210 表 天 ※※２０１０年１月改訂（第１２版 指定医薬品の削除） ※ ２００８年１１月改訂 日本標準商品分類番号 ８７２３２９ 胃炎・胃潰瘍治療剤 R カプセル R 細粒 R 【組成・性状】 〈組成〉 セルパスカプセル50㎎： １カプセル中 テプレノン 50㎎含有 添加物として乳糖水和物，無水ケイ酸，ポビドン，ト コフェロール，クエン酸水和物，ステアリン酸マグネ シウム，ゼラチン，青色１号，黄色５号，酸化チタン， ラウリル硫酸ナトリウム含有 セ ル パ ス 細 粒 10％： １ｇ中 テプレノン 100㎎含有 添加物としてD−マンニトール，無水ケイ酸，クエン 酸水和物，ポビドン，トコフェロール，タルク含有 〈製剤の性状〉 セルパスカプセル50㎎： 頭部灰青緑色不透明・胴部淡橙色不透明の硬カプセル 剤である。 識別コード：MH1 3 4（PTP包装） 本体コード：M H 1 3 4 セ ル パ ス 細 粒 10％： 白色∼帯黄白色の細粒剤である。 識別コード：MH1 3 5（分包シート） 【効能・効果】 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改 善 急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期 胃潰瘍 ○ 297 ○ 薬 価 収 載 販 売 開 始 効 能 追 加 ２．高齢者への投与 一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する など注意すること。 ３．妊婦，産婦，授乳婦等への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の 有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与す ること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していな い。］ ４．小児等への投与 小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少な い）。 ５．適用上の注意（カプセル） 薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出し て服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲によ り、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこ して縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告さ れている。） 【薬物動態】１）２）３）４） １．生物学的同等性試験 1) セルパスカプセル50㎎ セルパスカプセル50㎎ と標準製剤を、クロスオーバー法により それぞれ３カプセル（テプレノンとして150㎎）を健康成人男 子に食後単回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得 られた薬物動態パラメータ（AUCt，Cmax）について統計解 析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 （注）150㎎単回経口投与は承認外用量である。 1200 【用法・用量】 セルパスカプセル50㎎： 通常成人、３カプセル（テプレノンとして150㎎）を １日３回に分けて食後に経口投与する。 なお、年齢，症状により適宜増減する。 セ ル パ ス 細 粒 10％： 通常成人、細粒1.5ｇ（テプレノンとして150㎎）を １日３回に分けて食後に経口投与する。 なお、年齢，症状により適宜増減する。 【使用上の注意】 １．副作用 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調 査を実施していない。 1) 重大な副作用（頻度不明） 肝機能障害，黄疸：AST（GOT） ，ALT（GPT） ，γGTP，Al - Pの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があら われることがあるので、異常が認められた場合には、 投与を中止し、適切な処置を行うこと。 2) その他の副作用 頻度不明 消化器 便秘，下痢，嘔気，口渇，腹痛，腹部膨満感 肝臓 AST（GOT），ALT（GPT）の上昇 精神神経系 頭痛 過敏症 注） 発疹，A痒感 その他 血漿中テプレノン濃度 （ng/ｍＬ） 貯 法：室温気密保存 使用期限：容器に表示 注 意：取扱い上の注意の項参照 カプセル50㎎ 22000AMX00521000 細粒10％ 22000AMX00520000 2008年６月 1999年10月 2007年２月 承 認 番 号 （テプレノン製剤） 900 セルパスカプセル50㎎ 標準製剤（カプセル剤，50㎎） 600 mean±Ｓ.Ｅ., n＝12 300 0 0 6 12 18 時間（hr） 24 30 36 血漿中濃度並びにAUCt，Cmax等のパラメータは、被験者の 選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能 性がある。 判定パラメータ 参考パラメータ ＡＵＣｔ Ｃｍａｘ （ng･hr/mL）（ng/mL） Ｔｍａｘ （hr） セルパスカプセル50㎎ 5488±156 1013±48 4.1±0.2 標準製剤 5641±191 （カプセル剤，50㎎） 1052±72 3.9±0.1 （ｍｅａｎ±Ｓ.Ｅ., ｎ＝１２） 総コレステロールの上昇，眼瞼の発赤・熱感， 血小板減少 注）このような症状があらわれた場合には投与を中止す ること。 品 名 セルパス細粒・カプセル 本コード 仮コード 1412-0015-40 制作日 H21.11.06 校 二校 作業者印 佐 藤 MC N AC 色 スミ トラップ （ ） 角度 調 fgr55 APP.TB 210 裏 2) セルパス細粒10％ セルパス細粒10％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれ ぞれ1.5g（テプレノンとして150㎎）を健康成人男子に食後単 回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得られた薬物 動態パラメータ（AUCt，Cmax）について統計解析を行った 結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 （注）150㎎単回経口投与は承認外用量である。 血漿中テプレノン濃度 （ng/ｍＬ） 750 セルパス細粒10％ 標準製剤（細粒剤，100㎎/g） mean±Ｓ.Ｅ., n＝12 250 0 0 6 12 18 時間（hr） 24 【包 装】 セルパスカプセル50㎎ ……… PTP 100カプセル 1000カプセル バラ 500カプセル セ ル パ ス 細 粒 10％ ……… １kg 0.5ｇ分包×1200 ※【主 要 文 献】 1) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関 する資料） 2) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関 する資料） 3) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（溶出試験に関する資料） 4) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（溶出試験に関する資料） 5) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関 する資料） 6) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（安定性試験に関する資料） 1000 500 天 30 36 【文献請求先】 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。 マイラン製薬株式会社 研究開発本部 安全管理部 〒105 - 0001 東京都港区虎ノ門５丁目11番２号 TEL 03-5733-9863 FAX 03-5733-9859 血漿中濃度並びにAUCt，Cmax等のパラメータは、被験者の 選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能 性がある。 セルパス細粒10％ 判定パラメータ 参考パラメータ ＡＵＣｔ Ｃｍａｘ （ng･hr/mL）（ng/mL） Ｔｍａｘ （hr） 4974±139 922±63 4.1±0.1 標準製剤 4744±237 （細粒剤，100㎎/g） 940±48 4.1±0.2 【学術情報に関するお問い合わせ先】 マイラン製薬株式会社 カスタマーサポートセンター フリーコール 0120-06-6720 （9：00∼17：00／土日祝日を除く） R 登録商標 297 （ｍｅａｎ±Ｓ.Ｅ., ｎ＝１２） ２．溶出挙動 1) セルパスカプセル50㎎ セルパスカプセル50㎎ は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定 められたテプレノン50㎎カプセルの溶出規格に適合しているこ とが確認されている。 2) セルパス細粒10％ セルパス細粒10％は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定めら れたテプレノン100㎎/g細粒の溶出規格に適合していることが 確認されている。 【薬効・薬理】５） ラット（Wistar系雄性）をもちいた実験潰瘍モデル（インドメタシン 潰瘍，幽門結紮塩酸−アスピリン潰瘍，エタノール潰瘍）において、 潰瘍の発生をプラセボ投与群に比し有意 （Ｐ＜0.01）に抑制して、抗潰 瘍作用を示した。 【有効成分に関する理化学的知見】 一般名：テプレノン (Teprenone) 化学名：3：2 (5E：5 Z )Geometrical mixture of (9E, 13E ) -6, 10, 14, 18-tetramethyl-5, 9, 13, 17-nonadecatetraen-2-one 分子式：C23H38O 分子量：330.55 構造式： O CH３ CH３ CH３ CH３ C H３C CH３ 性 状：テプレノンは無色∼微黄色澄明な油状の液で、わずかに特異 なにおいがあり、味はない。 メタノール，エタノール （95），アセトン，クロロホルム又は ヘキサンに混和し、水にほとんど溶けない。 空気によって変化する。 【取扱い上の注意】６） １．調剤上の留意事項 細粒剤は、合成ケイ酸アルミニウムとの配合により、次第に黄変 し、含量が低下するので配合剤とせず、組み合わせ剤とすること。 ２．安定性試験 1) セルパスカプセル50㎎ 最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，６ヵ月） の結果、セルパスカプセル50㎎ は通常の市場流通下において３ 年間安定であることが推測された。 2) セルパス細粒10％ 最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，６ヵ月） の結果、セルパス細粒10％は通常の市場流通下において３年間 安定であることが推測された。 発売元 製造販売元 シ ー・エイチ・オー 新薬株式会社 徳島市国府町府中439番地 2010. 1 !2 品 名 セルパス細粒・カプセル 本コード 仮コード 1412-0015-40 制作日 H21.11.06 校 二校 作業者印 佐 藤 MC N AC 色 スミ トラップ （ ） 角度 調 fgr55 APP.TB
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