特 許 公 報 特許第5755637号

〔実 28 頁〕
特 許 公 報(B2)
(19)日本国特許庁(JP)
(12)
(11)特許番号
特許第5755637号
(45)発行日
(P5755637)
(24)登録日 平成27年6月5日(2015.6.5)
平成27年7月29日(2015.7.29)
(51)Int.Cl.
FI
A01N 25/00
(2006.01)
A01N
25/00
101 A01N 43/22
(2006.01)
A01N
43/22
A01N 61/00
(2006.01)
A01N
61/00
D
A01N 63/00
(2006.01)
A01N
63/00
A
A01P
(2006.01)
A01P
7/04
7/04
請求項の数12 (全41頁)
(21)出願番号
特願2012-508477(P2012-508477)
(86)(22)出願日
平成22年4月27日(2010.4.27)
ダウ
(65)公表番号
特表2012-525384(P2012-525384A)
ー
(43)公表日
平成24年10月22日(2012.10.22)
アメリカ合衆国
(86)国際出願番号
PCT/US2010/001246
68,
インディアナポリス,
(87)国際公開番号
WO2010/126588
ヴィレ
ロード,
(87)国際公開日
平成22年11月4日(2010.11.4)
審査請求日
平成25年4月12日(2013.4.12)
(31)優先権主張番号
61/214,952
(32)優先日
平成21年4月30日(2009.4.30)
(33)優先権主張国
米国(US)
(73)特許権者 501035309
アグロサイエンシィズ
エルエルシ
インディアナ州
462
ジオンス
9330
(74)代理人 100092783
弁理士
小林 浩
(74)代理人 100120134
弁理士
大森 規雄
(74)代理人 100126354
弁理士
藤田 尚
(74)代理人 100104282
弁理士
鈴木 康仁
最終頁に続く
(54)【発明の名称】マクロラクトン、ポリマーおよびタンパク質性物質を含む殺虫剤組成物
1
2
(57)【特許請求の範囲】
殺有害生物剤の重量比を2:1から8:1、少なくとも
【請求項1】
1種のポリマー物質と少なくとも1種の殺有害生物剤の
少なくとも1種の大環状ラクトン殺虫剤、少なくとも1
重量比を1:2から3:1、および少なくとも1種のタ
種のタンパク質性物質および少なくとも1種のポリマー
ンパク質性物質と少なくとも1種のポリマー物質の重量
物質を含む組成物であって、前記タンパク質性物質が、
比を2:1から5:1で含む、請求項1に記載の組成物
ウシ血清アルブミン、卵白、乳漿、ゼラチンおよびゼイ
。
ンからなる群から選択され、前記ポリマー物質が、ポリ
【請求項4】
ビニルアルコール、ポリビニルアルコールの誘導体、ポ
少なくとも1種のタンパク質性物質と少なくとも1種の
リビニルピロリドン、およびポリビニルピロリドンの誘
殺有害生物剤の重量比を1:2から4:1、少なくとも
導体からなる群から選択され、前記組成物が少なくとも 10
1種のポリマー物質と少なくとも1種の殺有害生物剤の
1種のタンパク質性物質および少なくとも1種のポリマ
重量比を4:1から10:1、および少なくとも1種の
ー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有
タンパク質性物質と少なくとも1種のポリマー物質の重
害生物剤活性レベルの増強を示す組成物。
量比を1:8から1:1で含む、請求項1に記載の組成
【請求項2】
物。
少なくとも1種の大環状ラクトン殺虫剤が、スピネトラ
【請求項5】
ムおよびスピノサドからなる群から選択されるスピノシ
2重量%から25重量%のスピネトラム、15重量%か
ンである、請求項1に記載の組成物。
ら75重量%のタンパク質性物質および5重量%から7
【請求項3】
0重量%のポリマー物質を含み、前記ポリマー物質が、
少なくとも1種のタンパク質性物質と少なくとも1種の
ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールの誘導体
( 2 )
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3
4
、ポリビニルピロリドン、およびポリビニルピロリドン
に損害をもたらす。これらのシロアリの損害による損失
の誘導体からなる群から選択される、組成物。
は、毎年数十億米ドルに達する。最後に注目すべき点と
【請求項6】
して、多くの貯蔵食物の有害生物が貯蔵食物を食べ、か
タンパク質性物質が卵白を含み、ポリマー物質がポリビ
つその品質を落としている。これらの貯蔵食物の損失は
ニルアルコールを含む、請求項5に記載の組成物。
、毎年数十億米ドルに達するが、より重要なことは、人
【請求項7】
々から必要な食物を奪うことである。
5重量%から15重量%のスピネトラム、65重量%か
【0004】
ら75重量%のタンパク質性物質および10重量%から
有害生物を破壊し、それらがもたらす損害を軽減するた
20重量%のポリマー物質を含む、請求項5に記載の組
成物。
めに、多くの殺有害生物剤組成物が長期にわたって開発
10
されてきた。これらの組成物はしばしば、昆虫もしくは
【請求項8】
他の有害生物が生息するまたはそれらの卵が存在する環
5重量%から15重量%のスピネトラム、10重量%か
境に、それらを取り囲む空気、それらが食べる食物、ま
ら20重量%のタンパク質性物質および65重量%から
たはそれらが接触する対象を含めて、施用される。これ
75重量%のポリマー物質を含む、請求項5に記載の組
らの組成物のいくつかは、これらの環境に施用される場
成物。
合、化学的および物理的分解を受けやすい。これらの種
【請求項9】
類の分解が起こる場合、殺有害生物剤の殺有害生物剤活
防除が望まれる部位に、請求項5から8のいずれか一項
性は、悪影響を受けることがあり得、一般に、殺有害生
に記載の組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を含む
物剤が施用される濃度の増加および/または殺有害生物
、昆虫を防除する方法。
剤のより頻繁な施用が必要となる。結果として、使用者
【請求項10】
20
のコストおよび消費者に対するコストは、上昇し得る。
15重量%から60重量%のスピネトラムおよび30重
したがって、例えば、殺有害生物剤組成物が、有害生物
量%から75重量%の少なくとも1種のポリマー物質を
を防除するために環境に施用される場合、既存の殺有害
含み、前記少なくとも1種のポリマー材料がポリビニル
生物剤組成物と比較して、安定性の増加および活性の増
アルコールおよびポリビニルピロリドンからなる群から
強を示す新規な殺有害生物剤組成物に対する必要性が存
選択される少なくとも1種のメンバーを含む、請求項1
在する。
に記載の組成物。
【発明の概要】
【請求項11】
【課題を解決するための手段】
少なくとも1種のポリマー物質がポリビニルアルコール
【0005】
を含む、請求項10に記載の組成物。
本発明は、新規な殺有害生物剤組成物ならびに昆虫およ
【請求項12】
30
び特定の他の無脊椎動物の防除におけるその使用に関す
防除が望まれる部位に、請求項10または11に記載の
る。一実施形態では、組成物は、少なくとも1種の殺有
組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を含む、昆虫を
害生物剤、少なくとも1種のタンパク質性物質および少
防除する方法。
なくとも1種のポリマー物質を含む。この実施形態では
【発明の詳細な説明】
、組成物は、少なくとも1種のタンパク質性物質および
【技術分野】
少なくとも1種のポリマー物質を有しない点だけが異な
【0001】
る組成物と比較して殺有害生物剤活性レベルの増強を示
関連出願の相互参照
す。一形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は、光
本出願は、その内容が全体で参照により本明細書に組み
不安定な殺有害生物剤である。
込まれる、2009年4月30日に出願された米国仮出
別の形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は、大環
願第61/214,952号に対する優先権を主張する 40
状ラクトン殺虫剤である。
。
【0006】
【0002】
より特定の形態では、少なくとも1種の殺有害生物剤は
本明細書に開示される発明は、殺有害生物剤、および有
、スピノシン、例えば、スピネトラムまたはスピノサド
害生物の防除におけるその使用の分野に関する。
であり、少なくとも1種のタンパク質性物質は、ウシ血
【背景技術】
清アルブミン、卵白、乳漿、ゼラチンまたはゼインの少
【0003】
なくとも1種を含み、少なくとも1種のポリマー物質は
有害生物は、毎年世界中で数百万人の人の死をもたらし
、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ラテ
ている。さらに、農業で損失をもたらす1万種を超える
ックスまたはテルペンポリマーの少なくとも1種を含む
有害生物が存在する。これらの農業損失は、毎年数十億
。しかし、少なくとも1種の殺有害生物剤、タンパク質
米ドルに達する。シロアリは、住宅などの様々な構造物 50
性物質およびポリマー物質に対する代替物が企図される
( 3 )
JP
5
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6
ことが理解されるべきである。
ルカルバメート殺虫剤、ジメチルカルバメート殺虫剤、
【0007】
オキシムカルバメート殺虫剤、およびフェニルメチルカ
別の実施形態では、組成物は、約2重量%から約25重
ルバメート殺虫剤)、ジアミド殺虫剤、乾燥殺虫剤、ジ
量%のスピネトラム、約15重量%から約75重量%の
ニトロフェノール殺虫剤、フッ素殺虫剤、ホルムアミジ
タンパク質性物質、および約5重量%から約70重量%
ン殺虫剤、燻蒸殺虫剤、無機殺虫剤、昆虫成長調節剤(
のポリマー物質を含む。この実施形態の一態様では、タ
例えば、キチン合成阻害剤、幼若ホルモン類似物質、幼
ンパク質性物質は、卵白を含み、ポリマー物質は、ポリ
若ホルモン、脱皮ホルモンアゴニスト、脱皮ホルモン、
ビニルアルコールを含む。
脱皮阻害剤、プレコセン、および他の未分類昆虫成長調
【0008】
節剤)、ネレイストキシン類似体殺虫剤、ニコチノイド
他の一実施形態では、組成物は、約15重量%から約6 10
殺虫剤(例えば、ニトログアニジン殺虫剤、ニトロメチ
0重量%のスピネトラムおよび約30重量%から約75
レン殺虫剤、およびピリジルメチルアミン殺虫剤)、有
重量%の少なくとも1種のポリマー物質を含む。この実
機塩素殺虫剤、有機リン殺虫剤、オキサジアジン殺虫剤
施形態では、組成物は、少なくとも1種のポリマー物質
、オキサジアゾロン殺虫剤、フタルイミド殺虫剤、ピラ
を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有害生物
ゾール殺虫剤、ピレスロイド殺虫剤、ピリミジンアミン
剤活性レベルの増強を示す。この実施形態の一形態では
殺虫剤、ピロール殺虫剤、テトラミン酸殺虫剤、テトロ
、少なくとも1種の殺有害生物剤は、光不安定な殺有害
ン酸殺虫剤、チアゾール殺虫剤、チアゾリジン殺虫剤、
生物剤である。特定の形態では、少なくとも1種の殺有
チオ尿素殺虫剤、尿素殺虫剤、ならびに他の未分類殺虫
害生物剤は、スピノシン、例えば、スピネトラムまたは
剤が含まれるが、これらに限定されない。
スピノサドである。
【0014】
【0009】
20
本明細書に記載される組成物中に用いられ得る特定の殺
さらに別の形態では、方法は、防除が望まれる部位に、
虫剤の一部には、1,2−ジクロロプロパン、1,3ジ
殺有害生物剤組成物の昆虫不活性化量を施用する段階を
クロロプロペン、アバメクチン、アセフェート、アセタ
含む。
ミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナトリ
【0010】
ン、アクリロニトリル、アラニカルブ、アルジカルブ、
なお、本発明のさらなる実施形態、形態、特徴、態様、
アルドキシカルブ、アルドリン、アレトリン、アロサミ
利益、目的および利点は、提供される詳細な説明および
ジン、アリキシカルブ、アルファ−シペルメトリン、ア
実施例から当然明らかになるであろう。
ルファ−エンドスルファン、アミジチオン、アミノカル
【発明を実施するための形態】
ブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、アチダチオン
【0011】
、アザジラクチン、アザメチホス、アジンホス−エチル
本明細書を通して、特に断らない限り、すべての温度は 30
、アジンホスメチル、アゾトエート、六フッ化ケイ酸バ
、セルシウス度で示され、すべてのパーセントは、重量
リウム、バルトリン、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ
パーセントである。
、ベンスルタップ、ベータ−シフルトリン、ベータ−シ
【0012】
ペメトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオエ
安定性の増加および殺有害生物剤活性の増強を示す殺有
タノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、
害生物剤組成物は、本明細書で詳述される。さらに特定
ビストリフルロン、ボラックス、ホウ酸、ホウ酸、ブロ
すると、一または複数の実施形態で、殺有害生物剤組成
ムフェンビンホス、ブロモシクレン、ブロモ−DDT、
物は、残留殺有害生物剤活性の増強を示す。殺有害生物
ブロモホス、ブロモホスエチル、ブフェンカルブ、ブプ
剤は、いくらかの殺有害生物剤活性もしくは殺生剤活性
ロフェジン、ブタカルブ、ブタチオホス、ブトカルボキ
を示す、またはそうでなければ、有害生物集団の防除も
シム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、カズサホス
しくは制限に関与する任意の化合物と本明細書で定義さ 40
、ヒ酸カルシウム、多硫化カルシウム、カンフェクロー
れる。このような化合物には、殺真菌剤、殺虫剤、殺線
ル、カルバノレート、カルバリル、カルボフラン、二硫
虫剤、殺ダニ剤、殺シロアリ剤、殺鼠剤、殺軟体動物剤
化炭素、四塩化炭素、カルボフェノチオン、カルボスル
、殺節足動物剤、除草剤、殺生剤、ならびにフェロモン
ファン、カルタップ、クロラントラニリプロール、クロ
および誘因物質などが含まれる。
ルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロルジメ
【0013】
ホルム、クロルエトキシホス、クロルフェナピル、クロ
本明細書で記載される組成物中に含まれ得る殺有害生物
ルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス
剤の例には、抗生物質殺虫剤、大環状ラクトン殺虫剤(
、クロロホルム、クロロピクリン、クロルホキシム、ク
例えば、アベルメクチン殺虫剤、ミルベマイシン殺虫剤
ロルプラゾホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メ
、およびスピノシン殺虫剤)、ヒ素殺虫剤、植物性殺虫
チル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シネリンI
剤、カルバメート殺虫剤(例えば、ベンゾフラニルメチ 50
、シネリンII、シスメトリン、クロエトカルブ、クロ
( 4 )
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7
8
サンテル、クロチアニジン、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、
ホルモンIII、ケレバン、キノプレン、ランバ−シハ
ナフテン酸銅、オレイン酸銅、クマホス、クミトエート
ロトリン、ヒ酸鉛、レピメクチン、レプトホス、リンデ
、クロタミトン、クロトキシホス、クルホメート、クリ
ン、リリムホス、ルフェヌロン、リチダチオン、マラチ
オライト、シアノフェンホス、シアノホス、シアントエ
オン、マロノベン、マジドックス、メカルバム、メカル
ート、シクレトリン、シクロプロトリン、シフルトリン
ホン、メナゾン、メホスホラン、塩化第一水銀、メスル
、シハロトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、シ
フェンホス、メタフルミゾン、メタクリホス、メタミド
ロマジン、シチオエート、DDT、デカルボフラン、デ
ホス、メチダチオン、メチオカルブ、メトクロトホス、
ルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−O、デメ
メトミル、メトプレン、メトキシクロル、メトキシフェ
フィオン−S、デメトン、デメトン−メチル、デメトン
ノジド、臭化メチル、メチルクロロホルム、塩化メチレ
−O、デメトン−O−メチル、デメトン−S、デメトン 10
ン、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジアゾン
−S−メチル、デメトン−S−メチルスルホン、ジアフ
、メビンホス、メクサカルベート、ミルベメクチン、ミ
ェンチウロン、ジアリホス、珪藻土、ダイアジノン、ジ
ルベマイシンオキシム、ミパフォックス、ミレックス、
カプトン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス、ジクレ
モノクロトホス、モルホチオン、モキシデクチン、ナフ
シル、ジクロトホス、ジシクラニル、ジエルドリン、ジ
タロホス、ナレド、ナフタレン、ニコチン、ニフルリジ
フルベンズロン、ジロール、ジメフルトリン、ジメホッ
ド、ニテンピラム、ニチアジン、ニトリラカルブ、ノバ
クス、ジメタン、ジメトエート、ジメトリン、ジメチル
ルロン、ノビフルムロン、オメトエート、オキサミル、
ビンホス、ジメチラン、ジネックス、ジノプロップ、ジ
オキシデメトン−メチル、オキシデプロホス、オキシジ
ノサム、ジノテフラン、ジオフェノラン、ジオキサベン
スルホトン、パラ−ジクロロベンゼン、パラチオン、パ
ゾホス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジスルホト
ラチオン−メチル、ペンフルロン、ペンタクロロフェノ
ン、ジチクロホス、d−リモネン、DNOC、ドラメク 20
ール、ペルメトリン、フェンカプトン、フェノトリン、
チン、エクジステロン、エマメクチン、EMPC、エン
フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホ
ペントリン、エンドスルファン、エンドチオン、エンド
スメット、ホスニクロル、ホスファミドン、ホスフィン
リン、EPN、エポフェノナン、エプリノメクチン、エ
、ホキシム、ホキシム−メチル、ピリメタホス、ピリミ
スフェンバレレート、エタホス、エチオフェンカルブ、
カルブ、ピリミホス−エチル、ピリミホス−メチル、亜
エチオン、エチプロール、エトエート−メチル、エトプ
ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、pp’−DDT
ロホス、ギ酸エチル、エチル−DDD、二臭化エチレン
、プラレトリン、プレコセンI、プレコセンII、プレ
、二塩化エチレン、エチレンオキシド、エトフェンプロ
コセンIII、プリミドホス、プロフェノホス、プロフ
ックス、エトリムホス、EXD、ファムファー、フェナ
ルトリン、プロマシル、プロメカルブ、プロパホス、プ
ミホス、フェナザフロル、フェンクロルホス、フェネタ
ロペタンホス、プロポキスル、プロチダチオン、プロチ
カルブ、フェンフルトリン、フェニトロチオン、フェノ 30
オホス、プロトエート、プロトリフェンブテ、ピラクロ
ブカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカルブ、フェ
ホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、ピレスメトリン
ンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンスルホチオ
、ピレトリンI、ピレトリンII、ピリダベン、ピリダ
ン、フェンチオン、フェンチオン−エチル、フェンバレ
リル、ピリダフェンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミ
レート、フィプロニル、フロニカミド、フルベンジアミ
ジフェン、ピリミテート、ピリプロール、ピリプロキシ
ド、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネ
フェン、クアッシア、キナルホス、キナルホスメチル、
ート、フルフェネリム、フルフェノクスロン、フルフェ
キノチオン、ラフォキサニド、レスメトリン、ロテノン
ンプロックス、フルバリネート、ホノホス、ホルメタネ
、リアニア、サバジラ、シュラーダン、セラメクチン、
ート、ホルモチオン、ホルムパラネート、ホスメチラン
シラフルオフェン、シリカゲル、亜ヒ酸ナトリウム、フ
、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレ
ッ化ナトリウム、六フッ化ケイ酸ナトリウム、チオシア
トリン、ガンマ−シハロトリン、ガンマ−HCH、ハル 40
ン酸ナトリウム、ソファミド、スピネトラム、スピノサ
フェンプロックス、ハロフェノジド、HCH、HEOD
ド、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルコフロ
、ヘプタクロル、ヘプテノホス、ヘテロホス、ヘキサフ
ン、スルフルラミド、スルホテップ、フッ化スルフリル
ルムロン、HHDN、ヒドラメチルノン、シアン化水素
、スルプロホス、タウ−フルバリネート、タジムカルブ
、ヒドロプレン、ヒキンカルブ、イミダクロプリド、イ
、TDE、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピ
ミプロトリン、インドキサカルブ、ヨードメタン、IP
リムホス、テフルベンズロン、テフルトリン、テメホス
SP、イサゾホス、イソベンザン、イソカルボホス、イ
、TEPP、テラレトリン、テルブホス、テトラクロロ
ソドリン、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプロ
エタン、テトラクロルビンホス、テトラメトリン、シー
チオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメ
タ−シペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム
クチン、ジャスモリンI、ジャスモリンII、ジョード
、チクロホス、チオカルボキシム、チオシクラム、チオ
フェンホス、幼若ホルモンI、幼若ホルモンII、幼若 50
ジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオスルタ
( 5 )
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9
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10
ップ、チューリンゲンシン、トルフェンピラド、トラロ
は、放線菌類などの天然由来の土壌中にすむ生物由来の
メトリン、トランスフルトリン、トランスペルメトリン
産物、例えば、大環状ラクトン殺虫剤などが含まれる。
、トリアラテン、トリアザメート、トリアゾホス、トリ
1つの例示的な大環状ラクトン殺虫剤には、アベルメク
クロルホン、トリクロルメタホス−3、トリクロロナー
チンおよびその誘導体、例えば、アバメクチン、ドラメ
ト、トリフェノホス、トリフルムロン、トリメタカルブ
クチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメク
、トリプレン、バミドチオン、バニリプロール、XMC
チンおよびセラメクチンが含まれる。別の例示的な大環
、キシリルカルブ、ゼータ−シペルメトリン、ゾラプロ
状ラクトン殺虫剤には、ミルベマイシンおよびその誘導
ホス、およびα−エクジソンが含まれるが、これらに限
体、例えば、レピメクチン、ミルベメクチン、ミルベマ
定されない。
イシンオキシムおよびモキシデクチンが含まれる。さら
【0015】
10
に別の例示的な大環状ラクトン殺虫剤には、スピノサド
さらに、上記殺虫剤の任意の組合せが、本明細書で記載
などのスピノシン、およびその誘導体、例えば、それら
される組成物中に用いられ得ることが企図される。詳細
のそれぞれが、参照によりその全体でこれによって本明
については、http://www.alanwood
細書に組み込まれる、米国特許第5,227,295号
.net/pesticides/index.htm
;同第5,670,364号;同第5,591,606
lにある「殺有害生物剤一般名の大要(COMPEND
号;同第6,001,981号;同第6,143,52
IUM
6号;同第6,455,504号;同第6,585,9
OF
PESTICIDE
COMMON
N
AMES)」を参照されたい。また、British
90号;同第6,919,464号;同第5,362,
Crop
Councilによ
634号;同第5,539,089号;および同第5,
る2006年著作権のCDS
Tomlin編、「殺有
202,242号に開示されたとおりの合成的に製造さ
害生物剤マニュアル(THE
PESTICIDE
れたスピネトラムが含まれる。
Production
M 20
ANUAL)」第14版も参照されたい。
他の天然産物には、サバジラまたはベラトリン、除虫菊
【0016】
またはピレトリン、ニームオイルまたはアザジラクチン
様々な殺有害生物剤は、特定の環境の影響、例えば、熱
、ロテノン、リアニアまたはリアノジン、Bacill
および/または光の存在下で化学的および物理的分解を
us
受けやすい。これらの影響の後者に関して分解を受けや
、フェロモン、天然誘因物質などが含まれる。本明細書
すい殺有害生物剤は一般に、「光不安定な」と呼ばれる
で記載される組成物中に含まれ得る他の殺有害生物剤は
。少なくとも一部の光不安定な殺有害生物剤に関して、
、一重項酸素に対して反応性である合成的に製造された
それらの分解は、一重項酸素との反応に起因し得ると考
殺有害生物剤を含み得る。例には、インドキサカルブ、
えられる。一重項酸素と反応性である殺有害生物剤の例
イマザリルおよびフェンプロピモルフが含まれるが、こ
は、ある種のオレフィン類、芳香族類、フェノール類、 30
れらに限定されない。上記に加えて、本明細書で記載さ
ナフトール類、フラン類、ピラン類および酸素を含有す
れる組成物は、一重項酸素と反応性である少なくとも1
る他のヘテロ環類;ピロール類、オキサゾール類、イミ
種の殺有害生物剤、および一重項酸素と反応性でないま
ダゾール類、インドール類および窒素を含有する他のヘ
たはそうでなければ光不安定である他の少なくとも1種
テロ環類;脂肪族、脂環式および芳香族のアミン類;ア
の殺有害生物剤も含み得ることが理解されるべきである
ミノ酸類、ペプチド類およびタンパク質類;ならびにメ
。
ルカプタン類およびスルフィド類などの硫黄含有化合物
【0018】
などが含まれるが、これらに限定されない。殺有害生物
一実施形態では、組成物は、上記の殺有害生物剤の少な
剤が、一重項酸素と反応性であるかどうかの確認に関す
くとも1種または混合物、少なくとも1種のタンパク質
るさらなる詳細は、国際特許公開第WO2007/05
3760号で提供されている。
thuringensis(B.t.)、枯草菌
性物質および少なくとも1種のポリマー物質を含む。こ
40
の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質およびポ
上記の光不安定な、一重項酸素反応性殺有害生物剤のい
リマー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して
ずれか1つまたは組合せは、本明細書で記載される組成
殺有害生物剤活性の増強を示す。例えば、組成物の活性
物中に含まれ得ることが理解されるべきである。
または半減期が延び、したがって、タンパク質性物質お
【0017】
よびポリマー物質を有しない点だけが異なる組成物と比
本明細書で記載される組成物中に単独でまたは互いに組
較する場合、同じ活性がより低い量の組成物で達成され
み合わせて含まれ得る光不安定な、一重項酸素反応性殺
得ることが企図される。さらにまたは代わりに、タンパ
有害生物剤のより特定の例には、微生物、微生物産物、
ク質性物質およびポリマー物質を有しない点だけが異な
および植物、動物、またはミネラル保有岩石に由来する
る組成物と比較する場合、長期にわたって改善された殺
もしくはそれらから抽出される物質である天然産物が含
有害生物剤防除が、タンパク質性物質およびポリマー物
まれるが、これらに限定されない。これらの天然産物に 50
質を含む組成物で達成されることが企図される。
( 6 )
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【0019】
要とされる割合を減少させ、またはその残留性を伸ばす
本明細書で用いられる場合、「タンパク質性物質」とい
。
う用語は、タンパク質によって定義される、少なくとも
【0022】
1種のタンパク質を含むまたはタンパク質の基本要素で
一実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害
ある、物質、組成物または化合物を記載するために用い
生物剤の間の重量比を、約1:100から約100:1
られる。一形態では、タンパク質性物質は、水溶性タン
、約1:50から約50:1、約1:25から約25:
パク質であり得る。タンパク質性物質のさらなる非限定
1、約1:5から約15:1、約1:2から約12:1
的な例には、少しの可能性を挙げるだけでも、アルブミ
、約1:1から約10:1、または約2:1から約8:
ン(卵白またはウシ血清アルブミン(BSA)など);
1で含み得る。別の実施形態では、組成物は、ポリマー
カゼイン;ゼラチン;ゼイン;乳漿組成物(ラクトース 10
物質と殺有害生物剤の間の重量比を、約1:100から
および乳漿タンパク質の混合物など);乳漿タンパク質
約100:1、約1:50から約50:1、約1:25
およびアミノ酸(システイン、メチオニン、トリプトフ
から約25:1、約1:8から約15:1、約1:4か
ァン、ヒスチジン、およびチロシンなど)が含まれる。
ら約12:1、約1:2から約10:1、または約1:
上記の非限定的なタンパク質性物質の例の2種以上の混
1から約8:1で含み得る。さらに別の実施形態では、
合物は、本明細書に記載される組成物の1種または複数
組成物は、タンパク質性物質とポリマー物質の重量比を
に含まれ得ることも企図される。
、約1:100から約100:1、約1:50から約5
【0020】
0:1、約1:25から約25:1、約1:12から約
本明細書で用いられる場合、「ポリマー物質」という用
12:1、約1:8から約10:1、約1:6から約8
語は、少なくとも1種のポリマーまたはその誘導体で定
:1、または約1:4から約5:1で含み得る。なお、
義されるまたはそれらを含む、物質、化合物または組成 20
組成物が、タンパク質性物質と殺有害生物剤、ポリマー
物を記載するために用いられる。非限定的な一例では、
物質と殺有害生物剤およびタンパク質性物質とポリマー
ポリマー物質にはポリビニルアルコールが含まれる。他
物質の間の、上に示された1つまたは複数の重量比の組
の例では、ポリマー物質には、ポリビニルアルコールの
合せを含み得ることも企図される。
誘導体;ポリビニルピロリドンおよび/またはそれらの
【0023】
1種もしくは複数の誘導体;天然または合成ラテックス
より特定の一実施形態では、組成物は、タンパク質性物
;多糖あるいはテルペンポリマーが含まれ得る。具体的
質と殺有害生物剤の重量比を約3:1から約10:1、
な一例では、ポリマー物質は、高分子量ビニル−アクリ
ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比を約1:4から約
ルラテックス、例えば、Dow
5:1、およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量
ompany(2030
Chemical
C
Dow Center,Mi
dland,Michigan
48674)から市販 30
されているUCAR(商標)Latex
比を約1:1から約7:1で含む。別のより特定の実施
形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤
379Gであ
の重量比を約2:1から約8:1、ポリマー物質と殺有
る。別の具体的な例では、ポリマー物質は、テルペンポ
害生物剤の重量比を約1:2から約3:1、およびタン
リマー、例えば、Miller
a
パク質性物質とポリマー物質の重量比を約2:1から約
Corporation
5:1で含む。なお、さらに別のより特定の実施形態で
nd
Fertilizer
(P.O.Box
Chemical
333,120
Radio
ad,Hanover,Pennsylvania
7331)から市販されているNU
FILM
Ro
は、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量
1
比を約4:1から約7:1、ポリマー物質と殺有害生物
17(
剤の重量比を約1:1から約2.5:1、およびタンパ
登録商標)である。上記の非限定的なポリマー物質の例
ク質性物質とポリマー物質の重量比を約2:1から約5
の2種以上の混合物も、本明細書で記載される組成物の
:1で含む。
1種または複数に含まれ得ることが理解されるべきであ 40
【0024】
る。
別の特定の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質
【0021】
と殺有害生物剤の重量比を約1:4から約8:1、ポリ
タンパク質性物質およびポリマー物質は典型的には、本
マー物質と殺有害生物剤の重量比を約2:1から約12
明細書で記載される組成物内に活性増強量で存在する。
:1、およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量比
活性増強量は、組成物の半減期を増加させ、あるいは組
を約1:10から約2:1で含む。さらに別のより特定
成物が、タンパク質性物質およびポリマー物質の非存在
の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害
下で、組成物の同じ殺有害生物剤防護または防除に必要
生物剤の重量比を約1:2から約4:1、ポリマー物質
とされる量より少ないレベルで有害生物の同じ防除を達
と殺有害生物剤の重量比を約4:1から約10:1およ
成することを可能にする量である。言い換えれば、タン
びタンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:8
パク質性物質およびポリマー物質は、組成物の防護に必 50
から約1:1で含む。別の特定の実施形態では、組成物
( 7 )
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は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量比を約1:
%のタンパク質性物質および約5重量%から約20重量
1から約2:1、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比
%のポリマー物質を含む。他の一実施形態では、組成物
を約6:1から約8:1、およびタンパク質性物質とポ
は、約5重量%から約25重量%の殺有害生物剤、約6
リマー物質の重量比を約1:6から約1:2で含む。
0重量%から約80重量%のタンパク質性物質および約
【0025】
5重量%から約25重量%のポリマー物質を含む。別の
しかし、タンパク質性物質と殺有害生物剤の間、ポリマ
実施形態では、組成物は、約5重量%から約15重量%
ー物質と殺有害生物剤の間およびタンパク質性物質とポ
の殺有害生物剤、約65重量%から約75重量%のタン
リマー物質の重量比に対する代替値が企図されることも
パク質性物質および約10重量%から約20重量%のポ
理解されるべきである。例えば、一実施形態では、組成
リマー物質を含む。
物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の重量比を約1 10
【0028】
:100から約100:1、ポリマー物質と殺有害生物
なお、別のより特定の実施形態では、組成物は、約2重
剤の重量比を約1:10から約100:1およびタンパ
量%から約25重量%の殺有害生物剤、約5重量%から
ク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:100から
約30重量%のタンパク質性物質および約55重量%か
約100:1で含み得ることが企図される。別の実施形
ら約85重量%のポリマー物質を含む。別のより特定の
態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害生物剤の
実施形態では、組成物は、約3重量%から約20重量%
重量比を約1:50から約50:1、ポリマー物質と殺
の殺有害生物剤、約5重量%から約25重量%のタンパ
有害生物剤の重量比を約1:50から約50:1および
ク質性物質および約60重量%から約80重量%のポリ
タンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約1:50
マー物質を含む。さらに別の特定の実施形態では、組成
から約50:1で含み得ることが企図される。なお、別
物は、約5重量%から約15重量%の殺有害生物剤、約
の実施形態では、組成物は、タンパク質性物質と殺有害 20
10重量%から約20重量%のタンパク質性物質および
生物剤の重量比を約1:25から約25:1、ポリマー
約65重量%から約75重量%のポリマー物質を含む。
物質と殺有害生物剤の重量比を約1:25から約25:
【0029】
1およびタンパク質性物質とポリマー物質の重量比を約
なお、殺有害生物剤、タンパク質性物質およびポリマー
1:25から25:1で含み得ることが企図される。
物質の重量パーセントの代替値が、企図されることが理
【0026】
解されるべきである。例えば、一実施形態では、組成物
さらに別の実施形態では、組成物は、約1重量%から約
は、約0.1重量%から約50重量%の殺有害生物剤、
35重量%の殺有害生物剤、約5重量%から約85重量
約2重量%から約90重量%のタンパク質性物質および
%のタンパク質性物質および約2重量%から約80重量
約1重量%から約90重量%のポリマー物質を含み得る
%のポリマー物質を含む。別の実施形態では、組成物は
ことが企図される。
、約1重量%から約30重量%の殺有害生物剤、約10 30
さらに、別の実施形態では、組成物は、約0.1重量%
重量%から約80重量%のタンパク質性物質および約3
から約75重量%の殺有害生物剤、約0.1重量%から
重量%から約75重量%のポリマー物質を含む。さらに
約95重量%のタンパク質性物質および約0.1重量%
別の実施形態では、組成物は、約2重量%から約25重
から約95重量%のポリマー物質を含み得ることが企図
量%の殺有害生物剤、約15重量%から約75重量%の
される。
タンパク質性物質および約5重量%から約70重量%の
【0030】
ポリマー物質を含む。
別の実施形態では、組成物は、前記殺有害生物剤の少な
【0027】
くとも1種または混合物、および少なくとも1種のポリ
より特定の一実施形態では、組成物は、約1重量%から
マー物質を含む。この実施形態では、組成物は、ポリマ
約35重量%の殺有害生物剤、約10重量%から約85
ー物質を有しない点だけが異なる組成物と比較して殺有
重量%のタンパク質性物質および約1重量%から約35 40
害生物剤活性の増強を示す。例えば、組成物の活性また
重量%のポリマー物質を含む。別のより特定の実施形態
は半減期は延び、したがって、ポリマー物質を有しない
では、組成物は、約1重量%から約30重量%の殺有害
点だけが異なる組成物と比較した場合、同じ活性が組成
生物剤、約15重量%から約75重量%のタンパク質性
物のより低い量で達成され得ることが企図される。さら
物質および約3重量%から約30重量%のポリマー物質
にまたは代わりに、ポリマー物質を有しない点だけが異
を含む。さらに別の特定の実施形態では、組成物は、約
なる組成物と比較した場合、長期にわたって改善された
2重量%から約25重量%の殺有害生物剤、約20重量
殺有害生物剤の防除が達成されることが企図される。
%から約70重量%のタンパク質性物質および約5重量
【0031】
%から約25重量%のポリマー物質を含む。さらにより
ポリマー物質は、上記のポリマー物質の1種、または2
特定の実施形態では、組成物は、約10重量%から約2
種以上の混合物であってもよく、典型的には組成物内に
0重量%の殺有害生物剤、約40重量%から約60重量 50
活性増強量で存在する。活性増強量は、組成物の半減期
( 8 )
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を増加させ、あるいは組成物が、ポリマー物質の非存在
能性を挙げるだけでも、粉末または顆粒形態であり得る
下で、組成物の同じ殺有害生物剤の防護または防除に必
固体組成物を提供し得る。スプレー乾燥の間、液体組成
要とされる量より少ないレベルで有害生物の同じ防除を
物は、少なくとも部分的に脱水または乾燥され、このよ
達成することを可能にする量である。言い換えれば、ポ
うな脱水または乾燥は、液体組成物よりも少ない重量パ
リマー物質は、組成物の防護に必要とされる割合を減少
ーセントの水を含む固体組成物への液体組成物の変化を
させ、またはその残留性を伸ばす。
もたらす。一または複数の形態では、液体組成物が、固
【0032】
体組成物へ変わるにつれて、スプレー乾燥により、液体
この実施形態の一形態では、組成物は、ポリマー物質と
組成物から水のすべてまたは実質的にすべてが除去され
殺有害生物剤の重量比を約1:4から約10:1で含む
る。しかし、残留水が、固体組成物の一または複数の形
。別の形態では、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比 10
態で存在し得ることが理解されるべきである。
は、約1:4から約8:1である。より特定の形態では
【0035】
、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比は、約1:2か
例えば、一形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に
ら約4:1である。さらにより特定の形態では、ポリマ
約0.001重量%から約20重量%の水を含む。さら
ー物質と殺有害生物剤の重量比は、約1:1から約2:
に別の形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に約0
1である。ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比の代替
.001重量%から約15重量%の水を含む。なお別の
値が企図されることが理解されるべきである。例えば、
形態では、固体組成物は、スプレー乾燥後に約0.00
一形態では、組成物は、ポリマー物質と殺有害生物剤の
1重量%から約10重量%の水を含む。別の形態では、
重量比を約1:100から約100:1で含み得ること
固体組成物は、スプレー乾燥後に約0.001重量%か
が企図される。別の形態では、組成物は、ポリマー物質
ら約5重量%の水を含む。さらに別の形態では、固体組
と殺有害生物剤の重量比を約1:50から約50:1で 20
成物は、スプレー乾燥後に約0.001重量%から約4
含み得ることが企図される。さらに別の形態では、組成
重量%の水を含む。なお、別の形態では、固体組成物は
物は、ポリマー物質と殺有害生物剤の重量比を約1:2
、スプレー乾燥後に約0.001重量%から約2重量%
5から約25:1で含み得ることが企図される。
の水を含む。別の形態では、固体組成物は、スプレー乾
【0033】
燥後に約0.001重量%から約1重量%の水を含む。
この実施形態の別の形態では、組成物は、約5重量%か
しかし、スプレー乾燥後の固体組成物中の水の重量パー
ら約75重量%の殺有害生物剤、約20重量%から約9
セントの代替値が、企図されることが理解されるべきで
0重量%のポリマー物質を含む。より特定の形態では、
ある。
組成物は、約10重量%から約70重量%の殺有害生物
【0036】
剤および約25重量%から約80重量%のポリマー物質
したがって、一実施形態では、方法は、少なくとも1種
を含む。別の形態では、組成物は、約15重量%から約 30
の殺有害生物剤、少なくとも1種のタンパク質性物質、
60重量%の殺有害生物剤および約30重量%から約7
少なくとも1種のポリマー物質および水を含む液体組成
5重量%のポリマー物質を含む。なお、別の形態では、
物を提供する段階、ならびに該液体組成物をスプレー乾
組成物は、約20重量%から約50重量%の殺有害生物
燥させ、固体組成物を提供する段階を含む。別の実施形
剤および約40重量%から約70重量%のポリマー物質
態では、方法は、少なくとも1種の殺有害生物剤、少な
を含む。さらに別の形態では、組成物は、約20重量%
くとも1種のポリマー物質および水を含む液体組成物を
から約45重量%の殺有害生物剤および約45重量%か
提供する段階、ならびに該液体組成物をスプレー乾燥さ
ら約65重量%のポリマー物質を含む。別の形態では、
せ、固体組成物を提供する段階を含む。これらの実施形
組成物は、約25重量%から約40重量%の殺有害生物
態の特定の一形態では、スプレー乾燥は、液体組成物が
剤および約50重量%から約65重量%のポリマー物質
固体組成物に変わるにつれて、液体組成物から水のすべ
を含む。殺有害生物剤およびポリマー物質の重量比とと 40
てを実質的に除去することを含む。前に検討されていな
もに、ポリマー物質と殺有害生物剤の間の代替重量比が
いが、水以外の任意の他の揮発性物質は、液体組成物中
企図されることが理解されるべきである。
に存在する場合、液体組成物がスプレー乾燥の間に固体
【0034】
組成物に変えられるにつれて、通常、完全にまたは実質
上記の組成物は、任意の適当な仕方で調製および提供し
的に除去される。しかし、水以外の残留揮発物質は、ス
また他の成分を含むことができ、それらのさらなる詳細
プレー乾燥後に固体組成物中に存在し得ることが企図さ
は以下に与えられる。例示的な一形態では、殺有害生物
れる。さらに、殺有害生物剤ならびにタンパク質性物質
剤、ポリマー物質、タンパク質性物質(存在する場合)
およびポリマー物質は一般に、揮発性ではなく、一般に
、水および任意の他の成分(存在する場合)は、一緒に
、スプレー乾燥によって影響されない。したがって、ス
混合され、均質化され、液体組成物として提供される。
プレー乾燥後の固体組成物は、タンパク質性物質と殺有
次いで、液体組成物は、スプレー乾燥させて、少しの可 50
害生物剤、ポリマー物質と殺有害生物剤、およびタンパ
( 9 )
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ク性物質とポリマー物質の間の、液体組成物中のこれら
punctiventris(beet
の成分間の重量比と同じまたは実質的に同じである重量
eevil)、Bruchus
比を、必要に応じて含むことが理解されるべきである。
、Bruchus
【0037】
)、Cacoesia
有害生物
uchus
一または複数の追加の実施形態では、本明細書に開示す
シ)、Carpophilus
る本発明を用いて、有害生物を防除することができる。
(クリヤケシキスイ)、Cassida
【0038】
a、Cerosterna
一実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて、
線形動物門の有害生物を防除することができる。
root
spp.(ゾウムシ)
pisorum(エンドウゾウムシ
spp.、Callosobr
maculatus(ヨツモンマメゾウム
hemipteras
vittat
spp.、Cerotom
a spp.(ハムシ)、Cerotoma
10
w
urcata(bean
leaf
trif
beetle)、
【0039】
Ceutorhynchus
spp.(ゾウムシ)、
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
Ceutorhynchus
assimilis(c
、節足動物門の有害生物を防除することができる。
abbage
【0040】
utorhynchus
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
urculio)、Chaetocnema
、鋏角亜門の有害生物を防除することができる。
(ハムシ)、Colaspis
【0041】
beetle)、Conoderus
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
s、Conoderus
、クモ綱の有害生物を防除することができる。
otrachelus
【0042】
20
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
seedpod
spp.
spp.(soil
scalari
stigmosus、Con
nenuphar(スモモゾウ
ムシ)、Cotinus
June
weevil)、Ce
napi(cabbagec
nitidis(Green
beetle)、Crioceris
a
、多足亜門の有害生物を防除することができる。
sparagi(アスパラガスクビナガハムシ)、Cr
【0043】
yptolestes
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
カクムネヒラタムシ)、Cryptolestes
、コムカデ綱の有害生物を防除することができる。
usillus(カクムネヒラタムシ)、Crypto
【0044】
lestes
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
タムシ)、Ctenicera
、六脚亜門の有害生物を防除することができる。
シ)、Curculio
【0045】
clocephala
spp.(ウジ)、Cylin
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて 30
drocpturus
adspersus(sunf
、昆虫綱の有害生物を防除することができる。
lower
weevil)、Depora
【0046】
us
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
cutting
、甲虫目(カブトムシ)を防除することができる。これ
ferrugineus(サビ
turcicus(トルコカクムネヒラ
stem
spp.(コメツキム
spp.(ゾウムシ)、Cy
marginatus(mango
leaf−
weevil)、Dermestes
lardarius(オビカツオブシムシ)、Der
ら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定さ
mestes
れないが、Acanthoscelides
シムシ)、Diabrotica
spp.
(ゾウムシ)、Acanthoscelides
p
ob
maculates(ハラジオカツオブ
、Epilachna
varivestis(インゲ
tectus(インゲンマメゾウムシ)、Agrilu
ンテントウ)、Faustinus
s
lobius
planipennis(アオナガタマムシ)、A
spp.(ハムシ)
cubae、Hy
pales(pales
weevil
griotes
spp.(コメツキムシ)、Anop 40
)、Hypera
lophora
glabripennis(ツヤハダ
a postica(アルファルファタコゾウムシ)、
ゴマダラカミキリ)、Anthonomus
(ゾウムシ)、Anthonomus
a
spp.(ウジ)、Ataenius
Turgrass
ius)、Atomaria
mangold
ophore
spp.(オサゾウムシ)、Hy
pothenemus
spp.
クイムシ)、Ips
spp.(ゾウムシ)、Apogoni
ulus(Black
gmy
Hyperdoes
grandis
(ワタミハナゾウムシ)、Aphidius
、Apion
spp.
spp.(ゾウムシ)、Hyper
ioderma
hampei(コーヒーノミキ
spp.(キクイムシ)、Las
serricorne(タバコシバン
spret
ムシ)、Leptinotarsa
Ataen
eata(コロラドハムシ)、Liogenys
linearis(py
fu
scus、Liogenyssuturalis、Li
beetle)、Aulac
spp.、Bothynoderes
decemlin
ssorhoptrus
50
oryzophilus(イ
ネミズゾウムシ)、Lyctus
spp.(キクイム
( 10 )
JP
19
oliveti、Megascelis
hes
tha
yctes
m
neta
aeneu
melolontha(common
brunnea(ト
ビイロゴキブリ)、Periplaneta
fuli
ginosa(クロゴキブリ)、Pyncoselus
cockchafer)、Oberea
suninamensis(オガサワラゴキブリ)、
linearis、Or
rhinoceros(date
australoasiae(コワモンゴキ
ブリ)、Periplaneta
Eur
およびSupella
pal
beetle)、Oryzaephilus
a
mericana(ワモンゴキブリ)、Peripla
beetle)、Melolon
brevis、Oberea
2015.7.29
ennylvanica、Periplaneta
spp.、M
spp.、Meligethes
opean
j
communis、Meliget
s(blossom
B2
20
シ/ヒラタキクイムシ)、Maecolaspis
elanotus
5755637
longipalpa(チャオ
ビゴキブリ)が含まれる。
me 10
【0049】
rcator(オオメノコギリヒラタムシ)、Oryz
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
aephilus
、双翅目(ハエ)を防除することができる。これら有害
surinamensis(ノコギ
リヒラタムシ)、Otiorhynchus
(ゾウムシ)、Oulema
ビアカクビホソハムシ)、Oulema
、Pantomorus
yllophaga
spp.
が、Aedes
oryzae
spp.(May/June
na、Phyllotreta
b
ハモグリバエ)、Anastrepha
バエ)、Anastrepha
spp.(ハムシ)、
20
)、Batrocera
trocera
nus
、Bactrocera
truncates(オオコナナガシンクイム
dominica(コ
ナナガシンクイムシ)、Rhizotrogus
spp.(ミ
spp.(カ
spp.(ミバエ)、Bac
cucurbitae(ウリミバエ)
dorsalis(ミカンコ
ミバエ)、Ceratitis
sp
spp.(
suspensa(カ
リブカイミバエ)、Anopheles
japonica(マメコガネ)、Prostepha
シ)、Rhizopertha
blotch
leafminer)、Agromyza
cuyaba
spp.、Popillia
spp.(カ)、Agromyza
frontella(alfalfa
spp.(ゾウムシ)、Ph
eetle)、Phyllophaga
Phynchites
生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない
melanopus(ク
Ceratitis
spp.(ミバエ)、
capitata(チチュウカイ
p.(コフキコガネ)、Rhynchophorus
ミバエ)、Chrysops
spp.(ゾウムシ)、Scolytus
spp.(
chliomyia
spp.(ラセンウジバエ)、C
spp.(オ
ontarinia
spp.(タマバエ)、Cule
キクイムシ)、Shenophorus
サゾウムシ)、Sitona
lineatus(アカ
アシチビコフキゾウムシ)、Sitophilus
pp.(コクゾウムシ)、Sitophilus
spp.(アブ)、Co
x spp.(カ)、Dasineura
s
タマバエ)、Dasineura
gr 30
(ダイコンタマバエ)、Delia
spp.(
brassicae
spp.、Del
anaries(グラナリアコクゾウムシ)、Sito
ia
platura(タネバエ)、Drosophi
philus
oryzae(イネゾウムシ)、Ste
la
spp.(ショウジョウバエ)、Fannia
gobium
paniceum(ジンサンシバンムシ
spp.(filth
)、Tribolium
spp.(flour
etle)、Tribolium
fly)、Fannia
ca
be
nicularis(ヒメイエバエ)、Fannias
castaneum
calaris(コブアシヒメイエバエ)、Gaste
(コクヌストモドキ)、Tribolium
conf
rophilus
intestinalis(ウマバ
usum(ヒラタコクヌスドモドキ)、Trogode
エ)、Gracillia
rma
atobia
irritans(ノサシバエ)、Hy
lemyia
spp.(ネクイムシ)、Hypode
variabile(キマダラカツオブシムシ
)、およびZabrus
tenebioidesが含
まれる。
40
rma
lineatum(キスジウシバエ)、Lir
【0047】
iomyza
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
myza
、革翅目(ハサミムシ)を防除することができる。
elophagus
【0048】
d)、Musca
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
perseae、Haem
spp.(ハモグリバエ)、Lirio
brassica(マメハモグリバエ)、M
ovinus(sheep
spp.(イエバエ)、Musca
autumnalis(face
fly)、Mus
、網翅類(ゴキブリ)を防除することができる。これら
ca
有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定され
s ovis(ヒツジバエ)、Oscinella
ないが、Blattella
rit(キモグリバエ)、Pegomyia
germanica(チ
ャバネゴキブリ)、Blatta
orientali
s(トウヨウゴキブリ)、Parcoblatta
p 50
ke
domestica(イエバエ)、Oestru
e(beet
f
beta
leafminer)、Phorbia
spp.、Psila
rosae(ニンジンサビバ
( 11 )
JP
21
エ)、Rhagoletis
pomonella
(リンゴミバエ)、Sitodiplosis
mos
ellana(ムギアカタマバエ)、Stomoxys
rythosiphon
ラムシ)、Aleurodes
(cabbage
dicus
spp.(ウマバエ)、およびTipula
ixus
spp
whitefly)、Aleuro
floccosus(ウーリーコナジラミ)
、Aluacaspis
【0050】
bigutella
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
phora
、半翅目(true
la
bug)を防除することができる 10
spp.、Amrasca
bigutella、Aphro
spp.(ヨコバイ)、Aonidiel
aurantii(アカマルカイガラムシ)、A
。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには
phis
限定されないが、Acrosternum
ssypii(cotton
hilar
bug)、Blissu
leucopterus(アメリカコバネナガカメ
ムシ)、Calocoris
potato
norvegicus(
mirid)、Cimex
hemip
terus(ネッタイナンキンムシ)、Cimex
l
spp.(カサアブ
proletella
disperses、Aleurothr
.(ガガンボ)が含まれる。
stink
spp.(アブラムシ)、Aphis
s pomi(リンゴアブラムシ)、Aulacort
hum
solani(ジャガイモヒゲナガアブラムシ
)、Bemisia
spp.(コナジラミ)、Bem
isiaargentifolii、Bemisia
tabaci(タバココナジラミ)、Brachyco
lus
tus
、Brachycorynella
fasciatus、Dichelops
urcatus、Dysdercus
a
f
suturel 20
stainer)、Edess
meditabunda、Eurygaster
maura(cereal
tus
eltis
stink
blight
bug)、Lagynotomus
シ)、Leptocorisa
Leptocorisa
gus
spp.(カメム
oratorius、
spp.(メクラカメムシ)、Lygus
plant
h
tarnished
bug)、Maconellicocc
hirsutus、Neurocolpus
ongirostris、Nezara
l
viridu
la(ミナミオアカメムシ)、Phytocoris
elativus、Piezodorus
ia
aphid)
asparagi
aphid)、Brevenn
rehi、Brevicoryne
brass
es
spp.(カイガラムシ)、Ceroplast
es
rubens(ルビーロウカイガラムシ)、Ch
ionaspis
occus
is
spp.(カイガラムシ)、Chr
spp.(カイガラムシ)、C
spp.(カイガラムシ)、Dysaph
plantaginea(オオバコアブラムシ)
、Empoasca
soma
spp.(ヨコバイ)、Erio
lanigerum(リンゴワタムシ)、I
cerya
purchasi(イセリアカイガラムシ
)、Idioscopus
ngo
nitidulus(ma
leafhopper)、Laodelpha
x striatellus(ヒメトビウンカ)、Le
pidosaphes
um
spp.(メクラカメムシ)、Phytocoris
californicus、Phytocoris
(asparagus
ysomphalus
plant
varicornis、Ly 30
esperus(western
us
serv
bug)、Helop
antonii、Helopeltis
theivora(tea
noxius(Russian
icae(ダイコンアブラムシ)、Ceroplast
bug)、Euschis
heros、Euschistus
us(brown
go
aphid)、Aphi
ectularius(ナンキンムシ)、Dagber
lus(cotton
2015.7.29
pisum(エンドウヒゲナ
ガアブラムシ)、Adelges
calcitrans(サシバエ)、Tabanus
s
B2
22
cerasi(オウトウ
ミバエ)、Rhagoletis
e(green
5755637
spp.、Macrosiph
spp.、(Macrosiphum
euph
orbiae(ジャガイモヒゲナガアブラムシ)、Ma
r
guild
crosiphum
granarium(ムギヒゲナ
ガアブラムシ)、Macrosiphum
rosae
ingi、Poecilocapsus
lineat 40
(イバラヒゲナガアブラムシ)、Macrostele
us(fourlined
bug)、P
s quadrilineatus(aster
sallus
cysta
plant
vaccinicola、Pseuda
perseae、Scaptocoris
castanea、およびTriatoma
spp
afhopper)、Mahanarva
iolata、Metopolophium
odum(rose
le
frimb
dirh
grain aphid)、Mi
.(オオサシガメ/サシガメ)が含まれる。
ctis
longicornis、Myzus
pe
【0051】
rsicae(モモアカアブラムシ)、Nephote
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
ttix
、同翅目(アブラムシ、カイガラムシ、コナジラミ、ヨ
ix
コバイ)を防除することができる。これら有害生物の非
laparvata
網羅的な列挙には、それだけには限定されないが、Ac 50
、Parlatoria
spp.(ヨコバイ)、Nephotett
cinctipes(ツマグロヨコバイ)、Ni
lugens(トビイロウンカ)
pergandii(cha
( 12 )
JP
23
ff
5755637
zizi
Tapoinoma
sessile(odorous
phi(ebony
scale)、Peregrin
house
us
corn
spp.(pavement
Philaenus
ylloxera
delphacid、
spp.(アワフキムシ)、Ph
la
vitifoliae(grape
Planococcus
bud
ant)、Tetranomorium
ant)、Vespu
spp.(スズメバチ)、およびXylocop
a spp.(クマバチ)が含まれる。
phylloxera)、Physokermes
piceae(spruce
2015.7.29
24
scale)、Parlatoria
maidis
B2
【0053】
scale)、
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
spp.(コナカイガラムシ
、シロアリ目(シロアリ)を防除することができる。こ
)、Pseudococcus
spp.(コナカイガ
ラムシ)、Pseudococcus
れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定
brevipe 10
されないが、Coptotermes
spp.、Co
s(パイナップルコナカイガラムシ)、Quadras
ptotermes
curvignathus、Co
pidiotus
ptotermes
frenchii、Coptot
perniciosus(サンホー
ゼカイガラムシ)、Rhapalosiphum
sp
p.(アブラムシ)、Rhapalosiphum
aida(corn
leaf
palosiphum
cherry
s
rnitermes
bird−
aphid)、Saissetia
s
ole
scale)、Schizaphi
in
avenae(English
aphid)、Sogatella
termite)、Co
spp.(nasute
mite)、Cryptotermes
gra
ンザイシロアリ)、Heterotermes
spp
.(desert
ter
subterranean
、Kalotermes
spp.(カンザイ
シロアリ)、Macrotermes
fera(セジロウンカ)、Therioaphis
ngus
spp.(アブラムシ)、Toumeyella
ginitermes
sp
growing
spp.(fu
termite)、Mar
spp.(カンザイシロアリ)
p.(カイガラムシ)、Toxoptera
spp.
、Microcerotermes
(アブラムシ)、Trialeurodes
spp.
vester
(コナジラミ)、Trialeurodes
vapo
es
spp.(har
termite)、Microterm
obesi、Procornitermes
rariorum(オンシツコナジラミ)、Trial
pp.、Reticulitermes
eurodes
ubterranean
dwing
abutiloneus(bande
whitefly)、Unaspis
pp.(カイガラムシ)、Unaspis
s 30
yanon
culitermes
culitermes
entrerianaが含まれる。
rn
grassei、Reti
flavipes(easte
subterranean
termite)、
Reticulitermes
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
iculitermes
、膜翅目(アリ、スズメバチ、およびミツバチ)を防除
ern
することができる。これら有害生物の非網羅的な列挙に
、Reticulitermes
は、それだけには限定されないが、Acromyrrm
is、Reticulitermes
a
spp.、Athalia
rosae、Att
spp.(ハキリアリ)、Camponotus
spp.(オオアリ)、Diprion
バチ)、Formica
omyrmex
um
spp.(ハ
spp.(アリ)、Irid
humilis(アルゼンチンアリ)
、Monomorium
spp.、Monomori
minumum(little
nt)、Monomorium
black
、Reticulitermes
termite)
santonens
speratu
tibialis
virginicu
s、Schedorhinotermes
およびZootermopsis
en−wood
spp.、
spp.(rott
termite)が含まれる。
【0054】
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
pharaonis(
、鱗翅目(ガおよびチョウ)を防除することができる。
バチ)、Pogonomyrmex
チ)、Solenopsis
hesperus(west
subterranean
a
ファラオアリ)、Neodiprion
カクアリ)、Polistes
hageni、Ret
s、Reticulitermes
40
spp.(s
banyulensis、Re
【0052】
ex
s
termite)、Reti
ticulitermes
ensis(ヤネノカイガラムシ)、およびZulia
aureus
spp.(カンザイシロアリ
)、Incistitermes
furci
ter
spp.(カ
mite)、Heterotermes
graminum(ムギミドリアブラムシ)、Si 20
tobion
formosanus(Formosan
subterranean
aphid)、Rha
padi(oat
pp.(カイガラムシ)、Saissetia
ae(black
ermes
m
spp.(ハ
spp.(シュウ
spp.(アシナガバ
spp.(カミアリ)、 50
これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限
定されないが、Achoea
ophyes
janata、Adox
spp.、Adoxophyes
ana、Agrotis
or
spp.(ヨトウムシ)、A
( 13 )
JP
25
grotis
bama
B2
2015.7.29
26
ipsilon(タマナヤガ)、Ala
argillacea(cotton
afworm)、Amorbia
myelosis
5755637
le
cuneana、A
transitella(nave
Ephestia
cautella(スジマダラメイ
ガ)、Ephestiaelutella(チャマダラ
メイガ)、Ephestia
kuehniella
(スジコナマダラメイガ)、Epimeces
spp
l
orangeworm)、Anacamptode
.、Epinotia
s
defectaria)、Anarsia
lin
ta
eatella(モモキバガ)、Anomis
sab
ciliaambiguella(ブドウホソハマキ)
ulifera(jute
carsia
ean
looper)、Anti
gemmatalis(velvetb
caterpillar)、Archipsa 10
rgyrospila(fruittree
roller)、Archips
se
leaf
leaf
rosana(ro
aporema、Eriono
thrax(トガリバナナセセリ)、Eupoe
、Euxoa
auxiliaris(army
tworm)、Feltia
、Gortyna
cu
spp.(ネキリムシ)
spp.(stemborer)、
Grapholita
molesta(ナシヒメシン
クイ)、Hedylepta
indicata(be
roller)、Argyrotae
an
leaf webber)、Helicover
niaspp.(ハマキガ)、Argyrotaeni
pa
spp.(ヤガ)、Helicoverpa
a
rmigera(オオタバコガ)、Helicover
citrana(ミカンコハマキ)、Autogr
apha
gamma、Bonagota
odes、Borbo
crana
cinnara(コブノメイガ
pa
zea(bollworm/corn
orm)、Heliothis
)、Bucculatrix
thurberiell
eliothis
a(cotton
perforator)
Hellula
leaf
、Caloptilia
Capua
a
spp.(ハモグリムシ)、 20
reticulana、Carposin
niponensis(モモシンクイガ)、Chi
lo
spp.、Chlumetiatransver
spp.、Cnaphalocer
ller)、Colias
rpha
spp.、Conpomo
cramerella、Cossus
ssus(carpenter
bus
ia
spp.(Sod
moth)、Cram 30
webworm)、Cyd
na(grape
grotis
fruit
botra
moth)、Loxa
spp.(ヤガ)、Loxagroti
s albicosta(western
cutworm)、Lymantria
(マイマイガ)、Lyonetia
bean
dispar
clerkell
a(キンモンホソガ)、Mahasena
corbe
palm
molesta(ナシヒメシンクイ)、Cyd
acosoma
spp.(テンマクケムシ)、Mam
nignicana(pea
moth)、Cy
pomonella(コドリンガ)、Darn
diducta、Diaphania
stem
spp.(
borer)、Diatraea
(stalk
spp.
borer)、Diatraea
ccharalis(sugarcane
)、Diatraea
uthwester
ias
spp.、Lobesia
tti(oil
dia
a
co
malifoliella、Lithocol
funebrana(スモモヒメハマキ)、Cy
dia
ia
leafro
bor
lycopersicel
orbonalis(ナスノメイガ)、Leucopt
lectis
medinalis(grass
spp.(root
la(トマトギョウチュウ)、Leucinodes
era
us
spp.(ヤガ)、H
undalis(ハイマダラノメイガ
er)、Keiferia
a
sodeixis
earw
virescens(タバコガ)、
)、Indarbela
sa(マンゴーフサヤガ)、Choristoneur
rosaceana(ハスオビハマキ)、Chry
a
borer
graniosella(so 40
corn
borer)、Ear
spp.(ワタキバガ)、Earias
sulata(Egyptian
、Earias
thern
sa
in
bollworm)
vitella(rough
nor
bollworm)、Ecdytopop
estra
uca
eoleucinodes
elegantalis(
small
borer)、Nymph
ula
worm)、Operophthera
ulia、Pandemis
トビハマキ)Pandemis
io
phestia
spp.(flour
moth)、E
moth)、 50
brumat
nu
bilalis(アワノメイガ)、Oxydiaves
rown
postruttana(
case
a(wintermoth)、Ostrinia
lignosellus(モロコシマダラメイガ
apple
tomato
depunctalis(rice
aurantianum、Elasmopalp
brown
plana(ミノガ)、Mythimna
unipuncta(truearmyworm)、N
us
light
brassicae(ヨトウガ)、Mar
testulalis(マメノメイガ)、Me
tisa
ha
)、Epiphysias
bagworm)、Mal
apple
cerasana(ヤマ
heparana(b
tortrix)、Papil
demodocus、Pectinophora
gossypiella(ワタキバガ)、Perid
roma
spp.(ヨトウムシ)、Peridrom
a saucia(ニセタマナヤガ)、Perileu
( 14 )
JP
27
coptera
offee
aea
c
leafminer)、Phthorim
operculella(ジャガイモキバガ)
、Phyllocnisitis
シ)、Pieris
citrella、
spp.(ハモグリム
rapae(imported
cabbageworm)、Plathypena
cabra、Plodia
s
interpunctel
la(ノシメマダラメイガ)、Plutella
xy
lostella(コナガ)、Polychrosis 10
viteana(ブドウヒメハマキ)、Prays
endocarpa、Prays
ve
B2
2015.7.29
28
coffeella(white
Phyllonorycter
5755637
oleae(oli
moth)、Pseudaletia
、それだけには限定されないが、Anabrus
si
mplex(モルモンコオロギ)、Gryllotal
pidae(ケラ)、Locusta
ria、Melanoplus
migrato
spp.(バッタ)、
Microcentrum
retinerve(an
gular
katydid)、Pte
winged
rophylla
tocerca
spp.(キリギリス)、chis
gregaria、Scudderi
a furcata(fork
tailed
bus
h katydid)、およびValanga
nig
ricorniが含まれる。
【0057】
spp.
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を、シラ
(ヤガ)、Pseudaletiaunipuncta
ミ目(シラミ)を防除することができる。これら有害生
ta(ヨトウムシ)、Pseudoplusia
物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されないが
cludens(soybean
achiplusia
nu、Scirpophaga
incertulas、Sesamia
stemborer)、Sesamia
ns(イネヨトウ)、Sesamia
oides、Setora
roga
in
looper)、R
spp.(
infere
nonagri 20
nitens、Sitot
cerealella(バクガ)、Spar
ganothis
pilleriana、Spodo
、Haematopinus
and
spp.(cattle
hog lice)、Linognathu
s ovillus(sheep
louse)、Pe
diculus
capitis(ア
humanus
タマジラミ)、Pediculus
humanush
umanus(コロモジラミ)、およびPthirus
pubis(ケジラミ)が含まれる。
【0058】
pteraspp.(アワヨトウ)、Spodopte
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
ra
、ノミ目(ノミ)を防除することができる。これら有害
exigua(シロイチモンジョトウ)、Spo
doptera
fugiperda(fall
myworm)、Spodoptera
ia(southern
anthedon
、Thecla
ia
ar
oridan
armyworm)、Syn
spp.(root
borer)
basilides、Thermis 30
gemmatalis、Tineola
bis
生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない
が、Ctenocephalides
canis(イ
ヌノミ)、Ctenocephalides
s(ネコノミ)、およびPulex
feli
irritans
(ヒトノミ)が含まれる。
【0059】
selliella(コイガ)、Trichoplus
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
ia
abs
、アザミウマ目(アザミウマ)を防除することができる
spp.、(Ze
。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには
ni(イラクサギンウワバ)、Tuta
oluta、Yponomeuta
uzera
coffeae(コーヒーゴマフボクトウ
)、およびZeuzera
rd
pyrina(leopa
moth)が含まれる。
限定されないが、Frankliniella
ca(tobacco
iniella
fus
thrips)、Frankl
occidentalis(ミカンキ
【0055】
イロアザミウマ)、Frankliniella
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
ultzei、Frankliniella
、ハジラミ目(ハジラミ)を防除することができる。こ 40
iamsi(corn
れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定
hrips
されないが、Bovicola
ovis(ヒツジハジ
enhouse
thrips)、Riphiphor
stramineu
othrips
cruentatus)、Scirt
(ニワトリオオハジラミ)、およびMenopon
othrips
spp.、Scirtothrips
ラミ)、Menacanthus
s
gallinea(common
hen
hous
sh
will
thrips)、Heliot
haemorrhaidalis(gre
citri(citrus
thrips)、Sci
e)が含まれる。
rtothripsdorsalis(チャノキイロア
【0056】
ザミウマ)、Taeniothrips
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
antennalis、およびThrips
、直翅目(バッタ、イナゴ、およびコオロギ)を防除す
が含まれる。
ることができる。これら有害生物の非網羅的な列挙には 50
【0060】
rhopal
spp.
( 15 )
JP
29
5755637
B2
2015.7.29
30
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
れる。
、シミ目(シミ)を防除することができる。これら有害
【0062】
生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
が、Lepisma
、線虫類(線虫)を防除することができる。これら有害
mobia
spp.(シミ)およびTher
spp.(マダラシミ)が含まれる。
生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定されない
【0061】
が、Aphelenchoides
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
and
leaf
& pine
spp.(bud
wood nem
、ダニ目(ダニおよびマダニ)を防除することができる
atode)、Belonolaimus
。これら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには
sting
限定されないが、Acarapsis
lla
racheal
mite
)、Acarus
s
of
woodi(t 10
honeybees
siro(コナダニ)、Aceria
ferae(mango
lops
mangi
spp.、Aculops
ekasi、Aculus
bulb
lycoper
ra
pel
oot
s(privet
s
flat
mite)、Demodex
ヒゼンダニ)、Dermacentor
タダニ)、Dermacentor
is
spp. 20
obovatu
and
tranychus
spider
spp.(r
spp.(ネコブセンチュウ)、M
eloidogyne
incognita(ネコブセ
volvulus
(回施糸状虫)、Pratylenchus
(ネグサレセンチュウ)、Radopholus
spp.(
p.(ネモグリセンチュウ)、およびRotylenc
hus
reniformis(kidney−sha
variabil
ped
nematode)が含まれる。
【0063】
別の実施形態では、本明細書に開示する本発明を用いて
spp.、Eote
carpini(yellow
mite)、Epitimerus
、コムカデ目(コムカデ)を防除することができる。こ
30
s
れら有害生物の非網羅的な列挙には、それだけには限定
されないが、Scutigerella
immacu
lataが含まれる。
spp.(マダニ)、Metatetranycus
【0064】
spp.、Notoedres
より詳しい情報については、Arnold
cati、Oligo
spp.、Oligonychus
offee、Oligonychus
southern
chus
red
c
ilicus(
mite)、Panony
s、「HANDBOOK
L−THE
OY,AND
OFPEST
CONTROL
OF
citr
LD
i(ミカンハダニ)、Panonychus
ulmi
E Media社を参考にされたい。
(リンゴハダニ)、Phyllocoptruta
rust
、Polyphagotarsonemun
o 40
mite)
Malli
CONTRO
BEHAVIOR,LIFE
spp.、Panonychus
leivora(citrus
sp
spp.(カ
pp.、Eriophyesspp.、Ixodes
nychus
spp.
black
pteronyssinus(チリダ
ニ)、Eotetranycus
nematod
nematode)、Mel
ンチュウ)、Onchocerca
(アメリカイヌカクダニ)、Dermatoph
agoides
cyst
nematode)、Hoplolaimus
oidogyne
mite)、Brevipalpu
phoenicis(red
zeae(corn
spp.(lance
americanum(ア
(マダニ)、Brevipalpus
and
nematode)、Heteroder
e)、Hirschmanniella
pelekassi、Ac
メリカアムブリオマ)、Boophilus
spp.(stem
a spp.(シストセンチュウ)、Heterode
ulusschlechtendali(リンゴサビダ
ニ)、Amblyomma
nematode)、D
immitis(犬糸状虫)、
Ditylenchus
bud mite)、Acu
sici(トマトサビダニ)、Aculops
nematode)、Criconeme
spp.(ring
irofilaria
spp.(食品ダニ)、Acaru
spp.(
HISTR
HOUSEHO
PESTS」、第9版、著作権2004年、GI
【0065】
混合物
latu
本明細書に開示される組成物は、経済性、物理的および
s(チャノホコリダニ)、Rhipicephalus
化学的安定性ならびに相乗効果の理由によって、殺ダニ
sanguineus(クリイロコイタマダニ)、R
剤、殺藻剤、摂食阻害物質、殺鳥剤、殺菌剤、鳥忌避剤
hizoglyphus
coptes
spp.(ネダニ)、Sar
、不妊剤、殺真菌剤、除草剤解毒剤、除草剤、昆虫誘因
scabiei(ヒゼンダニ)、Teg
物質、昆虫忌避剤、哺乳動物忌避剤、交尾阻害剤、殺軟
olophus
perseaflorae、Tetr
体動物剤、他の殺虫剤、他の殺有害生物剤、植物活性化
anychus
spp.、Tetranychus
剤、植物成長調節剤、殺鼠剤、共力剤、枯れ葉剤、乾燥
urticae(ナミハダニ)、およびVarroa
剤、消毒剤、信号化学物質(semiochemical)、および
destructor(ミツバチヘギイタダニ)が含ま 50
殺ウイルス剤(これらのカテゴリーは、必ずしも相互に
( 16 )
JP
31
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32
排他的ではない)と一緒に使用することもできる。
【0070】
【0066】
水性懸濁液は、水性の担体中に分散している水不溶性の
製剤
殺有害生物剤組成物の懸濁液を含んでいる。懸濁液は、
本明細書で記載される組成物は、担体を与えるまたは補
殺有害生物剤組成物を細かく粉砕し、水および界面活性
完するために、生理学的に許容される不活性な成分と一
剤からなる担体中に勢いよく混合することによって調製
緒に提供されてもよく、例えば、ベイト剤、濃縮乳剤、
される。無機塩および合成または天然のゴムなどの成分
粉剤、乳剤、燻蒸剤、ゲル剤、粒剤、マイクロカプセル
も、水性の担体の密度および粘度を増大するために加え
化剤、種子処理剤、懸濁剤、サスポエマルション剤、錠
ることができる。混合水溶液を調製し、サンドミル、ボ
剤、水溶性液剤、水和性粒剤またはドライフロアブル剤
ールミル、またはピストンタイプのホモジナイザーなど
、水和剤、および超微量散布用液剤に製剤化され得る。 10
の器具中でホモジナイズすることによって、殺有害生物
【0067】
剤組成物を同時に粉砕および混合するのが最も有効であ
製剤タイプに関するさらなる情報には、「CATALO
ることが多い。
GUE
OF
【0071】
ION
TYPES
PESTICIDE
AND
FORMULAT
INTERNATION
殺有害生物剤組成物を、土に適用するのに特に有用であ
AL
CODING
SYSTEM」、Technic
る顆粒の組成物として適用してもよい。顆粒の製剤は、
al
Monograph、2号、第5版、CropL
粘土または類似の物質を含む担体中に分散した殺有害生
International(2002年)を
物剤組成物を含んでいる。このような製剤は、殺有害生
ife
参照されたい。
物剤組成物を適切な溶媒中に溶解し、約0.5mmから
【0068】
3mmまでの範囲の好適な粒子サイズに予め形成された
殺有害生物剤組成物は、このような組成物の濃縮製剤か 20
顆粒の担体にそれを適用することによって通常調製され
ら調製された水性懸濁剤または乳剤として頻繁に適用す
る。このような製剤は、担体および殺有害生物剤組成物
ることができる。このような水溶性の、水に懸濁性の、
の生地またはペーストを作成し、押し砕き、乾燥して所
または乳化性の製剤は、水和剤もしくは水に分散可能な
望の顆粒の粒子サイズを得ることによっても調合され得
顆粒剤として通常知られている固体、または乳化性の濃
る。
縮物、水性懸濁液もしくは油性懸濁液として通常知られ
【0072】
ている液体のいずれかである。水に分散可能な顆粒剤を
殺有害生物剤組成物を含むダストは、粉末の形態の殺有
形成するように凝縮されることがある水和剤は、殺有害
害生物剤組成物を、カオリン粘土、粉砕した火山岩など
生物剤組成物、担体、および界面活性剤の均質な混合物
の適切なダスト状の農業用担体と均質に混合することに
を含んでいる。担体は、アタパルジャイト粘土、モンモ
よって調製される。ダストは、種子粉衣として、または
リロナイト粘土、珪藻土、または純粋なケイ酸塩の中か 30
葉の適用として、ダストブロワー機器で適用することが
ら通常選択される。約0.5%から約10%までの水和
できる。
剤を含むことができる有効な界面活性剤は、硫酸化リグ
【0073】
ニン、濃縮ナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホ
好適な有機溶媒中(通常、農業化学において広く使われ
ネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサル
ている、スプレーオイルなどの石油)の溶液の形態の殺
フェート、およびアルキルフェノールのエチレンオキシ
有害生物剤組成物を適用することは同程度に実用的であ
ド付加物などの非イオン性界面活性剤の中に見出される
る。
。
【0074】
【0069】
殺有害生物剤組成物を、エアロゾル製剤の形態で適用し
乳化性の濃縮物は、水混和性の溶媒、または水不混和性
てもよい。このような製剤において、殺有害生物剤組成
の有機溶媒および乳化剤の混合物のいずれかである担体 40
物は、圧力発生性の噴射剤混合物である担体中に溶解ま
中に溶解する、好都合な濃度の殺有害生物剤組成物を含
たは分散している。エアロゾル組成物は、そこから混合
んでいる。有用な有機溶媒には、芳香族、特にキシレン
物が噴霧弁を通して分散される容器に包装される。
および石油留分、特に石油の高沸点ナフタレンおよびオ
【0075】
レフィン部分、例えば芳香族のヘビーナフサが含まれる
殺有害生物剤の餌は、殺有害生物剤組成物を食品もしく
。他の有機溶媒、例えば、ロジン誘導体、脂肪族ケトン
は誘引剤、または両方と混合する場合に形成される。有
(例えば、シクロヘキサノン)、および複合アルコール
害生物が餌を食べるときに殺有害生物剤組成物も摂取す
(例えば、2−エトキシエタノール)を含むテルペンの
る。餌は、顆粒、ゲル、フロアブルパウダー、液体、ま
溶媒も用いてもよい。乳化性の濃縮物に適する乳化剤は
たは固体の形態をとることができる。これらは有害生物
、従来の陰イオン性および非イオン性の界面活性剤から
の生息場所において、または生息場所の周囲で用いられ
選択される。
50
得る。
( 17 )
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【0076】
。これらの成分には、それだけには限定されないが(こ
燻蒸剤は、比較的高い蒸気圧を有し、したがって土また
れは非網羅的で、相互に排他的ではない列挙である)、
は囲まれたスペースにおいて有害生物を死滅させるのに
湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、バッファー、金属イ
十分な濃度のガスとして存在することができる殺有害生
オン封鎖剤、ドリフト低減剤、相容化剤、消泡剤、洗浄
物剤である。燻蒸剤の毒性は、その濃度および暴露時間
剤、レオロジー剤、安定剤、分散剤、および乳化剤が含
に比例する。これらは拡散能力が良好であること、およ
まれる。少数の成分を即刻記載する。
び有害生物の呼吸器系に浸透し、または有害生物の角皮
【0081】
を通して吸収されることによる作用を特徴とする。燻蒸
湿潤剤は、液体に加えた場合、液体とそれが広がる表面
剤は、ガス密封されている部屋もしくは建物において、
との間の界面張力を低減することによって、液体の拡散
または特別な室において、ガスを透過しないシートのも 10
および浸透の力を増大する物質である。湿潤剤は、農芸
とで、貯蔵製品有害生物を防除するために適用される。
化学的製剤において2つの主な機能のために用いられる
【0077】
:処理加工および製造の間に水中の粉末の湿潤の速度を
油剤濃縮物は、殺有害生物剤組成物を溶液中に保持する
増大して可溶性液体または懸濁性濃縮物に対する濃縮物
溶媒中に殺有害生物剤組成物を溶解することによって作
を作成するために、ならびに圧搾空気タンクにおいて生
成する。殺有害生物剤組成物の油剤は、溶媒自体が殺有
成物を水と混合する間に水和剤の湿潤時間を低下させて
害生物作用を有し、外皮のロウ様の被覆の溶解が殺有害
水分散性顆粒中への水の浸透を改善するために。水和剤
生物剤の取込みの速度を増大することにより、通常、他
、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒の製剤に用いられ
の製剤よりも速やかに有害生物を打ち倒し、死滅をもた
る湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチル
らす。油剤の他の利点には、貯蔵安定性がより良好で、
スルホコハク酸ナトリウム、アルキルフェノールエトキ
間隙への浸透がより良好で、脂肪の多い表面への付着が 20
シレート、および脂肪族アルコールエトキシレートであ
より良好であることが含まれる。
る。
【0078】
【0082】
別の実施形態は水中油型乳剤であり、乳剤は各々層状の
分散剤は、粒子の表面上に吸着し、粒子の分散の状態を
液晶コーティングを備え水相に分散される油状小球を含
保存するのを助け、それらが再凝集するのを防ぐ物質で
み、各々の油状小球は農業上活性である少なくとも1つ
ある。分散剤は、製造の間の分散および懸濁を促進し、
の化合物を含み、(1)少なくとも1つの非イオン性の
圧搾空気タンク中で粒子が確実に水中に再分散するよう
親油性表面活性剤、(2)少なくとも1つの非イオン性
に農芸化学的製剤に加えられる。これらは水和剤、懸濁
の親水性表面活性剤、および(3)少なくとも1つのイ
性濃縮物、および水分散性顆粒において広く用いられる
オン性の表面活性剤を含む単層またはオリゴ多重層で個
。分散剤として用いられる界面活性剤は、粒子表面上に
々にコーティングされており、小球の粒子直径の平均は 30
強力に吸着し、粒子の再凝集に対する荷電した、または
800ナノメートル未満である。この実施形態に対する
立体的なバリアを提供する能力を有する。最も一般的に
さらなる情報は、特許出願第11/495,228号を
用いられる界面活性剤は、陰イオン性の、非イオン性の
有する、2007年2月1日公開の米国特許出願公開第
、または2タイプの混合である。水和剤製剤では、最も
20070027034号に開示されている。使用を容
一般的な分散剤は、リグノスルホン酸ナトリウムである
易にするために、この実施形態を「OIWE」と呼ぶ。
。懸濁性濃縮物では、ナフタレンスルホン酸ナトリウム
【0079】
ホルムアルデヒド縮合物などの高分子電解質を用いて、
さらなる情報には、D.Dent、「INSECT
EST
B
P
非常に良好な吸着および安定化を得る。トリスチリルフ
MANAGEMENT」、第2版、著作権CA
ェノールエトキシレートホスフェートエステルも用いら
International(2000年)を参考
れる。アルキルアリールエチレンオキシド縮合物および
にされたい。さらに、より詳しい情報には、Arnol 40
EO−POブロック共重合体などの非イオン性物質は、
d
PEST
懸濁性濃縮物用の分散剤として陰イオン性物質と組み合
BEHAVIOR,LIF
わされることがある。近年、新しいタイプの、非常に高
Mallis「HANDBOOK
CONTROL−THE
E
HISTROY,AND
OF
CONTROL
OF
分子量のポリマー性界面活性剤が分散剤として開発され
HOUSEHOLD
PESTS」、第9版、著作権、
ている。これらは、非常に長い疎水性の「バックボーン
2004年、GIE
Media
」、および界面活性剤の「くし」の「歯」を形成する多
Inc.を参考にさ
れたい。
数のエチレンオキシド鎖を有する。疎水性のバックボー
【0080】
ンは粒子表面上に対して多くの繋留点を有するので、こ
他の製剤成分
れら高分子量のポリマーは懸濁性濃縮物に非常に優れた
一般に、本明細書に開示する組成物を製剤において用い
長期間の安定性をもたらすことができる。農芸化学製剤
る場合、このような製剤は他の成分も含むことができる 50
で用いられる分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウ
( 18 )
JP
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ム、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド
沈降を防ぐために、主に懸濁性濃縮物、乳剤、およびサ
縮合物、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフ
スポエマルジョンの製剤において用いられる。増粘剤、
ェートエステル、脂肪族アルコールエトキシレート、ア
ゲル化剤、および抗沈降剤は、概ね2つの分類、すなわ
ルキルエトキシレート、EO−POブロック共重合体、
ち水不溶性粒子および水溶性ポリマーに分けられる。粘
およびグラフト共重合体である。
土およびシリカを用いて懸濁性濃縮物の製剤を生成する
【0083】
ことが可能である。これらのタイプの材料の例には、そ
乳化剤は、ある液相の液滴の、別の液相における懸濁を
れだけには限定されないが、モンモリロナイト(例えば
安定化する物質である。乳化剤がないと、2つの液体は
、ベントナイト)、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、
2つの不混和性の液相に分離してしまう。最も一般的に
およびアタパルジャイトが含まれる。水溶性多糖は、長
用いられる乳化剤のブレンドは、12個またはそれを超 10
年、増粘−ゲル化剤として用いられている。最も一般的
えるエチレンオキシド単位およびドデシルベンゼンスル
に用いられる多糖のタイプは、種子および海藻の天然抽
ホン酸の油溶性のカルシウム塩と共に、アルキルフェノ
出物、または合成のセルロース誘導体である。これらの
ールまたは脂肪族アルコールを含んでいる。親水親油バ
タイプの材料の例には、それだけには限定されないが、
ランス(「HLB」)の範囲が8から18までの値であ
グアーゴム、ロカストビーンガム、カラギーナン、アル
れば、通常安定性の良好な乳剤がもたらされる。乳剤の
ギン酸塩、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
安定性は、少量のEO−POブロック共重合体の界面活
ースナトリウム(SCMC)、ヒドロキシエチルセルロ
性剤を加えることによって改善されることがあり得る。
ース(HEC)が含まれる。他のタイプの抗沈降剤は、
【0084】
加工デンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコー
可溶化剤は、臨界ミセル濃度を超えた濃度の水中でミセ
ル、およびポリエチレンオキシドをベースにしたもので
ルを形成する界面活性剤である。次いで、ミセルは、ミ 20
ある。別の良好な抗沈降剤はキサンタンガムである。
セルの疎水性部分の内側で水不溶の材料を溶解し、また
【0088】
は可溶化することができる。可溶化に通常用いられる界
微生物は調合した生成物の損傷を引き起こす。したがっ
面活性剤のタイプは非イオン性物質:モノオレイン酸ソ
て、保存剤を用いてこれらの効果を除去または低減する
ルビタン、モノオレイン酸ソルビタンエトキシレート、
。このような薬剤の例には、それだけには限定されない
およびオレイン酸メチルエステルである。
が、プロピオン酸およびそのナトリウム塩、ソルビン酸
【0085】
およびそのナトリウムまたはカリウム塩、安息香酸およ
界面活性剤は、時に、単独で、または標的に対する殺有
びそのナトリウム塩、p−ヒドロキシ安息香酸ナトリウ
害生物剤の生物学的性能を改善するために圧搾空気タン
ム塩、p−ヒドロキシ安息香酸メチル、および1,2−
ク混合物に対する補助剤として鉱物油または植物油など
ベンズイソチアザリン−3−オン(BIT)が含まれる
の他の添加剤と一緒に、のいずれかで用いられる。バイ 30
。
オエンハンスメントに用いられる界面活性剤のタイプは
【0089】
、一般的に殺有害生物剤の性質および作用機序に依存す
界面張力を低減する界面活性剤が存在すると、生成にお
る。しかし、これらは、アルキルエトキシレート、直鎖
ける、および圧搾空気タンクを通した適用における混合
脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アミンエトキ
操作の間に、水ベースの製剤に泡立ちをもたらすことが
シレートなど、非イオン性物質であることが多い。
多い。泡立つ傾向を低減するために、生成段階の間に、
【0086】
またはボトル中に充填する前に、のいずれかに消泡剤を
有機溶媒は、主に、乳化性濃縮物の製剤、ULV製剤に
加えることが多い。一般的に、2つのタイプの、すなわ
おいて、より低い程度で顆粒製剤において用いられる。
ちシリコーンおよび非シリコーンの消泡剤が存在する。
溶媒の混合物が用いられることがある。溶媒の第1の主
シリコーンは、通常ジメチルポリシロキサンの水性乳剤
なグループは、灯油または精製パラフィン蝋などの脂肪 40
であり、非シリコーンの消泡剤は、オクタノールおよび
族パラフィン油である。第2の主なグループで最も一般
ノナノール、またはシリカなどの水不溶性油である。両
的なものは、キシレン、およびC9およびC10芳香族
方の場合において、消泡剤の機能は、界面活性剤を空気
溶媒の高分子量分画などの芳香族溶媒を含んでいる。製
−水界面から置換することである。
剤を水中に乳化する場合は、殺有害生物剤の結晶化を防
【0090】
ぐための共溶媒として塩素化炭化水素が有用である。ア
さらなる情報には、D.A.
ルコールは、溶媒の強度を増大するために共溶媒として
CHEMISTRY
用いられることがある。
OF
【0087】
ONS」、著作権1998年、Kluwer
増粘剤またはゲル化剤は、液体のレオロジーまたは流動
emic
の性質を改変し、分散した粒子または液滴の分離および 50
、A.S.Perry、I.Yamamoto、I.I
Knowles編集、「
AND TECHNOLOGY
AGROCHEMICAL
FORMULATI
Acad
Publishersを参照されたい。また
( 19 )
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shaaya、およびR.Perry、「INSECT
iensisもしくは他の殺虫性の毒素)、除草剤抵抗
ICIDES
性を発現するもの(例えば、「ラウンドアップレディー
IN
AGRICULTURE
AND
ENVIRONMENT−RETROSPECTS
AND
PROSPECTS」著作権1998年、Sp
(Roundup Ready)」種子)、または殺虫性毒素、除草
剤抵抗性、栄養増強、もしくはあらゆる他の有益な形質
ringer−Verlagも参照されたい。
を発現する「積み重なった(stacked)」外来遺伝子を
【0091】
有するものが含まれる。さらに、本明細書に開示する本
適用
発明で処理した種子は、ストレスの多い成長条件により
有害生物の部位に適用する殺有害生物剤組成物の実際の
良好に持ちこたえる植物の能力をさらに増強することが
量は、一般的に決定的ではなく、当業者は容易に決定す
できる。
ることができる。一般的に、1ヘクタールあたり約0. 10
これにより、収穫期により高い収量を得ることができる
01グラムの殺有害生物剤から1ヘクタールあたり約5
、より健康でより活気のある植物がもたらされる。
000グラムの殺有害生物剤の濃度が、良好な防除をも
【0096】
たらすと予想される。
本発明は、Bacillus
【0092】
isもしくは他の殺虫性の毒素などの特殊化された形質
それに対して殺有害生物剤組成物を適用する部位は有害
を発現するように遺伝的に形質転換された植物、または
生物が生息するあらゆる部位、例えば、野菜作物、果実
除草剤抵抗性を発現するもの、または殺虫性毒素、除草
および堅果をつける木、ブドウのツル、観賞植物、家畜
剤抵抗性、栄養増強もしくはあらゆる他の有益な形質を
、建物の内面または外面、および建物周囲の土であって
発現する「積み重なった」外来遺伝子を有するものと共
よい。有害生物の防除は一般に、有害生物集団、活動、
に使用することができることは容易に明らかなはずであ
または両方が部位で減少することを意味する。これは、 20
る。
有害生物集団が部位から撃退される場合、有害生物が、
【0097】
部位の中または周辺で、無能力化されるか、または有害
本明細書に開示する本発明は、獣医学の部門において、
生物が、部位の中または周辺で、全体的または部分的に
または動物の維持の分野において、内部寄生虫および外
根絶される場合に明らかとなる。当然、このような結果
部寄生虫を防除するのに適する。組成物は、例えば、錠
の組合せも起こり得る。一般に、有害生物集団、活動、
剤、カプセル剤、飲料、顆粒剤の形態における経口投与
または両方は望ましくは、50%を超えて、好ましくは
、例えば、浸漬、噴霧、注入、スポッティング、および
90パーセントを超えて減少する。
ダスティングの形態における皮膚適用、および例えば注
【0093】
射の形の非経口投与などによる知られている様式で適用
一般的に、餌では、餌は、例えば、シロアリが餌と接触
される。
することがある地面に配置される。餌は、また、例えば 30
【0098】
、アリ、シロアリ、ゴキブリ、およびハエが餌と接触す
本明細書に開示する本発明は、ウシ、ヒツジ、ブタ、ニ
ることがある建物の表面(水平面、垂直面、または斜面
ワトリ、およびガチョウなどの家畜の維持に有利に使用
の表面)に適用することもある。
され得る。適切な製剤を、飲料水または餌と一緒に動物
【0094】
に経口投与する。適切である投与量および製剤は種によ
有害生物の卵には、殺有害生物剤組成物に抵抗する独特
って決まる。
の能力のあるものがあるので、新たに現れる幼虫を防除
【0099】
するために繰り返し適用することが望ましいことがある
殺有害生物剤組成物を使用し、または市販することがで
。
きる前に、このような組成物は様々な(地方、地域、州
【0095】
、国、国際的)政府機関による冗長な評価プロセスを受
植物の異なる部分に殺有害生物剤組成物を適用すること 40
ける。監督機関によって多量のデータの必要性が明記さ
によって、植物における殺有害生物剤の全体的な動きを
れ、多量のデータの必要性は製品の登録者または製品の
利用して、植物の一部分における有害生物を防除しても
登録の担当の他者によるデータの生成および提出によっ
よい。例えば、葉面補給の昆虫の防除は、点滴灌漑もし
て是正されなければならない。次いで、これらの政府機
くは畦間散布によって、または植え付け前に種子を処理
関は、このようなデータを見直し、安全性の決定が結論
することによって、防除することができる。種子処理は
付けられる場合は、潜在的なユーザまたは販売者に製品
、特殊化された形質を発現するように遺伝的に形質転換
の登録の認可を提供する。その後、製品の登録が承諾さ
された植物がそれから発芽するものを含めて、すべての
れ支持される地方において、このようなユーザまたは販
タイプの種子に適用することができる。代表的な例には
売者は、このような殺有害生物剤を使用し、または販売
、無脊椎動物の有害生物に毒性であるタンパク質を発現
することができる。
するもの(例えば、Bacillus
【実施例】
thuring 50
thuringiens
( 20 )
JP
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【0100】
カラム:Phenomenex
以下の実施例は、説明のためのものであり、本明細書で
3μm、150m×4.6mmカラム
開示される本発明をこれらの実施例で開示される実施形
移動相A:2g/Lの酢酸アンモニウムを有する水、p
態のみに限定すると解釈されるべきではない。
Hは酢酸で5.5に調整
【0101】
移動相B: アセトニトリル/メタノール(80:20
実施例組成物
、v:v)
以下に記載される実施例組成物A∼Iはそれぞれ、スピ
定組成溶離:20%A/80%B
ネトラムを含む。スピネトラムは、50∼90%の(2
流量:1.0mL/分
R,3aR,5aR,5bS,9S,13S,14R,
注入量:10.0μL
16aS,16bR)−2−(6−デオキシ−3−O− 10
検出器:UV(250nmにおける)
エチル−2,4−ジ−O−メチル−α−L−マンノピラ
実行時間:20分
ノシルオキシ)−13−[(2R,5S,6R)−5−
積分器:Agilent
(ジメチルアミノ)テトラヒドロ−6−メチルピラン−
eデータ収集システム、または同等物
2−イルオキシ]−9−エチル−2,3,3a,4,5
【0103】
,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14
液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例A∼
,16a,16b−ヘキサデカヒドロ−14−メチル−
Iで用いたそれぞれのスピネトラム生成物の純粋スピネ
1H−as−インダセノ[3,2−d]オキサシクロド
トラム成分の重量パーセントを計算した。次いで、不純
デシン−7,15−ジオンおよび50∼10%の(2R
物の重量パーセントは、100から純粋スピネトラム成
,3aR,5aS,5bS,9S,13S,14R,1
分の重量パーセントを引くことによって計算した。これ
6aS,16bS)−2−(6−デオキシ−3−O−エ 20
らの計算に基づく、実施例A∼Iのそれぞれにおけるス
チル−2,4−ジ−O−メチル−α−L−マンノピラノ
ピネトラム不純物の重量パーセントは、以下に示す。
シルオキシ)−13−[(2R,5S,6R)−5−(
【0104】
ジメチルアミノ)テトラヒドロ−6−メチルピラン−2
実施例A:
−イルオキシ]−9−エチル−2,3,3a,5a,5
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
b,6,9,10,11,12,13,14,16a,
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
16b−テトラデカヒドロ−4,14−ジメチル−1H
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
−as−インダセノ[3,2−d]オキサシクロドデシ
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
ン−7,15−ジオンの混合物である。スピネトラムは
)88A(MeadWestvaco
、天然産物から合成的に誘導され、通常は種々の不純物
tion(P.O.Box
を伴う。したがって、実施例A∼Iで以下に調製される 30
eston,SC29423)から市販されている分散
組成物のそれぞれについて、不純物の存在を決定するた
剤)、Geropon(登録商標)SDS(Rhodi
めに、実施例を作製するために用いたスピネトラムに対
a,Inc.(8
してアッセイを行った。
e,Cranbury
【0102】
れている界面活性剤)および残余の水を一緒に混合した
それぞれのアッセイについて、較正用原液試料は、約4
。得られた混合物を、粒径1∼10μm(体積加重平均
3mgの分析標準形態のスピネトラムを10.0mLの
粒径)にEiger
Mini Motormill媒
精製水とともに125mLのガラスジャーに添加するこ
体ミル(Eiger
Machinery,Inc.(
とによって調製した。スピネトラムが精製水中に分散す
888
るまでガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、1
rayslake,Illinois,60030)製
00.0mLのメタノールをガラスジャー中水/スピネ 40
)中で摩砕した。粒径は、Malvern
トラム混合物に添加した。10mLの精製水および約5
rsizer
0mgの実施例A∼Iのそれぞれに用いたスピネトラム
lvern
生成物を125mLのガラスジャー中に添加することに
igmaBusiness
よって、第2の溶液を調製した。スピネトラムが精製水
od
中に分散するまで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた
rshire
。次いで、この混合物に、100.0mLのメタノール
gdom)製)を用いて測定した。摩砕後、この混合物
を添加した。各試料を、以下の機器および以下の条件下
に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白(Sigma
で行う液体クロマトグラフィーを用いて分析した:
Aldrich
クロマトグラフ:Agilent(正式にはHewle
Spruce
tt
Packard)モデル1100または同等物
50
Luna、C8(2)
EZ Chrom
Elit
Corpora
118005,Charl
Cedar
Brook
Driv
NJ,08512)から市販さ
East Belvidere
Road,G
Maste
2000レーザー回折粒子分析器(Ma
Instruments
Ltd.(En
Park,Grovewo
Road, Malvern,Worceste
WR141XZ,United
Kin
Corporation(3050
St.,St.Louis,MO,63
103)製)由来の卵白およびCelvol(登録商標
( 21 )
JP
41
B2
2015.7.29
42
)205ポリビニルアルコール(Celanese
orporation(1601
5755637
West
C
で行う液体クロマトグラフィーを用いて、各試料を分析
LBJ
した:
Freeway,Dallas,Texas,7523
クロマトグラフ:Agilent(正式にはHewle
4)製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。C
tt
elvol(登録商標)205ポリビニルアルコールの
カラム:Phenomenex
15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に従
3μm、150m×4.6mmカラム
って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添加
移動相A:2g/Lの酢酸アンモニウムを有する水、p
することによって、20∼50重量%の範囲で調整した
Hは酢酸で5.5に調整
。次いで、混合物を、Silverson
移動相B:アセトニトリル/メタノール(80:20、
L4RT−
Packard)モデル1100または同等物
Aホモジナイザー(SilversonMachine 10
v:v)
s
定組成溶離:20%A/80%B
Inc.(355
ast
Chestnut
St.,E
Luna、C8(2)
Longmeadow,MA,01028)製
流量:1.0mL/分
)で約15∼30分間均質化した。組成物の全重量に対
注入量:10.0μL
して各それぞれの成分の重量を比較することによって計
検出器:UV(250nmにおける)
算した、上記の成分の重量パーセントを表1に示す。表
実行時間:20分
1は、上記のアッセイ手順によって決定した値に基づく
積分器:Agilent
、組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示
データ収集システム、または同等物
す。
【0107】
【0105】
液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例Aの
【表1】
20
EZChrom
Elite
組成物について純粋スピネトラム成分の重量パーセント
を計算して、3.1%であった。
【0108】
実施例B:
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
)88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残
余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼
【0106】
30
実施例Aの液体組成物はその後、生物有効性実験に用い
10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
Motormill媒体ミル(Eiger
Mach
たが、その前に、試験のための適切な濃度を調製するこ
inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma
とができるように、純粋スピネトラムの重量によるその
lvern
割合を決定するためにアッセイを行った。このアッセイ
ー回折粒子分析器(Malvern
手順について、約43mgの分析標準形態のスピネトラ
nts
ムを10.0mLの精製水と一緒に125mLガラスジ
混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵
ャー中に添加することによって較正用原液試料を調製し
白(Sigma
た。スピネトラムが精製水中に分散するまで、ガラスジ
on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ
ャーを穏やかに旋回させた。次いで、100.0mLの
ニルアルコール(Celanese
メタノールをガラスジャー中水/スピネトラム混合物に 40
ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。
添加した。第2の溶液は、10mLの精製水および約1
Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール
30mgの組成物を125mLのガラスジャーに添加す
の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に
ることによって調製した。組成物が精製水中に分散する
従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添
まで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、こ
加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し
の混合物に100mLのメタノールを添加し、混合物を
た。次いで、混合物を、Silverson
機械的振とう機で少なくとも約5分間振とうした。次い
−Aホモジナイザー(Silverson
で、混合物のアリコートを0.45μmのナイロンシリ
nes
ンジフィルターを通してろ過し、最初のろ過された数滴
水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重
は廃棄し、残りのろ液により、液体クロマトグラフィー
量を比較することによって計算した、上記の成分の重量
用試料を得た。次いで、以下の機器および以下の条件下 50
パーセントを表2に示す。表2は、上記のアッセイ手順
Mastersizer
2000レーザ
Instrume
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この
Aldrich
Corporati
Corporat
L4RT
Machi
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。
( 22 )
JP
43
5755637
B2
2015.7.29
44
によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム
液体クロマトグラフィーの結果に基づいて、実施例Bの
不純物の重量パーセントも示す。
固体組成物について純粋スピネトラム成分の重量パーセ
【0109】
ントを計算して、9.8%であった。
【表2】
【0112】
実施例C:
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
10
)88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残
余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼
【0110】
10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
Motormill媒体ミル(Eiger
Mach
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma
el
lvern
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
Corporation(19
ive,Suite
DE
Lukens
400,New
Dr
Castle,
19720)製)を用いて、約300∼400m
Mastersizer
ー回折粒子分析器(Malvern
nts
2000レーザ
Instrume
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この
混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵
l/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、115∼
白(Sigma
Aldrich
Corporati
140℃の入口温度および50∼100℃の出口温度で 20
on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ
スプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレー乾燥
ニルアルコール(Celanese
処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変わるに
ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。
つれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは実質的
Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール
にすべてを除去すると考えられる。水は別として実施例
の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に
Bにおける成分のいずれも揮発性でないと考えられるの
従って調製した。この混合物の合計固形分濃度を、水を
で、固体組成物は、表2に示すものと実質的に同様の、
添加することによって、20∼50重量%の範囲で調整
それぞれの成分に対する重量パーセントを含むことが企
した。次いで、混合物を、Silverson
図される。実施例Bの固体組成物はその後、生物有効性
T−Aホモジナイザー(Silverson
試験に用いたが、その前に、試験のための適切な濃度を
ines
調製することができるように、純粋スピネトラムの重量 30
。組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重量を比
によるその割合を決定するためにアッセイを行った。
較することによって計算した、上記の成分の重量パーセ
【0111】
ントを表3に示す。表3は、上記のアッセイ手順によっ
このアッセイ手順について、較正用原液試料は、約43
て決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム不純物
mgの分析標準形態のスピネトラムを10.0mLの精
の重量パーセントも示す。
製水とともに125mLのガラスジャーに添加すること
【0113】
によって調製した。スピネトラムが精製水中に分散する
【表3】
Corporat
L4R
Mach
Inc.製)で約15∼30分間均質化した
まで、ガラスジャーを穏やかに旋回させた。次いで、1
00.0mLのメタノールをガラスジャー中水/スピネ
トラム混合物に添加した。第2の溶液は、10mLの精
製水および約130mgの固体組成物を125mLのガ 40
ラスジャーに添加することによって調製した。固体組成
物が精製水中に分散するまで、ガラスジャーを穏やかに
旋回させた。次いで、この混合物に100.0mLのメ
タノールを添加し、混合物を機械的振とう機で少なくと
も約5分間振とうした。次いで、混合物のアリコートを
0.45μmのナイロンシリンジフィルターを通してろ
【0114】
過し、ろ過された最初の数滴は廃棄し、残りのろ液によ
実施例Cの液体組成物はその後、生物有効性試験に用い
り、液体クロマトグラフィー用試料を得た。次いで、実
たが、その前に、試験のための適切な濃度を調製するこ
施例Aで上に示した機器およびパラメータによって行う
とができるように、純粋スピネトラムの重量によるその
液体クロマトグラフィーを用いて、各試料を分析した。 50
割合を決定するためにアッセイを行った。アッセイは、
( 23 )
JP
45
5755637
B2
2015.7.29
46
実施例Aに関して上記した手順に従って行い、組成物に
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
対する純粋スピネトラム成分の重量パーセントを計算し
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
て、4.0%であった。
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
【0115】
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
実施例D:
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
、実施例Dにおける成分のいずれも揮発性でないと考え
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
られるので、固体組成物は、表4に示すものと実質的に
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
同様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含む
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
ことが企図される。実施例Dの固体組成物はその後、生
)88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残 10
物有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切
余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼
な濃度を調製することができるように、純粋スピネトラ
10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
ムの重量によるその割合を決定するためにアッセイを行
Motormill媒体ミル(Eiger
Mach
った。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従
inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma
って行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の
lvern
重量パーセントを計算して、9.6%であった。
Mastersizer
ー回折粒子分析器(Malvern
nts
2000レーザ
Instrume
【0118】
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この
実施例E:
混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
白(Sigma
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
Aldrich
Corporati
on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ 20
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
ニルアルコール(Celanese
Corporat
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。
)88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残
Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール
余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼
の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に
10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添
Motormill媒体ミル(Eiger
Mach
加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し
inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma
た。次いで、混合物を、Silverson
lvern
−Aホモジナイザー(Silverson
nes
L4RT
Machi
Mastersizer
ー回折粒子分析器(Malvern
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。
nts
2000レーザ
Instrume
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この
水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重 30
混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵
量を比較することによって計算した、上記の成分の重量
白(Sigma
パーセントを表4に示す。表4は、上記のアッセイ手順
on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ
によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム
ニルアルコール(Celanese
不純物の重量パーセントも示す。
ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。
【0116】
Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール
【表4】
の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に
Aldrich
Corporati
Corporat
従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添
加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し
た。次いで、混合物を、Silverson
40
−Aホモジナイザー(Silverson
nes
L4RT
Machi
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。
水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重
量を比較することによって計算した、上記の成分の重量
パーセントを表5に示す。表5は、上記のアッセイ手順
によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム
【0117】
不純物の重量パーセントも示す。
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
【0119】
el
【表5】
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
Corporation製)を用いて、約300∼4
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1 50
( 24 )
JP
47
5755637
B2
2015.7.29
48
従って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添
加することによって、20∼50重量%の範囲で調整し
た。次いで、混合物を、Silverson
−Aホモジナイザー(Silverson
nes
L4RT
Machi
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。
水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重
量を比較することによって計算した、上記の成分の重量
パーセントを表6に示す。表6は、上記のアッセイ手順
によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム
【0120】
10
不純物の重量パーセントも示す。
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
【0122】
el
【表6】
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
Corporation製)を用いて、約300∼4
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
実施例Eにおける成分のいずれも揮発性でないと考えら 20
れるので、固体組成物は、表5に示すものと実質的に同
【0123】
様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
とが企図される。実施例Eの固体組成物はその後、生物
el
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な
Corporation製)を用いて、約300∼4
濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1
の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
量パーセントを計算して、7.1%であった。
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
【0121】
30
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
実施例F:
実施例Fにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびポリビニ
れるので、固体組成物は、表6に示すものと実質的に同
ルアルコールを含む液体組成物を、以下に従って調製し
様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ
た。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有す
とが企図される。実施例Fの固体組成物はその後、生物
る懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標
有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な
)88A、Geropon(登録商標)SDSおよび残
濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム
余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼
の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ
10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ
Motormill媒体ミル(Eiger
Mach
て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重
inery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Ma 40
量パーセントを計算し、19.6%であった。
lvern
【0124】
Mastersizer
ー回折粒子分析器(Malvern
nts
2000レーザ
Instrume
実施例G:
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびビニルア
混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵
クリルラテックスを含む液体組成物を、以下に従って調
白(Sigma
Corporati
製した。25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを
on製)およびCelvol(登録商標)205ポリビ
有する懸濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録
ニルアルコール(Celanese
Corporat
商標)88A、Geropon(登録商標)SDSおよ
ion製)の15重量%(w/w)水溶液を添加した。
び残余の水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径
Celvol(登録商標)205ポリビニルアルコール
1∼10μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mi
の15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に 50
ni
Ma
Aldrich
Motormill媒体ミル(Eiger
( 25 )
JP
49
5755637
B2
2015.7.29
50
chinery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、
有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な
Malvern
Mastersizer
ーザー回折粒子分析器(Malvern
ments
2000レ
濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム
Instru
の重量によりその割合を決定するためにアッセイを行っ
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、
た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ
この混合物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来
て行い、固体組成物について純粋スピネトラム成分の重
の卵白(Sigma
量パーセントを計算して、10.5%であった。
Aldrich
Corpora
tion製)、Min−U−Gel(登録商標)400
【0127】
(Active
実施例H:
Minerals
ional,LLC(6
ive,Suite
Internat
North
Park
105,Hunt
Dr
他の成分の中でも、スピネトラム、卵白およびテルペン
Valley 10
ポリマーを含む液体組成物を、以下に従って調製した。
,MD,21030)製ケイ酸アルミニウムマグネシウ
25∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有する懸
ム)、およびUCAR(商標)Latex
濁剤を与える、スピネトラム、Reax(登録商標)8
Dow
Chemical
Dow
gan
379G(
Company(2030
8A、Geropon(登録商標)SDSおよび残余の
center,Midland,Michi
水を一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼10
48674)製)の形態のビニルアクリルラテ
μm(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
ックスを添加した。この混合物の全固形分濃度を、水を
otormill媒体ミル(Eiger
Machin
添加することによって20∼50重量%の範囲で調整し
ery,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Malv
た。次いで、混合物を、Silverson
ern
−Aホモジナイザー(Silverson
nes
L4RT
Machi
Mastersizer
折粒子分析器(Malvern
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。 20
M
2000レーザー回
Instrument
s Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この混合
水を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重
物に撹拌下で、グレードIIニワトリ卵白由来の卵白(
量を比較することによって計算した、上記の成分の重量
Sigma
パーセントを表7に示す。表7は、上記のアッセイ手順
製)およびNU
によって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム
ler
不純物の重量パーセントも示す。
er
【0125】
3,120
【表7】
Pennsylvania
Aldrich
FILM
Chemical
Corporation
17(登録商標)(Mil
and
Fertiliz
Corporation(P.O.Box
Radio
33
Road,Hanover,
17331)製)の形態の
テルペンポリマーを添加した。この混合物の全固形分濃
度を、水を添加することによって、20∼50重量%の
30
範囲で調整した。次いで、混合物を、Silverso
n L4RT−Aホモジナイザー(Silverson
Machines
Inc.製)で約15∼30分間
均質化した。水を除く組成物の全重量に対して各それぞ
れの成分の重量を比較することによって計算した、上記
の成分の重量パーセントを表8に示す。表8は、上記の
アッセイ手順によって決定した値に基づく、組成物中の
【0126】
スピネトラム不純物の重量パーセントも示す。
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
【0128】
el
【表8】
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
Corporation製)を用いて、約300∼4 40
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
実施例Gにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら
れるので、固体組成物は、表7に示すものと実質的に同
【0129】
様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
とが企図される。実施例Gの固体組成物はその後、生物 50
el
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
( 26 )
JP
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B2
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Corporation製)を用いて、約300∼4
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
実施例Hにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら
れるので、固体組成物は、表8に示すものと実質的に同
【0132】
様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ 10
次いで、液体組成物を、Buchi(登録商標)Mod
とが企図される。実施例Hの固体組成物はその後、生物
el
190ベンチトップスプレー乾燥機(Buchi
有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な
Corporation製)を用いて、約300∼4
濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム
00ml/時間の供給量、4∼6バールのノズル圧、1
の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ
15∼140℃の入口温度および50∼100℃の出口
た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ
温度でスプレー乾燥させて、固体組成物を得た。スプレ
て行い、固体組成物に対する純粋スピネトラム成分の重
ー乾燥処理は、液体組成物から、それが固体組成物に変
量パーセントを計算して、10.4%であった。
わるにつれて、水および他の揮発性成分のすべてまたは
【0130】
実質的にすべてを除去すると考えられる。水は別として
実施例I:
実施例Iにおける成分はいずれも揮発性でないと考えら
他の成分の中でも、スピネトラムおよびポリビニルアル 20
れるので、固体組成物は、表9に示すものと実質的に同
コール含む液体組成物を、以下に従って調製した。25
様の、それぞれの成分に対する重量パーセントを含むこ
∼50重量%(w/w)のスピネトラムを有する懸濁剤
とが企図される。実施例Iの固体組成物はその後、生物
を与える、スピネトラム、Reax(登録商標)88A
有効性試験に用いたが、その前に、試験のための適切な
、Geropon(登録商標)SDSおよび残余の水を
濃度を調製することができるように、純粋スピネトラム
一緒に混合した。得られた混合物を、粒径1∼10μm
の重量によるその割合を決定するためにアッセイを行っ
(体積加重平均粒径)にEiger
Mini
Mot
た。アッセイは、実施例Bに関して上記した手順に従っ
ormill媒体ミル(Eiger
Machiner
て行い、固体組成物に対する純粋スピネトラム成分の重
y,Inc.製)中で摩砕した。粒径は、Malver
量パーセントを計算して、27.7%であった。
n
【0133】
Mastersizer
子分析器(Malvern
2000レーザー回折粒
Instruments
30
生物有効性試験
Ltd.製)を用いて測定した。摩砕後、この混合物に
実施例I∼Vにおける生物有効性実験は、以下のパラメ
撹拌下で、Celvol(登録商標)205ポリビニル
ータによって行った。スピネトラム対照溶液は、スピネ
アルコール(Celanese
Corporatio
トラムの懸濁剤製剤であるRadiant(登録商標)
n製)の15重量%(w/w)の水溶液を添加した。C
、または水中スピネトラムの水和性粒剤製剤であるDe
elvol(登録商標)205ポリビニルアルコールの
legate(登録商標)を用いて調製して、125p
15重量%(w/w)水溶液は、製造業者の説明書に従
pmの溶液中スピネトラム濃度を得た。Radiant
って調製した。この混合物の全固形分濃度を、水を添加
(登録商標)およびDelegate(登録商標)は、
することによって、20∼50重量%の範囲で調整した
Dow
。次いで、混合物を、Silverson
,Zionsville
Aホモジナイザー(Silverson
es
L4RT−
Machin 40
AgroSciences
LLC(9330
Road,Indianap
olis,IN,46268)から市販されている。試
Inc.製)で約15∼30分間均質化した。水
験溶液も、実施例Aおよび実施例Cの液体組成物ならび
を除く組成物の全重量に対して各それぞれの成分の重量
に水中実施例Bおよび実施例D∼Iの固体組成物(総称
を比較することによって計算した、上記の成分の重量パ
的に実施例A∼Iの溶液)を用いて調製し、125pp
ーセントを表9に示す。表9は、上記のアッセイ手順に
mのそれぞれの溶液中スピネトラム濃度を得た。水のみ
よって決定した値に基づく、組成物中のスピネトラム不
の対照を加えて、これらの溶液を、200L/Haの当
純物の重量パーセントも示す。
量の散布液を送達するように較正したMandelトラ
【0131】
ック噴霧器を用いて、鉢植えのトウガラシ植物に施用し
【表9】
た。処理した植物を乾燥させ、次いで、自然の太陽光に
おいて戸外でまたは自然の太陽光と同程度のレベルの紫
50
外線を放射する一組のランプ下で老化させた。処理後の
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適当な時間に、すなわち、処理4日、7日および10日
後または4日、7日および11日後に、処理した葉から
2.5cm径のディスクを切断した。1枚の葉ディスク
を、湿気を与えるために寒天の薄層も入っている、32
ウェルプラスチックトレーの各ウェルに入れた。処理ご
とに8反復ディスクであった。
各ウェルに、二齢のシロイチモンジョトウの幼虫3匹を
はびこらせ、ウェルをプラスチックフィルムで密閉した
。幼虫を、環境室中に25℃/40パーセント相対湿度
で保持した。はびこらせて48時間後に、幼虫を死亡率 10
について等級分けした。幼虫は、突っついた後に動くこ
とができない場合死んだとみなし、その死亡率パーセン
ト(防除パーセント)を計算した。
【0134】
実施例I∼Vのそれぞれについて、以下の表10は、未
処理標準に対するスピネトラム対照溶液に関連した昆虫
の防除パーセントを示す。実施例A∼Iの溶液について
、表10は、スピネトラム対照溶液に対する防除パーセ
ントの改善を示す(すなわち、(実施例A∼Iの溶液に
よる防除パーセント)−(スピネトラム対照溶液による 20
防除パーセント))。表10は、対照に対する各日数に
ついての個々の改善を合計し、次いで、測定値の数で除
することによって計算した、スピネトラム対照溶液に対
【0136】
する平均の改善も示す。実施例I、IIおよびVについ
本明細書における表題は便宜上のものにすぎず、そのあ
て、スピネトラム対照溶液は、Radiant(登録商
らゆる部分を解釈するためにも用いてはならない。
標)を含み、実施例IIIおよびIVについて、スピネ
【0137】
トラム対照溶液は、Delegate(登録商標)を含
本明細書で述べたいずれの理論、作用の機構、証明、ま
んだ。
たは所見も、本発明の理解をさらに高めることを意味し
【0135】
、本発明をこのような理論、作用の機構、証明、または
【表10】
30
所見に基づかせることは決して意図しない。上記説明に
おける、好ましい(preferable)、好ましく
は(preferably)または好ましい(pref
erred)という用語の使用は、そのように記載され
た特徴がより望ましくあり得ることを示すが、それにも
かかわらず、それは必要でなくてもよく、それを欠く実
施形態が、本発明の範囲(この範囲は、以下に続く特許
請求の範囲によって定義される)内と企図され得ること
が理解されるべきである。特許請求の範囲を解釈する際
に、「1つ(a)」、「1つ(an)」、「少なくとも
40
1つ(at
部(at
least
least
one)」、「少なくとも一
a portion)」などの
用語が使用される場合、特許請求の範囲に特にそれと反
対に記載されていない限り、特許請求の範囲を1つの事
項のみに限定する意図はないことを意図する。さらに、
「少なくとも一部」および/または「一部」という用語
が使用される場合、特にそれと反対に記載されていない
限り、その事項は、一部および/または全体の事項を含
み得る。本発明は、図面および上記説明で詳細に例証お
よび説明してきたが、これらは、特性において例証とな
50
るものであって限定的ではないとみなされるべきであり
( 28 )
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、選択した実施形態だけを示しおよび説明してきたこと
内に入る変更、修正および等価物のすべては、保護され
、ならびに本明細書でまたは以下の特許請求の範囲のい
ることが望まれることが理解される。
ずれかによって記載されるとおりの本発明の精神の範囲
────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(72)発明者
ウィルソン,ステェファン,リーバイス
アメリカ合衆国
インディアナ州
46077,ジオンズビレ,シュガーブッシュ
ドライブ
インディアナ州
46032,カーメル,ブルックミル
1501
7
76
(72)発明者
リュー,レイ
アメリカ合衆国
(72)発明者
コート
トーマス,ジェームズ,デイ.
アメリカ合衆国
インディアナ州
46038,フィッシャーズ,ツフトン
ストリート
775
3
(72)発明者
バウチャー,レイモンド,イー,ジュニア.
アメリカ合衆国
(72)発明者
アメリカ合衆国
(72)発明者
インディアナ州
ドリップス,ジェームズ
46052,レバノン,イースト
500
ノース 7920
エドウィン
インディアナ州
46032,カーメル,セドナ
コート
14032
ケンプ,マーガレット,シュー
アメリカ合衆国
インディアナ州
46140,グリーンフィールド,アシュビー
06
審査官
(56)参考文献
小久保
敦規
中国特許出願公開第1817135(CN,A)
特表平08−509981(JP,A)
特開2006−056897(JP,A)
特表2003−506464(JP,A)
特表2006−502140(JP,A)
特表2002−519365(JP,A)
国際公開第2008/075984(WO,A2)
特表2009−513674(JP,A)
特表平09−508629(JP,A)
(58)調査した分野(Int.Cl.,DB名)
A01N
43/22
A01N
43/90
A01N
63/02
CAplus/REGISTRY(STN)
JSTPlus/JMEDPlus/JST7580(JDreamIII)
JCHEM(JDreamIII)
JSTChina(JDreamIII)
ドライブ
4