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C15 Parisi - Ordine dei Chimici della Calabria

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UNIVERSITÀ DELLA CALABRIA
Dipartimento di Farmacia e SSN
ORGANOGEL A BASE DI OLIO DI OLIVA E
POLICOSANOLO COME SISTEMI PER IL RILASCIO
CONTROLLATO DI MOLECOLE NUTRACEUTICHE
TRAMITE SOMMINISTRAZIONE ORALE
Dott.ssa Ortensia Ilaria PARISI
31 Maggio 2014
CONTENUTI
• Background
• Obiettivo del lavoro di ricerca
• Preparazione degli organogel e loro caratterizzazione
• Studi di rilascio e studi di biodisponibilità in vitro
• Conclusioni
BACKGROUND
• Sistemi semi-solidi strutturati ottenuti in seguito all'assemblaggio
di molecole che cristallizzano in condizioni di processo adeguate
ORGANOGEL
• Rete tridimensionale nella quale un solvente organico e altre
particelle disperse sono intrappolati
ORGANOGEL
POLIMERICI
(PO)
Polimeri
reticolati
ORGANOGEL
A BASSO PESO
MOLECOLARE
(LMW)
Organogelatori
promuovono la
formazione del gel
APPLICAZIONI DEGLI ORGANOGEL
Interesse crescente sia
nel settore della
ricerca che in campo
industriale
«OLEOGEL»
Tecnologia promettente:
Strutturazione di Oli Edibili
Sostituzione di grassi saturi e/o trans in creme e emulsioni
Stabilizzazione di sistemi eterogenei
Rilascio controllato e/o ritardato di farmaci e nutraceutici
OBIETTIVO DEL LAVORO DI RICERCA
Preparazione di organogel a base di olio di oliva e strutturati da policosanolo
per il rilascio controllato di nutraceutici di natura lipofila tramite
somministrazione orale
Molecole
Nutraceutiche
Sistemi per la
loro
Veicolazione
Rilascio
Controllato
Organogel
POLICOSANOLO
ACIDO FERULICO (FA)
Miscela di alcoli grassi
(octacosanolo)
Nutraceutico
Organogelatore
Protezione da radiazioni UV
Antiossidante
Agente anti-infiammatorio
Proprietà nutraceutiche
Neuroprotettore
PREPARAZIONE DEGLI ORGANOGEL
Olio vergine di oliva (De Santis)
Policosanolo
OH
OCTACOSANOLO
ALCOLI GRASSI
COMPOSIZIONE (% p/p)
1-Tetracosanolo (C-24)
1-9
1-Esacosanolo (C-26)
3-35
1-Octacosanolo (C-28)
60-69
1-Triacontanolo (C-30)
5-20
1- Dotriacontanolo (C-32)
0.1-10
1-Tertatriacontanolo (C-34)
0.1-10
Molecola Nutraceutica
ACIDO FERULICO (FA)
PREPARAZIONE DEGLI ORGANOGEL
POLICOSANOLO
OLIO DI OLIVA
FA
T DI PREPARAZIONE
(p/p)
(p/p)
(p/p)
(°C)
P01
0.001
0.999
-
70
P03
0.003
0.997
-
70
P04
0.004
0.996
-
70
P05
0.005
0.995
-
70
P1
0.01
0.990
-
70
P2
0.02
0.980
-
70
P3
0.03
0.970
-
70
P5
0.05
0.950
-
70
P10
0.1
0.900
-
85
P30
0.3
0.700
-
85
P55
0.55
0.450
-
85
FP0
0.0
0.950
0.05
70
FP1
0.01
0.940
0.05
70
FP2
0.02
0.930
0.05
70
FP3
0.03
0.920
0.05
70
FP5
0.05
0.900
0.05
70
FP10
0.1
0.850
0.05
85
CAMPIONI
Processi ossidativi
Punto di fusione FA: 169-173°C
Stabilizzazione di particelle in sospensione
CARATTERIZZAZIONE DEGLI ORGANOGEL
La rete tridimensionale che
costituisce l’organogel deve
consentire un rilascio controllato
del composto di interesse
Influenza esercitata
da diversi parametri
sulla viscosità del
sistema
COMPOSIZIONE
• Aumentando la quantità di policosanolo aumenta la T di
cristallizzazione (Tco)
GRADIENTE DI
VELOCITÀ
• Elevato: bassa viscosità del sistema
• Basso: aumento viscosità del sistema
TEMPERATURA
FA
• Tco: rapido aumento della viscosità
• < Tco: la viscosità dipende dal gradiente di velocità
• Non influenza le caratteristiche reologiche del sistema
STUDI DI RILASCIO E DI
BIODISPONIBILITÀ IN VITRO
Gli organogel devono garantire la stabilità termica e presentare una struttura semi-solida
a T uguali o superiori a quella corporea
La formazione della rete tridimensionale deve essere rapida in modo da favorire una
distribuzione uniforme dell’FA evitandone la sedimentazione
Una eccessiva strutturazione dell’organogel può determinare un rilascio molto lento
Fluidi
simulanti il
tratto
gastrointestinale
Dialysis
Tubing
Procedure
STUDI DI
BIODISPONIBILITÀ
IN VITRO
Rilascio FA (%)
PROFILO DI RILASCIO DI FA
100
FP1
90
FP2
80
FP3
70
FP5
60
FP10
50
FP0
40
30
20
10
0
0
1
2
3
4
5
6
7
Tempo (h)
CONCLUSIONI
Policosanolo
Olio
vergine
di oliva
>Policosanolo
<Biodisponibilità
Duplice
meccanismo
di rilascio:
diffusione
ed erosione
FA
ORGANOGEL
STUDI DI RILASCIO E DI
BIODISPONIBILITÀ IN VITRO
Modificando la
quantità di
policosanolo è
possibile
modulare il
profilo di rilascio
di FA
CARRIER NELLA
SOMMINISTRAZIONE ORALE
Lupi F.R., Gabriele D., Baldino N., Mijovic P., Parisi O.I., Puoci F. (2013) «Olive oil/policosanol organogels
for nutraceutical and drug delivery purposes.» FOOD & FUNCTION, vol. 4 (10), p. 1512-1520.
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