※※ 2010 年 6 月改訂（第 8 版、社名変更等に伴う改訂） ※ 2008 年12月改訂 日本標準商品分類番号 内 服 872323 含 嗽 87226 胃炎・胃潰瘍／口腔・咽頭疾患治療剤 アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤 ※ ※ ノズレン細粒 0.4％ ノズレン細粒 1％ ※ 承 認 番 号 22000AMX01989000 22000AMX01990000 ※ 薬 価 収 載 2008 年12月 2008 年12月 販 売 開 始 1974 年 3 月 1974 年 3 月 再評価結果 1983 年 4 月 1983 年 4 月 効 能 追 加 1987 年10月 1987 年10月 貯 法：室温保存 使用期限：外箱に表示 注 意：「取扱い上の注意」の項参照 【組成・性状】 販売名 【薬物動態】 ノズレン細粒 0.4％ 有効成分 ノズレン細粒 1％ アズレンスルホン酸ナトリウム水和物 含 量 1g 中 4mg 1g 中 10mg 添加物 乳糖水和物、炭酸水素 Na、ヒドロキシプロピルセ ルロース 色・剤形 淡青色の細粒 性 状 におい及び味はない 【効能・効果】 内服：下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善 胃潰瘍、胃炎 含嗽：咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷 1．薬物動態 （1）吸収 1） アズレンスルホン酸ナトリウム水和物をラットに経口投与し た場合、小腸から吸収される。 （2）血中濃度 2） 10mg/kg をウサギに経口投与した場合、2 時間後に最高血中 濃度を認めた（12.67±1.66µg/mL 血漿）。48 時間後ではほと んど血中から消失した。 （3）排泄 2） ウサギに経口投与した場合、糞中には排泄は認められなかっ たが、投与後速やかに尿中へ排泄された。 2．溶出挙動 3） ノズレン細粒 0.4％及びノズレン細粒 1％は日本薬局方外医薬品 規格第 3 部に定められたアズレンスルホン酸ナトリウム水和物 0.4％細粒及び 1％細粒の溶出規格に適合していることが確認さ れている。 【薬効薬理】 【用法・用量】 内服：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、通常成人 1 回 2mg（ ノズレン細粒 0.4％として 0.5g、ノズレン細粒 1％ として 0.2g）を 1 日 3 回食前に経口投与する。 この際 1 回量を約 100mL の水又は微温湯に溶解して経口投 与することが望ましい。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 含嗽：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、1 回 4 ∼ 6mg（ノズレン細粒 0.4％として 1 ～ 1.5g、ノズレン細粒 1％ として 0.4 ～ 0.6g）を適量（約 100mL）の水又は微温湯に溶解 し、1 日数回含嗽する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 【使用上の注意】 1．副作用 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施 していない。 種類／頻度 頻度不明 内服 消化器 下痢、便秘、膨満感、腹痛、悪心・嘔吐 等 含嗽 口 腔 口腔・咽頭の刺激感、口中のあれ等 2．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 （1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益 性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕 （2）授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場 合には、授乳を中止させること。〔授乳中の投与に関する安 全性は確立していない。〕 3．小児等への投与 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は 確立していない（使用経験が少ない）。 4．適用上の注意 抜歯後等の口腔創傷の場合、血 の形成が阻害されると思われ る時期には、はげしい洗口を避けさせること。 1．抗炎症作用 （1）ヒスタミン遊離抑制作用 4） Compound 48/80 によるラット腹腔細胞からのヒスタミン遊 離作用を 100µg/mL で有意に抑制する。 （2）血管透過性亢進抑制作用 5） 酢酸によるラット口腔粘膜毛細血管透過性亢進に対し、有意 な抑制作用を示す。 （3）白血球遊走阻止作用 4） モルモット腹腔内から採取した白血球浮遊液を用いた実験に おいて、遊走因子 fMLP の白血球遊走作用を阻止する。 （4）浮腫抑制作用 4,6,7） ラットにおける各種催炎物質（卵白、デキストラン、ヒアル ロニダーゼ、フォルマリン）による実験的浮腫に対し、いず れの場合も浮腫抑制作用を示す。 8 ∼11） 2．創傷治癒促進作用（肉芽・上皮形成作用） ハムスター口腔内粘膜への酢酸注入による実験的口内炎に対し 80µg/mL 以上の濃度で肉芽・上皮形成作用がみられ、有意な治 癒促進作用を認める。 【有効成分に関する理化学的知見】 一般名：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物（Sodium Gualenate Hydrate） 化学名：Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3sulfonate hydrate 分子式：C15H17NaO3S・1/2H2O 又は C15H17NaO3S・H2O 分子量：309.36 又は 318.36 構造式： CH3 SO3Na ・1/2H2O又はH2O H3C H3C HC CH3 性 状：暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。 メタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶 けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸、ジ エチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。 水溶液（1 → 200）の pH は 6.0 ∼ 9.0 である。 光により変化する。 【取扱い上の注意】 1．調剤上の留意事項 （1）ノズレン細粒の賦形剤である乳糖によって、日本薬局方イソ ニアジド（末） （イスコチン 原末）、日本薬局方アミノフィリ ン水和物（ネオフィリン 原末）は変色するので別包投与する こと。（薬効に変化はありません。） （2）弱酸性薬剤により変色するので別包投与すること。 2．安定性試験の概要 12） 最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、5 年間）の結果、外観 及び含量等は規格の範囲内であり、ノズレン細粒 0.4％及びノズ レン細粒 1％は通常の市場流通下において 5 年間安定であること が確認された。 ※※【包 装】 ノズレン細粒 0.4％：バラ 100g、1kg 分包 0.5g×1008 包 1g×504 包 ノズレン細粒 1％ ：バラ 100g、500g、1kg 分包 0.2g×1008 包 0.5g×1008 包 【主要文献】 1）H. Mukai, et al.：J. Pharmacobio-Dyn., 8, 329（1985） 2）浜島 良，他：応用薬理，12（3）,501（1976） 3）ザイダスファーマ（株）：溶出試験に関する資料（社内資料） 4）柴田芳久，他：薬理と治療，14（3）,1303（1986） 5）竹田秀一，他：応用薬理，25（1）,1（1983） 6）山崎英正，他：日薬理誌，54（2）,362（1958） 7）宇田昭夫：日薬理誌，56（5）,1151（1960） 8）吉田博次，他：薬理と治療，14（3）,1313（1986） 9）岸本達也，他：臨床眼科，13（10）,1355（1959） 10）長浜 遠，他：医学と薬学，7（5）,1191（1982） 11）宮本 宏，他：医学と薬学，8（1）,331（1982） 12）ザイダスファーマ（株）：安定性試験に関する資料（社内資料） ※※【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。 ザイダスファーマ株式会社 学術情報部 〒160-0022 東京都新宿区新宿 2-5-12 フリーダイヤル：0120-864-233 FAX：03-5366-9168 ＜受付時間＞ 9：00∼17：30（土日祝日・当社休日を除く） ※※
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