ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」

BE-ZOL10
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」の
生物学的同等性に関する資料
１．溶出挙動の類似性
………………………………………………………2
２．血漿中濃度比較試験
………………………………………………………3
３．まとめ
………………………………………………………3
富士フイルムファーマ株式会社
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ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」の生物学的同等性に関する資料
１．溶出挙動の類似性
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」（富士フイルムファーマ）及び標準製剤（錠剤、ゾルピデム酒石酸塩と
して 10mg）のヒトでの生物学的同等性試験に先立ち、溶出挙動により両製剤の類似性を推察した。その結果、
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン４．溶出挙動の類似性の判定」に従い判定するとき、いず
れの場合においても溶出挙動が類似していると判定された。
【 pH5.0 50rpm 】
120
120
100
100
溶出率（％）
溶出率（％）
【 pH1.2 50rpm 】
80
60
40
ゾルピデム酒石酸塩錠10mg「FFP」
20
80
60
標準製剤(錠剤、10mg)
0
40
ゾルピデム酒石酸塩錠10mg「FFP」
20
標準製剤(錠剤、10mg)
0
0
5
10
15
0
5
時間（min）
【
120
120
100
100
溶出率（％）
溶出率（％）
【 pH6.8 50rpm 】
80
60
40
ゾルピデム酒石酸塩錠10mg「FFP」
20
標準製剤(錠剤、10mg)
0
15
水 50rpm 】
80
60
40
ゾルピデム酒石酸塩錠10mg「FFP」
20
標準製剤(錠剤、10mg)
0
0
5
10
15
0
5
時間（min）
rpm
120
試験液
pH1.2
100
pH5.0
80
50
pH6.8
60
ゾルピデム酒石酸塩錠10mg「FFP」
40
水
標準製剤(錠剤、10mg)
20
100
0
0
5
10
15
時間（min）
【 pH6.8 100rpm 】
溶出率（％）
10
時間（min）
10
15
pH6.8
判定
15 分以内に平均 85％以上溶出し
た。
15 分以内に平均 85％以上溶出し
た。
15 分以内に平均 85％以上溶出し
た。
15 分以内に平均 85％以上溶出し
た。
15 分以内に平均 85％以上溶出し
た。
（ｎ＝12）
時間（min）
-2-
２．血漿中濃度比較試験
健康成人男子 20 名に、ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」及び標準製剤（錠剤、10mg）を、それぞれ 1
錠（ゾルピデム酒石酸塩として 10mg）絶食時単回経口投与し、5 日間以上の休薬期間をおいた 2 剤 2 期ク
ロスオーバー法で両製剤の血漿中濃度を比較検討した。
その結果、ゾルピデムの平均血漿中濃度推移は以下に示したとおりで、平均最高血漿中濃度到達時間
Ｔmax はゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「FFP」が 0.78 時間、標準製剤が 0.81 時間で、平均最高血漿中濃度Ｃ
max はそれぞれ 165.38ng/mL、160.96ng/mL、平均消失半減期 T1/2 はそれぞれ 2.23 時間、2.43 時間と算出
された。
得られた薬物動態パラメータをもとに 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、0～10 時間までの血
漿中濃度曲線下面積 AUC0-10 は log(0.8454)～log(1.0375)、 Cmax は log(0.9523)～log(1.1107)であり、後発
医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインが要求する log(0.80)～log(1.25)の範囲内であった。
250
血漿中濃度（ng/mL）
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」
200
標準製剤（錠剤、10mg）
150
100
50
0
0
2
4
6
10
8
時間（hr）
薬剤名
ゾルピデム酒石酸
塩錠 10mg「FFP」
標準製剤
（錠剤、10mg）
血漿中ゾルピデム濃度（ng/mL）
1
1.5
2
4
132.314
120.105
100.311
57.853
6
21.790
53.859
34.816
41.969
34.347
28.941
144.588
140.231
126.774
116.159
67.416
51.479
53.651
50.096
34.181
時間（hr）
0
0
0.33
94.739
±S.D.
0
74.081
0
59.533
0
50.574
54.813
±S.D.
0.66
151.391
AUC0.10
(ng・hr/mL)
510.228
薬剤名
ゾルピデム酒石酸
塩錠 10mg「FFP」
標準製剤
（錠剤、10mg）
±S.D.
±S.D.
Cmax
(ng/mL)
165.378
Tmax
(hr)
0.78
8
10.846
10
6.633
13.536
9.704
7.543
26.172
14.160
8.779
15.504
10.349
8.905
t1/2
(hr)
2.23
196.916
56.109
0.32
0.85
559.331
160.964
0.81
2.43
240.246
52.564
0.22
0.91
（ｎ＝20）
３．まとめ
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「FFP」と標準製剤（錠剤、10mg）は、生物学的に同等であり、臨床の場にお
いても同等の効果が期待できると判断した。
2012 年 3 月作成
-3-

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