2008 年 10 月作成（新様式第 1 版） 日本標準商品分類番号 872559 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会の IF 記載要領(1998 年 9 月)に準拠して作成 剤 規 形 格・含 糖衣錠 一 般 量 名 1 錠中に下記成分を含有する。 パラフレボン 200mg センナ末 15mg イオウ 15mg 酒石酸水素カリウム 15mg 和名：―― 洋名：―― 製造販売承認年月日 薬 価 基 準 収 載 発 売 年 月 日 製造販売承認年月日：２００７年 ３月 １日 薬価基準収載年月日：２００７年 ６月１５日 発 売 年 月 日 ：１９６５年 8 月２０日 開発･製造･輸入･発売･ 提携・販売会社名 製造販売元：日本新薬株式会社 担当者の連絡先・ 電話番号・F A X 番号 本 IF は 2007 年 3 月作成の添付文書の記載に基づき作成した。 IF 利用の手引きの概要 ― 日本病院薬剤師会 ― １．医薬品インタビューフォーム作成の経緯 当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR と略す）等にインタビューし、当該 医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォーム を 、 昭和 63 年日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュー フォーム」(以下、IF と略す)として位置付けを明確化し、その記載様式を策定した。そして、 平成 10 年日病薬学術第 3 小委員会によって新たな位置付けと IF 記載要領が策定された。 ２．IF とは IF は「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な 医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約された 総合的な医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬 企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。 しかし、薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報、製薬企業の製剤意図に反した情報及び 薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。 ３．IF の様式・作成・発行 規格は A4 判、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体で記載し、印刷は一色刷りとする。 表紙の記載項目は統一し、原則として製剤の投与経路別に作成する。IF は日病薬が策定した「IF 記載 要領」に従って記載するが、本 IF 記載要領は、平成 11 年 1 月以降に承認された新医薬品から適用と なり、既発売品については「IF 記載要領」による作成・提供が強制されるものではない。また、 再審査及び再評価（臨床試験実施による）がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ、記載 内容が大きく異なる場合には IF が改訂・発行される。 ４．IF の利用にあたって IF 策定の原点を踏まえ、MR へのインタビュー、自己調査のデータを加えて IF の内容を充実させ、 IF の利用性を高めておく必要がある。 MR へのインタビューで調査・補足する項目として、開発の経緯、製剤的特徴、薬理作用、臨床成績、 非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、 当該医薬品の製薬企業の協力のもと、医療用医薬品添付文書、お知らせ文書、緊急安全性情報、 Drug Safety Update(医薬品安全対策情報)等により薬剤師等自らが加筆、整備する。そのための 参考として、表紙の下段に IF 作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月を記載している。なお 適正使用や安全確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する 項目等には承認外の用法・用量、効能・効果が記載されている場合があり、その取扱いには慎重を 要する。 目 次 Ⅰ．概要に関する項目 ─────────────────────────────── 1 １．開発の経緯 ──────────────────────────────── 1 ２．製品の特徴及び有用性 ─────────────────────────── 1 Ⅱ．名称に関する項目 ─────────────────────────────── 2 １．販売名 ────────────────────────────────── 2 ２．一般名 ────────────────────────────────── 2 ３．構造式又は示性式 ───────────────────────────── 2 ４．分子式及び分子量 ───────────────────────────── 2 ５．化学名（命名法） ───────────────────────────── 2 ６．慣用名、別名、略号、記号番号 ─────────────────────── 2 ７．CAS 登録番号 ─────────────────────────────── 2 Ⅲ．有効成分に関する項目 ───────────────────────────── 3 １．有効成分の規制区分 ──────────────────────────── 3 ２．物理化学的性質 ────────────────────────────── 3 ３．有効成分の各種条件下における安定性 ──────────────────── 3 ４．有効成分の確認試験法 ─────────────────────────── 3 ５．有効成分の定量法 ───────────────────────────── 3 Ⅳ．製剤に関する項目 ─────────────────────────────── 4 １．剤形 ─────────────────────────────────── 4 ２．製剤の組成 ──────────────────────────────── 4 ３．製剤の各種条件下における安定性 ────────────────────── 4 ４．製剤中の有効成分の確認試験法 ─────────────────────── 4 ５．製剤中の有効成分の定量法 ───────────────────────── 4 ６．容器の材質 ──────────────────────────────── 4 ７．その他 ────────────────────────────────── 4 Ⅴ．治療に関する項目 ─────────────────────────────── 5 １．効能又は効果 ─────────────────────────────── 5 ２．用法及び用量 ─────────────────────────────── 5 ３．臨床成績 ───────────────────────────────── 5 Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ───────────────────────────── 6 １．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ─────────────────── 6 ２．薬理作用 ───────────────────────────────── 6 Ⅶ．薬物動態に関する項目 ───────────────────────────── 7 １．血中濃度の推移・測定法 ────────────────────────── 7 ２．薬物速度論的パラメータ ────────────────────────── 7 ３．吸収 ─────────────────────────────────── 7 ４．分布 ─────────────────────────────────── 7 ５．代謝 ─────────────────────────────────── 8 ６．排泄 ─────────────────────────────────── 8 ７．透析等による除去率 ──────────────────────────── 8 Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ───────────────────── 9 １．警告内容とその理由 ──────────────────────────── 9 ２．禁忌内容とその理由 ──────────────────────────── 9 ３．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 ──────────────── 9 ４．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 ──────────────── 9 ５．慎重投与内容とその理由 ────────────────────────── 9 ６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ────────────────── 9 ７．相互作用 ───────────────────────────────── 9 ８．副作用 ────────────────────────────────── 9 ９．高齢者への投与 ────────────────────────────── 11 １０．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ─────────────────────── 11 １１．小児等への投与 ────────────────────────────── 11 １２．臨床検査結果に及ぼす影響 ───────────────────────── 11 １３．過量投与 ───────────────────────────────── 11 １４．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） ──────── 11 １５．その他の注意 ─────────────────────────────── 11 １６．その他 ────────────────────────────────── 11 Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ──────────────────────────── 12 １．一般薬理 ───────────────────────────────── 12 ２．毒性 ─────────────────────────────────── 12 Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目 ───────────────────────── 13 １．有効期間又は使用期限 ─────────────────────────── 13 ２．貯法・保存条件 ────────────────────────────── 13 ３．薬剤取扱い上の注意点 ─────────────────────────── 13 ４．承認条件 ───────────────────────────────── 13 ５．包装 ─────────────────────────────────── 13 ６．同一成分・同効薬 ───────────────────────────── 13 ７．国際誕生年月日 ────────────────────────────── 13 ８．製造・輸入承認年月日及び承認番号 ───────────────────── 13 ９．薬価基準収載年月日 ──────────────────────────── 13 １０．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 ───────── 13 １１．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ─────────────── 13 １２．再審査期間 ──────────────────────────────── 13 １３．長期投与の可否 ────────────────────────────── 13 １４．厚生労働省薬価基準収載医薬品コード ──────────────────── 13 １５．保険給付上の注意 ───────────────────────────── 13 ⅩⅠ．文献 ──────────────────────────────────── 14 １．引用文献 ───────────────────────────────── 14 ２．その他の参考文献 ───────────────────────────── 14 ⅩⅡ．参考資料 ────────────────────────────────── 15 ⅩⅢ．備考 ──────────────────────────────────── 16 Ⅰ．概要に関する項目 １．開発の経緯 本剤はパラフレボン（含硫黄高分子のポリペプチド混合物）に便通をよくするた めに三種類の緩下剤（センナ末、イオウ、酒石酸水素カリウム）を少量ずつ配合 した内服痔疾用剤であり、1965 年 3 月に承認を得て、同年 8 月より発売してい る。2007 年 6 月に医療事故防止対策のため販売名をサーカネッテンからサーカ ネッテン錠に変更した。 ２．製品の特徴及び １）痔核の症状（出血、疼痛、腫脹、痒感）を緩解する。 有用性 ２）用法が簡便な内服痔疾患治療剤である。 ３）抗炎症作用や毛細血管透過性の抑制作用を示す（ラット）。 ４）副作用は 2.5%（45 例／1,798 例）でみられ、主なものは下痢、胃部不快感、 食欲不振、悪心等の消化器症状であった（再評価結果時）。 1 Ⅱ．名称に関する項目 １．販売名 （１）和 名 サーカネッテン錠 （２）洋 名 Circanetten Tablets （３）名称の由来 Circulation（循環）＋netz（血管） ２．一般名 （１）和 名（命名法） − （２）洋 名（命名法） − ３．構造式又は 示性式 − ４．分子式及び 分子量 − ５．化学名 （命名法） − ６．慣用名、別名、 − 略号、記号番号 ７．CAS 登録番号 − 2 Ⅲ．有効成分に関する項目 １．有効成分の規制 − 区分 ２．物理化学的性質 （１）外観・性状 パラフレボン：各種含硫黄高分子のポリペプチド混合物であり、茶褐色∼ 帯黒褐色の粉末で、特異なにおいがある。一般名：パラフ レボン（Paraphlebon） センナ末 ：淡黄色∼淡灰黄緑色の粉末で、特異なにおいがあり、味は 苦い。局方名：センナ末（Sennae folium pulveratum） イオウ ：淡黄色∼黄色の粉末で、におい及び味はない。局方名：イ オウ（Sulfur） 酒石酸水素カリウム：無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、清涼な酸味 を有する。 （２）溶解性 パラフレボン：ジエチルエーテルにほとんど溶けず、水又はエタノール （95）に溶けない。 イオウ ：二硫化炭素に溶けやすく、水、エタノール（95）又はジエ チルエーテルにほとんど溶けない。 酒石酸水素カリウム：水に溶けにくく、エタノール（95）にきわめて溶け にくい。 （３）吸湿性 − （４）融点（分解点）、沸点、凝固点 − （５）酸塩基解離定数 − （６）分配係数 − （７）その他の主な示性値 − ３．有効成分の各種 該当資料なし 条件下における 安定性 ４．有効成分の確認 パラフレボン：日本薬局方外規格「パラフレボン」の確認試験法による。 試験法 センナ末 ：日本薬局方「センナ末」の確認試験法による。 イオウ ：日本薬局方「イオウ」の確認試験法による。 酒石酸水素カリウム：日本薬局方外規格「酒石酸水素カリウム」の確認試験法によ る。 ５．有効成分の定量 パラフレボン：日本薬局方外規格「パラフレボン」の定量法による。 法 センナ末 ：日本薬局方「センナ末」の定量法による。 イオウ ：日本薬局方「イオウ」の定量法による。 酒石酸水素カリウム：日本薬局方外規格「酒石酸水素カリウム」の定量法による。 3 Ⅳ．製剤に関する項目 １．剤形 （１）剤形の区別及び性状 区別：錠剤（糖衣錠） 性状： 表 裏 側面 直径 (mm) 厚さ (mm) 重量 (mg) 9.9 5.9 403 （２）製剤の物性 （３）識別コード 208（PTP シート） ２．製剤の組成 （１）有効成分（活性成分）の含量 本剤は、1 錠中に下記成分を含有する。 パラフレボン 200mg センナ末 15mg イオウ 15mg 酒石酸水素カリウム 15mg （２）添加物 ゼラチン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウ ム、カルメロース、精製白糖、沈降炭酸カルシウム、タルク、アラビアゴ ム末、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリオキシエチレン（160） ポリオキシプロピレン（30）グリコール、サラシミツロウ、カルナウバロ ウ、薬用炭、黄色三二酸化鉄、黄色５号、青色２号を含有する。 ３．製剤の各種条件 下における安 定性 保存条件 保存期間 保存形態 37℃･75%RH １ヶ月 白色ﾎﾟﾘｴﾁﾚﾝ瓶 結果 外観：表面の艶が無くなるが、 割れ無し 崩壊性：変化なし ４．製剤中の有効成 パラフレボン：蛍光反応、呈色反応、ろ紙クロマトグラフィー 分の確認試験法 センナ末：呈色反応 イオウ：呈色反応 酒石酸水素カリウム：日本薬局方一般試験法液体クロマトグラフィー ５．製剤中の有効成 パラフレボン：日本薬局方一般試験法窒素定量法による。 分の定量法 ６．容器の材質 PTP：ポリ塩化ビニル、アルミニウム バラ：ボトル；ポリエチレン、フタ；ポリプロピレン ７．その他 4 Ⅴ．治療に関する項目 １．効能又は効果 痔核の症状（出血、疼痛、腫脹、痒感）の緩解 ２．用法及び用量 通常成人 1 回 2 錠を 1 日 3 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減す る。 ３．臨床成績 （１）臨床効果 104 医療機関における二重盲検比較試験を含む臨床試験では、痔核に対し て 80％（1,444/1,806）の有効率を示した。また、パラフレボン及びプラ セボ 1)並びに本剤に配合されている三種の緩下剤 2)を対照薬とした二重盲 検比較試験により、痔核に対する本剤の配合意義と有用性が認められてい る。 （２）臨床薬理試験：忍容性試験 該当資料なし （３）探索的試験：用量反応探索試験 該当資料なし （４）検証的試験 １）無作為化平行用量反応試験 該当資料なし ２）比較試験 （１）臨床効果 参照 ３）安全性試験 該当資料なし ４）患者・病態別試験 該当資料なし （５）治療的使用 １）使用成績調査・特別調査・市販後臨床試験 該当資料なし ２）承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要 該当資料なし 5 Ⅵ．薬効薬理に関する項目 １．薬理学的に関連 − ある化合物又は 化合物群 ２．薬理作用 （１）作用部位・作用機序 主成分のパラフレボンは静脈瘤（痔核）に選択的に作用し、うっ血してい る静脈瘤血の凝固性を亢進させて血栓を形成し、次でその血栓が硬化し、 器質化して結節を閉塞萎縮、自然的に痔核を治癒させる。同時にパラフレ ボンの消炎作用及び毛細血管透過性抑制作用により、痔核に随伴する炎 症・浸潤・出血を抑制して自他覚症状を急速に改善する。他方、配合され た 3 種の緩下剤も便通を調整して治癒を助長する。 （２）薬効を裏付ける試験成績 １）肛門部炎症の消炎作用 サーカネッテン錠は角棒で惹起した肛門部炎症に対して明らかな消炎効 果を示す（ラット 3))。 パラフレボンは単独投与により熱刺激による肛門部炎症（熱傷痔）を有意 に抑制するが、センナ末、イオウ、酒石酸水素カリウムの併用は作用を増 強する（ラット 4)）。 ２）抗炎症作用 パラフレボンは卵白アルブミン又はデキストランによる足蹠浮腫に対し て抗炎症作用を示す（ラット 5))。 ３）毛細血管透過性の抑制作用 パラフレボンはクロロホルムにより亢進した毛細血管の透過性を抑制す る（ラット 6)）。 ４）静脈瘤内血液の凝固促進作用 サーカネッテン錠は正常血液に影響することなく静脈瘤内のうっ滞した 血液の凝固時間を短縮する（ヒト 7)）。 6 Ⅶ．薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推 移・測定法 （１）治療上有効な血中濃度 該当資料なし （２）最高血中濃度到達時間 該当資料なし （３）通常用量での血中濃度 該当資料なし （４）中毒症状を発現する血中濃度 該当資料なし ２．薬物速度論的 パラメータ （１）吸収速度定数 該当資料なし （２）バイオアベイラビリティ 該当資料なし （３）消失速度定数 該当資料なし （４）クリアランス 該当資料なし （５）分布容積 該当資料なし （６）血漿蛋白結合率 該当資料なし ３．吸収 該当資料なし ４．分布 （１）血液−脳関門通過性 該当資料なし （２）胎児への移行性 該当資料なし （３）乳汁中への移行性 該当資料なし （４）髄液への移行性 該当資料なし （５）その他の組織への移行性 該当資料なし 7 ５．代謝 （１）代謝部位及び代謝経路 該当資料なし （２）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種 該当資料なし （３）初回通過効果の有無及びその割合 該当資料なし （４）代謝物の活性の有無及び比率 該当資料なし （５）活性代謝物の速度論的パラメータ 該当資料なし ６．排泄 （１）排泄部位 該当資料なし （２）排泄率 該当資料なし （３）排泄速度 該当資料なし ７．透析等による 除去率 （１） 腹膜透析 該当資料なし （２）血液透析 該当資料なし （３）直接血液灌流 該当資料なし 8 Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 １．警告内容とその 該当しない 理由 ２．禁忌内容とその 該当しない 理由 ３．効能・効果に関 該当しない 連する使用上の 注意とその理由 ４．用法・用量に関 該当しない 連する使用上の 注意とその理由 ５．慎重投与内容と 該当しない その理由 ６．重要な基本的 注意とその理由 及び処置方法 該当しない ７．相互作用 （１）併用禁忌とその理由 該当しない （２） 併用注意とその理由 該当しない ８．副作用 （１）副作用の概要 調査対象 1,798 例中副作用が発現した症例は 45 例（2.5％）で、下痢、胃 部不快感、食欲不振、悪心等の消化器症状（2.3％）がほとんどであった。 （再評価結果時：副作用について記載のない報告は集計から除外） １）重大な副作用と初期症状 該当しない ２）その他の副作用 頻度 0.1∼1%未満 種類 皮膚＊ 発疹等 消化器 悪心、食欲不振、下痢、腹痛、胃部不快感等 ＊投与を中止すること。 9 （２）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 調査症例数 1,798 例 副作用発現症例数 45 例（2.50%） 副作用発現件数 51 例（2.84%） 副作用の種類 発現件数（%） 下痢 胃部不快感 悪心 腹部膨満感 便秘 嘔吐 腹痛 頭痛 脱出部疼痛･不快感 胃痛 心窩部痛 しびれ感（顔面） 食欲不振 胃腸障害 胃(部)不快感 そう痒感 湿疹 蕁麻疹 月経異常 夜間多尿 10（0.56） 8（0.44） 6（0.33） 6（0.33） 3（0.17） 2（0.11） 2（0.11） 2（0.11） 2（0.11） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） 1（0.06） （３）基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度 該当資料なし （４）薬物アレルギーに対する注意及び試験法 発疹等があらわれた場合には投与を中止すること。 10 ９．高齢者への投与 − 10．妊婦、産婦、 授乳婦等への 投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回る と判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立し ていない。] 11．小児等への投与 − 12．臨床検査結果に − 及ぼす影響 13．過量投与 − 14．適用上及び薬剤 交付時の注意 (患者等に留意す べき必須事項等) 薬剤交付時： PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。 [PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こ して縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。] 15．その他の注意 − 16．その他 − 11 Ⅸ．非臨床試験に関する項目 １．一般薬理 − ２．毒性 （１）単回投与毒性試験 8) LD50(mg/kg) 投与経路 経 動物 マウス 口 腹腔内 ♂ ＞16,000 3,980 ♀ ＞16,000 3,500 （２）反復投与毒性試験 9) 雄雌ラットに 30、300、3000mg/kg を 13 週間連続経口投与した場合、 3,000mg/kg（人体常用量の 120 倍量）投与群において尿ｐH の軽度低下例 と腎重量の増加例をみた以外、一般症状、摂餌量、体重、血液所見、病理 組織学的所見で異常を認めなかった。なお、上記の変化は 4 週間の回復試 験中に消失した。 （３）生殖発生毒性試験 10) サーカネッテンの主成分パラフレボン 200、2000、5000mg/kg を妊娠マウ ス及びラットに妊娠 7 日目から 7∼8 日間経口投与した場合、出産前検査 における平均着床数、死胚数、生仔数、奇形発現率及び出産後検査におけ る平均産仔数、育成率、外形、内臓、内外性器の異常数のいずれにおいて も対照群との間に有意差を認めなかった。 （４）その他の特殊毒性 該当資料なし 12 Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目 １．有効期間又は 使用期限 使用期限：5 年 ２．貯法・保存条件 湿気を避けて室温保存 ３．薬剤取扱い上の 本剤は湿気により、錠剤表面の艶が消失し白色を帯びたようになることがあるの 注意点 で、開封後は密栓するなど湿気を避けて保存すること。 ４．承認条件 − ５．包装 PTP 100 錠、500 錠、1000 錠 バラ 500 錠 ６．同一成分・同効 同 一 成 分 薬：なし 薬 同 効 薬：ヘモリンガル（東菱薬品工業-扶桑薬品工業） 、ヘモクロン（天藤 製薬-武田薬品工業）、ヘモナーゼ配合錠（ジェイドルフ製薬）等 ７．国際誕生年月日 − ８．製造・輸入承認 承認年月日；2007 年 3 月 1 日 年月日及び承認 承 認 番 号；21900AMX00189000 番号 ９．薬価基準収載年 2007 年 6 月 15 日 月日 10．効能・効果追加、 − 用法・用量変更 追加等の年月日 及びその内容 11．再審査結果、再 再評価結果公表年月日：1983 年 4 月 22 日 評価結果公表年 月日及びその内 容 12．再審査期間 − 13．長期投与の可否 可 14．厚生労働省薬価 2559100X1031 基準収載医薬品 ｺｰﾄﾞ 15．保険給付上の 注意 − 13 ⅩⅠ．文献 １．引用文献 1) 井口 潔ほか:臨床と研究，54(2)，556(1977) 2) 里村紀作ほか:日本外科宝函，44(5)，436(1975) 3) 田村豊幸ほか:日薬理誌，65，68§(1969) 4) 藤沢 広ほか:日本新薬社内資料 5) 矢後長敬ほか：サーカネッテン文献抄録集No.1，p10(1965) 6) 矢後長敬ほか:サーカネッテン文献抄録集No.1，p9(1965) 7) 神谷喜作:診療と新薬，2(10)，1169(1965) 8) 藤沢 広ほか:日本新薬社内資料 9) Ben-Dyke, R. et al.:日本新薬社内資料 10) 矢後長敬ほか:日本新薬社内資料 ２．その他の参考文献 14 ⅩⅡ．参考資料 主な外国での発売状況 国 名 販売名 会社名 タイ Circanetten Evers ブラジル Circanetten Eversil 15 ⅩⅢ．備 考 16
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