カプセル 細粒 - シー・エイチ・オー新薬株式会社

210
表
天
※※2010年1月改訂(第12版 指定医薬品の削除)
※ 2008年11月改訂
日本標準商品分類番号
872329
胃炎・胃潰瘍治療剤
R
カプセル
R
細粒
R
【組成・性状】
〈組成〉
セルパスカプセル50㎎:
1カプセル中 テプレノン 50㎎含有
添加物として乳糖水和物,無水ケイ酸,ポビドン,ト
コフェロール,クエン酸水和物,ステアリン酸マグネ
シウム,ゼラチン,青色1号,黄色5号,酸化チタン,
ラウリル硫酸ナトリウム含有
セ ル パ ス 細 粒 10%:
1g中 テプレノン 100㎎含有
添加物としてD−マンニトール,無水ケイ酸,クエン
酸水和物,ポビドン,トコフェロール,タルク含有
〈製剤の性状〉
セルパスカプセル50㎎:
頭部灰青緑色不透明・胴部淡橙色不透明の硬カプセル
剤である。
識別コード:MH1 3 4(PTP包装)
本体コード:M H 1 3 4
セ ル パ ス 細 粒 10%:
白色∼帯黄白色の細粒剤である。
識別コード:MH1 3 5(分包シート)
【効能・効果】
下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改
善
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
胃潰瘍
○
297
○
薬 価 収 載
販 売 開 始
効 能 追 加
2.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する
など注意すること。
3.妊婦,産婦,授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の
有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与す
ること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していな
い。]
4.小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少な
い)。
5.適用上の注意(カプセル)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出し
て服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲によ
り、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこ
して縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告さ
れている。)
【薬物動態】1)2)3)4)
1.生物学的同等性試験
1) セルパスカプセル50㎎
セルパスカプセル50㎎ と標準製剤を、クロスオーバー法により
それぞれ3カプセル(テプレノンとして150㎎)を健康成人男
子に食後単回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得
られた薬物動態パラメータ(AUCt,Cmax)について統計解
析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注)150㎎単回経口投与は承認外用量である。
1200
【用法・用量】
セルパスカプセル50㎎:
通常成人、3カプセル(テプレノンとして150㎎)を
1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢,症状により適宜増減する。
セ ル パ ス 細 粒 10%:
通常成人、細粒1.5g(テプレノンとして150㎎)を
1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢,症状により適宜増減する。
【使用上の注意】
1.副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調
査を実施していない。
1) 重大な副作用(頻度不明)
肝機能障害,黄疸:AST(GOT)
,ALT(GPT)
,γGTP,Al - Pの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があら
われることがあるので、異常が認められた場合には、
投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2) その他の副作用
頻度不明
消化器
便秘,下痢,嘔気,口渇,腹痛,腹部膨満感
肝臓
AST(GOT),ALT(GPT)の上昇
精神神経系 頭痛
過敏症 注) 発疹,A痒感
その他
血漿中テプレノン濃度
(ng/mL)
貯 法:室温気密保存
使用期限:容器に表示
注 意:取扱い上の注意の項参照
カプセル50㎎ 22000AMX00521000
細粒10% 22000AMX00520000
2008年6月
1999年10月
2007年2月
承 認 番 号
(テプレノン製剤)
900
セルパスカプセル50㎎
標準製剤(カプセル剤,50㎎)
600
mean±S.E., n=12
300
0
0
6
12
18
時間(hr)
24
30
36
血漿中濃度並びにAUCt,Cmax等のパラメータは、被験者の
選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能
性がある。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUCt
Cmax
(ng・hr/mL)(ng/mL)
Tmax
(hr)
セルパスカプセル50㎎
5488±156
1013±48
4.1±0.2
標準製剤
5641±191
(カプセル剤,50㎎)
1052±72
3.9±0.1
(mean±S.E., n=12)
総コレステロールの上昇,眼瞼の発赤・熱感,
血小板減少
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止す
ること。
品
名 セルパス細粒・カプセル
本コード
仮コード
1412-0015-40
制作日
H21.11.06
校
二校
作業者印
佐
藤
MC
N
AC
色
スミ
トラップ
(
)
角度
調
fgr55
APP.TB
210
裏
2) セルパス細粒10%
セルパス細粒10%と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれ
ぞれ1.5g(テプレノンとして150㎎)を健康成人男子に食後単
回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得られた薬物
動態パラメータ(AUCt,Cmax)について統計解析を行った
結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注)150㎎単回経口投与は承認外用量である。
血漿中テプレノン濃度
(ng/mL)
750
セルパス細粒10%
標準製剤(細粒剤,100㎎/g)
mean±S.E., n=12
250
0
0
6
12
18
時間(hr)
24
【包 装】
セルパスカプセル50㎎ ……… PTP 100カプセル 1000カプセル
バラ 500カプセル
セ ル パ ス 細 粒 10% ……… 1kg
0.5g分包×1200
※【主 要 文 献】
1) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(生物学的同等性試験に関
する資料)
2) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(生物学的同等性試験に関
する資料)
3) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(溶出試験に関する資料)
4) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(溶出試験に関する資料)
5) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(生物学的同等性試験に関
する資料)
6) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料(安定性試験に関する資料)
1000
500
天
30
36
【文献請求先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
マイラン製薬株式会社 研究開発本部 安全管理部
〒105 - 0001 東京都港区虎ノ門5丁目11番2号
TEL 03-5733-9863 FAX 03-5733-9859
血漿中濃度並びにAUCt,Cmax等のパラメータは、被験者の
選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能
性がある。
セルパス細粒10%
判定パラメータ
参考パラメータ
AUCt
Cmax
(ng・hr/mL)(ng/mL)
Tmax
(hr)
4974±139
922±63
4.1±0.1
標準製剤
4744±237
(細粒剤,100㎎/g)
940±48
4.1±0.2
【学術情報に関するお問い合わせ先】
マイラン製薬株式会社 カスタマーサポートセンター
フリーコール 0120-06-6720
(9:00∼17:00/土日祝日を除く)
R 登録商標
297
(mean±S.E., n=12)
2.溶出挙動
1) セルパスカプセル50㎎
セルパスカプセル50㎎ は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定
められたテプレノン50㎎カプセルの溶出規格に適合しているこ
とが確認されている。
2) セルパス細粒10%
セルパス細粒10%は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定めら
れたテプレノン100㎎/g細粒の溶出規格に適合していることが
確認されている。
【薬効・薬理】5)
ラット(Wistar系雄性)をもちいた実験潰瘍モデル(インドメタシン
潰瘍,幽門結紮塩酸−アスピリン潰瘍,エタノール潰瘍)において、
潰瘍の発生をプラセボ投与群に比し有意
(P<0.01)に抑制して、抗潰
瘍作用を示した。
【有効成分に関する理化学的知見】
一般名:テプレノン (Teprenone)
化学名:3:2 (5E:5 Z )Geometrical mixture of (9E, 13E ) -6, 10, 14,
18-tetramethyl-5, 9, 13, 17-nonadecatetraen-2-one
分子式:C23H38O
分子量:330.55
構造式:
O
CH3
CH3
CH3
CH3
C
H3C
CH3
性 状:テプレノンは無色∼微黄色澄明な油状の液で、わずかに特異
なにおいがあり、味はない。
メタノール,エタノール
(95),アセトン,クロロホルム又は
ヘキサンに混和し、水にほとんど溶けない。
空気によって変化する。
【取扱い上の注意】6)
1.調剤上の留意事項
細粒剤は、合成ケイ酸アルミニウムとの配合により、次第に黄変
し、含量が低下するので配合剤とせず、組み合わせ剤とすること。
2.安定性試験
1) セルパスカプセル50㎎
最終包装製品を用いた加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)
の結果、セルパスカプセル50㎎ は通常の市場流通下において3
年間安定であることが推測された。
2) セルパス細粒10%
最終包装製品を用いた加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)
の結果、セルパス細粒10%は通常の市場流通下において3年間
安定であることが推測された。
発売元
製造販売元
シ ー・エイチ・オー 新薬株式会社
徳島市国府町府中439番地
2010. 1 !2
品
名 セルパス細粒・カプセル
本コード
仮コード
1412-0015-40
制作日
H21.11.06
校
二校
作業者印
佐
藤
MC
N
AC
色
スミ
トラップ
(
)
角度
調
fgr55
APP.TB