〔実 28 頁〕 特 許 公 報(B2) (19)日本国特許庁(JP) (12) (11)特許番号 特許第5755637号 (45)発行日 (P5755637) (24)登録日 平成27年6月5日(2015.6.5) 平成27年7月29日(2015.7.29) (51)Int.Cl. FI A01N 25/00 (2006.01) A01N 25/00 101 A01N 43/22 (2006.01) A01N 43/22 A01N 61/00 (2006.01) A01N 61/00 D A01N 63/00 (2006.01) A01N 63/00 A A01P (2006.01) A01P 7/04 7/04 請求項の数12 (全41頁) (21)出願番号 特願2012-508477(P2012-508477) (86)(22)出願日 平成22年4月27日(2010.4.27) ダウ (65)公表番号 特表2012-525384(P2012-525384A) ー (43)公表日 平成24年10月22日(2012.10.22) アメリカ合衆国 (86)国際出願番号 PCT/US2010/001246 68, インディアナポリス, (87)国際公開番号 WO2010/126588 ヴィレ ロード, (87)国際公開日 平成22年11月4日(2010.11.4) 審査請求日 平成25年4月12日(2013.4.12) (31)優先権主張番号 61/214,952 (32)優先日 平成21年4月30日(2009.4.30) (33)優先権主張国 米国(US) (73)特許権者 501035309 アグロサイエンシィズ エルエルシ インディアナ州 462 ジオンス 9330 (74)代理人 100092783 弁理士 小林 浩 (74)代理人 100120134 弁理士 大森 規雄 (74)代理人 100126354 弁理士 藤田 尚 (74)代理人 100104282 弁理士 鈴木 康仁 最終頁に続く (54)【発明の名称】マクロラクトン、ポリマーおよびタンパク質性物質を含む殺虫剤組成物 1 2 (57)【特許請求の範囲】 殺有害生物剤の重量比を2:1から8:1、少なくとも 【請求項1】 1種のポリマー物質と少なくとも1種の殺有害生物剤の 少なくとも1種の大環状ラクトン殺虫剤、少なくとも1 重量比を1:2から3:1、および少なくとも1種のタ 種のタンパク質性物質および少なくとも1種のポリマー ンパク質性物質と少なくとも1種のポリマー物質の重量 物質を含む組成物であって、前記タンパク質性物質が、 比を2:1から5:1で含む、請求項1に記載の組成物 ウシ血清アルブミン、卵白、乳漿、ゼラチンおよびゼイ 。 ンからなる群から選択され、前記ポリマー物質が、ポリ 【請求項4】 ビニルアルコール、ポリビニルアルコールの誘導体、ポ 少なくとも1種のタンパク質性物質と少なくとも1種の リビニルピロリドン、およびポリビニルピロリドンの誘 殺有害生物剤の重量比を1:2から4:1、少なくとも 導体からなる群から選択され、前記組成物が少なくとも 10 1種のポリマー物質と少なくとも1種の殺有害生物剤の 1種のタンパク質性物質および少なくとも1種のポリマ 重量比を4:1から10:1、および少なくとも1種の ー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有 タンパク質性物質と少なくとも1種のポリマー物質の重 害生物剤活性レベルの増強を示す組成物。 量比を1:8から1:1で含む、請求項1に記載の組成 【請求項2】 物。 少なくとも1種の大環状ラクトン殺虫剤が、スピネトラ 【請求項5】 ムおよびスピノサドからなる群から選択されるスピノシ 2重量%から25重量%のスピネトラム、15重量%か ンである、請求項1に記載の組成物。 ら75重量%のタンパク質性物質および5重量%から7 【請求項3】 0重量%のポリマー物質を含み、前記ポリマー物質が、 少なくとも1種のタンパク質性物質と少なくとも1種の ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールの誘導体 ( 2 ) JP 5755637 B2 2015.7.29 3 4 、ポリビニルピロリドン、およびポリビニルピロリドン に損害をもたらす。これらのシロアリの損害による損失 の誘導体からなる群から選択される、組成物。 は、毎年数十億米ドルに達する。最後に注目すべき点と 【請求項6】 して、多くの貯蔵食物の有害生物が貯蔵食物を食べ、か タンパク質性物質が卵白を含み、ポリマー物質がポリビ つその品質を落としている。これらの貯蔵食物の損失は ニルアルコールを含む、請求項5に記載の組成物。 、毎年数十億米ドルに達するが、より重要なことは、人 【請求項7】 々から必要な食物を奪うことである。 5重量%から15重量%のスピネトラム、65重量%か 【0004】 ら75重量%のタンパク質性物質および10重量%から 有害生物を破壊し、それらがもたらす損害を軽減するた 20重量%のポリマー物質を含む、請求項5に記載の組 成物。 めに、多くの殺有害生物剤組成物が長期にわたって開発 10 されてきた。これらの組成物はしばしば、昆虫もしくは 【請求項8】 他の有害生物が生息するまたはそれらの卵が存在する環 5重量%から15重量%のスピネトラム、10重量%か 境に、それらを取り囲む空気、それらが食べる食物、ま ら20重量%のタンパク質性物質および65重量%から たはそれらが接触する対象を含めて、施用される。これ 75重量%のポリマー物質を含む、請求項5に記載の組 らの組成物のいくつかは、これらの環境に施用される場 成物。 合、化学的および物理的分解を受けやすい。これらの種 【請求項9】 類の分解が起こる場合、殺有害生物剤の殺有害生物剤活 防除が望まれる部位に、請求項5から8のいずれか一項 性は、悪影響を受けることがあり得、一般に、殺有害生 に記載の組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を含む 物剤が施用される濃度の増加および/または殺有害生物 、昆虫を防除する方法。 剤のより頻繁な施用が必要となる。結果として、使用者 【請求項10】 20 のコストおよび消費者に対するコストは、上昇し得る。 15重量%から60重量%のスピネトラムおよび30重 したがって、例えば、殺有害生物剤組成物が、有害生物 量%から75重量%の少なくとも1種のポリマー物質を を防除するために環境に施用される場合、既存の殺有害 含み、前記少なくとも1種のポリマー材料がポリビニル 生物剤組成物と比較して、安定性の増加および活性の増 アルコールおよびポリビニルピロリドンからなる群から 強を示す新規な殺有害生物剤組成物に対する必要性が存 選択される少なくとも1種のメンバーを含む、請求項1 在する。 に記載の組成物。 【発明の概要】 【請求項11】 【課題を解決するための手段】 少なくとも1種のポリマー物質がポリビニルアルコール 【0005】 を含む、請求項10に記載の組成物。 本発明は、新規な殺有害生物剤組成物ならびに昆虫およ 【請求項12】 30 び特定の他の無脊椎動物の防除におけるその使用に関す 防除が望まれる部位に、請求項10または11に記載の る。一実施形態では、組成物は、少なくとも1種の殺有 組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を含む、昆虫を 害生物剤、少なくとも1種のタンパク質性物質および少 防除する方法。 なくとも1種のポリマー物質を含む。この実施形態では 【発明の詳細な説明】 、組成物は、少なくとも1種のタンパク質性物質および 【技術分野】 少なくとも1種のポリマー物質を有しない点だけが異な 【0001】 る組成物と比較して殺有害生物剤活性レベルの増強を示 関連出願の相互参照 す。一形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は、光 本出願は、その内容が全体で参照により本明細書に組み 不安定な殺有害生物剤である。 込まれる、2009年4月30日に出願された米国仮出 別の形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は、大環 願第61/214,952号に対する優先権を主張する 40 状ラクトン殺虫剤である。 。 【0006】 【0002】 より特定の形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は 本明細書に開示される発明は、殺有害生物剤、および有 、スピノシン、例えば、スピネトラムまたはスピノサド 害生物の防除におけるその使用の分野に関する。 であり、少なくとも1種のタンパク質性物質は、ウシ血 【背景技術】 清アルブミン、卵白、乳漿、ゼラチンまたはゼインの少 【0003】 なくとも1種を含み、少なくとも1種のポリマー物質は 有害生物は、毎年世界中で数百万人の人の死をもたらし 、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ラテ ている。さらに、農業で損失をもたらす1万種を超える ックスまたはテルペンポリマーの少なくとも1種を含む 有害生物が存在する。これらの農業損失は、毎年数十億 。しかし、少なくとも1種の殺有害生物剤、タンパク質 米ドルに達する。シロアリは、住宅などの様々な構造物 50 性物質およびポリマー物質に対する代替物が企図される ( 3 ) JP 5 5755637 B2 2015.7.29 6 ことが理解されるべきである。 ルカルバメート殺虫剤、ジメチルカルバメート殺虫剤、 【0007】 オキシムカルバメート殺虫剤、およびフェニルメチルカ 別の実施形態では、組成物は、約2重量%から約25重 ルバメート殺虫剤)、ジアミド殺虫剤、乾燥殺虫剤、ジ 量%のスピネトラム、約15重量%から約75重量%の ニトロフェノール殺虫剤、フッ素殺虫剤、ホルムアミジ タンパク質性物質、および約5重量%から約70重量% ン殺虫剤、燻蒸殺虫剤、無機殺虫剤、昆虫成長調節剤( のポリマー物質を含む。この実施形態の一態様では、タ 例えば、キチン合成阻害剤、幼若ホルモン類似物質、幼 ンパク質性物質は、卵白を含み、ポリマー物質は、ポリ 若ホルモン、脱皮ホルモンアゴニスト、脱皮ホルモン、 ビニルアルコールを含む。 脱皮阻害剤、プレコセン、および他の未分類昆虫成長調 【0008】 節剤)、ネレイストキシン類似体殺虫剤、ニコチノイド 他の一実施形態では、組成物は、約15重量%から約6 10 殺虫剤(例えば、ニトログアニジン殺虫剤、ニトロメチ 0重量%のスピネトラムおよび約30重量%から約75 レン殺虫剤、およびピリジルメチルアミン殺虫剤)、有 重量%の少なくとも1種のポリマー物質を含む。この実 機塩素殺虫剤、有機リン殺虫剤、オキサジアジン殺虫剤 施形態では、組成物は、少なくとも1種のポリマー物質 、オキサジアゾロン殺虫剤、フタルイミド殺虫剤、ピラ を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有害生物 ゾール殺虫剤、ピレスロイド殺虫剤、ピリミジンアミン 剤活性レベルの増強を示す。この実施形態の一形態では 殺虫剤、ピロール殺虫剤、テトラミン酸殺虫剤、テトロ 、少なくとも1種の殺有害生物剤は、光不安定な殺有害 ン酸殺虫剤、チアゾール殺虫剤、チアゾリジン殺虫剤、 生物剤である。特定の形態では、少なくとも1種の殺有 チオ尿素殺虫剤、尿素殺虫剤、ならびに他の未分類殺虫 害生物剤は、スピノシン、例えば、スピネトラムまたは 剤が含まれるが、これらに限定されない。 スピノサドである。 【0014】 【0009】 20 本明細書に記載される組成物中に用いられ得る特定の殺 さらに別の形態では、方法は、防除が望まれる部位に、 虫剤の一部には、1,2−ジクロロプロパン、1,3ジ 殺有害生物剤組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を クロロプロペン、アバメクチン、アセフェート、アセタ 含む。 ミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナトリ 【0010】 ン、アクリロニトリル、アラニカルブ、アルジカルブ、 なお、本発明のさらなる実施形態、形態、特徴、態様、 アルドキシカルブ、アルドリン、アレトリン、アロサミ 利益、目的および利点は、提供される詳細な説明および ジン、アリキシカルブ、アルファ−シペルメトリン、ア 実施例から当然明らかになるであろう。 ルファ−エンドスルファン、アミジチオン、アミノカル 【発明を実施するための形態】 ブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、アチダチオン 【0011】 、アザジラクチン、アザメチホス、アジンホス−エチル 本明細書を通して、特に断らない限り、すべての温度は 30 、アジンホスメチル、アゾトエート、六フッ化ケイ酸バ 、セルシウス度で示され、すべてのパーセントは、重量 リウム、バルトリン、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ パーセントである。 、ベンスルタップ、ベータ−シフルトリン、ベータ−シ 【0012】 ペメトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオエ 安定性の増加および殺有害生物剤活性の増強を示す殺有 タノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、 害生物剤組成物は、本明細書で詳述される。さらに特定 ビストリフルロン、ボラックス、ホウ酸、ホウ酸、ブロ すると、一または複数の実施形態で、殺有害生物剤組成 ムフェンビンホス、ブロモシクレン、ブロモ−DDT、 物は、残留殺有害生物剤活性の増強を示す。殺有害生物 ブロモホス、ブロモホスエチル、ブフェンカルブ、ブプ 剤は、いくらかの殺有害生物剤活性もしくは殺生剤活性 ロフェジン、ブタカルブ、ブタチオホス、ブトカルボキ を示す、またはそうでなければ、有害生物集団の防除も シム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、カズサホス しくは制限に関与する任意の化合物と本明細書で定義さ 40 、ヒ酸カルシウム、多硫化カルシウム、カンフェクロー れる。このような化合物には、殺真菌剤、殺虫剤、殺線 ル、カルバノレート、カルバリル、カルボフラン、二硫 虫剤、殺ダニ剤、殺シロアリ剤、殺鼠剤、殺軟体動物剤 化炭素、四塩化炭素、カルボフェノチオン、カルボスル 、殺節足動物剤、除草剤、殺生剤、ならびにフェロモン ファン、カルタップ、クロラントラニリプロール、クロ および誘因物質などが含まれる。 ルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロルジメ 【0013】 ホルム、クロルエトキシホス、クロルフェナピル、クロ 本明細書で記載される組成物中に含まれ得る殺有害生物 ルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス 剤の例には、抗生物質殺虫剤、大環状ラクトン殺虫剤( 、クロロホルム、クロロピクリン、クロルホキシム、ク 例えば、アベルメクチン殺虫剤、ミルベマイシン殺虫剤 ロルプラゾホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メ 、およびスピノシン殺虫剤)、ヒ素殺虫剤、植物性殺虫 チル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シネリンI 剤、カルバメート殺虫剤(例えば、ベンゾフラニルメチ 50 、シネリンII、シスメトリン、クロエトカルブ、クロ ( 4 ) JP 5755637 B2 2015.7.29 7 8 サンテル、クロチアニジン、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、 ホルモンIII、ケレバン、キノプレン、ランバ−シハ ナフテン酸銅、オレイン酸銅、クマホス、クミトエート ロトリン、ヒ酸鉛、レピメクチン、レプトホス、リンデ 、クロタミトン、クロトキシホス、クルホメート、クリ ン、リリムホス、ルフェヌロン、リチダチオン、マラチ オライト、シアノフェンホス、シアノホス、シアントエ オン、マロノベン、マジドックス、メカルバム、メカル ート、シクレトリン、シクロプロトリン、シフルトリン ホン、メナゾン、メホスホラン、塩化第一水銀、メスル 、シハロトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、シ フェンホス、メタフルミゾン、メタクリホス、メタミド ロマジン、シチオエート、DDT、デカルボフラン、デ ホス、メチダチオン、メチオカルブ、メトクロトホス、 ルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−O、デメ メトミル、メトプレン、メトキシクロル、メトキシフェ フィオン−S、デメトン、デメトン−メチル、デメトン ノジド、臭化メチル、メチルクロロホルム、塩化メチレ −O、デメトン−O−メチル、デメトン−S、デメトン 10 ン、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジアゾン −S−メチル、デメトン−S−メチルスルホン、ジアフ 、メビンホス、メクサカルベート、ミルベメクチン、ミ ェンチウロン、ジアリホス、珪藻土、ダイアジノン、ジ ルベマイシンオキシム、ミパフォックス、ミレックス、 カプトン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス、ジクレ モノクロトホス、モルホチオン、モキシデクチン、ナフ シル、ジクロトホス、ジシクラニル、ジエルドリン、ジ タロホス、ナレド、ナフタレン、ニコチン、ニフルリジ フルベンズロン、ジロール、ジメフルトリン、ジメホッ ド、ニテンピラム、ニチアジン、ニトリラカルブ、ノバ クス、ジメタン、ジメトエート、ジメトリン、ジメチル ルロン、ノビフルムロン、オメトエート、オキサミル、 ビンホス、ジメチラン、ジネックス、ジノプロップ、ジ オキシデメトン−メチル、オキシデプロホス、オキシジ ノサム、ジノテフラン、ジオフェノラン、ジオキサベン スルホトン、パラ−ジクロロベンゼン、パラチオン、パ ゾホス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジスルホト ラチオン−メチル、ペンフルロン、ペンタクロロフェノ ン、ジチクロホス、d−リモネン、DNOC、ドラメク 20 ール、ペルメトリン、フェンカプトン、フェノトリン、 チン、エクジステロン、エマメクチン、EMPC、エン フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホ ペントリン、エンドスルファン、エンドチオン、エンド スメット、ホスニクロル、ホスファミドン、ホスフィン リン、EPN、エポフェノナン、エプリノメクチン、エ 、ホキシム、ホキシム−メチル、ピリメタホス、ピリミ スフェンバレレート、エタホス、エチオフェンカルブ、 カルブ、ピリミホス−エチル、ピリミホス−メチル、亜 エチオン、エチプロール、エトエート−メチル、エトプ ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、pp’−DDT ロホス、ギ酸エチル、エチル−DDD、二臭化エチレン 、プラレトリン、プレコセンI、プレコセンII、プレ 、二塩化エチレン、エチレンオキシド、エトフェンプロ コセンIII、プリミドホス、プロフェノホス、プロフ ックス、エトリムホス、EXD、ファムファー、フェナ ルトリン、プロマシル、プロメカルブ、プロパホス、プ ミホス、フェナザフロル、フェンクロルホス、フェネタ ロペタンホス、プロポキスル、プロチダチオン、プロチ カルブ、フェンフルトリン、フェニトロチオン、フェノ 30 オホス、プロトエート、プロトリフェンブテ、ピラクロ ブカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカルブ、フェ ホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、ピレスメトリン ンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンスルホチオ 、ピレトリンI、ピレトリンII、ピリダベン、ピリダ ン、フェンチオン、フェンチオン−エチル、フェンバレ リル、ピリダフェンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミ レート、フィプロニル、フロニカミド、フルベンジアミ ジフェン、ピリミテート、ピリプロール、ピリプロキシ ド、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネ フェン、クアッシア、キナルホス、キナルホスメチル、 ート、フルフェネリム、フルフェノクスロン、フルフェ キノチオン、ラフォキサニド、レスメトリン、ロテノン ンプロックス、フルバリネート、ホノホス、ホルメタネ 、リアニア、サバジラ、シュラーダン、セラメクチン、 ート、ホルモチオン、ホルムパラネート、ホスメチラン シラフルオフェン、シリカゲル、亜ヒ酸ナトリウム、フ 、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレ ッ化ナトリウム、六フッ化ケイ酸ナトリウム、チオシア トリン、ガンマ−シハロトリン、ガンマ−HCH、ハル 40 ン酸ナトリウム、ソファミド、スピネトラム、スピノサ フェンプロックス、ハロフェノジド、HCH、HEOD ド、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルコフロ 、ヘプタクロル、ヘプテノホス、ヘテロホス、ヘキサフ ン、スルフルラミド、スルホテップ、フッ化スルフリル ルムロン、HHDN、ヒドラメチルノン、シアン化水素 、スルプロホス、タウ−フルバリネート、タジムカルブ 、ヒドロプレン、ヒキンカルブ、イミダクロプリド、イ 、TDE、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピ ミプロトリン、インドキサカルブ、ヨードメタン、IP リムホス、テフルベンズロン、テフルトリン、テメホス SP、イサゾホス、イソベンザン、イソカルボホス、イ 、TEPP、テラレトリン、テルブホス、テトラクロロ ソドリン、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプロ エタン、テトラクロルビンホス、テトラメトリン、シー チオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメ タ−シペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム クチン、ジャスモリンI、ジャスモリンII、ジョード 、チクロホス、チオカルボキシム、チオシクラム、チオ フェンホス、幼若ホルモンI、幼若ホルモンII、幼若 50 ジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオスルタ ( 5 ) JP 9 5755637 B2 2015.7.29 10 ップ、チューリンゲンシン、トルフェンピラド、トラロ は、放線菌類などの天然由来の土壌中にすむ生物由来の メトリン、トランスフルトリン、トランスペルメトリン 産物、例えば、大環状ラクトン殺虫剤などが含まれる。 、トリアラテン、トリアザメート、トリアゾホス、トリ 1つの例示的な大環状ラクトン殺虫剤には、アベルメク クロルホン、トリクロルメタホス−3、トリクロロナー チンおよびその誘導体、例えば、アバメクチン、ドラメ ト、トリフェノホス、トリフルムロン、トリメタカルブ クチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメク 、トリプレン、バミドチオン、バニリプロール、XMC チンおよびセラメクチンが含まれる。別の例示的な大環 、キシリルカルブ、ゼータ−シペルメトリン、ゾラプロ 状ラクトン殺虫剤には、ミルベマイシンおよびその誘導 ホス、およびα−エクジソンが含まれるが、これらに限 体、例えば、レピメクチン、ミルベメクチン、ミルベマ 定されない。 イシンオキシムおよびモキシデクチンが含まれる。さら 【0015】 10 に別の例示的な大環状ラクトン殺虫剤には、スピノサド さらに、上記殺虫剤の任意の組合せが、本明細書で記載 などのスピノシン、およびその誘導体、例えば、それら される組成物中に用いられ得ることが企図される。詳細 のそれぞれが、参照によりその全体でこれによって本明 については、http://www.alanwood 細書に組み込まれる、米国特許第5,227,295号 .net/pesticides/index.htm ;同第5,670,364号;同第5,591,606 lにある「殺有害生物剤一般名の大要(COMPEND 号;同第6,001,981号;同第6,143,52 IUM 6号;同第6,455,504号;同第6,585,9 OF PESTICIDE COMMON N AMES)」を参照されたい。また、British 90号;同第6,919,464号;同第5,362, Crop Councilによ 634号;同第5,539,089号;および同第5, る2006年著作権のCDS Tomlin編、「殺有 202,242号に開示されたとおりの合成的に製造さ 害生物剤マニュアル(THE PESTICIDE れたスピネトラムが含まれる。 Production M 20 ANUAL)」第14版も参照されたい。 他の天然産物には、サバジラまたはベラトリン、除虫菊 【0016】 またはピレトリン、ニームオイルまたはアザジラクチン 様々な殺有害生物剤は、特定の環境の影響、例えば、熱 、ロテノン、リアニアまたはリアノジン、Bacill および/または光の存在下で化学的および物理的分解を us 受けやすい。これらの影響の後者に関して分解を受けや 、フェロモン、天然誘因物質などが含まれる。本明細書 すい殺有害生物剤は一般に、「光不安定な」と呼ばれる で記載される組成物中に含まれ得る他の殺有害生物剤は 。少なくとも一部の光不安定な殺有害生物剤に関して、 、一重項酸素に対して反応性である合成的に製造された それらの分解は、一重項酸素との反応に起因し得ると考 殺有害生物剤を含み得る。例には、インドキサカルブ、 えられる。一重項酸素と反応性である殺有害生物剤の例 イマザリルおよびフェンプロピモルフが含まれるが、こ は、ある種のオレフィン類、芳香族類、フェノール類、 30 れらに限定されない。上記に加えて、本明細書で記載さ ナフトール類、フラン類、ピラン類および酸素を含有す れる組成物は、一重項酸素と反応性である少なくとも1 る他のヘテロ環類;ピロール類、オキサゾール類、イミ 種の殺有害生物剤、および一重項酸素と反応性でないま ダゾール類、インドール類および窒素を含有する他のヘ たはそうでなければ光不安定である他の少なくとも1種 テロ環類;脂肪族、脂環式および芳香族のアミン類;ア の殺有害生物剤も含み得ることが理解されるべきである ミノ酸類、ペプチド類およびタンパク質類;ならびにメ 。 ルカプタン類およびスルフィド類などの硫黄含有化合物 【0018】 などが含まれるが、これらに限定されない。殺有害生物 一実施形態では、組成物は、上記の殺有害生物剤の少な 剤が、一重項酸素と反応性であるかどうかの確認に関す くとも1種または混合物、少なくとも1種のタンパク質 るさらなる詳細は、国際特許公開第WO2007/05 3760号で提供されている。 thuringensis(B.t.)、枯草菌 性物質および少なくとも1種のポリマー物質を含む。こ 40 の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質およびポ 上記の光不安定な、一重項酸素反応性殺有害生物剤のい リマー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して ずれか1つまたは組合せは、本明細書で記載される組成 殺有害生物剤活性の増強を示す。例えば、組成物の活性 物中に含まれ得ることが理解されるべきである。 または半減期が延び、したがって、タンパク質性物質お 【0017】 よびポリマー物質を有しない点だけが異なる組成物と比 本明細書で記載される組成物中に単独でまたは互いに組 較する場合、同じ活性がより低い量の組成物で達成され み合わせて含まれ得る光不安定な、一重項酸素反応性殺 得ることが企図される。さらにまたは代わりに、タンパ 有害生物剤のより特定の例には、微生物、微生物産物、 ク質性物質およびポリマー物質を有しない点だけが異な および植物、動物、またはミネラル保有岩石に由来する る組成物と比較する場合、長期にわたって改善された殺 もしくはそれらから抽出される物質である天然産物が含 有害生物剤防除が、タンパク質性物質およびポリマー物 まれるが、これらに限定されない。これらの天然産物に 50 質を含む組成物で達成されることが企図される。 ( 6 ) JP 11 5755637 B2 2015.7.29 12 【0019】 要とされる割合を減少させ、またはその残留性を伸ばす 本明細書で用いられる場合、「タンパク質性物質」とい 。 う用語は、タンパク質によって定義される、少なくとも 【0022】 1種のタンパク質を含むまたはタンパク質の基本要素で 一実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害 ある、物質、組成物または化合物を記載するために用い 生物剤の間の重量比を、約1:100から約100:1 られる。一形態では、タンパク質性物質は、水溶性タン 、約1:50から約50:1、約1:25から約25: パク質であり得る。タンパク質性物質のさらなる非限定 1、約1:5から約15:1、約1:2から約12:1 的な例には、少しの可能性を挙げるだけでも、アルブミ 、約1:1から約10:1、または約2:1から約8: ン(卵白またはウシ血清アルブミン(BSA)など); 1で含み得る。別の実施形態では、組成物は、ポリマー カゼイン;ゼラチン;ゼイン;乳漿組成物(ラクトース 10 物質と殺有害生物剤の間の重量比を、約1:100から および乳漿タンパク質の混合物など);乳漿タンパク質 約100:1、約1:50から約50:1、約1:25 およびアミノ酸(システイン、メチオニン、トリプトフ から約25:1、約1:8から約15:1、約1:4か ァン、ヒスチジン、およびチロシンなど)が含まれる。 ら約12:1、約1:2から約10:1、または約1: 上記の非限定的なタンパク質性物質の例の2種以上の混 1から約8:1で含み得る。さらに別の実施形態では、 合物は、本明細書に記載される組成物の1種または複数 組成物は、タンパク質性物質とポリマー物質の重量比を に含まれ得ることも企図される。 、約1:100から約100:1、約1:50から約5 【0020】 0:1、約1:25から約25:1、約1:12から約 本明細書で用いられる場合、「ポリマー物質」という用 12:1、約1:8から約10:1、約1:6から約8 語は、少なくとも1種のポリマーまたはその誘導体で定 :1、または約1:4から約5:1で含み得る。なお、 義されるまたはそれらを含む、物質、化合物または組成 20 組成物が、タンパク質性物質と殺有害生物剤、ポリマー 物を記載するために用いられる。非限定的な一例では、 物質と殺有害生物剤およびタンパク質性物質とポリマー ポリマー物質にはポリビニルアルコールが含まれる。他 物質の間の、上に示された1つまたは複数の重量比の組 の例では、ポリマー物質には、ポリビニルアルコールの 合せを含み得ることも企図される。 誘導体;ポリビニルピロリドンおよび/またはそれらの 【0023】 1種もしくは複数の誘導体;天然または合成ラテックス より特定の一実施形態では、組成物は、タンパク質性物 ;多糖あるいはテルペンポリマーが含まれ得る。具体的 質と殺有害生物剤の重量比を約3:1から約10:1、 な一例では、ポリマー物質は、高分子量ビニル−アクリ ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比を約1:4から約 ルラテックス、例えば、Dow 5:1、およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量 ompany(2030 Chemical C Dow Center,Mi dland,Michigan 48674)から市販 30 されているUCAR(商標)Latex 比を約1:1から約7:1で含む。別のより特定の実施 形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤 379Gであ の重量比を約2:1から約8:1、ポリマー物質と殺有 る。別の具体的な例では、ポリマー物質は、テルペンポ 害生物剤の重量比を約1:2から約3:1、およびタン リマー、例えば、Miller a パク質性物質とポリマー物質の重量比を約2:1から約 Corporation 5:1で含む。なお、さらに別のより特定の実施形態で nd Fertilizer (P.O.Box Chemical 333,120 Radio ad,Hanover,Pennsylvania 7331)から市販されているNU FILM Ro は、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量 1 比を約4:1から約7:1、ポリマー物質と殺有害生物 17( 剤の重量比を約1:1から約2.5:1、およびタンパ 登録商標)である。上記の非限定的なポリマー物質の例 ク質性物質とポリマー物質の重量比を約2:1から約5 の2種以上の混合物も、本明細書で記載される組成物の :1で含む。 1種または複数に含まれ得ることが理解されるべきであ 40 【0024】 る。 別の特定の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質 【0021】 と殺有害生物剤の重量比を約1:4から約8:1、ポリ タンパク質性物質およびポリマー物質は典型的には、本 マー物質と殺有害生物剤の重量比を約2:1から約12 明細書で記載される組成物内に活性増強量で存在する。 :1、およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量比 活性増強量は、組成物の半減期を増加させ、あるいは組 を約1:10から約2:1で含む。さらに別のより特定 成物が、タンパク質性物質およびポリマー物質の非存在 の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害 下で、組成物の同じ殺有害生物剤防護または防除に必要 生物剤の重量比を約1:2から約4:1、ポリマー物質 とされる量より少ないレベルで有害生物の同じ防除を達 と殺有害生物剤の重量比を約4:1から約10:1およ 成することを可能にする量である。言い換えれば、タン びタンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:8 パク質性物質およびポリマー物質は、組成物の防護に必 50 から約1:1で含む。別の特定の実施形態では、組成物 ( 7 ) JP 13 5755637 B2 2015.7.29 14 は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量比を約1: %のタンパク質性物質および約5重量%から約20重量 1から約2:1、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比 %のポリマー物質を含む。他の一実施形態では、組成物 を約6:1から約8:1、およびタンパク質性物質とポ は、約5重量%から約25重量%の殺有害生物剤、約6 リマー物質の重量比を約1:6から約1:2で含む。 0重量%から約80重量%のタンパク質性物質および約 【0025】 5重量%から約25重量%のポリマー物質を含む。別の しかし、タンパク質性物質と殺有害生物剤の間、ポリマ 実施形態では、組成物は、約5重量%から約15重量% ー物質と殺有害生物剤の間およびタンパク質性物質とポ の殺有害生物剤、約65重量%から約75重量%のタン リマー物質の重量比に対する代替値が企図されることも パク質性物質および約10重量%から約20重量%のポ 理解されるべきである。例えば、一実施形態では、組成 リマー物質を含む。 物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量比を約1 10 【0028】 :100から約100:1、ポリマー物質と殺有害生物 なお、別のより特定の実施形態では、組成物は、約2重 剤の重量比を約1:10から約100:1およびタンパ 量%から約25重量%の殺有害生物剤、約5重量%から ク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:100から 約30重量%のタンパク質性物質および約55重量%か 約100:1で含み得ることが企図される。別の実施形 ら約85重量%のポリマー物質を含む。別のより特定の 態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の 実施形態では、組成物は、約3重量%から約20重量% 重量比を約1:50から約50:1、ポリマー物質と殺 の殺有害生物剤、約5重量%から約25重量%のタンパ 有害生物剤の重量比を約1:50から約50:1および ク質性物質および約60重量%から約80重量%のポリ タンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:50 マー物質を含む。さらに別の特定の実施形態では、組成 から約50:1で含み得ることが企図される。なお、別 物は、約5重量%から約15重量%の殺有害生物剤、約 の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害 20 10重量%から約20重量%のタンパク質性物質および 生物剤の重量比を約1:25から約25:1、ポリマー 約65重量%から約75重量%のポリマー物質を含む。 物質と殺有害生物剤の重量比を約1:25から約25: 【0029】 1およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約 なお、殺有害生物剤、タンパク質性物質およびポリマー 1:25から25:1で含み得ることが企図される。 物質の重量パーセントの代替値が、企図されることが理 【0026】 解されるべきである。例えば、一実施形態では、組成物 さらに別の実施形態では、組成物は、約1重量%から約 は、約0.1重量%から約50重量%の殺有害生物剤、 35重量%の殺有害生物剤、約5重量%から約85重量 約2重量%から約90重量%のタンパク質性物質および %のタンパク質性物質および約2重量%から約80重量 約1重量%から約90重量%のポリマー物質を含み得る %のポリマー物質を含む。別の実施形態では、組成物は ことが企図される。 、約1重量%から約30重量%の殺有害生物剤、約10 30 さらに、別の実施形態では、組成物は、約0.1重量% 重量%から約80重量%のタンパク質性物質および約3 から約75重量%の殺有害生物剤、約0.1重量%から 重量%から約75重量%のポリマー物質を含む。さらに 約95重量%のタンパク質性物質および約0.1重量% 別の実施形態では、組成物は、約2重量%から約25重 から約95重量%のポリマー物質を含み得ることが企図 量%の殺有害生物剤、約15重量%から約75重量%の される。 タンパク質性物質および約5重量%から約70重量%の 【0030】 ポリマー物質を含む。 別の実施形態では、組成物は、前記殺有害生物剤の少な 【0027】 くとも1種または混合物、および少なくとも1種のポリ より特定の一実施形態では、組成物は、約1重量%から マー物質を含む。この実施形態では、組成物は、ポリマ 約35重量%の殺有害生物剤、約10重量%から約85 ー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有 重量%のタンパク質性物質および約1重量%から約35 40 害生物剤活性の増強を示す。例えば、組成物の活性また 重量%のポリマー物質を含む。別のより特定の実施形態 は半減期は延び、したがって、ポリマー物質を有しない では、組成物は、約1重量%から約30重量%の殺有害 点だけが異なる組成物と比較した場合、同じ活性が組成 生物剤、約15重量%から約75重量%のタンパク質性 物のより低い量で達成され得ることが企図される。さら 物質および約3重量%から約30重量%のポリマー物質 にまたは代わりに、ポリマー物質を有しない点だけが異 を含む。さらに別の特定の実施形態では、組成物は、約 なる組成物と比較した場合、長期にわたって改善された 2重量%から約25重量%の殺有害生物剤、約20重量 殺有害生物剤の防除が達成されることが企図される。 %から約70重量%のタンパク質性物質および約5重量 【0031】 %から約25重量%のポリマー物質を含む。さらにより ポリマー物質は、上記のポリマー物質の1種、または2 特定の実施形態では、組成物は、約10重量%から約2 種以上の混合物であってもよく、典型的には組成物内に 0重量%の殺有害生物剤、約40重量%から約60重量 50 活性増強量で存在する。活性増強量は、組成物の半減期 ( 8 ) JP 15 5755637 B2 2015.7.29 16 を増加させ、あるいは組成物が、ポリマー物質の非存在 能性を挙げるだけでも、粉末または顆粒形態であり得る 下で、組成物の同じ殺有害生物剤の防護または防除に必 固体組成物を提供し得る。スプレー乾燥の間、液体組成 要とされる量より少ないレベルで有害生物の同じ防除を 物は、少なくとも部分的に脱水または乾燥され、このよ 達成することを可能にする量である。言い換えれば、ポ うな脱水または乾燥は、液体組成物よりも少ない重量パ リマー物質は、組成物の防護に必要とされる割合を減少 ーセントの水を含む固体組成物への液体組成物の変化を させ、またはその残留性を伸ばす。 もたらす。一または複数の形態では、液体組成物が、固 【0032】 体組成物へ変わるにつれて、スプレー乾燥により、液体 この実施形態の一形態では、組成物は、ポリマー物質と 組成物から水のすべてまたは実質的にすべてが除去され 殺有害生物剤の重量比を約1:4から約10:1で含む る。しかし、残留水が、固体組成物の一または複数の形 。別の形態では、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比 10 態で存在し得ることが理解されるべきである。 は、約1:4から約8:1である。より特定の形態では 【0035】 、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比は、約1:2か 例えば、一形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に ら約4:1である。さらにより特定の形態では、ポリマ 約0.001重量%から約20重量%の水を含む。さら ー物質と殺有害生物剤の重量比は、約1:1から約2: に別の形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に約0 1である。ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比の代替 .001重量%から約15重量%の水を含む。なお別の 値が企図されることが理解されるべきである。例えば、 形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に約0.00 一形態では、組成物は、ポリマー物質と殺有害生物剤の 1重量%から約10重量%の水を含む。別の形態では、 重量比を約1:100から約100:1で含み得ること 固体組成物は、スプレー乾燥後に約0.001重量%か が企図される。別の形態では、組成物は、ポリマー物質 ら約5重量%の水を含む。さらに別の形態では、固体組 と殺有害生物剤の重量比を約1:50から約50:1で 20 成物は、スプレー乾燥後に約0.001重量%から約4 含み得ることが企図される。さらに別の形態では、組成 重量%の水を含む。なお、別の形態では、固体組成物は 物は、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比を約1:2 、スプレー乾燥後に約0.001重量%から約2重量% 5から約25:1で含み得ることが企図される。 の水を含む。別の形態では、固体組成物は、スプレー乾 【0033】 燥後に約0.001重量%から約1重量%の水を含む。 この実施形態の別の形態では、組成物は、約5重量%か しかし、スプレー乾燥後の固体組成物中の水の重量パー ら約75重量%の殺有害生物剤、約20重量%から約9 セントの代替値が、企図されることが理解されるべきで 0重量%のポリマー物質を含む。より特定の形態では、 ある。 組成物は、約10重量%から約70重量%の殺有害生物 【0036】 剤および約25重量%から約80重量%のポリマー物質 したがって、一実施形態では、方法は、少なくとも1種 を含む。別の形態では、組成物は、約15重量%から約 30 の殺有害生物剤、少なくとも1種のタンパク質性物質、 60重量%の殺有害生物剤および約30重量%から約7 少なくとも1種のポリマー物質および水を含む液体組成 5重量%のポリマー物質を含む。なお、別の形態では、 物を提供する段階、ならびに該液体組成物をスプレー乾 組成物は、約20重量%から約50重量%の殺有害生物 燥させ、固体組成物を提供する段階を含む。別の実施形 剤および約40重量%から約70重量%のポリマー物質 態では、方法は、少なくとも1種の殺有害生物剤、少な を含む。さらに別の形態では、組成物は、約20重量% くとも1種のポリマー物質および水を含む液体組成物を から約45重量%の殺有害生物剤および約45重量%か 提供する段階、ならびに該液体組成物をスプレー乾燥さ ら約65重量%のポリマー物質を含む。別の形態では、 せ、固体組成物を提供する段階を含む。これらの実施形 組成物は、約25重量%から約40重量%の殺有害生物 態の特定の一形態では、スプレー乾燥は、液体組成物が 剤および約50重量%から約65重量%のポリマー物質 固体組成物に変わるにつれて、液体組成物から水のすべ を含む。殺有害生物剤およびポリマー物質の重量比とと 40 てを実質的に除去することを含む。前に検討されていな もに、ポリマー物質と殺有害生物剤の間の代替重量比が いが、水以外の任意の他の揮発性物質は、液体組成物中 企図されることが理解されるべきである。 に存在する場合、液体組成物がスプレー乾燥の間に固体 【0034】 組成物に変えられるにつれて、通常、完全にまたは実質 上記の組成物は、任意の適当な仕方で調製および提供し 的に除去される。しかし、水以外の残留揮発物質は、ス また他の成分を含むことができ、それらのさらなる詳細 プレー乾燥後に固体組成物中に存在し得ることが企図さ は以下に与えられる。例示的な一形態では、殺有害生物 れる。さらに、殺有害生物剤ならびにタンパク質性物質 剤、ポリマー物質、タンパク質性物質(存在する場合) およびポリマー物質は一般に、揮発性ではなく、一般に 、水および任意の他の成分(存在する場合)は、一緒に 、スプレー乾燥によって影響されない。したがって、ス 混合され、均質化され、液体組成物として提供される。 プレー乾燥後の固体組成物は、タンパク質性物質と殺有 次いで、液体組成物は、スプレー乾燥させて、少しの可 50 害生物剤、ポリマー物質と殺有害生物剤、およびタンパ ( 9 ) JP 17 5755637 B2 2015.7.29 18 ク性物質とポリマー物質の間の、液体組成物中のこれら punctiventris(beet の成分間の重量比と同じまたは実質的に同じである重量 eevil)、Bruchus 比を、必要に応じて含むことが理解されるべきである。 、Bruchus 【0037】 )、Cacoesia 有害生物 uchus 一または複数の追加の実施形態では、本明細書に開示す シ)、Carpophilus る本発明を用いて、有害生物を防除することができる。 (クリヤケシキスイ)、Cassida 【0038】 a、Cerosterna 一実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて、 線形動物門の有害生物を防除することができる。 root spp.(ゾウムシ) pisorum(エンドウゾウムシ spp.、Callosobr maculatus(ヨツモンマメゾウム hemipteras vittat spp.、Cerotom a spp.(ハムシ)、Cerotoma 10 w urcata(bean leaf trif beetle)、 【0039】 Ceutorhynchus spp.(ゾウムシ)、 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて Ceutorhynchus assimilis(c 、節足動物門の有害生物を防除することができる。 abbage 【0040】 utorhynchus 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて urculio)、Chaetocnema 、鋏角亜門の有害生物を防除することができる。 (ハムシ)、Colaspis 【0041】 beetle)、Conoderus 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて s、Conoderus 、クモ綱の有害生物を防除することができる。 otrachelus 【0042】 20 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて seedpod spp. spp.(soil scalari stigmosus、Con nenuphar(スモモゾウ ムシ)、Cotinus June weevil)、Ce napi(cabbagec nitidis(Green beetle)、Crioceris a 、多足亜門の有害生物を防除することができる。 sparagi(アスパラガスクビナガハムシ)、Cr 【0043】 yptolestes 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて カクムネヒラタムシ)、Cryptolestes 、コムカデ綱の有害生物を防除することができる。 usillus(カクムネヒラタムシ)、Crypto 【0044】 lestes 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて タムシ)、Ctenicera 、六脚亜門の有害生物を防除することができる。 シ)、Curculio 【0045】 clocephala spp.(ウジ)、Cylin 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて 30 drocpturus adspersus(sunf 、昆虫綱の有害生物を防除することができる。 lower weevil)、Depora 【0046】 us 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて cutting 、甲虫目(カブトムシ)を防除することができる。これ ferrugineus(サビ turcicus(トルコカクムネヒラ stem spp.(コメツキム spp.(ゾウムシ)、Cy marginatus(mango leaf− weevil)、Dermestes lardarius(オビカツオブシムシ)、Der ら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定さ mestes れないが、Acanthoscelides シムシ)、Diabrotica spp. (ゾウムシ)、Acanthoscelides p ob maculates(ハラジオカツオブ 、Epilachna varivestis(インゲ tectus(インゲンマメゾウムシ)、Agrilu ンテントウ)、Faustinus s lobius planipennis(アオナガタマムシ)、A spp.(ハムシ) cubae、Hy pales(pales weevil griotes spp.(コメツキムシ)、Anop 40 )、Hypera lophora glabripennis(ツヤハダ a postica(アルファルファタコゾウムシ)、 ゴマダラカミキリ)、Anthonomus (ゾウムシ)、Anthonomus a spp.(ウジ)、Ataenius Turgrass ius)、Atomaria mangold ophore spp.(オサゾウムシ)、Hy pothenemus spp. クイムシ)、Ips spp.(ゾウムシ)、Apogoni ulus(Black gmy Hyperdoes grandis (ワタミハナゾウムシ)、Aphidius 、Apion spp. spp.(ゾウムシ)、Hyper ioderma hampei(コーヒーノミキ spp.(キクイムシ)、Las serricorne(タバコシバン spret ムシ)、Leptinotarsa Ataen eata(コロラドハムシ)、Liogenys linearis(py fu scus、Liogenyssuturalis、Li beetle)、Aulac spp.、Bothynoderes decemlin ssorhoptrus 50 oryzophilus(イ ネミズゾウムシ)、Lyctus spp.(キクイム ( 10 ) JP 19 oliveti、Megascelis hes tha yctes m neta aeneu melolontha(common brunnea(ト ビイロゴキブリ)、Periplaneta fuli ginosa(クロゴキブリ)、Pyncoselus cockchafer)、Oberea suninamensis(オガサワラゴキブリ)、 linearis、Or rhinoceros(date australoasiae(コワモンゴキ ブリ)、Periplaneta Eur およびSupella pal beetle)、Oryzaephilus a mericana(ワモンゴキブリ)、Peripla beetle)、Melolon brevis、Oberea 2015.7.29 ennylvanica、Periplaneta spp.、M spp.、Meligethes opean j communis、Meliget s(blossom B2 20 シ/ヒラタキクイムシ)、Maecolaspis elanotus 5755637 longipalpa(チャオ ビゴキブリ)が含まれる。 me 10 【0049】 rcator(オオメノコギリヒラタムシ)、Oryz 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて aephilus 、双翅目(ハエ)を防除することができる。これら有害 surinamensis(ノコギ リヒラタムシ)、Otiorhynchus (ゾウムシ)、Oulema ビアカクビホソハムシ)、Oulema 、Pantomorus yllophaga spp. が、Aedes oryzae spp.(May/June na、Phyllotreta b ハモグリバエ)、Anastrepha バエ)、Anastrepha spp.(ハムシ)、 20 )、Batrocera trocera nus 、Bactrocera truncates(オオコナナガシンクイム dominica(コ ナナガシンクイムシ)、Rhizotrogus spp.(ミ spp.(カ spp.(ミバエ)、Bac cucurbitae(ウリミバエ) dorsalis(ミカンコ ミバエ)、Ceratitis sp spp.( suspensa(カ リブカイミバエ)、Anopheles japonica(マメコガネ)、Prostepha シ)、Rhizopertha blotch leafminer)、Agromyza cuyaba spp.、Popillia spp.(カ)、Agromyza frontella(alfalfa spp.(ゾウムシ)、Ph eetle)、Phyllophaga Phynchites 生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない melanopus(ク Ceratitis spp.(ミバエ)、 capitata(チチュウカイ p.(コフキコガネ)、Rhynchophorus ミバエ)、Chrysops spp.(ゾウムシ)、Scolytus spp.( chliomyia spp.(ラセンウジバエ)、C spp.(オ ontarinia spp.(タマバエ)、Cule キクイムシ)、Shenophorus サゾウムシ)、Sitona lineatus(アカ アシチビコフキゾウムシ)、Sitophilus pp.(コクゾウムシ)、Sitophilus spp.(アブ)、Co x spp.(カ)、Dasineura s タマバエ)、Dasineura gr 30 (ダイコンタマバエ)、Delia spp.( brassicae spp.、Del anaries(グラナリアコクゾウムシ)、Sito ia platura(タネバエ)、Drosophi philus oryzae(イネゾウムシ)、Ste la spp.(ショウジョウバエ)、Fannia gobium paniceum(ジンサンシバンムシ spp.(filth )、Tribolium spp.(flour etle)、Tribolium fly)、Fannia ca be nicularis(ヒメイエバエ)、Fannias castaneum calaris(コブアシヒメイエバエ)、Gaste (コクヌストモドキ)、Tribolium conf rophilus intestinalis(ウマバ usum(ヒラタコクヌスドモドキ)、Trogode エ)、Gracillia rma atobia irritans(ノサシバエ)、Hy lemyia spp.(ネクイムシ)、Hypode variabile(キマダラカツオブシムシ )、およびZabrus tenebioidesが含 まれる。 40 rma lineatum(キスジウシバエ)、Lir 【0047】 iomyza 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて myza 、革翅目(ハサミムシ)を防除することができる。 elophagus 【0048】 d)、Musca 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて perseae、Haem spp.(ハモグリバエ)、Lirio brassica(マメハモグリバエ)、M ovinus(sheep spp.(イエバエ)、Musca autumnalis(face fly)、Mus 、網翅類(ゴキブリ)を防除することができる。これら ca 有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定され s ovis(ヒツジバエ)、Oscinella ないが、Blattella rit(キモグリバエ)、Pegomyia germanica(チ ャバネゴキブリ)、Blatta orientali s(トウヨウゴキブリ)、Parcoblatta p 50 ke domestica(イエバエ)、Oestru e(beet f beta leafminer)、Phorbia spp.、Psila rosae(ニンジンサビバ ( 11 ) JP 21 エ)、Rhagoletis pomonella (リンゴミバエ)、Sitodiplosis mos ellana(ムギアカタマバエ)、Stomoxys rythosiphon ラムシ)、Aleurodes (cabbage dicus spp.(ウマバエ)、およびTipula ixus spp whitefly)、Aleuro floccosus(ウーリーコナジラミ) 、Aluacaspis 【0050】 bigutella 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて phora 、半翅目(true la bug)を防除することができる 10 spp.、Amrasca bigutella、Aphro spp.(ヨコバイ)、Aonidiel aurantii(アカマルカイガラムシ)、A 。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには phis 限定されないが、Acrosternum ssypii(cotton hilar bug)、Blissu leucopterus(アメリカコバネナガカメ ムシ)、Calocoris potato norvegicus( mirid)、Cimex hemip terus(ネッタイナンキンムシ)、Cimex l spp.(カサアブ proletella disperses、Aleurothr .(ガガンボ)が含まれる。 stink spp.(アブラムシ)、Aphis s pomi(リンゴアブラムシ)、Aulacort hum solani(ジャガイモヒゲナガアブラムシ )、Bemisia spp.(コナジラミ)、Bem isiaargentifolii、Bemisia tabaci(タバココナジラミ)、Brachyco lus tus 、Brachycorynella fasciatus、Dichelops urcatus、Dysdercus a f suturel 20 stainer)、Edess meditabunda、Eurygaster maura(cereal tus eltis stink blight bug)、Lagynotomus シ)、Leptocorisa Leptocorisa gus spp.(カメム oratorius、 spp.(メクラカメムシ)、Lygus plant h tarnished bug)、Maconellicocc hirsutus、Neurocolpus ongirostris、Nezara l viridu la(ミナミオアカメムシ)、Phytocoris elativus、Piezodorus ia aphid) asparagi aphid)、Brevenn rehi、Brevicoryne brass es spp.(カイガラムシ)、Ceroplast es rubens(ルビーロウカイガラムシ)、Ch ionaspis occus is spp.(カイガラムシ)、Chr spp.(カイガラムシ)、C spp.(カイガラムシ)、Dysaph plantaginea(オオバコアブラムシ) 、Empoasca soma spp.(ヨコバイ)、Erio lanigerum(リンゴワタムシ)、I cerya purchasi(イセリアカイガラムシ )、Idioscopus ngo nitidulus(ma leafhopper)、Laodelpha x striatellus(ヒメトビウンカ)、Le pidosaphes um spp.(メクラカメムシ)、Phytocoris californicus、Phytocoris (asparagus ysomphalus plant varicornis、Ly 30 esperus(western us serv bug)、Helop antonii、Helopeltis theivora(tea noxius(Russian icae(ダイコンアブラムシ)、Ceroplast bug)、Euschis heros、Euschistus us(brown go aphid)、Aphi ectularius(ナンキンムシ)、Dagber lus(cotton 2015.7.29 pisum(エンドウヒゲナ ガアブラムシ)、Adelges calcitrans(サシバエ)、Tabanus s B2 22 cerasi(オウトウ ミバエ)、Rhagoletis e(green 5755637 spp.、Macrosiph spp.、(Macrosiphum euph orbiae(ジャガイモヒゲナガアブラムシ)、Ma r guild crosiphum granarium(ムギヒゲナ ガアブラムシ)、Macrosiphum rosae ingi、Poecilocapsus lineat 40 (イバラヒゲナガアブラムシ)、Macrostele us(fourlined bug)、P s quadrilineatus(aster sallus cysta plant vaccinicola、Pseuda perseae、Scaptocoris castanea、およびTriatoma spp afhopper)、Mahanarva iolata、Metopolophium odum(rose le frimb dirh grain aphid)、Mi .(オオサシガメ/サシガメ)が含まれる。 ctis longicornis、Myzus pe 【0051】 rsicae(モモアカアブラムシ)、Nephote 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて ttix 、同翅目(アブラムシ、カイガラムシ、コナジラミ、ヨ ix コバイ)を防除することができる。これら有害生物の非 laparvata 網羅的な列挙には、それだけには限定されないが、Ac 50 、Parlatoria spp.(ヨコバイ)、Nephotett cinctipes(ツマグロヨコバイ)、Ni lugens(トビイロウンカ) pergandii(cha ( 12 ) JP 23 ff 5755637 zizi Tapoinoma sessile(odorous phi(ebony scale)、Peregrin house us corn spp.(pavement Philaenus ylloxera delphacid、 spp.(アワフキムシ)、Ph la vitifoliae(grape Planococcus bud ant)、Tetranomorium ant)、Vespu spp.(スズメバチ)、およびXylocop a spp.(クマバチ)が含まれる。 phylloxera)、Physokermes piceae(spruce 2015.7.29 24 scale)、Parlatoria maidis B2 【0053】 scale)、 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて spp.(コナカイガラムシ 、シロアリ目(シロアリ)を防除することができる。こ )、Pseudococcus spp.(コナカイガ ラムシ)、Pseudococcus れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定 brevipe 10 されないが、Coptotermes spp.、Co s(パイナップルコナカイガラムシ)、Quadras ptotermes curvignathus、Co pidiotus ptotermes frenchii、Coptot perniciosus(サンホー ゼカイガラムシ)、Rhapalosiphum sp p.(アブラムシ)、Rhapalosiphum aida(corn leaf palosiphum cherry s rnitermes bird− aphid)、Saissetia s ole scale)、Schizaphi in avenae(English aphid)、Sogatella termite)、Co spp.(nasute mite)、Cryptotermes gra ンザイシロアリ)、Heterotermes spp .(desert ter subterranean 、Kalotermes spp.(カンザイ シロアリ)、Macrotermes fera(セジロウンカ)、Therioaphis ngus spp.(アブラムシ)、Toumeyella ginitermes sp growing spp.(fu termite)、Mar spp.(カンザイシロアリ) p.(カイガラムシ)、Toxoptera spp. 、Microcerotermes (アブラムシ)、Trialeurodes spp. vester (コナジラミ)、Trialeurodes vapo es spp.(har termite)、Microterm obesi、Procornitermes rariorum(オンシツコナジラミ)、Trial pp.、Reticulitermes eurodes ubterranean dwing abutiloneus(bande whitefly)、Unaspis pp.(カイガラムシ)、Unaspis s 30 yanon culitermes culitermes entrerianaが含まれる。 rn grassei、Reti flavipes(easte subterranean termite)、 Reticulitermes 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて iculitermes 、膜翅目(アリ、スズメバチ、およびミツバチ)を防除 ern することができる。これら有害生物の非網羅的な列挙に 、Reticulitermes は、それだけには限定されないが、Acromyrrm is、Reticulitermes a spp.、Athalia rosae、Att spp.(ハキリアリ)、Camponotus spp.(オオアリ)、Diprion バチ)、Formica omyrmex um spp.(ハ spp.(アリ)、Irid humilis(アルゼンチンアリ) 、Monomorium spp.、Monomori minumum(little nt)、Monomorium black 、Reticulitermes termite) santonens speratu tibialis virginicu s、Schedorhinotermes およびZootermopsis en−wood spp.、 spp.(rott termite)が含まれる。 【0054】 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて pharaonis( 、鱗翅目(ガおよびチョウ)を防除することができる。 バチ)、Pogonomyrmex チ)、Solenopsis hesperus(west subterranean a ファラオアリ)、Neodiprion カクアリ)、Polistes hageni、Ret s、Reticulitermes 40 spp.(s banyulensis、Re 【0052】 ex s termite)、Reti ticulitermes ensis(ヤネノカイガラムシ)、およびZulia aureus spp.(カンザイシロアリ )、Incistitermes furci ter spp.(カ mite)、Heterotermes graminum(ムギミドリアブラムシ)、Si 20 tobion formosanus(Formosan subterranean aphid)、Rha padi(oat pp.(カイガラムシ)、Saissetia ae(black ermes m spp.(ハ spp.(シュウ spp.(アシナガバ spp.(カミアリ)、 50 これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限 定されないが、Achoea ophyes janata、Adox spp.、Adoxophyes ana、Agrotis or spp.(ヨトウムシ)、A ( 13 ) JP 25 grotis bama B2 2015.7.29 26 ipsilon(タマナヤガ)、Ala argillacea(cotton afworm)、Amorbia myelosis 5755637 le cuneana、A transitella(nave Ephestia cautella(スジマダラメイ ガ)、Ephestiaelutella(チャマダラ メイガ)、Ephestia kuehniella (スジコナマダラメイガ)、Epimeces spp l orangeworm)、Anacamptode .、Epinotia s defectaria)、Anarsia lin ta eatella(モモキバガ)、Anomis sab ciliaambiguella(ブドウホソハマキ) ulifera(jute carsia ean looper)、Anti gemmatalis(velvetb caterpillar)、Archipsa 10 rgyrospila(fruittree roller)、Archips se leaf leaf rosana(ro aporema、Eriono thrax(トガリバナナセセリ)、Eupoe 、Euxoa auxiliaris(army tworm)、Feltia 、Gortyna cu spp.(ネキリムシ) spp.(stemborer)、 Grapholita molesta(ナシヒメシン クイ)、Hedylepta indicata(be roller)、Argyrotae an leaf webber)、Helicover niaspp.(ハマキガ)、Argyrotaeni pa spp.(ヤガ)、Helicoverpa a rmigera(オオタバコガ)、Helicover citrana(ミカンコハマキ)、Autogr apha gamma、Bonagota odes、Borbo crana cinnara(コブノメイガ pa zea(bollworm/corn orm)、Heliothis )、Bucculatrix thurberiell eliothis a(cotton perforator) Hellula leaf 、Caloptilia Capua a spp.(ハモグリムシ)、 20 reticulana、Carposin niponensis(モモシンクイガ)、Chi lo spp.、Chlumetiatransver spp.、Cnaphalocer ller)、Colias rpha spp.、Conpomo cramerella、Cossus ssus(carpenter bus ia spp.(Sod moth)、Cram 30 webworm)、Cyd na(grape grotis fruit botra moth)、Loxa spp.(ヤガ)、Loxagroti s albicosta(western cutworm)、Lymantria (マイマイガ)、Lyonetia bean dispar clerkell a(キンモンホソガ)、Mahasena corbe palm molesta(ナシヒメシンクイ)、Cyd acosoma spp.(テンマクケムシ)、Mam nignicana(pea moth)、Cy pomonella(コドリンガ)、Darn diducta、Diaphania stem spp.( borer)、Diatraea (stalk spp. borer)、Diatraea ccharalis(sugarcane )、Diatraea uthwester ias spp.、Lobesia tti(oil dia a co malifoliella、Lithocol funebrana(スモモヒメハマキ)、Cy dia ia leafro bor lycopersicel orbonalis(ナスノメイガ)、Leucopt lectis medinalis(grass spp.(root la(トマトギョウチュウ)、Leucinodes era us spp.(ヤガ)、H undalis(ハイマダラノメイガ er)、Keiferia a sodeixis earw virescens(タバコガ)、 )、Indarbela sa(マンゴーフサヤガ)、Choristoneur rosaceana(ハスオビハマキ)、Chry a borer graniosella(so 40 corn borer)、Ear spp.(ワタキバガ)、Earias sulata(Egyptian 、Earias thern sa in bollworm) vitella(rough nor bollworm)、Ecdytopop estra uca eoleucinodes elegantalis( small borer)、Nymph ula worm)、Operophthera ulia、Pandemis トビハマキ)Pandemis io phestia spp.(flour moth)、E moth)、 50 brumat nu bilalis(アワノメイガ)、Oxydiaves rown postruttana( case a(wintermoth)、Ostrinia lignosellus(モロコシマダラメイガ apple tomato depunctalis(rice aurantianum、Elasmopalp brown plana(ミノガ)、Mythimna unipuncta(truearmyworm)、N us light brassicae(ヨトウガ)、Mar testulalis(マメノメイガ)、Me tisa ha )、Epiphysias bagworm)、Mal apple cerasana(ヤマ heparana(b tortrix)、Papil demodocus、Pectinophora gossypiella(ワタキバガ)、Perid roma spp.(ヨトウムシ)、Peridrom a saucia(ニセタマナヤガ)、Perileu ( 14 ) JP 27 coptera offee aea c leafminer)、Phthorim operculella(ジャガイモキバガ) 、Phyllocnisitis シ)、Pieris citrella、 spp.(ハモグリム rapae(imported cabbageworm)、Plathypena cabra、Plodia s interpunctel la(ノシメマダラメイガ)、Plutella xy lostella(コナガ)、Polychrosis 10 viteana(ブドウヒメハマキ)、Prays endocarpa、Prays ve B2 2015.7.29 28 coffeella(white Phyllonorycter 5755637 oleae(oli moth)、Pseudaletia 、それだけには限定されないが、Anabrus si mplex(モルモンコオロギ)、Gryllotal pidae(ケラ)、Locusta ria、Melanoplus migrato spp.(バッタ)、 Microcentrum retinerve(an gular katydid)、Pte winged rophylla tocerca spp.(キリギリス)、chis gregaria、Scudderi a furcata(fork tailed bus h katydid)、およびValanga nig ricorniが含まれる。 【0057】 spp. 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を、シラ (ヤガ)、Pseudaletiaunipuncta ミ目(シラミ)を防除することができる。これら有害生 ta(ヨトウムシ)、Pseudoplusia 物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されないが cludens(soybean achiplusia nu、Scirpophaga incertulas、Sesamia stemborer)、Sesamia ns(イネヨトウ)、Sesamia oides、Setora roga in looper)、R spp.( infere nonagri 20 nitens、Sitot cerealella(バクガ)、Spar ganothis pilleriana、Spodo 、Haematopinus and spp.(cattle hog lice)、Linognathu s ovillus(sheep louse)、Pe diculus capitis(ア humanus タマジラミ)、Pediculus humanush umanus(コロモジラミ)、およびPthirus pubis(ケジラミ)が含まれる。 【0058】 pteraspp.(アワヨトウ)、Spodopte 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて ra 、ノミ目(ノミ)を防除することができる。これら有害 exigua(シロイチモンジョトウ)、Spo doptera fugiperda(fall myworm)、Spodoptera ia(southern anthedon 、Thecla ia ar oridan armyworm)、Syn spp.(root borer) basilides、Thermis 30 gemmatalis、Tineola bis 生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない が、Ctenocephalides canis(イ ヌノミ)、Ctenocephalides s(ネコノミ)、およびPulex feli irritans (ヒトノミ)が含まれる。 【0059】 selliella(コイガ)、Trichoplus 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて ia abs 、アザミウマ目(アザミウマ)を防除することができる spp.、(Ze 。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには ni(イラクサギンウワバ)、Tuta oluta、Yponomeuta uzera coffeae(コーヒーゴマフボクトウ )、およびZeuzera rd pyrina(leopa moth)が含まれる。 限定されないが、Frankliniella ca(tobacco iniella fus thrips)、Frankl occidentalis(ミカンキ 【0055】 イロアザミウマ)、Frankliniella 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて ultzei、Frankliniella 、ハジラミ目(ハジラミ)を防除することができる。こ 40 iamsi(corn れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定 hrips されないが、Bovicola ovis(ヒツジハジ enhouse thrips)、Riphiphor stramineu othrips cruentatus)、Scirt (ニワトリオオハジラミ)、およびMenopon othrips spp.、Scirtothrips ラミ)、Menacanthus s gallinea(common hen hous sh will thrips)、Heliot haemorrhaidalis(gre citri(citrus thrips)、Sci e)が含まれる。 rtothripsdorsalis(チャノキイロア 【0056】 ザミウマ)、Taeniothrips 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて antennalis、およびThrips 、直翅目(バッタ、イナゴ、およびコオロギ)を防除す が含まれる。 ることができる。これら有害生物の非網羅的な列挙には 50 【0060】 rhopal spp. ( 15 ) JP 29 5755637 B2 2015.7.29 30 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて れる。 、シミ目(シミ)を防除することができる。これら有害 【0062】 生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて が、Lepisma 、線虫類(線虫)を防除することができる。これら有害 mobia spp.(シミ)およびTher spp.(マダラシミ)が含まれる。 生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない 【0061】 が、Aphelenchoides 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて and leaf & pine spp.(bud wood nem 、ダニ目(ダニおよびマダニ)を防除することができる atode)、Belonolaimus 。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには sting 限定されないが、Acarapsis lla racheal mite )、Acarus s of woodi(t 10 honeybees siro(コナダニ)、Aceria ferae(mango lops mangi spp.、Aculops ekasi、Aculus bulb lycoper ra pel oot s(privet s flat mite)、Demodex ヒゼンダニ)、Dermacentor タダニ)、Dermacentor is spp. 20 obovatu and tranychus spider spp.(r spp.(ネコブセンチュウ)、M eloidogyne incognita(ネコブセ volvulus (回施糸状虫)、Pratylenchus (ネグサレセンチュウ)、Radopholus spp.( p.(ネモグリセンチュウ)、およびRotylenc hus reniformis(kidney−sha variabil ped nematode)が含まれる。 【0063】 別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて spp.、Eote carpini(yellow mite)、Epitimerus 、コムカデ目(コムカデ)を防除することができる。こ 30 s れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定 されないが、Scutigerella immacu lataが含まれる。 spp.(マダニ)、Metatetranycus 【0064】 spp.、Notoedres より詳しい情報については、Arnold cati、Oligo spp.、Oligonychus offee、Oligonychus southern chus red c ilicus( mite)、Panony s、「HANDBOOK L−THE OY,AND OFPEST CONTROL OF citr LD i(ミカンハダニ)、Panonychus ulmi E Media社を参考にされたい。 (リンゴハダニ)、Phyllocoptruta rust 、Polyphagotarsonemun o 40 mite) Malli CONTRO BEHAVIOR,LIFE spp.、Panonychus leivora(citrus sp spp.(カ pp.、Eriophyesspp.、Ixodes nychus spp. black pteronyssinus(チリダ ニ)、Eotetranycus nematod nematode)、Mel ンチュウ)、Onchocerca (アメリカイヌカクダニ)、Dermatoph agoides cyst nematode)、Hoplolaimus oidogyne mite)、Brevipalpu phoenicis(red zeae(corn spp.(lance americanum(ア (マダニ)、Brevipalpus and nematode)、Heteroder e)、Hirschmanniella pelekassi、Ac メリカアムブリオマ)、Boophilus spp.(stem a spp.(シストセンチュウ)、Heterode ulusschlechtendali(リンゴサビダ ニ)、Amblyomma nematode)、D immitis(犬糸状虫)、 Ditylenchus bud mite)、Acu sici(トマトサビダニ)、Aculops nematode)、Criconeme spp.(ring irofilaria spp.(食品ダニ)、Acaru spp.( HISTR HOUSEHO PESTS」、第9版、著作権2004年、GI 【0065】 混合物 latu 本明細書に開示される組成物は、経済性、物理的および s(チャノホコリダニ)、Rhipicephalus 化学的安定性ならびに相乗効果の理由によって、殺ダニ sanguineus(クリイロコイタマダニ)、R 剤、殺藻剤、摂食阻害物質、殺鳥剤、殺菌剤、鳥忌避剤 hizoglyphus coptes spp.(ネダニ)、Sar 、不妊剤、殺真菌剤、除草剤解毒剤、除草剤、昆虫誘因 scabiei(ヒゼンダニ)、Teg 物質、昆虫忌避剤、哺乳動物忌避剤、交尾阻害剤、殺軟 olophus perseaflorae、Tetr 体動物剤、他の殺虫剤、他の殺有害生物剤、植物活性化 anychus spp.、Tetranychus 剤、植物成長調節剤、殺鼠剤、共力剤、枯れ葉剤、乾燥 urticae(ナミハダニ)、およびVarroa 剤、消毒剤、信号化学物質(semiochemical)、および destructor(ミツバチヘギイタダニ)が含ま 50 殺ウイルス剤(これらのカテゴリーは、必ずしも相互に ( 16 ) JP 31 5755637 B2 2015.7.29 32 排他的ではない)と一緒に使用することもできる。 【0070】 【0066】 水性懸濁液は、水性の担体中に分散している水不溶性の 製剤 殺有害生物剤組成物の懸濁液を含んでいる。懸濁液は、 本明細書で記載される組成物は、担体を与えるまたは補 殺有害生物剤組成物を細かく粉砕し、水および界面活性 完するために、生理学的に許容される不活性な成分と一 剤からなる担体中に勢いよく混合することによって調製 緒に提供されてもよく、例えば、ベイト剤、濃縮乳剤、 される。無機塩および合成または天然のゴムなどの成分 粉剤、乳剤、燻蒸剤、ゲル剤、粒剤、マイクロカプセル も、水性の担体の密度および粘度を増大するために加え 化剤、種子処理剤、懸濁剤、サスポエマルション剤、錠 ることができる。混合水溶液を調製し、サンドミル、ボ 剤、水溶性液剤、水和性粒剤またはドライフロアブル剤 ールミル、またはピストンタイプのホモジナイザーなど 、水和剤、および超微量散布用液剤に製剤化され得る。 10 の器具中でホモジナイズすることによって、殺有害生物 【0067】 剤組成物を同時に粉砕および混合するのが最も有効であ 製剤タイプに関するさらなる情報には、「CATALO ることが多い。 GUE OF 【0071】 ION TYPES PESTICIDE AND FORMULAT INTERNATION 殺有害生物剤組成物を、土に適用するのに特に有用であ AL CODING SYSTEM」、Technic る顆粒の組成物として適用してもよい。顆粒の製剤は、 al Monograph、2号、第5版、CropL 粘土または類似の物質を含む担体中に分散した殺有害生 International(2002年)を 物剤組成物を含んでいる。このような製剤は、殺有害生 ife 参照されたい。 物剤組成物を適切な溶媒中に溶解し、約0.5mmから 【0068】 3mmまでの範囲の好適な粒子サイズに予め形成された 殺有害生物剤組成物は、このような組成物の濃縮製剤か 20 顆粒の担体にそれを適用することによって通常調製され ら調製された水性懸濁剤または乳剤として頻繁に適用す る。このような製剤は、担体および殺有害生物剤組成物 ることができる。このような水溶性の、水に懸濁性の、 の生地またはペーストを作成し、押し砕き、乾燥して所 または乳化性の製剤は、水和剤もしくは水に分散可能な 望の顆粒の粒子サイズを得ることによっても調合され得 顆粒剤として通常知られている固体、または乳化性の濃 る。 縮物、水性懸濁液もしくは油性懸濁液として通常知られ 【0072】 ている液体のいずれかである。水に分散可能な顆粒剤を 殺有害生物剤組成物を含むダストは、粉末の形態の殺有 形成するように凝縮されることがある水和剤は、殺有害 害生物剤組成物を、カオリン粘土、粉砕した火山岩など 生物剤組成物、担体、および界面活性剤の均質な混合物 の適切なダスト状の農業用担体と均質に混合することに を含んでいる。担体は、アタパルジャイト粘土、モンモ よって調製される。ダストは、種子粉衣として、または リロナイト粘土、珪藻土、または純粋なケイ酸塩の中か 30 葉の適用として、ダストブロワー機器で適用することが ら通常選択される。約0.5%から約10%までの水和 できる。 剤を含むことができる有効な界面活性剤は、硫酸化リグ 【0073】 ニン、濃縮ナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホ 好適な有機溶媒中(通常、農業化学において広く使われ ネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサル ている、スプレーオイルなどの石油)の溶液の形態の殺 フェート、およびアルキルフェノールのエチレンオキシ 有害生物剤組成物を適用することは同程度に実用的であ ド付加物などの非イオン性界面活性剤の中に見出される る。 。 【0074】 【0069】 殺有害生物剤組成物を、エアロゾル製剤の形態で適用し 乳化性の濃縮物は、水混和性の溶媒、または水不混和性 てもよい。このような製剤において、殺有害生物剤組成 の有機溶媒および乳化剤の混合物のいずれかである担体 40 物は、圧力発生性の噴射剤混合物である担体中に溶解ま 中に溶解する、好都合な濃度の殺有害生物剤組成物を含 たは分散している。エアロゾル組成物は、そこから混合 んでいる。有用な有機溶媒には、芳香族、特にキシレン 物が噴霧弁を通して分散される容器に包装される。 および石油留分、特に石油の高沸点ナフタレンおよびオ 【0075】 レフィン部分、例えば芳香族のヘビーナフサが含まれる 殺有害生物剤の餌は、殺有害生物剤組成物を食品もしく 。他の有機溶媒、例えば、ロジン誘導体、脂肪族ケトン は誘引剤、または両方と混合する場合に形成される。有 (例えば、シクロヘキサノン)、および複合アルコール 害生物が餌を食べるときに殺有害生物剤組成物も摂取す (例えば、2−エトキシエタノール)を含むテルペンの る。餌は、顆粒、ゲル、フロアブルパウダー、液体、ま 溶媒も用いてもよい。乳化性の濃縮物に適する乳化剤は たは固体の形態をとることができる。これらは有害生物 、従来の陰イオン性および非イオン性の界面活性剤から の生息場所において、または生息場所の周囲で用いられ 選択される。 50 得る。 ( 17 ) JP 33 5755637 B2 2015.7.29 34 【0076】 。これらの成分には、それだけには限定されないが(こ 燻蒸剤は、比較的高い蒸気圧を有し、したがって土また れは非網羅的で、相互に排他的ではない列挙である)、 は囲まれたスペースにおいて有害生物を死滅させるのに 湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、バッファー、金属イ 十分な濃度のガスとして存在することができる殺有害生 オン封鎖剤、ドリフト低減剤、相容化剤、消泡剤、洗浄 物剤である。燻蒸剤の毒性は、その濃度および暴露時間 剤、レオロジー剤、安定剤、分散剤、および乳化剤が含 に比例する。これらは拡散能力が良好であること、およ まれる。少数の成分を即刻記載する。 び有害生物の呼吸器系に浸透し、または有害生物の角皮 【0081】 を通して吸収されることによる作用を特徴とする。燻蒸 湿潤剤は、液体に加えた場合、液体とそれが広がる表面 剤は、ガス密封されている部屋もしくは建物において、 との間の界面張力を低減することによって、液体の拡散 または特別な室において、ガスを透過しないシートのも 10 および浸透の力を増大する物質である。湿潤剤は、農芸 とで、貯蔵製品有害生物を防除するために適用される。 化学的製剤において2つの主な機能のために用いられる 【0077】 :処理加工および製造の間に水中の粉末の湿潤の速度を 油剤濃縮物は、殺有害生物剤組成物を溶液中に保持する 増大して可溶性液体または懸濁性濃縮物に対する濃縮物 溶媒中に殺有害生物剤組成物を溶解することによって作 を作成するために、ならびに圧搾空気タンクにおいて生 成する。殺有害生物剤組成物の油剤は、溶媒自体が殺有 成物を水と混合する間に水和剤の湿潤時間を低下させて 害生物作用を有し、外皮のロウ様の被覆の溶解が殺有害 水分散性顆粒中への水の浸透を改善するために。水和剤 生物剤の取込みの速度を増大することにより、通常、他 、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒の製剤に用いられ の製剤よりも速やかに有害生物を打ち倒し、死滅をもた る湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチル らす。油剤の他の利点には、貯蔵安定性がより良好で、 スルホコハク酸ナトリウム、アルキルフェノールエトキ 間隙への浸透がより良好で、脂肪の多い表面への付着が 20 シレート、および脂肪族アルコールエトキシレートであ より良好であることが含まれる。 る。 【0078】 【0082】 別の実施形態は水中油型乳剤であり、乳剤は各々層状の 分散剤は、粒子の表面上に吸着し、粒子の分散の状態を 液晶コーティングを備え水相に分散される油状小球を含 保存するのを助け、それらが再凝集するのを防ぐ物質で み、各々の油状小球は農業上活性である少なくとも1つ ある。分散剤は、製造の間の分散および懸濁を促進し、 の化合物を含み、(1)少なくとも1つの非イオン性の 圧搾空気タンク中で粒子が確実に水中に再分散するよう 親油性表面活性剤、(2)少なくとも1つの非イオン性 に農芸化学的製剤に加えられる。これらは水和剤、懸濁 の親水性表面活性剤、および(3)少なくとも1つのイ 性濃縮物、および水分散性顆粒において広く用いられる オン性の表面活性剤を含む単層またはオリゴ多重層で個 。分散剤として用いられる界面活性剤は、粒子表面上に 々にコーティングされており、小球の粒子直径の平均は 30 強力に吸着し、粒子の再凝集に対する荷電した、または 800ナノメートル未満である。この実施形態に対する 立体的なバリアを提供する能力を有する。最も一般的に さらなる情報は、特許出願第11/495,228号を 用いられる界面活性剤は、陰イオン性の、非イオン性の 有する、2007年2月1日公開の米国特許出願公開第 、または2タイプの混合である。水和剤製剤では、最も 20070027034号に開示されている。使用を容 一般的な分散剤は、リグノスルホン酸ナトリウムである 易にするために、この実施形態を「OIWE」と呼ぶ。 。懸濁性濃縮物では、ナフタレンスルホン酸ナトリウム 【0079】 ホルムアルデヒド縮合物などの高分子電解質を用いて、 さらなる情報には、D.Dent、「INSECT EST B P 非常に良好な吸着および安定化を得る。トリスチリルフ MANAGEMENT」、第2版、著作権CA ェノールエトキシレートホスフェートエステルも用いら International(2000年)を参考 れる。アルキルアリールエチレンオキシド縮合物および にされたい。さらに、より詳しい情報には、Arnol 40 EO−POブロック共重合体などの非イオン性物質は、 d PEST 懸濁性濃縮物用の分散剤として陰イオン性物質と組み合 BEHAVIOR,LIF わされることがある。近年、新しいタイプの、非常に高 Mallis「HANDBOOK CONTROL−THE E HISTROY,AND OF CONTROL OF 分子量のポリマー性界面活性剤が分散剤として開発され HOUSEHOLD PESTS」、第9版、著作権、 ている。これらは、非常に長い疎水性の「バックボーン 2004年、GIE Media 」、および界面活性剤の「くし」の「歯」を形成する多 Inc.を参考にさ れたい。 数のエチレンオキシド鎖を有する。疎水性のバックボー 【0080】 ンは粒子表面上に対して多くの繋留点を有するので、こ 他の製剤成分 れら高分子量のポリマーは懸濁性濃縮物に非常に優れた 一般に、本明細書に開示する組成物を製剤において用い 長期間の安定性をもたらすことができる。農芸化学製剤 る場合、このような製剤は他の成分も含むことができる 50 で用いられる分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウ ( 18 ) JP 35 5755637 B2 2015.7.29 36 ム、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド 沈降を防ぐために、主に懸濁性濃縮物、乳剤、およびサ 縮合物、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフ スポエマルジョンの製剤において用いられる。増粘剤、 ェートエステル、脂肪族アルコールエトキシレート、ア ゲル化剤、および抗沈降剤は、概ね2つの分類、すなわ ルキルエトキシレート、EO−POブロック共重合体、 ち水不溶性粒子および水溶性ポリマーに分けられる。粘 およびグラフト共重合体である。 土およびシリカを用いて懸濁性濃縮物の製剤を生成する 【0083】 ことが可能である。これらのタイプの材料の例には、そ 乳化剤は、ある液相の液滴の、別の液相における懸濁を れだけには限定されないが、モンモリロナイト(例えば 安定化する物質である。乳化剤がないと、2つの液体は 、ベントナイト)、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、 2つの不混和性の液相に分離してしまう。最も一般的に およびアタパルジャイトが含まれる。水溶性多糖は、長 用いられる乳化剤のブレンドは、12個またはそれを超 10 年、増粘−ゲル化剤として用いられている。最も一般的 えるエチレンオキシド単位およびドデシルベンゼンスル に用いられる多糖のタイプは、種子および海藻の天然抽 ホン酸の油溶性のカルシウム塩と共に、アルキルフェノ 出物、または合成のセルロース誘導体である。これらの ールまたは脂肪族アルコールを含んでいる。親水親油バ タイプの材料の例には、それだけには限定されないが、 ランス(「HLB」)の範囲が8から18までの値であ グアーゴム、ロカストビーンガム、カラギーナン、アル れば、通常安定性の良好な乳剤がもたらされる。乳剤の ギン酸塩、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ 安定性は、少量のEO−POブロック共重合体の界面活 ースナトリウム(SCMC)、ヒドロキシエチルセルロ 性剤を加えることによって改善されることがあり得る。 ース(HEC)が含まれる。他のタイプの抗沈降剤は、 【0084】 加工デンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコー 可溶化剤は、臨界ミセル濃度を超えた濃度の水中でミセ ル、およびポリエチレンオキシドをベースにしたもので ルを形成する界面活性剤である。次いで、ミセルは、ミ 20 ある。別の良好な抗沈降剤はキサンタンガムである。 セルの疎水性部分の内側で水不溶の材料を溶解し、また 【0088】 は可溶化することができる。可溶化に通常用いられる界 微生物は調合した生成物の損傷を引き起こす。したがっ 面活性剤のタイプは非イオン性物質:モノオレイン酸ソ て、保存剤を用いてこれらの効果を除去または低減する ルビタン、モノオレイン酸ソルビタンエトキシレート、 。このような薬剤の例には、それだけには限定されない およびオレイン酸メチルエステルである。 が、プロピオン酸およびそのナトリウム塩、ソルビン酸 【0085】 およびそのナトリウムまたはカリウム塩、安息香酸およ 界面活性剤は、時に、単独で、または標的に対する殺有 びそのナトリウム塩、p−ヒドロキシ安息香酸ナトリウ 害生物剤の生物学的性能を改善するために圧搾空気タン ム塩、p−ヒドロキシ安息香酸メチル、および1,2− ク混合物に対する補助剤として鉱物油または植物油など ベンズイソチアザリン−3−オン(BIT)が含まれる の他の添加剤と一緒に、のいずれかで用いられる。バイ 30 。 オエンハンスメントに用いられる界面活性剤のタイプは 【0089】 、一般的に殺有害生物剤の性質および作用機序に依存す 界面張力を低減する界面活性剤が存在すると、生成にお る。しかし、これらは、アルキルエトキシレート、直鎖 ける、および圧搾空気タンクを通した適用における混合 脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アミンエトキ 操作の間に、水ベースの製剤に泡立ちをもたらすことが シレートなど、非イオン性物質であることが多い。 多い。泡立つ傾向を低減するために、生成段階の間に、 【0086】 またはボトル中に充填する前に、のいずれかに消泡剤を 有機溶媒は、主に、乳化性濃縮物の製剤、ULV製剤に 加えることが多い。一般的に、2つのタイプの、すなわ おいて、より低い程度で顆粒製剤において用いられる。 ちシリコーンおよび非シリコーンの消泡剤が存在する。 溶媒の混合物が用いられることがある。溶媒の第1の主 シリコーンは、通常ジメチルポリシロキサンの水性乳剤 なグループは、灯油または精製パラフィン蝋などの脂肪 40 であり、非シリコーンの消泡剤は、オクタノールおよび 族パラフィン油である。第2の主なグループで最も一般 ノナノール、またはシリカなどの水不溶性油である。両 的なものは、キシレン、およびC9およびC10芳香族 方の場合において、消泡剤の機能は、界面活性剤を空気 溶媒の高分子量分画などの芳香族溶媒を含んでいる。製 −水界面から置換することである。 剤を水中に乳化する場合は、殺有害生物剤の結晶化を防 【0090】 ぐための共溶媒として塩素化炭化水素が有用である。ア さらなる情報には、D.A. ルコールは、溶媒の強度を増大するために共溶媒として CHEMISTRY 用いられることがある。 OF 【0087】 ONS」、著作権1998年、Kluwer 増粘剤またはゲル化剤は、液体のレオロジーまたは流動 emic の性質を改変し、分散した粒子または液滴の分離および 50 、A.S.Perry、I.Yamamoto、I.I Knowles編集、「 AND TECHNOLOGY AGROCHEMICAL FORMULATI Acad Publishersを参照されたい。また ( 19 ) JP 37 5755637 B2 2015.7.29 38 shaaya、およびR.Perry、「INSECT iensisもしくは他の殺虫性の毒素)、除草剤抵抗 ICIDES 性を発現するもの(例えば、「ラウンドアップレディー IN AGRICULTURE AND ENVIRONMENT−RETROSPECTS AND PROSPECTS」著作権1998年、Sp (Roundup Ready)」種子)、または殺虫性毒素、除草 剤抵抗性、栄養増強、もしくはあらゆる他の有益な形質 ringer−Verlagも参照されたい。 を発現する「積み重なった(stacked)」外来遺伝子を 【0091】 有するものが含まれる。さらに、本明細書に開示する本 適用 発明で処理した種子は、ストレスの多い成長条件により 有害生物の部位に適用する殺有害生物剤組成物の実際の 良好に持ちこたえる植物の能力をさらに増強することが 量は、一般的に決定的ではなく、当業者は容易に決定す できる。 ることができる。一般的に、1ヘクタールあたり約0. 10 これにより、収穫期により高い収量を得ることができる 01グラムの殺有害生物剤から1ヘクタールあたり約5 、より健康でより活気のある植物がもたらされる。 000グラムの殺有害生物剤の濃度が、良好な防除をも 【0096】 たらすと予想される。 本発明は、Bacillus 【0092】 isもしくは他の殺虫性の毒素などの特殊化された形質 それに対して殺有害生物剤組成物を適用する部位は有害 を発現するように遺伝的に形質転換された植物、または 生物が生息するあらゆる部位、例えば、野菜作物、果実 除草剤抵抗性を発現するもの、または殺虫性毒素、除草 および堅果をつける木、ブドウのツル、観賞植物、家畜 剤抵抗性、栄養増強もしくはあらゆる他の有益な形質を 、建物の内面または外面、および建物周囲の土であって 発現する「積み重なった」外来遺伝子を有するものと共 よい。有害生物の防除は一般に、有害生物集団、活動、 に使用することができることは容易に明らかなはずであ または両方が部位で減少することを意味する。これは、 20 る。 有害生物集団が部位から撃退される場合、有害生物が、 【0097】 部位の中または周辺で、無能力化されるか、または有害 本明細書に開示する本発明は、獣医学の部門において、 生物が、部位の中または周辺で、全体的または部分的に または動物の維持の分野において、内部寄生虫および外 根絶される場合に明らかとなる。当然、このような結果 部寄生虫を防除するのに適する。組成物は、例えば、錠 の組合せも起こり得る。一般に、有害生物集団、活動、 剤、カプセル剤、飲料、顆粒剤の形態における経口投与 または両方は望ましくは、50%を超えて、好ましくは 、例えば、浸漬、噴霧、注入、スポッティング、および 90パーセントを超えて減少する。 ダスティングの形態における皮膚適用、および例えば注 【0093】 射の形の非経口投与などによる知られている様式で適用 一般的に、餌では、餌は、例えば、シロアリが餌と接触 される。 することがある地面に配置される。餌は、また、例えば 30 【0098】 、アリ、シロアリ、ゴキブリ、およびハエが餌と接触す 本明細書に開示する本発明は、ウシ、ヒツジ、ブタ、ニ ることがある建物の表面(水平面、垂直面、または斜面 ワトリ、およびガチョウなどの家畜の維持に有利に使用 の表面)に適用することもある。 され得る。適切な製剤を、飲料水または餌と一緒に動物 【0094】 に経口投与する。適切である投与量および製剤は種によ 有害生物の卵には、殺有害生物剤組成物に抵抗する独特 って決まる。 の能力のあるものがあるので、新たに現れる幼虫を防除 【0099】 するために繰り返し適用することが望ましいことがある 殺有害生物剤組成物を使用し、または市販することがで 。 きる前に、このような組成物は様々な(地方、地域、州 【0095】 、国、国際的)政府機関による冗長な評価プロセスを受 植物の異なる部分に殺有害生物剤組成物を適用すること 40 ける。監督機関によって多量のデータの必要性が明記さ によって、植物における殺有害生物剤の全体的な動きを れ、多量のデータの必要性は製品の登録者または製品の 利用して、植物の一部分における有害生物を防除しても 登録の担当の他者によるデータの生成および提出によっ よい。例えば、葉面補給の昆虫の防除は、点滴灌漑もし て是正されなければならない。次いで、これらの政府機 くは畦間散布によって、または植え付け前に種子を処理 関は、このようなデータを見直し、安全性の決定が結論 することによって、防除することができる。種子処理は 付けられる場合は、潜在的なユーザまたは販売者に製品 、特殊化された形質を発現するように遺伝的に形質転換 の登録の認可を提供する。その後、製品の登録が承諾さ された植物がそれから発芽するものを含めて、すべての れ支持される地方において、このようなユーザまたは販 タイプの種子に適用することができる。代表的な例には 売者は、このような殺有害生物剤を使用し、または販売 、無脊椎動物の有害生物に毒性であるタンパク質を発現 することができる。 するもの(例えば、Bacillus 【実施例】 thuring 50 thuringiens ( 20 ) JP 39 5755637 B2 2015.7.29 40 【0100】 カラム:Phenomenex 以下の実施例は、説明のためのものであり、本明細書で 3μm、150m×4.6mmカラム 開示される本発明をこれらの実施例で開示される実施形 移動相A:2g/Lの酢酸アンモニウムを有する水、p 態のみに限定すると解釈されるべきではない。 Hは酢酸で5.5に調整 【0101】 移動相B: アセトニトリル/メタノール(80:20 実施例組成物 、v:v) 以下に記載される実施例組成物A∼Iはそれぞれ、スピ 定組成溶離:20%A/80%B ネトラムを含む。スピネトラムは、50∼90%の(2 流量:1.0mL/分 R,3aR,5aR,5bS,9S,13S,14R, 注入量:10.0μL 16aS,16bR)−2−(6−デオキシ−3−O− 10 検出器:UV(250nmにおける) エチル−2,4−ジ−O−メチル−α−L−マンノピラ 実行時間:20分 ノシルオキシ)−13−[(2R,5S,6R)−5− 積分器:Agilent (ジメチルアミノ)テトラヒドロ−6−メチルピラン− eデータ収集システム、または同等物 2−イルオキシ]−9−エチル−2,3,3a,4,5 【0103】 ,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14 液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例A∼ ,16a,16b−ヘキサデカヒドロ−14−メチル− Iで用いたそれぞれのスピネトラム生成物の純粋スピネ 1H−as−インダセノ[3,2−d]オキサシクロド トラム成分の重量パーセントを計算した。次いで、不純 デシン−7,15−ジオンおよび50∼10%の(2R 物の重量パーセントは、100から純粋スピネトラム成 ,3aR,5aS,5bS,9S,13S,14R,1 分の重量パーセントを引くことによって計算した。これ 6aS,16bS)−2−(6−デオキシ−3−O−エ 20 らの計算に基づく、実施例A∼Iのそれぞれにおけるス チル−2,4−ジ−O−メチル−α−L−マンノピラノ ピネトラム不純物の重量パーセントは、以下に示す。 シルオキシ)−13−[(2R,5S,6R)−5−( 【0104】 ジメチルアミノ)テトラヒドロ−6−メチルピラン−2 実施例A: −イルオキシ]−9−エチル−2,3,3a,5a,5 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ b,6,9,10,11,12,13,14,16a, ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し 16b−テトラデカヒドロ−4,14−ジメチル−1H た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す −as−インダセノ[3,2−d]オキサシクロドデシ る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 ン−7,15−ジオンの混合物である。スピネトラムは )88A(MeadWestvaco 、天然産物から合成的に誘導され、通常は種々の不純物 tion(P.O.Box を伴う。したがって、実施例A∼Iで以下に調製される 30 eston,SC29423)から市販されている分散 組成物のそれぞれについて、不純物の存在を決定するた 剤)、Geropon(登録商標)SDS(Rhodi めに、実施例を作製するために用いたスピネトラムに対 a,Inc.(8 してアッセイを行った。 e,Cranbury 【0102】 れている界面活性剤)および残余の水を一緒に混合した それぞれのアッセイについて、較正用原液試料は、約4 。得られた混合物を、粒径1∼10μm(体積加重平均 3mgの分析標準形態のスピネトラムを10.0mLの 粒径)にEiger Mini Motormill媒 精製水とともに125mLのガラスジャーに添加するこ 体ミル(Eiger Machinery,Inc.( とによって調製した。スピネトラムが精製水中に分散す 888 るまでガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、1 rayslake,Illinois,60030)製 00.0mLのメタノールをガラスジャー中水/スピネ 40 )中で摩砕した。粒径は、Malvern トラム混合物に添加した。10mLの精製水および約5 rsizer 0mgの実施例A∼Iのそれぞれに用いたスピネトラム lvern 生成物を125mLのガラスジャー中に添加することに igmaBusiness よって、第2の溶液を調製した。スピネトラムが精製水 od 中に分散するまで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた rshire 。次いで、この混合物に、100.0mLのメタノール gdom)製)を用いて測定した。摩砕後、この混合物 を添加した。各試料を、以下の機器および以下の条件下 に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白(Sigma で行う液体クロマトグラフィーを用いて分析した: Aldrich クロマトグラフ:Agilent(正式にはHewle Spruce tt Packard)モデル1100または同等物 50 Luna、C8(2) EZ Chrom Elit Corpora 118005,Charl Cedar Brook Driv NJ,08512)から市販さ East Belvidere Road,G Maste 2000レーザー回折粒子分析器(Ma Instruments Ltd.(En Park,Grovewo Road, Malvern,Worceste WR141XZ,United Kin Corporation(3050 St.,St.Louis,MO,63 103)製)由来の卵白およびCelvol(登録商標 ( 21 ) JP 41 B2 2015.7.29 42 )205ポリビニルアルコール(Celanese orporation(1601 5755637 West C で行う液体クロマトグラフィーを用いて、各試料を分析 LBJ した: Freeway,Dallas,Texas,7523 クロマトグラフ:Agilent(正式にはHewle 4)製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。C tt elvol(登録商標)205ポリビニルアルコールの カラム:Phenomenex 15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に従 3μm、150m×4.6mmカラム って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添加 移動相A:2g/Lの酢酸アンモニウムを有する水、p することによって、20∼50重量%の範囲で調整した Hは酢酸で5.5に調整 。次いで、混合物を、Silverson 移動相B:アセトニトリル/メタノール(80:20、 L4RT− Packard)モデル1100または同等物 Aホモジナイザー(SilversonMachine 10 v:v) s 定組成溶離:20%A/80%B Inc.(355 ast Chestnut St.,E Luna、C8(2) Longmeadow,MA,01028)製 流量:1.0mL/分 )で約15∼30分間均質化した。組成物の全重量に対 注入量:10.0μL して各それぞれの成分の重量を比較することによって計 検出器:UV(250nmにおける) 算した、上記の成分の重量パーセントを表1に示す。表 実行時間:20分 1は、上記のアッセイ手順によって決定した値に基づく 積分器:Agilent 、組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示 データ収集システム、または同等物 す。 【0107】 【0105】 液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例Aの 【表1】 20 EZChrom Elite 組成物について純粋スピネトラム成分の重量パーセント を計算して、3.1%であった。 【0108】 実施例B: 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 )88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼ 【0106】 30 実施例Aの液体組成物はその後、生物有効性実験に用い 10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini Motormill媒体ミル(Eiger Mach たが、その前に、試験のための適切な濃度を調製するこ inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma とができるように、純粋スピネトラムの重量によるその lvern 割合を決定するためにアッセイを行った。このアッセイ ー回折粒子分析器(Malvern 手順について、約43mgの分析標準形態のスピネトラ nts ムを10.0mLの精製水と一緒に125mLガラスジ 混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵 ャー中に添加することによって較正用原液試料を調製し 白(Sigma た。スピネトラムが精製水中に分散するまで、ガラスジ on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ ャーを穏やかに旋回させた。次いで、100.0mLの ニルアルコール(Celanese メタノールをガラスジャー中水/スピネトラム混合物に 40 ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。 添加した。第2の溶液は、10mLの精製水および約1 Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール 30mgの組成物を125mLのガラスジャーに添加す の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に ることによって調製した。組成物が精製水中に分散する 従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添 まで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、こ 加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し の混合物に100mLのメタノールを添加し、混合物を た。次いで、混合物を、Silverson 機械的振とう機で少なくとも約5分間振とうした。次い −Aホモジナイザー(Silverson で、混合物のアリコートを0.45μmのナイロンシリ nes ンジフィルターを通してろ過し、最初のろ過された数滴 水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 は廃棄し、残りのろ液により、液体クロマトグラフィー 量を比較することによって計算した、上記の成分の重量 用試料を得た。次いで、以下の機器および以下の条件下 50 パーセントを表2に示す。表2は、上記のアッセイ手順 Mastersizer 2000レーザ Instrume Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この Aldrich Corporati Corporat L4RT Machi Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 ( 22 ) JP 43 5755637 B2 2015.7.29 44 によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム 液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例Bの 不純物の重量パーセントも示す。 固体組成物について純粋スピネトラム成分の重量パーセ 【0109】 ントを計算して、9.8%であった。 【表2】 【0112】 実施例C: 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 10 )88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼ 【0110】 10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini Motormill媒体ミル(Eiger Mach 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma el lvern 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi Corporation(19 ive,Suite DE Lukens 400,New Dr Castle, 19720)製)を用いて、約300∼400m Mastersizer ー回折粒子分析器(Malvern nts 2000レーザ Instrume Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この 混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵 l/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、115∼ 白(Sigma Aldrich Corporati 140℃の入口温度および50∼100℃の出口温度で 20 on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ スプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレー乾燥 ニルアルコール(Celanese 処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変わるに ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。 つれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは実質的 Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール にすべてを除去すると考えられる。水は別として実施例 の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に Bにおける成分のいずれも揮発性でないと考えられるの 従って調製した。この混合物の合計固形分濃度を、水を で、固体組成物は、表2に示すものと実質的に同様の、 添加することによって、20∼50重量%の範囲で調整 それぞれの成分に対する重量パーセントを含むことが企 した。次いで、混合物を、Silverson 図される。実施例Bの固体組成物はその後、生物有効性 T−Aホモジナイザー(Silverson 試験に用いたが、その前に、試験のための適切な濃度を ines 調製することができるように、純粋スピネトラムの重量 30 。組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重量を比 によるその割合を決定するためにアッセイを行った。 較することによって計算した、上記の成分の重量パーセ 【0111】 ントを表3に示す。表3は、上記のアッセイ手順によっ このアッセイ手順について、較正用原液試料は、約43 て決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム不純物 mgの分析標準形態のスピネトラムを10.0mLの精 の重量パーセントも示す。 製水とともに125mLのガラスジャーに添加すること 【0113】 によって調製した。スピネトラムが精製水中に分散する 【表3】 Corporat L4R Mach Inc.製)で約15∼30分間均質化した まで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、1 00.0mLのメタノールをガラスジャー中水/スピネ トラム混合物に添加した。第2の溶液は、10mLの精 製水および約130mgの固体組成物を125mLのガ 40 ラスジャーに添加することによって調製した。固体組成 物が精製水中に分散するまで、ガラスジャーを穏やかに 旋回させた。次いで、この混合物に100.0mLのメ タノールを添加し、混合物を機械的振とう機で少なくと も約5分間振とうした。次いで、混合物のアリコートを 0.45μmのナイロンシリンジフィルターを通してろ 【0114】 過し、ろ過された最初の数滴は廃棄し、残りのろ液によ 実施例Cの液体組成物はその後、生物有効性試験に用い り、液体クロマトグラフィー用試料を得た。次いで、実 たが、その前に、試験のための適切な濃度を調製するこ 施例Aで上に示した機器およびパラメータによって行う とができるように、純粋スピネトラムの重量によるその 液体クロマトグラフィーを用いて、各試料を分析した。 50 割合を決定するためにアッセイを行った。アッセイは、 ( 23 ) JP 45 5755637 B2 2015.7.29 46 実施例Aに関して上記した手順に従って行い、組成物に 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 対する純粋スピネトラム成分の重量パーセントを計算し 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ て、4.0%であった。 ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 【0115】 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 実施例D: 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ 、実施例Dにおける成分のいずれも揮発性でないと考え ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し られるので、固体組成物は、表4に示すものと実質的に た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す 同様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含む る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 ことが企図される。実施例Dの固体組成物はその後、生 )88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 10 物有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切 余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼ な濃度を調製することができるように、純粋スピネトラ 10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini ムの重量によるその割合を決定するためにアッセイを行 Motormill媒体ミル(Eiger Mach った。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従 inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma って行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の lvern 重量パーセントを計算して、9.6%であった。 Mastersizer ー回折粒子分析器(Malvern nts 2000レーザ Instrume 【0118】 Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この 実施例E: 混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ 白(Sigma ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し Aldrich Corporati on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ 20 た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す ニルアルコール(Celanese Corporat る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。 )88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール 余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼ の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に 10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini 従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添 Motormill媒体ミル(Eiger Mach 加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma た。次いで、混合物を、Silverson lvern −Aホモジナイザー(Silverson nes L4RT Machi Mastersizer ー回折粒子分析器(Malvern Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 nts 2000レーザ Instrume Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この 水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 30 混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵 量を比較することによって計算した、上記の成分の重量 白(Sigma パーセントを表4に示す。表4は、上記のアッセイ手順 on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム ニルアルコール(Celanese 不純物の重量パーセントも示す。 ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。 【0116】 Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール 【表4】 の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に Aldrich Corporati Corporat 従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添 加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し た。次いで、混合物を、Silverson 40 −Aホモジナイザー(Silverson nes L4RT Machi Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 量を比較することによって計算した、上記の成分の重量 パーセントを表5に示す。表5は、上記のアッセイ手順 によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム 【0117】 不純物の重量パーセントも示す。 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod 【0119】 el 【表5】 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi Corporation製)を用いて、約300∼4 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 50 ( 24 ) JP 47 5755637 B2 2015.7.29 48 従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添 加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し た。次いで、混合物を、Silverson −Aホモジナイザー(Silverson nes L4RT Machi Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 量を比較することによって計算した、上記の成分の重量 パーセントを表6に示す。表6は、上記のアッセイ手順 によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム 【0120】 10 不純物の重量パーセントも示す。 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod 【0122】 el 【表6】 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi Corporation製)を用いて、約300∼4 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 実施例Eにおける成分のいずれも揮発性でないと考えら 20 れるので、固体組成物は、表5に示すものと実質的に同 【0123】 様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod とが企図される。実施例Eの固体組成物はその後、生物 el 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi 有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な Corporation製)を用いて、約300∼4 濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重 ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 量パーセントを計算して、7.1%であった。 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 【0121】 30 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 実施例F: 実施例Fにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ れるので、固体組成物は、表6に示すものと実質的に同 ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し 様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す とが企図される。実施例Fの固体組成物はその後、生物 る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標 有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な )88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム 余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼ の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ 10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ Motormill媒体ミル(Eiger Mach て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重 inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma 40 量パーセントを計算し、19.6%であった。 lvern 【0124】 Mastersizer ー回折粒子分析器(Malvern nts 2000レーザ Instrume 実施例G: Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびビニルア 混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵 クリルラテックスを含む液体組成物を、以下に従って調 白(Sigma Corporati 製した。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ 有する懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録 ニルアルコール(Celanese Corporat 商標)88A、Geropon(登録商標)SDSおよ ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。 び残余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径 Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール 1∼10μm(体積加重平均粒径)にEiger Mi の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に 50 ni Ma Aldrich Motormill媒体ミル(Eiger ( 25 ) JP 49 5755637 B2 2015.7.29 50 chinery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、 有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な Malvern Mastersizer ーザー回折粒子分析器(Malvern ments 2000レ 濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム Instru の重量によりその割合を決定するためにアッセイを行っ Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、 た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ この混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来 て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重 の卵白(Sigma 量パーセントを計算して、10.5%であった。 Aldrich Corpora tion製)、Min−U−Gel(登録商標)400 【0127】 (Active 実施例H: Minerals ional,LLC(6 ive,Suite Internat North Park 105,Hunt Dr 他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびテルペン Valley 10 ポリマーを含む液体組成物を、以下に従って調製した。 ,MD,21030)製ケイ酸アルミニウムマグネシウ 25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有する懸 ム)、およびUCAR(商標)Latex 濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標)8 Dow Chemical Dow gan 379G( Company(2030 8A、Geropon(登録商標)SDSおよび残余の center,Midland,Michi 水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼10 48674)製)の形態のビニルアクリルラテ μm(体積加重平均粒径)にEiger Mini ックスを添加した。この混合物の全固形分濃度を、水を otormill媒体ミル(Eiger Machin 添加することによって20∼50重量%の範囲で調整し ery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Malv た。次いで、混合物を、Silverson ern −Aホモジナイザー(Silverson nes L4RT Machi Mastersizer 折粒子分析器(Malvern Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 20 M 2000レーザー回 Instrument s Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この混合 水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵白( 量を比較することによって計算した、上記の成分の重量 Sigma パーセントを表7に示す。表7は、上記のアッセイ手順 製)およびNU によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム ler 不純物の重量パーセントも示す。 er 【0125】 3,120 【表7】 Pennsylvania Aldrich FILM Chemical Corporation 17(登録商標)(Mil and Fertiliz Corporation(P.O.Box Radio 33 Road,Hanover, 17331)製)の形態の テルペンポリマーを添加した。この混合物の全固形分濃 度を、水を添加することによって、20∼50重量%の 30 範囲で調整した。次いで、混合物を、Silverso n L4RT−Aホモジナイザー(Silverson Machines Inc.製)で約15∼30分間 均質化した。水を除く組成物の全重量に対して各それぞ れの成分の重量を比較することによって計算した、上記 の成分の重量パーセントを表8に示す。表8は、上記の アッセイ手順によって決定した値に基づく、組成物中の 【0126】 スピネトラム不純物の重量パーセントも示す。 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod 【0128】 el 【表8】 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi Corporation製)を用いて、約300∼4 40 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 実施例Gにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら れるので、固体組成物は、表7に示すものと実質的に同 【0129】 様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod とが企図される。実施例Gの固体組成物はその後、生物 50 el 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi ( 26 ) JP 51 5755637 B2 2015.7.29 52 Corporation製)を用いて、約300∼4 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 実施例Hにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら れるので、固体組成物は、表8に示すものと実質的に同 【0132】 様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ 10 次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod とが企図される。実施例Hの固体組成物はその後、生物 el 190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi 有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な Corporation製)を用いて、約300∼4 濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム 00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ 15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口 た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ 温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ て行い、固体組成物に対する純粋スピネトラム成分の重 ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変 量パーセントを計算して、10.4%であった。 わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは 【0130】 実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として 実施例I: 実施例Iにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら 他の成分の中でも、スピネトラムおよびポリビニルアル 20 れるので、固体組成物は、表9に示すものと実質的に同 コール含む液体組成物を、以下に従って調製した。25 様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ ∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有する懸濁剤 とが企図される。実施例Iの固体組成物はその後、生物 を与える、スピネトラム、Reax(登録商標)88A 有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な 、Geropon(登録商標)SDSおよび残余の水を 濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム 一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼10μm の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ (体積加重平均粒径)にEiger Mini Mot た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ ormill媒体ミル(Eiger Machiner て行い、固体組成物に対する純粋スピネトラム成分の重 y,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Malver 量パーセントを計算して、27.7%であった。 n 【0133】 Mastersizer 子分析器(Malvern 2000レーザー回折粒 Instruments 30 生物有効性試験 Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この混合物に 実施例I∼Vにおける生物有効性実験は、以下のパラメ 撹拌下で、Celvol(登録商標)205ポリビニル ータによって行った。スピネトラム対照溶液は、スピネ アルコール(Celanese Corporatio トラムの懸濁剤製剤であるRadiant(登録商標) n製)の15重量%(w/w)の水溶液を添加した。C 、または水中スピネトラムの水和性粒剤製剤であるDe elvol(登録商標)205ポリビニルアルコールの legate(登録商標)を用いて調製して、125p 15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に従 pmの溶液中スピネトラム濃度を得た。Radiant って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添加 (登録商標)およびDelegate(登録商標)は、 することによって、20∼50重量%の範囲で調整した Dow 。次いで、混合物を、Silverson ,Zionsville Aホモジナイザー(Silverson es L4RT− Machin 40 AgroSciences LLC(9330 Road,Indianap olis,IN,46268)から市販されている。試 Inc.製)で約15∼30分間均質化した。水 験溶液も、実施例Aおよび実施例Cの液体組成物ならび を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重量 に水中実施例Bおよび実施例D∼Iの固体組成物(総称 を比較することによって計算した、上記の成分の重量パ 的に実施例A∼Iの溶液)を用いて調製し、125pp ーセントを表9に示す。表9は、上記のアッセイ手順に mのそれぞれの溶液中スピネトラム濃度を得た。水のみ よって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム不 の対照を加えて、これらの溶液を、200L/Haの当 純物の重量パーセントも示す。 量の散布液を送達するように較正したMandelトラ 【0131】 ック噴霧器を用いて、鉢植えのトウガラシ植物に施用し 【表9】 た。処理した植物を乾燥させ、次いで、自然の太陽光に おいて戸外でまたは自然の太陽光と同程度のレベルの紫 50 外線を放射する一組のランプ下で老化させた。処理後の ( 27 ) JP 53 5755637 B2 2015.7.29 54 適当な時間に、すなわち、処理4日、7日および10日 後または4日、7日および11日後に、処理した葉から 2.5cm径のディスクを切断した。1枚の葉ディスク を、湿気を与えるために寒天の薄層も入っている、32 ウェルプラスチックトレーの各ウェルに入れた。処理ご とに8反復ディスクであった。 各ウェルに、二齢のシロイチモンジョトウの幼虫3匹を はびこらせ、ウェルをプラスチックフィルムで密閉した 。幼虫を、環境室中に25℃/40パーセント相対湿度 で保持した。はびこらせて48時間後に、幼虫を死亡率 10 について等級分けした。幼虫は、突っついた後に動くこ とができない場合死んだとみなし、その死亡率パーセン ト(防除パーセント)を計算した。 【0134】 実施例I∼Vのそれぞれについて、以下の表10は、未 処理標準に対するスピネトラム対照溶液に関連した昆虫 の防除パーセントを示す。実施例A∼Iの溶液について 、表10は、スピネトラム対照溶液に対する防除パーセ ントの改善を示す(すなわち、(実施例A∼Iの溶液に よる防除パーセント)−(スピネトラム対照溶液による 20 防除パーセント))。表10は、対照に対する各日数に ついての個々の改善を合計し、次いで、測定値の数で除 することによって計算した、スピネトラム対照溶液に対 【0136】 する平均の改善も示す。実施例I、IIおよびVについ 本明細書における表題は便宜上のものにすぎず、そのあ て、スピネトラム対照溶液は、Radiant(登録商 らゆる部分を解釈するためにも用いてはならない。 標)を含み、実施例IIIおよびIVについて、スピネ 【0137】 トラム対照溶液は、Delegate(登録商標)を含 本明細書で述べたいずれの理論、作用の機構、証明、ま んだ。 たは所見も、本発明の理解をさらに高めることを意味し 【0135】 、本発明をこのような理論、作用の機構、証明、または 【表10】 30 所見に基づかせることは決して意図しない。上記説明に おける、好ましい(preferable)、好ましく は(preferably)または好ましい(pref erred)という用語の使用は、そのように記載され た特徴がより望ましくあり得ることを示すが、それにも かかわらず、それは必要でなくてもよく、それを欠く実 施形態が、本発明の範囲(この範囲は、以下に続く特許 請求の範囲によって定義される)内と企図され得ること が理解されるべきである。特許請求の範囲を解釈する際 に、「1つ(a)」、「1つ(an)」、「少なくとも 40 1つ(at 部(at least least one)」、「少なくとも一 a portion)」などの 用語が使用される場合、特許請求の範囲に特にそれと反 対に記載されていない限り、特許請求の範囲を1つの事 項のみに限定する意図はないことを意図する。さらに、 「少なくとも一部」および/または「一部」という用語 が使用される場合、特にそれと反対に記載されていない 限り、その事項は、一部および/または全体の事項を含 み得る。本発明は、図面および上記説明で詳細に例証お よび説明してきたが、これらは、特性において例証とな 50 るものであって限定的ではないとみなされるべきであり ( 28 ) JP 55 5755637 B2 2015.7.29 56 、選択した実施形態だけを示しおよび説明してきたこと 内に入る変更、修正および等価物のすべては、保護され 、ならびに本明細書でまたは以下の特許請求の範囲のい ることが望まれることが理解される。 ずれかによって記載されるとおりの本発明の精神の範囲 ──────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ウィルソン,ステェファン,リーバイス アメリカ合衆国 インディアナ州 46077,ジオンズビレ,シュガーブッシュ ドライブ インディアナ州 46032,カーメル,ブルックミル 1501 7 76 (72)発明者 リュー,レイ アメリカ合衆国 (72)発明者 コート トーマス,ジェームズ,デイ. アメリカ合衆国 インディアナ州 46038,フィッシャーズ,ツフトン ストリート 775 3 (72)発明者 バウチャー,レイモンド,イー,ジュニア. アメリカ合衆国 (72)発明者 アメリカ合衆国 (72)発明者 インディアナ州 ドリップス,ジェームズ 46052,レバノン,イースト 500 ノース 7920 エドウィン インディアナ州 46032,カーメル,セドナ コート 14032 ケンプ,マーガレット,シュー アメリカ合衆国 インディアナ州 46140,グリーンフィールド,アシュビー 06 審査官 (56)参考文献 小久保 敦規 中国特許出願公開第1817135(CN,A) 特表平08−509981(JP,A) 特開2006−056897(JP,A) 特表2003−506464(JP,A) 特表2006−502140(JP,A) 特表2002−519365(JP,A) 国際公開第2008/075984(WO,A2) 特表2009−513674(JP,A) 特表平09−508629(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.,DB名) A01N 43/22 A01N 43/90 A01N 63/02 CAplus/REGISTRY(STN) JSTPlus/JMEDPlus/JST7580(JDreamIII) JCHEM(JDreamIII) JSTChina(JDreamIII) ドライブ 4
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