経口剤
10 mm
13
分散剤
錠剤
5
1 mm
D
1400
顆粒剤
355
100 µm
500
B
細
粒
75
散剤
10 µm
経口
組織・
注入用
粉末
吸入
剤
1 µm
100 nm
膜剤
湿式スプレー
被覆法
血液内
注入用
分散系
製剤
A
乾式粉体
混合被覆法
パンコーター
通気乾燥型
流動層
噴流層
遠心・転動
流動層
液滴乾燥
製粒法
10 mm
粉体溶融法
1 mm
ドラフト
チューブ付
噴流層
高速循環・
遠心・振動
流動層
ディスパー
コート
コート
マイザー
ザ
気
相
法
懸滴法
噴霧乾燥法
楕円ロータ
型混合機
100 µm
10 µm
ハイブリダイ
ゼーション
メカノフュー
メカノフュ
ジョン
ＣＶＤ
プラズマ重合
気中蒸発法
レーザー
アブレッション法
機械的
分散
液
相
法
10 nm
1µ
µm
100 nm
10 nm
図． 医薬品の剤形とそのコーティング法の粒子径別分類
23
Geldart’s map
C
p: Density of particle, f : Density of fluidizing gas
24
コーティング液
吸気 排気
送風
パン
スプレーガン
スプレ
ガン
トップスプレー
温風
(a)
(b)
パン・コーティング装置
25
バグフィルター
空気の流れ
粒子の流れ
ドラフトチューブ
流動層
回転板
分散板
ボトムスプレー
噴流流動層装置
転動流動層装置
ド
ドラフトチューブ付噴流層
ブ付噴流層
（ワースター法）
図 顆粒や細粒のフィルムコーティングに用いられる装置
顆粒や細粒の
ム
テ ングに用いられる装置
26
27
28
微少量流動層装置
29
コーティング剤の分類
ティング剤の分類
湿式スプ 有機溶剤溶液系
レー法
エチルセルロース，腸溶性高分子
胃溶性高分子
水溶液系
水系分散系
乾式法
メチルセルロ ス，ヒプロメロ
メチルセルロース
ヒプロメロース
ス，ヒドロ
ヒドロ
キシプロピルセルロース，腸溶性高分子
高分子ラテックス
アクリル系高分子，シリコン
擬ラテックス
アクリル系高分子 エチルセルロ ス
アクリル系高分子，エチルセルロース
微粉砕有機粉体
エチルセルロース
脂質エマルション
グリセリド
無機物超微粒子
シリカゲル
LCST高分子
メチルセルロース，ヒプロメロース，
ヒドロキシプロピルセルロース
機械的粉体被覆法
脂質，高分子，ワックス
粉体溶融被覆法
脂質，ワックス，マクロゴール，
高級アルコール
溶融液体スプレー法
脂質，ワックス，マクロゴール，
高級アルコール
可塑剤スプレー法
可塑剤スプレ
法
高分子粉体
A3-2
表．代表的な市販の溶液系コーティング用材料と芯粒子
種類
商品名
溶液系膜剤 Kollidon VA64
Kollidon 20, 30
Opadry
TC-5
HPC-SL, SSL, SSM
CMEC
供給先
BASFジャパン
BASFジャパン
日本カラコン
信越化学
日本曹達
フロイント産業
溶状
水溶性
水溶性
水溶性
水溶性
水溶性
腸溶性
適用形態 主成分
水溶液
6:4 Poly(Vinylpyrrolodone/Vinylacetate)
水溶液
ポリビニルピロリドン (PVP)
水溶液
水溶性高分子，可塑剤，顔料などの混合物
水溶液
ヒドロキシプロピルメチルセルロース
キシ
((HPMC))
水溶液
ヒドロキシプロピルセルロース (HPC)
水―エタ
カルボキシメチルエチルセルロース (CMEC)
ノール溶液
HPMCP
信越化学
腸溶性 水―エタ
ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレー
ノール溶液 ト (HPMCP)
Eudragit E100
デグサジャパン 胃溶性 有機溶媒 Poly(BMA/MMA/DAEMA)
溶液
Eudragit L, S
デグサジャパン 腸溶性 有機溶媒 Poly(MMA/MAA)
溶液
Eudragit RS100,
デグサジャパン 水不溶 有機溶媒 1:2:0.1, 1:2:0.2 Poly(EA/MMA/TAMCl)
RL100
溶液
MAA: メタクリル酸，MMA: メタクリル酸メチル，EA: アクリル酸エチル，MA: アクリル酸メチル，TAMCl:
trimethylammonioethylmethscrylate chloride，DAEMA:
chloride DAEMA: dimethylaminoethylmethacrylate，BMA:
dimethylaminoethylmethacrylate BMA: メタクリル酸ブチル
31
表．代表的な市販の分散系コーティング用材料と芯粒子
種類
商品名
分散系膜剤 EC N-10F
Aquacoat
セリオスコート
Surerease
Eudragit RS30D
供給先
信越化学
大日本製薬
旭化成
日本カラコン
デグサジャパン
溶状
水不溶
水不溶
水不溶
水不溶
水不溶
適用形態
水系分散剤
擬ラテックス
擬ラテックス
擬ラテックス
擬ラテックス
主成分
エチルセルロース (EC)
エチルセルロース (EC)
エチルセルロース (EC)
エチルセルロース
エチルセルロ
ス (EC)
1:2:0.1 Poly(EA/MMA/TAMCl)
Eudragit RL30D
E d it NE30D
Eudragit
Eudragit L30D
Eudragit FS30D
Aqoat
デグサジャパン
デグサジャパン
デグサジャパン
デグサジャパン
信越化学
水不溶
水不溶
腸溶性
腸溶性
腸溶性
擬ラテックス
ラテックス
ラテックス
ラテックス
水系分散剤
Aquateric
FMC
腸溶性 水系分散剤
Kollicoat MAE30D/DP
Kollicoat EMM30D
Kollicoat SR30D
ノンパレル
101/103/105
セルフィア
102/203/305/507/
SCP100
BASFジャパン
BASFジャパン
BASFジャパン
フロイント産業
腸溶性 水系分散剤
水不溶 水系分散剤
水不溶 水系分散剤
造粒物
1:2:0.2 Poly(EA/MMA/TAMCl)
2 1 Poｌｙ（EA/MMA)
2:1
P ｌ （EA/MMA)
1:1 Poｌｙ（MAA/EA)
7:3:1 Poｌｙ（MA/MMA/MAA)
ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースアセテートサクシネート
スアセテ トサクシネ ト
セルロースアセテートフタレート
(CAP)
1:1 Poly(EA/MAA)
2:1 Poly(EA/MMA)
Polyvinyl acetate
ショ糖 - デンプン／ショ糖／乳
糖 - 結晶
結晶セルロース造粒物
造粒物
結晶セルロース造粒物
芯粒子
旭化成
造粒物
MAA: メタクリル酸，MMA:
MAA
メタクリル酸 MMA メタクリル酸メチル，EA:
メタクリル酸メチル EA アクリル酸エチル，MA:
アクリル酸エチル MA アクリル酸メチル，TAMCl:
アクリル酸メチル TAMCl
trimethylammonioethylmethscrylate chloride，DAEMA: dimethylaminoethylmethacrylate，BMA: メタクリル酸ブ
チル
32
Water-insoluble
Ethylcellulose (EC)
R: —H,
H —C
C2H5
H
O
CH2OR
OR
H
H
OR H
H
O
H
CH2OR
O
Water-soluble
O
H
OR H
Hydroxypropyl cellulose (HPC)
H
H
OR
R: —H
H or
CH3
H
—CH2CH–O—
m
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC)
CH3
H
R: —H, —CH3 or —CH CH–O—
2
m
Chemical Structures of Typical Cellulose-Based
C ti Materials
Coating
M t i l (Solution-type)
(S l ti
t
)
33
Eudragit RS/RL 30D
Eudragit L30D
CH2
CH3
C CH2
C=O
C
O
H
C CH2
C=O
C
O
OH
CH3
C CH2
C=O
C
O
H
C CH2
C=O
C
O
CH3
C CH2
C=O
C
O
O
O
O
O
C2H5
CH2
C2H5
CH2
N+(CH3)3Cl
CH2
Poly(EA/MMA/HEMA)**
Eudragit NE30D
CH2
CH3
C CH2
C=O
H
C CH2
C=O
OH
CH3
CH3
H
C CH2
C=O
CH3
C CH2
C=O
CH3
C CH2
C=O
O
O
O
O
C2H5
C2H5
CH3
C2H4OH
CH2
Chemical Structures of Typical Acrylate
Acrylate-Based
Based
Coating Materials (Latex type)
34