259 勃起不全治療薬 MS用 2007/09 商品名 ﾊﾞｲｱｸﾞﾗ錠25mg/50mg ﾚﾋﾞﾄﾗ錠5mg/10mg/20mg ｼｱﾘｽ錠5mg/10mg/20mg 一般名 クエン酸シルデナフィル 塩酸バルディナフィル タダラフィル メーカー名 ファイザー バイエル ｲｰﾗｲﾘﾘｰ/日本新薬 発売年月 適 勃起不全 応 用法用量 1999年3月 2004年6月 2007年9月 ○ ○ 10mg・分1（性行為約1時間前） 25～50mg・分1（性行為約1時間前） 高齢者（65歳以上）、肝障害のある患者及び重度の腎障 高齢者（65才以上）、中等度の肝障害患者：5mgより開始 （最高用量は10mg）1日の投与は1回（投与間隔24時間以 害（Ccr＜30ml/min）のある患者：25mgより開始 上） 1日の投薬は1回（投与間隔24時間以上） 10mg投与で十分な効果が得られず、認容性が良好と判断 された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては20mg に増量 ○ 10mg・分1（性行為約1時間前） 10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が 良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患 者に対しては、20mgに増量可 軽度又は中等度の肝障害患者：10mgを超えない こと。1日の投与は1回、投与間隔は24時間以上。 中等度又は重度の腎障害患者：5mgから開始、投 与間隔は24時間以上。 中等度の腎障害患者では最高用量は10mgを超 えない。10mgを投与する場合の投与間隔は48時 間以上。 重度の腎障害患者では5mgを超えないこと。 Tmax(hr) 体 T1/2(hr) 内 動 排泄 態 0.9±0.4（50mg） 0.75hr 3hr 3.23～3.31hr 3.2～5.3hr 14～15hr 糞中 92.5%（168hrまで） 糞中 60.5%（312hrまで） 尿中 4.89%（168hrまで） 尿中 36.1%（312hrまで） 食事の影響 食後投与によりCmax（42%）、AUC(14%)低下 なし ｱﾙｺｰﾙの影響 なし なし 備考 EDは、「性行為に必要な勃起力の維持を持続的に欠く EDの発症機序については不明確な部分も多いが、ホス 状態」と定義される疾患で、欧州だけでも現在3,000万 ホジエステラーゼ（PDE）-5は、男性性器の勃起組織中に 人、全世界では約1億52,00万人の罹患者がいると推定 最も多く存在する酵素であり、本剤はこの酵素を阻害する されており、さらに2025年までにはその数は約3億2,200 ことで、勃起反応を強化・持続させる効果を示す。 万人にまで達すると言われている。 本剤は、c-GMPホ 本剤は、シルデナフィルと同様、選択的かつ強力なPDEスホジエステラーゼ阻害作用を有する経口タイプの男性 5阻害剤である。神経および海綿体内皮細胞由来の刺激 用機能障害治療剤である。当初は、狭心症薬として開発 により産生されたNOは、可溶性グアニルシクラーゼを活 されていた。ホスホジエステラーゼ（PDE-5）を選択的に 性化し、GTPをcGMPに変換する。このcGMPが陰茎海綿 阻害し、陰茎海綿体平滑筋のc-GMPを増加して平滑筋 体平滑筋を弛緩させ、血流量を増加、陰茎を勃起、維持さ を弛緩させ、海綿体に動脈血を流入させる。海綿体に血 せる。バルデナフィルのPDE-5に対するIC50値は（酵素活 液が流入すると、海綿体白膜が伸展して流出静脈を閉 性を50%阻害する濃度）は0.7nMで、PDE-1、2、3、4および 鎖し、陰茎海綿体内に血液が貯留し、勃起が成立する。 157に比べて小さい。標準的な食事による薬物動態への FDAは本剤を服用していた患者の死亡例は、1998年7月 影響はない。 まで123例と発表した。血管平滑筋に存在するcGMPホ 12例の健常者のうち、8例に本剤を1日1回40mg、4例に スホジエステラーゼタイプ5)を阻害することにより、シル プラセボをそれぞれ14日間投与したが、副作用として前者 デナフィルは循環血中NOのもつ血管拡張作用を高め、 の4例、後者の2例に頭痛が見られた。臨床検査値及び心 その結果として、血圧が有意に低下する。よって、硝酸 電図上臨床的に重要な変化は認められなかった。 薬との併用が禁忌になっており、国内でも硝酸薬を併用 EDの21例に本剤を1回20mg、40mgおよびプラセボを経 した男性の死亡例が報告されているため、厚生省では 口投与したが、陰茎が60%以上硬くなる時間は、プラセボ 医薬品等安全性情報においてアメリカファイザー社のド 群の12.76分に対し、20mg投与群で48.71分、40mg投与群 クターレターの仮訳を掲載している。これらの死亡は、シ で48.74分であった。また、80%以上硬くなる時間はそれぞ れ5.23、18.45、22.6分で、本剤投与群で有意に長かった。 ルデナフィルの薬理作用に基づくものではない。 20mg投与と40mg投与との間で有意差はなかった。 本剤はプラセボに比べて、心拍数、収縮期圧、拡張期 圧、心電図などに大きな影響を与えず、また臨床検査値 への異常変動をきたすことが少なく、安全性が高いことが 特徴といえる。 併用禁忌 なし なし シアリス®は経口のＰＤＥ５阻害剤で、従来のＥＤ 治療薬の効果持続時間が約4時間であるのに対 し、投与後36時間まで有効性が認められていま す。また、食事の影響も受けないため、患者さん にとって焦りやプレッシャーのない新たなＥＤ治療 の選択肢となります。 シアリス®は海外では2003年から発売され、世界 100カ国以上で1,000万人以上の患者さんに使用 されています。2006年度の全世界での売上げは 約10億ドルで、20ヶ国以上でＰＤＥ５阻害剤のトッ プシェアを獲得しています。 従来のＰＤＥ５阻害剤では効果継続時間が約4時 間とされ、また、高脂肪食などにより影響を受ける とされています。従来のＰＤＥ５阻害剤使用患者さ んの約7割は、効果継続時間の短さや食事が薬 効に影響するから困ったという体験をされていま す。患者さんを対象としたアンケート調査の結果、 66％が「服用のタイミングを計るわずらわしさ」を 感じており、具体的には、「治療薬の効果が切れ てしまっていた」「食事の影響を心配した」「性行為 のタイミングを待っていたら深夜になってしまっ た」「性行為を始めたが、まだ効果が現れていな かった」※1などがあげられました。 シアリス®は、投与後36時間にわたり効果が継続 し、高脂肪食であっても食事の影響を受けませ ん。このようなＥＤ治療に伴う焦りやプレッシャー を大きく軽減し、ＥＤに罹患する前のような自然体 で受けられるＥＤ治療が期待されます。 硝酸剤及びNO供与剤 ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等 硝酸剤及びNO供与剤 ニトログリセリン、 リトナビル、インジナビル （ニトログリセリン、亜硝酸アミル、 亜硝酸アミル、 アタザナビル、サキナビル、メシル酸サキナビル 硝酸イソソルビド 等） 硝酸イソソルビド等 ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナビル ケトコナゾール、イトラコナゾール 併用禁忌 相 互 併用注意 作 用 クラスⅠA又はクラスⅢの抗不整脈薬 CYP3A4阻害薬 エリスロマイシン CYP3A4阻害剤 シメチジン、エリスロマイシン ビカルタミド HIVプロテアーゼ阻害剤 ケトコナゾール、イトラコナゾール SYP3A4誘導薬 CYP3A4誘導剤 リトナビル、サキナビル等 カルペリチド α遮断剤 CYP3A4誘導薬 α遮断薬 降圧剤 降圧剤 カルペリチﾄﾞ α遮断剤 カルベリヂト 薬物代謝酵素 CYP3A4 副作用発現率 25.48%(40/157） その他の副作用 頭痛 12.74% ほてり 10.19% 視覚障害 1.91% CPK上昇 6.82% CYP3A4 44.98%(94/209) ほてり 25.17% 頭痛 9.79% 鼻炎 5.59% 心悸亢進 4.31% 消化不良 1.44% CYP3A4 27.2%（70/257） 頭痛 11.3% 潮紅 5.1% ほてり 3.5% 消化不良 2.3% 富田薬品（株）医薬営業本部
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