便秘症とは, 排便回数や一回排便量の減少, 便の硬化などにより排便困難, 残便感, 腹痛などの不快な症状が生じている状態です｡これまで, 便秘症の治療薬として塩類下剤である酸化マグネシウムや刺激性下剤であるセンノシドなどが繁用されてきましたが, 年月に約年ぶりに, 新しい便秘症治療薬としてルビプロストン (アミティーザ ) が発売されました｡そこで今回は, 主な便秘症治療薬の特徴についてまとめてみました (表)｡膨張性下剤は, 安全性が高く, 特に軽度の慢性便秘症に対して第一選択薬として使用されます｡しかしながら, 服用しづらく効果があまり強くないといった問題があります｡塩類下剤である酸化マグネシウムは, 慢性便秘症の治療薬として有用性が高く, 大量の水とともに服用するとより効果的な薬剤です｡副作用として高マグネシウム血症が知られていますが, 通常の投与量では生じることは少ないとされています｡ただし, 腎機能障害, 心機能障害のある患者へは慎重に投与する必要があります｡また, 酸化マグネシウムは他の薬剤の吸収に影響を与えることがあります｡特に, テトラサイクリン系抗生物質, ニューキノロン系抗菌剤, ビスフォスフォネート系薬剤はマグネシウムと難溶性のキレートを形成し, 薬剤の吸収を阻害するため併用注意になっています｡セフェム系抗菌剤であるセフジニル (セフゾン ) においては, 酸化マグネシウムと一緒に服用すると, 機序は不明ですがセフジニルの吸収が低下し効果が減弱するおそれがあります｡これらの薬剤と併用する場合は, 時間以上間隔をあけて投与することが推奨されています｡大腸刺激性薬剤は, 比較的服用しやすく, 速やかに良好な効果が得られるため, 患者に好まれています｡一般的には, 膨張性下剤や塩類下剤を単独で服用しても効果を示さないときに大腸刺激性薬剤を加えます｡しかし, センノシドやセンナは腹痛や悪心などの副作用発生や, 長期連用により耐性, 習慣性が生じる可能性があるため, 短期間使用を原則としています｡一方, ピコスルファートナトリウムは大腸刺激性薬剤の中では比較的緩徐に作用し, 副作用や習慣性も少ないことから, 幼小児や高齢者にも頻用されています｡炭酸水素ナトリウム・無水リン酸二水素ナトリウム配合剤は, 直腸に便があるにも関わらず, 排便困難となっている患者に有効な薬剤です｡坐剤を挿入後, 排便作用があるまでに坐剤が肛門の外に出ることのないよう, 激しい運動は避ける必要があります｡ルビプロストンは, 血清電解質に影響を生じないことがラットにおいて確認されているため, 酸化マグネシウムが使用しづらい患者に処方しやすいと考えられています｡しかし, マグラックス (酸化マグネシウム) が錠円であるのに対し, ルビプロストンはカプセル円と他の薬剤より高い薬価設定となっています｡また, 重度の腎機能障害患者または中等度以上の肝機能障害患者には, 患者の状態や症状によりリスクを考慮することが必要なことから, 本剤を投与する場合には回 μ を日回から開始することとなっています｡参考文献添付文書, インタビューフォーム, 今日の治療薬鹿児島市医報第巻第号 (通巻号) (平成 , 治療薬マニュアル年) 鹿児島市医報第応巻第号 (通巻号) カルメロースナトリウムとして, 通常成人日 ∼ (本剤 ∼ ) を, 多量の水とともに, 回に分割経口投与する｡なお, 年齢, 症状により適宜増減する｡センノシド・として, 通常成人日回 ∼ を就寝前に経口投与する｡高度の便秘には, 回まで増量することができる｡なお, 年齢, 症状により適宜増減する｡・便秘症ビサコジル通常成人回 ∼ を日 ∼ 回経口投与する｡なお, 年齢, 症状により適宜増減する｡通常, 成人に対して日回 ∼ 滴( ∼ )を経口投与する｡小児に対しては日回, 次の基準で経口投与する｡なお, 年齢, 症状により適宜増減する｡ビサコジルとして, 通常回, 乳幼児はを, 日 ∼ 回肛門内に挿入する｡なお, 年齢, 症状により適宜増減する｡通常 ∼ 個を出来るだけ肛門内深く挿入する｡重症の場合には日 ∼ 個を数日間続けて挿入する｡炭酸水素ナトリウム･無水リン酸二水素ナトリウム配合新レシカルボン坐剤ゼリア新薬工業株式会社円個直腸内で融解して二酸化炭素を徐々に発生し,この二酸化炭素により直腸粘膜を刺激, また直腸を拡張し, 拡張反射により排便刺激を与える｡また, 直腸粘膜に対する拡張刺激が状結腸に伝わり, 大腸の蠕動運動を誘発する｡・便秘症 (鹿児島市医師会病院薬剤部 (平成年) 指導上の注意服用しづらく, 効果高マグネシウム血症をきたす長期連用における耐性・習慣性を生じるため, 短期間使用を原則とする｡はあまり強くない｡ことがあるため, 特に腎, 心腹痛や悪心などの消化器症状が現れることがある｡機能障害のある患者には注意｡相互作用による併用注意薬剤が多い｡大量の水とともに摂取することで効果大｡使用時, 坐薬を少量の水で濡らすと使用しやすい｡挿入後, 激しい運動をすると坐薬が外に出ることがあるので, 排便作用があるまで激しい運動を回避する｡年齢カ月以下：滴 ( ) 年齢 ∼ カ月：滴 ( ) 年齢 ∼ 歳：滴 ( ) 年齢 ∼ 歳：滴 ( ) 年齢 ∼ 歳：滴 ( ) 急性腹症, 重症硬結記載なし過敏症の既往歴, 急センノシド製剤に過敏過敏症の既往歴, 急性腹症急性腹症, 痙攣性便秘, 過敏症の既往歴便性腹症, 痙攣性便秘, 症の既往歴, 急性腹症, 重症硬結便, 肛門破創, 禁忌重症硬結便, 電解質痙攣性便秘, 重症硬結潰瘍性痔核失調便, 電解質失調重大な副作用記載なし高マグネシウム血症記載なし記載なし記載なしショック軽度の慢性便秘症に慢性便秘症の治療薬として有酸化マグネシウムやカルメロースが無効時に使用は小児への適応あ直腸性便秘症に使用り薬剤選択対する第一選択薬効性が高いの特徴用法用量 (便秘症) 適薬理作用ラキソベロン内用液帝人ファーマ株式会社円大腸細菌叢由来のアリルスルファターゼにより加水分解されて生じた活性型のジフェノールが大腸粘膜を刺激し, 蠕動運動を亢進させると共に水分吸収を阻害する｡ピコスルファートナトリウム刺激性下剤大腸刺激性下剤テレミンソフト坐薬味の素製薬株式会社円個結腸・直腸粘膜の副交感神経末端に作用して蠕動をたかめ, 腸粘膜への直接作用により排便反射を刺激する｡また, 結腸腔内における水分や電解質の吸収を抑制する｡・便秘症 (痙攣性便秘・各種便秘症・便秘症除く) ・術後排便補助・消化管検査時又は手・駆虫剤投与後の下剤・造影剤 (硫酸バリウム) 投術前後における腸管与後の排便促進内容物の排除・手術前における腸管内容物の排除・大腸検査 ( 線･内視鏡) 前処置における腸管内容物の排除・便秘症・下記疾患における制酸作用と症状の改善, 胃・十二指腸潰瘍, 胃炎 (急・慢性胃炎, 薬剤性胃炎を含む), 上部消化管機能異常 (神経性食思不振, いわゆる胃下垂症, 胃酸過多症を含む) ・尿路蓚酸カルシウム結石の発生予防酸化マグネシウムとして, 通常成人日を食前又は食後の回に分割経口投与するか, 又は就寝前に回投与する｡センナ, センナ実・便秘症センノシド表マグラックス錠プルゼニド錠アローゼン顆粒吉田製薬株式会社ノバルティスファーマ株式会社株式会社ポーラファルマ円錠( ) 円錠円腸内において重炭酸塩となり, 腸内細菌の作用でレインアンスロンを生成腸内の浸透圧を高めて腸内腔し大腸の蠕動運動を亢進する｡へ水を引き寄せ, 腸内容物を軟化させるとともに, 腸内容物が膨張し, 腸管に拡張刺激を与える｡酸化マグネシウム剤塩類下剤バルコーゼ顆粒エーザイ株式会社円服用した水とともに腸内で粘性のコロイド液となり, 便塊に浸透して容積を増大させ, 腸壁に物理的刺激を与える｡下主な商品名販売元薬価緩膨張性下剤カルメロースナトリウム類一般名分記載なし酸化マグネシウムが使用できない患者, 酸化マグネシウムでコントロールが難しい患者に使用肝, 腎機能障害の患者に対しては適宜減量する｡血清電解質に影響しない｡頓用としての適応がない｡薬価が高い｡大量の水とともに摂取しても効果は変わらない｡腸閉塞, 妊婦, 過敏症の既往歴通常, 成人にはルビプロストンとして回 μ を日回, 朝食後及び夕食後に経口投与する｡なお, 症状により適宜減量する｡・慢性便秘症 (器質的疾患による便秘症を除く) アミティーザカプセルアボットジャパン株式会社円カプセル腸管上皮のクロライドチャネルを活性化し, 腸管内への水分分泌を促進し, 便を柔らかくし, 腸管内の輸送を高める｡ルビプロストンその他クロライドチャネルアクチベーター医療トピックス福元裕介)