復習しよう！ 自律神経系の神経伝達について 自律神経系 求心性神経：反射による自律神経系調節 遠心性神経 交感神経 副交感神経 神経（節）伝達物質 脳幹 脊髄 節前線維（神経） 節後線維（神経） 神経（効果器）伝達物質 ＊ 神経伝達物質 アセチルコリン：コリン作動性 （ノル）アドレナリン：アドレナリン作動性 効 果 器 参考 シナプス前 節前 シナプス前 ○○神経線維 ○○神経 ○○線維 ○○ニューロン 神経節 シナプス 神経終末 節後 シナプス後 シナプス後 シナプス ○○神経線維 ○○神経 ○○線維 神経終末 ○○ニューロン 神経伝達物質 neurotransmitter 神経系の伝達物質として、50!種類以上が同定されている!!!! それらの中で、薬理学的にあるいは治療上重要なのは、 ノルアドレナリン（アドレナリン） アセチルコリン ドパミン セロトニン（5-HT） ヒスタミン 以上、興奮性神経伝達物質 γ-アミノ酪酸（GABA＊） - 抑制性神経伝達物質 ＊γ-aminobutyric!acid 眼 交感神経 副交感神経 瞳孔散大筋収縮（散瞳） 瞳孔括約筋収縮（縮瞳） 毛様体筋収縮（レンズ調節） 涙腺 分泌 唾液腺 濃厚粘性分泌物 多量の水性分泌物 気管・細気管支 弛緩 収縮 気道分泌増加 心臓 胃腸管 心拍数増加 心拍数減少 収縮力増強 収縮力減少 平滑筋運動性・緊張低下 平滑筋運動性・緊張増加 括約筋収縮 尿管・膀胱 排尿筋弛緩 排尿筋収縮 膀胱三角と膀胱括約筋収縮 膀胱三角と膀胱括約筋弛緩 雄性生殖器 射精刺激 勃起刺激 雌性生殖器 子宮弛緩 血管 拡張（骨格筋） 収縮（皮膚・粘膜・内臓） 節後線維 副交感神経系 自 律 神 交感神経系 経 系 交感神経系 （副腎髄質） 神経（節） 伝達物質 節後線維 ACh 神経（効果器） 伝達物質 ム ACh ニコチン受容体 ACh NA 血 AD 液 中 ACh ス カ リ ン 受 容 体 ア ド レ ナ リ ン 受 容 体 副腎髄質 体性神経系 神経節 ACh 骨 格 筋 コリン作動性神経伝達 アセチルコリン (Ach)!合成 コリン Na+ Ca2+ コリン Na+ アセチル CoA コリンアセチルトランスフェラ−ゼが コリンとアセチルCoAの反応を触媒 ACh 小胞体に貯蔵：能動輸送 ACh Ach の分泌 Ca2+ ＋ シナプス前受容体 コリン 前膜の電位依存性 Ca2+チャネル開放 細胞内 Ca2+濃度上昇 酢酸 ChE ACh 開口放出 受容体結合 細胞内反応 Ach!の分解 コリンエステラーゼ アセチルコリン受容体 ムスカリン受容体：M1!~!M5 のサブタイプがある 末梢神経系の神経節、心臓、平滑筋、脳、外分泌腺などの自律神経系 の効果器官 ムスカリン ACh ニコチン 受容体親和性 ニコチン受容体：Nn!と Nm 受容体がある 中枢神経系、副腎髄質、自律神経節（以上!Nn）、神経筋接合部（Nm) ムスカリン ACh ニコチン 受容体親和性 直接作用するアセチルコリン受容体作動薬 コリン Na+ コリン Na+ アセチル CoA ACh アセチルコリン ベタネコール ACh Ca2+ Ca2+ ＋ シナプス前受容体 コリン 酢酸 ChE ACh 細胞内反応 カルバコール ピロカルピン コリンエステラーゼ阻害薬 コリン Na+ コリン Na+ アセチル CoA 可逆的阻害薬 フィゾスチグミン ネオスチグミン ピリドスチグミン エドロホニウム 不可逆的阻害薬 イソフルロフェート ACh ACh Ca2+ Ca2+ ＋ シナプス前受容体 コリン 酢酸 ChE ACh 細胞内反応 アセチルコリン受容体拮抗薬 抗ムスカリン薬 アトロピン スコポラミン イプラトロピウム ACh 細胞内反応 神経節遮断薬 ニコチン トリメタファン メカミラミン 神経筋接合部遮断薬 非脱分極性（競合性）遮断薬 ツボクラリン、パンクロニウム 脱分極性遮断薬 サクシニルコリン（スキサメトニウム） 抗ムスカリン薬 副交感神経系 ACh ACh 神経節遮断薬 自 ニコチン受容体 律 ACh 神 交感神経系 経 系 交感神経系 （副腎髄質） NA 血 AD 液 中 ACh ム ス カ リ ン 受 容 体 ア ド レ ナ リ ン 受 容 体 副腎髄質 体性神経系 神経節 ACh 神経筋接合部遮断薬 骨 格 筋 アドレナリン作動性神経伝達 不活性代謝物 MAO チロシン Na+ 不活性代謝物 不活性代謝物 NA ノルアドレナリン (NA)!合成 チロシン Na+ MAO MAO チロシン ー!水酸化 → ドパ ー 脱炭酸 → ドパミン ドパ ドパミン 小胞体：ドパミン ー 水酸化 → NA NA Ca2+ 不活性代謝物 Ca2+ ＋ COMT α2受容体 NA の分泌 前膜の電位依存性 Ca2+チャネル開放 NA シナプス間隙 細胞内 Ca2+濃度上昇 開口放出 NA：ノルアドレナリン 細胞内反応 MAO：モノアミンオキシダーゼ COMT： カテコール!O!-!メチルトランスフェラーゼ 受容体結合 NA!の分解 MAO!と!COMT アドレナリン受容体 α受容体：α1!と!α2 受容体がある α1 は効果器官のシナプス後膜上に存在し、α2 受容体はシナプス前膜 上および膵臓のβ細胞などの細胞膜に存在する アドレナリン AD ノルアドレナリン NA イソプロテレノール 受容体親和性 β受容体： β1!,!β2!,!β3 受容体がある β1!への親和性：AD!=!NA、!β2!への親和性：AD!>!NA NA AD イソプロテレノール 受容体親和性 直接作用型アドレナリン作動薬 不活性代謝物 MAO チロシン Na+ 不活性代謝物 不活性代謝物 NA チロシン Na+ MAO MAO ドパ ドパミン NA Ca2+ 不活性代謝物 Ca2+ COMT ＋ α2受容体 NA 細胞内反応 エピネフリンなど （次のスライド） 直接作用型アドレナリン作動薬 薬物 α1 α2 β1 β2 エピネフリン （アドレナリン） !○ !○ !○ !○ ノルエピネフリン !○ !○ !○ ショック イソプロテレノール !○ !○ 気管支拡張・心臓刺激薬 ドパミン !○ ドパミン作動性 ショック、うっ血性心不全 ドブタミン !○ うっ血性心不全 フェニレフリン !○ 鼻粘膜充血、上室性頻拍 メトキサミン !○ 上室性頻拍 クロニジン メタプロテレノール !○ 高血圧 !○ ＜!○ 気管支痙攣 テルブタリン !○ 気管支痙攣 アルブテロール !○ 気管支痙攣 間接作用型／混合作用型アドレナリン作動薬 不活性代謝物 MAO チロシン Na+ 不活性代謝物 不活性代謝物 NA チロシン Na+ MAO MAO ドパ 小胞からの NA!遊離促進 ドパミン 間接作用型作動薬 アンフェタミン α・β受容体作動 中枢興奮作用 NA Ca2+ 不活性代謝物 Ca2+ ＋ COMT α2受容体 NA 細胞内反応 混合作用型作動薬 エフェドリン α・β受容体作動 中枢興奮作用 アドレナリン受容体拮抗薬 不活性代謝物 MAO チロシン Na+ 不活性代謝物 不活性代謝物 α遮断薬 NA フェノキシベンザミン フェントラミン プラゾシン テラゾシン チロシン Na+ MAO MAO ドパ ドパミン β遮断薬 NA Ca2+ 不活性代謝物 COMT Ca2+ ＋ α2受容体 NA 細胞内反応 プロプラノロール チモロール ナドロール アセブトロール（部分作動） アテノロール ピンドロール（部分作動） ラベタロール アドレナリン受容体拮抗薬 ＊ 薬物 α1 α2 β1 β2 部分作動 フェノキシベンザミン !○ !○ 褐色細胞種 フェントラミン !○ !○ 褐色細胞種 プラゾシン !○ 高血圧、前立腺肥大症 テラゾシン !○ 高血圧、前立腺肥大症 プロプラノロール !○ !○ 高血圧、緑内障、甲状腺機能 亢進症、狭心症、心筋梗塞 チモロール !○ !○ 緑内障、高血圧 ナドロール !○ !○ 緑内障、高血圧 アセブトロール !○ アテノロール !○ 高血圧 ピンドロール !○ !○ !!!!!○ 高血圧 !○ 高血圧 ラベタロール ＊ !○ !!○ !○ 高血圧 内因性交感神経刺激様活性 intrinsic!sympathomimetic!activity!(ISA) β1!およびβ2!受容体を弱く刺激する作用がある アドレナリン作動薬 アドレナリン受容体拮抗薬 交感神経系 ACh 交感神経系 （副腎髄質） ACh NA 血 AD 液 中 副腎髄質 ア ド レ ナ リ ン 受 容 体 シナプス前 節前 シナプス前 ○○神経線維 ○○神経 ○○線維 ○○ニューロン 神経節 シナプス 神経終末 節後 シナプス後 シナプス後 シナプス ○○神経線維 ○○神経 ○○線維 神経終末 ○○ニューロン アセチルコリン受容体作動薬 -!アセチルコリン作動薬 -!コリン作動薬 α1アドレナリン受容体作動薬!-!α1アドレナリン作動薬!-!α1作動薬 α1アドレナリン受容体拮抗薬!-!α1アドレナリン受容体遮断薬 !-!抗α1アドレナリン受容体作動薬!-!α1受容体拮抗薬!-!α1受容体遮断薬 !-!α1拮抗薬!-!α1遮断薬!-抗α1薬
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