平成28年度前期（春季） 有機合成化学講習会テキスト 【 広告ご掲載のご案内 】 平成28年2月 東 京 都 千 代 田 区 神 田 駿 河 台 1 -5 公益社団法人 有機合成化学協会 （公印省略） 拝啓 貴社ますますご隆盛のこととお慶び申し上げます。 平素は、本会の事業に際しまして、多大のご高配を賜り、厚く御礼を申し上げます。 さて、本会では来たる平成28 年6 月15日（水）～16日（木）の２日間・日本薬学会長井記念館 長井記念ホールにおいて平成28年度前期（春季）有機合成化学講習会を別紙の通り開催いたす べく、目下準備を進めております。 つきましては、本講習会にて発行いたしますテキストにおいて貴社の製品広告ならびにイメージ 広告の掲載をお願い申し上げたく、ここにご案内を申し上げる次第でございます。 また、本広告にお申し込み頂きました企業のうち、ご希望のところには講習会当日会場隣接の ロビーにて、協会指定の展示ブースでの商品展示（参加無料、但しコマ数限定先着順[１０コマ程 度]、使用電源制限有、インターネットの回線はありません）も併せて行うことができます。 別紙広告掲載申込書にてお申し込み下さい。 商品展示は、誠に勝手ではございますが、1 頁以上の広告をお申し込みいただきました企業に 限らせていただきます。 ご出費ご多端の折にて誠に恐縮とは存じますが、是非ともこの機会に広告のお申込みを賜りま すようひとえにお願い申し上げます。 尚、広告取扱いは、㈱明報社に委託しております。同社より広告に関するお願い、ご連絡を申し 上げますので、何卒ご高配のほどお願い申し上げます。 書中にて失礼ながらご依頼まで申し上げます。 敬具 追って、展示のご案内につきましては、本広告をお申込み頂きました後にご案内をお送り いたしますので、予めお含みおき下さい。 ［講習会開催概要］ 日 時：平成28年6月15日（水）～16日（木） 会 場：日本薬学会長井記念館長井記念ホール［渋谷区渋谷2-12-15］ 講習会テキスト：発行予定部数 ３００部 参加予定者 ２００名 ◆ 掲 載 要 項 ◆ 募 集 媒 体 平成28年度前期（春季）有機合成化学講習会テキスト 発行予定日 6月1日（水） 発 行 部 数 ３００部 （参加者全員配付） サ Ｂ５判 （約100頁） イ ズ 頁 広告原稿寸法 等 掲載料金（消費税別） 表 ２ １Ｐ ¥80,000 表 ３ １Ｐ ¥70,000 表 ４ １Ｐ 天地220㎜×左右150㎜ 後 付 １Ｐ 後 付 １/２Ｐ 綴 込 ¥90,000 入稿形態 完全データ （グレースケール） 出力見本をご添付下さい ¥60,000 天地105㎜×左右150㎜ ¥30,000 四六版 90kg/連 ¥90,000 印刷完成品持ち込み ※原稿データ製作費は、実費をご請求させていただきます。 申 込 締 切 ４月２７日（水） ４月２７日（水） 原 稿 締 切 ５月１１日（水） ５月１１日（水） 広告掲載のお問い合わせ・お申込み 株式会社 明 報 社 〒104-0061 東京都中央区銀座七丁目12-4 友野本社ビル 東京都中央区銀座七丁目 TEL（ （03） ）3546-1337 FAX（ （03） ）3546-6306 E-mail [email protected] ﾎｰﾑﾍﾟｰｼﾞ www.meihosha.co.jp 「平成２８年度前期（春季）有機合成化学講習会テキスト」・申込書 ㈱明報社 御中 下記の通り、広告掲載を申込みいたします。 お申込日 ２０１６年 月 日 貴社名 〒 ご住所 ご連絡先 TEL：（ ） － ／FAX：（ 部署名 ） ご担当者氏名 － ㊞ E-mail 表紙：表２ 表３ 表４ 掲載料金 円（税別） 申込み頁数 後付１色１頁 掲載料金 円（税別） （○をお付けください） 後付１色１/２頁 掲載料金 円（税別） 綴り込（ 掲載料金 円（税別） 枚） ■ 講習会当日の展示について ＊商品展示は参加無料ですが、誠に勝手ながら1 頁以上の広告をお申し込みいただきました 企業に限らせていただきます。 ＊1 社のスペースは机1 本分となります。 ＊コマ数は先着順：１０コマ程度 ＊会場内の使用できる電気容量は極めて少ない（1 社100W まで）ので、 希望の容量を申し出られても、その後事務局より容量の制限を行います。 ＊インターネットの回線はありません。 商品展示を □ 希望する □ 展示を希望しない お申し込みは、上記にご記入のうえ、FAX にてお申し込み下さい。 平成２８年度 前期(春季) 有機合成化学講習会 「有機合成化学が生みだす新世界―反応開発からもの創りまで」 主催 有機合成化学協会／共催 日本化学会、日本薬学会、日本農芸化学会 はじめに 有機合成化学は、医・農薬等の生理活性物質、機能性材料等を生み出す「ものづくり」の根幹をなす重要 な研究領域であり、産官学における幅広い分野で基礎研究から実用化研究までが活発になされています。特 に近年の有機合成化学の発展は目覚ましく、従来困難とされていた反応が次々と実現されつつあると共に、 数多くの実用性の高い合成反応が開発されてきております。このような状況下、今後の研究・開発をさらに有 意義に進める上で「有機合成化学の最先端」を俯瞰することは非常に有益であると考えます。 そこで今回の講習会では、「有機合成化学が生みだす新世界」と題し、大学および企業の第一線の先生方 より、最先端の研究成果について分かり易くご講義頂くこととしました。反応開発から全合成及び創薬まで、最 新のトピックスを加えながら、その基本から実際の使い方、ノウハウを主眼に研究成果をご紹介いただくことと 致しました。 さらにご好評を頂いております企業からの事業紹介としてランチョンセミナーを今回も2社のご厚意により第 1日目に開催致します。これまでと同様に会場での最新の機器、試薬および材料の展示も予定しておりますの で併せてご活用下さい。 本講習会は通常の学会やシンポジウムとは一線を画す「講習会」です。受講者には事前（1週間ほど前）に テキストを受け取り予習して頂き、座席も指定席で確保されるなど、じっくりと学べる環境・スタイルをとっていま す。さらに内容習得をより深めるために、講師と参加者が直に質疑応答ができ、討論もしっかりできるかなり長 めの時間（約2時間近く）のイブニングセッションを初日の講習終了後に設けています。講師と直に十分なディ スカションができることは、本講習会ならでは大きな魅力の一面でもあります。また、参加者間での情報交換、 人脈・ネットワーク作りにもお役立て下さい。 是非この機会に本講習会にご参加し、有機合成化学の醍醐味を味わって頂き、ご自身の今後の研究に役 立てて頂けましたら幸甚です。多数のご参加をお待ちしております。 日 時：平成２８年６月１５日（水）～１６日（木） 会 場：日本薬学会長井記念館長井記念ホール（東京都渋谷区渋谷2-12-15／TEL.03-3406-3326） 【交通】◎JR山手線、東急東横線・田園都市線、京王井の頭線、東京メトロ銀座線・半蔵門線「渋谷駅」下車、 JR渋谷駅東口より高樹町方面へ高速道に沿って徒歩約8分 －プログラム－ ※質疑応答時間を含まず／敬称略 第１日目【６月１５日（水）】 ①１０：００～１１：００ 「理論計算と合成化学の融合による反応開発・機能創出」 東京大学大学院薬学系研究科教授/理化学研究所内山機能元素化学研究室准主任研究員 内山 真伸 有機化学や物質科学には、「手に取り出すことのできないもの」「目には見えないもの」が多数存 在する。反応における遷移構造・不安定活性種や、物質の性質、軌道間相互作用などもその一つで ある。これらをいかに合理的にデザインするかが合成化学や物質創製にとってとても重要である。 私たちの研究室では、「実験化学」を縦糸に、「理論計算」を横糸に組み合わせることによって、 元素の特性を理解し、機能をデザインすることで、いくつかの合成反応、機能性分子を開発してき た。本講習では当研究室の最近の成果を中心に概説する。 ②１１：１０～１２：１０「ニッケルと不飽和化合物だけで組み上げる有機合成」 大阪大学大学院工学研究科教授 生越 専介 ニッケルは、比較的安価な遷移金属であり広く有機合成反応に使われている。その大きな特徴の一つは、炭 素-ヘテロ原子不飽和結合が容易にニッケルへπ配位することであり、ヘテロ原子を含む多様な化合物を合成 する事が可能となる。本講演では、種々の遷移金属錯体触媒により可能となる不飽和化合物の変換反応を紹 介するとともに、演者らが最近開発したニッケル触媒を用いる合成反応述べる。 ＊＊昼食＊＊ ＋＋ランチョンセミナー（１２：１５～１３：００）＋＋ ※２社のレクチャーを予定（日本電子（株）、ロックウッドリチウムジャパン（株）） ③１３：３０～１４：３０「ペプチド化学を基盤とする中分子創薬への展開 ―低分子薬Plinabulinから抗体薬物 複合体（ADC）創薬への展開―」 東京薬科大学薬学部教授 林 良雄 従来の低分子医薬品に加え、抗体医薬のような高分子が創薬における重要な位置を占める時代となっている が、最近さらに両者の利点を兼ね備えた新たな創薬プラットフォームとして「中分子」が注目されている。本講 習では、ペプチド基盤の中分子創薬を概説し、更に我々の進める中分子創薬研究例を述べる。中でも腫瘍 血管遮断剤（VDA）として独自開発したチューブリン重合阻害剤Plinabulin (PhaseⅢ)を利用した中分子ペ プチド−抗がん剤架橋体の創製に基づく、抗体薬物複合体（ADC）への展開について解説する。 ④１４：４０～１５：１０「新規カリウム競合型アシッドブロッカー ボノブラザンフマル酸（タケキャブ®）の創製 －究極の酸分泌抑制薬を目指して－」 武田薬品工業（株）医薬研究本部化学研究所主席研究員 西田 晴行 消化器疾患の一つである酸関連疾患の治療にはプロトンポンプ阻害薬（PPI）が主に使われているが、十分な治 療効果が得られない患者も少なくない。そこで、我々はPPIによる治療の課題を解析し、治療向上を目指してカリウ ムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）と呼ばれる新しいタイプの酸分泌抑制薬に着目した。社内ライブラリー 化合物より見出したヒット化合物を基に最適化の検討を鋭意進めた結果、強い酸分泌抑制作用と優れた化合物特 性を併せ持つボノプラザンフマル酸塩（TAK-438）を2005年に発見し、2015年2月にタケキャブ®錠として上市に 至った。 ～ブレイク（３０分間）～ ⑤１５：４０～１６：４０「含中員環天然物の合成化学」 早稲田大学先進理工学部教授 中田 雅久 中員環（8-11員環）はひずみが大きいため、特有の反応性、物性を示し、また合成困難であることが 知られている。そして、その傾向は中員炭素環で顕著である。したがって、中員炭素環を含む天然物 の合成は難題とされてきた。実際、8員炭素環を含むタキソールの全合成は、1971年の単離構造決定 から20年以上の歳月を要した。しかし、有機合成化学の進歩に伴い、中員環形成に有効な反応も増え、 中員環を含む天然物の合成はさほど困難ではなくなってきた。本講習では、中員環の化学と含中員環 天然物の合成について述べる。 ⑥１６：５０～１７：５０「不斉触媒酸化反応」 中部大学総合工学研究所分子性触媒研究センター長／教授 山本 尚 複雑な分子構築を指向した医薬品設計は、多くの官能基を備え、しかも、不斉である場合が多い。こうした分子を 最も効率的に合成するには、触媒的不斉酸化反応が効果的である。カルボニル基を起点とするニトロソ化合物を 用いた窒素、酸素の不斉導入が出来るニトロソ・アルドール合成や、ニトロソ・ディールス・アルダー反応について紹 介する。また、アルコールを起点とする触媒的不斉エポキシ化反応と、生成するエポキシドを開裂、さらに複数官能 基の位置と立体化学を制御した反応について述べ、最後に、触媒支配の化学反応への展望を議論する。 ※［ミキサー＆アフターディスカション］ １８：００～１９：４５ころ 同所にて１日目の講師、２日目の講師の先生方を交えてゆっくりディスカッションができるように設定したもので、本 講習会ならではの恒例企画です。（自由参加） 第２日目【６月１６日（木）】 ⑦９：３０～１０：３０「キラルブレンステッド酸触媒を用いた不斉合成：どこまで使いこなせるか？」 東北大学大学院理学研究科教授 寺田 眞浩 ブレンステッド酸は汎用性の高い触媒として古くから用いられてきたが、その機能化による触媒的不斉合成が 実現されたのは10年ほど前と比較的最近になってからである。そのきっかけとなった軸不斉ビナフトールを不 斉源とするキラルリン酸触媒は現在、多くの研究者によって用いられており、多彩な反応系の不斉触媒化が実 現されている。これまでの反応適用例を概観するとともに、キラルリン酸触媒を用いた開発研究の動向とともに、 キラルリン酸の共役塩基を用いた立体化学制御など、最先端研究の一端を紹介する。 ⑧１０：４０～１１：４０「安全・簡便・短工程有機合成を指向したPd触媒反応」 静岡県立大学薬学部教授 眞鍋 敬 一酸化炭素ガスを用いる遷移金属触媒カルボニル化反応は、カルボニル基をもつ化合物の優れた合成法で ある。一方、毒性の高い一酸化炭素ガスの代わりに、簡便に取り扱える等価体を用いる手法が開発されてきた。 本講習では、一酸化炭素等価体としてギ酸フェニルやギ酸2,4,6-トリクロロフェニルを用いるPd触媒反応を中 心に、安全・簡便に実施可能な手法を紹介する。また、もう一つのトピックとして、位置選択的クロスカップリン グを実現するホスフィン配位子DHTPによる、インドール類等のワンポット簡便合成についても述べる。 ＋＋昼食（１１：４０～１３：００）＋＋ ※２日目はランチョンセミナーの設定はありません。 ⑨１３：００～１３：３０「フッ素化学基幹原料を用いる新しい分子変換反応」 旭硝子（株）技術本部先端技術研究所特別研究員 森澤 義富 テトラフルオロエチレン(TFE)などをモノマーとして用いる含フッ素高分子はフッ素化学工業の中心であり、そ の特異な機能がさまざまな分野で活用されているが、医薬品や農薬、また液晶材料のような低分子系機能性 材料においても、近年フッ素原子の役割に対する期待がますます大きくなってきている。本講演では、含フッ 素低分子化合物の合成法に関し、従来から用いられてきたフッ素化学基幹原料の活用例を紹介すると共に、 最近発表されたTFEなどポリフルオロアルケン化合物を用いた新しい分子変換手法の開発についても概説 する。 ⑩１３：４０～１４：１０「FGFR（Fibroblast Growth Factor Receptor）阻害剤CH5183284/Debio 1347の創 製」 中外製薬（株）研究本部創薬化学研究部 海老池啓達 FGFR は受容体型チロシンキナーゼの一種であり，癌細胞の増殖や転移などへの関与が示唆されている。 我々は，自社化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニング（HTS）により既存のキナーゼ阻害剤と異な るアミノピラゾール骨格を持つヒット化合物を得た。FGFR1と化合物の３次元構造の解析を元に構造最適化を 行い，開発候補品を得た。本講習では，Hit-to-leadと構造最適化について詳述する。 ～ブレイク（２０分間）～ ⑪１４：３０～１５：３０「生細胞有機化学によるタンパク質その場解析の分子技術」 京都大学大学院工学研究科教授 浜地 格 タンパク質は創薬標的として最も重要な分子の一つである。その構造や機能はこれまで単離精製された系で 行われてきた。一方タンパク質が本来存在するいきた細胞系での解析は、その手法が限られてきたため、十 分ではない場合が多い。本講演では、有機化学を基軸としてタンパク質を選択的にラベル化する手法の最近 の進歩を概説し、タンパク質イメージングや創薬、new discoveryへの展開に関して述べたい。 ⑫１５４０～１６：４０「分子世界と実世界を結ぶ化学」 東京大学総括プロジェクト機構／理学系研究科教授 中村 栄一 「分子をいくら精密に設計しても望み通りの物性や機能を実現できることは稀」。大学、企業を問わず分子を取 り扱う研究者の共通の悩みである。分子科学と分子技術の間に横たわるボトルネック、つまり量子の世界から 実世界をつなぐナノ・メゾスコピック領域で生じる分子集合体の性質に関する理解の欠如に起因する。この領 域の化学研究では、単一分子の解析と制御だけでは十分ではなく、多種多様な分子からなる分子のシステム、 すなわち溶液、膜や固体の非平衡･非周期性システムの解析と制御が必須である。 本講習では高分解能電顕と既存の構造解析法および有機合成手法とを組み合わせて演者が取り組んでいる 研究について述べる。 ＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋ ◆ランチョンセミナー（ ランチョンセミナー（初日） 初日） ◆懇親会（ 懇親会（人･情報･ 情報･話題のネットワークの拡がりを求めて） 話題のネットワークの拡がりを求めて）；初日プログラム終了後、同会場で講師を囲んで行い ます。受講の方は無料です。 ◆展示コーナー；講演に関連する材料や機器（情報集積・表示関連材料・機器、分子モデルソフト、コンビ関連機 展示コーナー 器、新試薬など）の展示を行います。 参加申込方法；下記の[1]or[2]でお申込み下さい 参加申込方法；下記の でお申込み下さい。 でお申込み下さい。 テキストは開催約１週間前に送付予定です。 [1]ホームページよりhttp://www.ssocj.jp/ ホームページより 受信後、直ちに受付しました旨のe-mailを送信します（この受信メールが届かない場合、申込受付が未完了。お手 数ですが再登録をお願いします）。 [2]ＦＡＸにて ①氏名、②勤務先、③電話番号、④連絡先（自宅・勤務先の区別を明記）、⑤会員資格､⑥会員番号､⑦請求書･ 領収書希望の有無､以上を明記して受講料を添えて下記あてお申込み下さい。 〒101-0062 東京都千代田区神田駿河台１－５ 公益社団法人有機合成化学協会「講習会係」 TEL.03－3292－7621 FAX.03－3292－7622 ［１］［２］ともお申込みと同時に、現金書留・郵便振替(00100－1－157690)または銀行振込（みずほ銀行神田支店 ／普通預金／NO.1620638／名義：公益社団法人有機合成化学協会）にてご送金をお願いします。 受講料（テキスト・送料／消費税含む） 参加費→ ↓会員資格 主催・共催 会員外 企業社員 33,000円 52,000円 学校・官公庁 職員・研究生 28,000円 42,000円 学生（研究生 除く） 16,000円 27,000円 ＊主催のシニア会員価格：17,000円 ＊本会普通会員（法人）所属の社員は会員扱いとします。 ＊テキスト発送後にキャンセルを申し出られても理由の如何を問わず参加費返金ができませんのでご注意下さい。
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