幹細胞関連試薬 Tocris 社では、さまざまなターゲットに対するアゴニスト、アンタゴニストおよび酵素の阻害剤を用意して います。今回は、幹細胞の分化・シグナル伝達等に関連する研究試薬の新製品を中心に紹介します。 製品名 毒劇物 A 939572 CW 008 DG 172 Dihydrochloride 劇 IDE 1*1 IWP 2 Napabucasin O4I1 PD 0325901*2 容量 価格 強力なステアロイル CoA デサチュラーゼ 1（SCD1）阻害剤（IC50 = 0.4nM）。 4845/10 他のキナーゼおよび hERG チャネルと比較し、SCD1 に選択性を示す。 においては、扁平上皮がん細胞 （FaDu）の増殖を阻害する。また 4845/50 未分化ヒト ES 細胞の細胞死を促進する。経口投与可能。 10 mg 46,000 50 mg 194,000 cAMP/PKA/CREB 経路の活性化因子。 においてヒト骨髄由来間 5495/10 葉系幹細胞の骨分化を誘導する。卵巣摘出マウスにおいて骨量および 5495/50 骨密度を増加する。 10 mg 72,000 50 mg 302,000 強力な PPARβ/δインバースアゴニスト （IC50 = 26.9nM）。 にお 5566/10 遺伝子の発現を阻害する（IC50 = 9.5nM）。 いてマウス筋芽細胞の また培養条件下において、GM-CSF/IL-4 誘導性の骨髄細胞由来の成熟樹 5566/50 状細胞の分化を増加する。経口投与可能。 10 mg 52,000 50 mg 222,000 マウスやヒト ES 細胞での内胚葉の形成を誘導する（EC50 = 125nM）。 4015/10 TGF-βシグナル伝達経路を活性化すると考えられている。Smad2 リン 4015/50 酸化の誘導や Nodal の発現レベルを増加させる。 10 mg 54,000 50 mg 254,000 Wnt プロセシングおよび分泌の阻害剤。膜結合型 - アシルトランスフェ 3533/10 ラーゼ（MBOAT）である PORCN を不活性化し、選択的に Wnt のパルミト イル化を阻害する。Wnt 依存性の Lrp6 受容体のリン酸化および、Dvl2、 βカテニンの蓄積をブロックする。ES 細胞 R1 株の自己複製を抑制する。 3533/50 10 mg 44,000 50 mg 200,000 5552/50 50 mg 11,000 STAT3 阻害剤。造血幹細胞に影響を与えず、がん幹細胞の自己複製をブ 5522/10 ロックする。投与を中止後も PaCa-2 異種移植マウスの腫瘍の増殖を抑 制した。投与を行ったマウスでは、がん幹細胞の数が減少した。また、 マウスモデルでは、 結腸がんの脾臓および肝臓への転移をブロックする。 5522/50 10 mg 40,000 50 mg 168,000 Oct3/4 誘導剤。HEK293 細胞での Oct3/4 mRNA 発現レベルを 2.5 倍 5639/10 （10μM） 、4 倍（20μM）に増加する。またヒト成熟および新生児線維芽 5639/50 細胞でも発現を増加させる。 10 mg 27,000 50 mg 114,000 10 mg 66,000 50 mg 281,000 甲状腺ホルモン（T3）アナログ。 脂肪細胞への分化を促進する。 Liothyronine Sodium 劇 メーカー 製品番号 主な作用 において間葉系幹細胞（MSCs）の 強力な MEK1 および MEK2 阻害剤。マウス Colon26 結腸がん細胞で および におい 4192/10 の MEK 活性を阻害する（IC50 = 0.33nM）。 て、メラノーマ細胞株の増殖を阻害する。マウス異種移植モデルに対 しては、細胞周期の G1 期の停止およびアポトーシスを誘導する。また VEGF などの血管新生促進性サイトカインの産生を阻害する。iPS 細胞 4192/50 の産生を促進する。経口投与可能。 *1 ハーバード大学の許可を得て販売しています。 *2 Pfizer 社の許可を得て販売しています。 ● 上記に記載されている作用は各化合物の主な作用であり、必ずしも特異的に作用するものではありません。 ● 各化合物の詳細に関しては、Tocris 社 Web site（http://www.tocris.com/） を必ずご確認ください。 Tocris 社では幹細胞の増殖および分化に関連する Scientific Review （英語版） と 2015 年秋・冬新製品冊子（英語版）を用意しています。 ご希望の方は、弊社営業所または販売取扱店までご連絡ください。 Using Small Molecules to Control Stem Cell Growth and Differentiation. 2015 年秋・冬新製品冊子 薬理学関連製品 細胞生物学関連製品 ・7 回膜貫通型受容体 ・酵素 ・酵素連結型受容体 ・イオンチャネル ・核内受容体 ・他の薬理学関連品 ・トランスポーター ・細胞周期と細胞死 ・細胞代謝 ・細胞骨格とモータータンパク質 ・エピジェネティクス ・蛍光プローブ、色素 ・シグナル伝達 ・幹細胞 LabFab News Vol.14 Apr 2016 4
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