薬局・薬店様用 品 名 ボルタレン® EXテープ ボルタレン® EXテープL ボルタレン® EXゲル 包装・容量 メーカー希望小売価格 税込価格 （本体価格） JANコード 個装サイズ 幅×奥行×高さ （mm） 重量 （g） 7枚 1,007円（933円） 125×14×160 44 14枚 1,728円（1,600円） 125×18×160 67 21枚 2,550円（2,362円） 125×23×160 94 7枚 1,728円（1,600円） 200×15×180 102 第 2 類医薬品 25g 1,316円（1,219円） 45×30×138 46 50g 2,036円（1,886円） 50×35×165 77 50g 2,036円（1,886円) 50×35×165 77 50g 1,625円（1,505円） 50×38×138 90 50g 1,625円（1,505円） 50×38×138 90 90g 2,268円（2,100円） 直径45×高さ175 126 ボルタレン® ACゲル ボルタレン® EXローション ボルタレン® ACローション ボルタレン® EXスプレー お客様 相談室 03 （5766）2615 電話 受付時間 9：00∼17：00 （土日祝・その他当社休業日を除く） 製 品 に 関 す る 情 報 は こ ち ら http://www.voltaren-ex.jp 注意） 本資料は学術用ですから、タイトル・説明文をPOPならびにちらし・広告等にお使いにならないでください。 VOL 363 B 2014年4月作成 「 に新剤形登場！」 ノバルティス ファーマの医療用ジクロフェナク製剤「ボルタレン®」は、 日本で約40年＊1 の歴史と実績 「ボルタレン®」 ブランドは世界137ヵ国＊2 で発売、世界の非ステロイド性抗炎症薬の中で売上No.1＊3 90％以上の医師が「ボルタレン®」 ブランドを認知＊4 / 日経メディカル「製薬企業イメージと医薬品の知名度」調査、2007年 ＊1：2014年4月現在 ＊2：医療用医薬品およびOTC医薬品の外用薬と内服薬を含む ＊3：2012年 Nicholas hall データ ＊4：医療用医薬品の場合 製品特徴 腰などの面積の広い部位や、つらい慢性的な痛みに 外出前、入浴後、就寝前の使用をおすすめ 1974 ボルタレン ® たて・よこ伸縮自在でテープが肌に密着し、有効成分が痛みのもとを狙って作用 有効成分が徐々に放出されるので、1日1回の使用でOK 貼った部分から心地よい清涼感がじんわりと広がる 粘着力を改善し、 くっついてもはがしやすく、貼り直ししやすい 錠 発売 世界に先駆けて、 日本で発売。 ボルタレンの世界での歴史のスタートです。 おすすめの使用部位 テープ 2009 粘着力 アップ！ テープ テープL テープL / 登場 製品特徴 OTC 医薬品として初めてのジクロフェナク製剤 首すじや肩などの見えやすい部位、有毛部位に 会社や外出先などでも使える サラッと乾きやすく、首筋などの有毛部位に 広い範囲に、一気に簡単に塗れる -メントール 配合でクールな 使用感アップ！ メントールを含まず、 においが 気にならない -メントール 配合でクールな 使用感アップ！ メントールを含まず、 においが 気にならない -メントール配合によりクールな使い心地で、効果感と清涼感が増した クールタイプ。 2013 としてリニューアル においが気にならず、 メントール無配合。 おすすめの使用部位 首筋 2014 / 製品特徴 ボルタレン ® リニューアル・ボルタレン ® EXスプレー 新登場 ACゲル ひじ、 ひざ、手首などのよく動かす部位に 会社や外出先などでも使える べとつかず、乾きが早い 伸びがよく、繰り返しすりこむ必要なし （何度もこするとポロポロはがれることがあります） メントール 配 合によりクールな使 い 心 地 で 、効 果 感と清 涼 感 が 増したクールタイプ 。 NEW リニューアル においが気にならず、 メントール無配合。 おすすめの使用部位 手首 ジクロフェナクナトリウム 2 製品特徴 ジクロフェナクのオリジネーターは、 ノバルティス ボルタレン®EXの有効成分「ジクロフェナクナトリウム」は、1965年にスイスのチバガイギー （現、 ノバルティス ファーマ）で開発された鎮痛消炎剤で、その優れた鎮痛・抗炎症作用が高く 評価されています。1974年、世界に先駆け、医療用医薬品「ボルタレン®錠」 として日本で発売 されました。以後、 「ボルタレン ® サポ（坐剤）」、 「ボルタレン ® SRカプセル（徐放性製剤）」、 「ボルタレン®ゲル」、 「ボルタレン®テープ」、 「ボルタレン®ローション」 と様々な剤形が開発され、 炎症・疼痛性疾患の治療に幅広く用いられています。 膝 ふくらはぎ、太ももなどの広範囲な下肢部位に 会社や外出先などでも使える CO2Na NH CI CI 〈構造式〉 -メントール配合によりクールな使い心地で、効果感と清涼感のあるクールタイプ 手を汚さず、使いやすいスプレータイプ 筋肉痛や打撲を生じやすい広い患部に素早く噴射できる -メントール 配合でクールな 使用感！ おすすめの使用部位 ふくらはぎ 太もも 3 の優れた鎮痛力 炎症組織に浸透したジクロフェナクが、痛みを抑える ジクロフェナクの抗炎症作用は、強力かつ持続的 炎症が起きた患部では、アラキドン酸 と呼ばれる物質をもとに、シクロオキ シゲナ ーゼという酵 素 の 働きによっ て、痛みの原因物質となる「プロスタ グランジン」が大量に生成されていま す。ジクロフェナクは、シクロオキシ ゲナーゼの作用を妨げることにより、 プロスタグランジンの生成を阻害し、 痛みをとり、炎症を抑えます。 ラットにカラゲニンを注射する試験を行い、ボルタレン ® ゲルとインドメタシン軟膏、ケトプロフェン軟膏、フェル ビナク軟膏の抗炎症作用を浮腫 （腫れ） を指標に比較しました。ボルタレン ® ゲルは、 インドメタシン軟膏、ケトプ ロフェン軟膏、フェルビナク軟膏のいずれと比べても浮腫を強く抑制し、また、その作用はインドメタシン軟膏、 ケトプロフェン軟膏、 フェルビナク軟膏よりも持続的でした。 プロスタグランジンの生合成とジクロフェナクの作用点 傷ついた細胞 ホスホリパーゼA2 ジクロフェナク ナトリウム アラキドン酸 シクロオキシゲナーゼ リポキシゲナーゼ PGG2 PGH2 ボルタレン® ゲルの抗炎症作用の強さと持続性 ■インドメタシン軟膏との比較 ■ケトプロフェン軟膏、 フェルビナク軟膏との比較 （％） プロスタグランジン （％） 100 100 80 腫脹 疼痛 発赤 PGI2 PGF2 PGD2 トロンボキサンA2 熱感 （発熱） 60 40 痛みの原因物質「プロスタグランジン」の生成を阻害 ボルタレン®テープのプロスタグランジンE2 生成阻害作用 プロスタグランジン の含 量 E2 方法 ※プロスタグランジンE2：プロスタグランジンに はいくつかの種類がありますが、プロスタグラ ンジンE2 は炎症との関係が深い種類のプロス タグランジンです。 4 ＊＊，♯♯ ＊＊，♯♯ ＊＊ ＊＊ 40 ＊＊，♯♯，‡，十十 20 平均値 （n=8） 3 5 カラゲニン注射後の時間 対照群 （薬剤未使用） 基剤群 ボルタレン ® ゲル 1％群 1％インドメタシン軟膏群 方法 60 ＊＊ ＊＊ ＊＊，♯♯ 平均値 （n=8） 0 7（時間） 3 5 カラゲニン注射後の時間 対照群 （薬剤未使用） 基剤群 ボルタレン ® ゲル 1％群 3％ケトプロフェン軟膏群 3％フェルビナク軟膏群 Bonferroniの多重比較、 ＊＊：p＜0.01 vs 対照群 ♯♯：p＜0.01 vs 基剤群 7 （時間） Bonferroniの多重比較、 ＊＊：p＜0.01 vs 対照群 ♯♯：p＜0.01 vs 基剤群 ‡：p＜0.05 vs 3%ケトプロフェン軟膏群 十十：p＜0.01 vs 3％フェルビナク軟膏群 ラット （雄性、5週齢） の右後肢足蹠に薬剤を2時間間隔で2回塗擦し、その2時間後、0.5％カラゲニン水溶液0.1mLを投与 して足蹠浮腫を誘発し、3、5、7時間後に足蹠容積を測定した。投与量は各薬剤100mgとした。 p＜0.01 平均値 （n=10） t検定 6 患者満足度は70％以上 医療機関でボルタレン ® テープ以外の外用鎮 痛消炎剤が処方されていた腰痛の患者さん に、これまでの外用剤に代えてボルタレン ® テープを使用していただき、鎮痛効果や使用 感に関して「満足度」を尋ねたアンケート調査 では、70％を超える患者さんにおいて、全体 的な満足度が高いことが示されました。 5 4 1 0 ＊＊，♯♯ ＊＊ 承認申請時資料 （一部改変） （ng/g paw） 7 ＊＊，♯♯ ＊＊ 20 0 予めボルタレン®テープを貼付したラッ トと、貼付しなかったラット（対照群）に、 それぞれカラゲニン（炎症を起こす物 質）を注射し、炎症とともに生成される 組織中のプロスタグランジン E 2※量を 測定しました。その結果、対照群に比 べてボルタレン ® テープ貼付群ではプ ロスタグランジン E 2 の量が有意に少 なく、ジクロフェナクによってプロスタ グランジンの生成が強く阻害されてい ることがわかりました。 80 ＊＊ 浮腫率 炎症 PGE2 浮腫率 ロイコトリエン 対照群 ボルタレン®テープ （薬剤の貼付なし） 貼付群 ラット（ 雄 性 、5 週 齢 ）の 右 後 肢 足 蹠にボ ルタレン ® テープを 2.5×0.9cmに裁断して24時間貼付した後、1％カラゲニン生理食 塩液 0.1mLを投与して足蹠浮腫を誘発し、3 時間後に組織中のプ ロスタグランジンE2 濃度を測定した。 勝又 亨祥ほか ： Prog. Med. 2004； 24 （9）： 2297 ボルタレン®テープの患者満足度調査 （％） 70 60 50 71.8% 非常に良い 25.6% 40 30 やや良い 20 46.2% 10 0 変わらない 20.5% 70％を超える患者さんで 以前使用していた 外用鎮痛消炎剤よりも 医療用医薬品 ボルタレン ® テープの方が 満足度が高いことが 示されました。 やや悪い 7.7% （n=78） 非常に悪い 0% 浅井雄一郎：新薬と臨牀 2005；54 （2） ：132 5 の優れた浸透力 ジクロフェナクが炎症組織までしっかり浸透 ボルタレン ®EX は、皮膚を通して炎症組織までジクロフェナクをしっかり浸透させるために 最適の基剤を使用しています。 ボルタレン®EXテープの「 -メントール」と 「N-メチル-2-ピロリドン」は経皮吸収を促進 あり -メントールとN-メチル -2-ピロリドンが皮膚表面の角質層にわずかな隙間を作り、その隙間から炎症部位へ ジクロフェナクが浸透していきます。 〈ジクロフェナクの浸透イメージ図〉 なし 赤い部分が ジクロフェナクの 浸透している部位 皮膚表面 添加物なし 〈イメージ図〉 添加剤 N-メチル-2-ピロリドン -メントール※ ※ -メントールは、貼付部位に爽快感を与える役割も期待 ボルタレン®EX/ACローション・EX/ACゲル・EXスプレー イソプロパノール ※が角質層を柔らかくして、ジクロフェナクが浸透しやすい皮膚の状態を作ります。 また、基剤からイソプロパノール ※が揮発すると、基剤中のジクロフェナクが飽和状態になるため、その行き 先を皮膚の中に求めるようになり、さらにジクロフェナクの浸透が促進されます。 ボルタレン ®EXローション・ゲル 真皮 炎症部位 〈イメージ図〉 主成分 ジクロフェナクナトリウム 添加剤 イソプロパノール※ エステル類 非イオン性のセルロース 非イオン性のセルロース 基剤の成分 イソプロパノール※ エステル類 べとつき感がない 優れた経皮吸収性 ※EXスプレーはイソプロパノールではなく、エタノールを配合しています。 6 ボルタレン ®EXテープ （μm） 高山幸三：医学と薬学 2006；56 （5） ：695 （一部改変） 痛みのもととなる炎症部位に高濃度のジクロフェナクが到達 変形性膝関節症又は変 形性股関節症の患者さ んにボルタレン ® ゲル を1日3回、 1週間塗擦し、 最後の塗擦から 6 時間 後に、 筋肉、 滑膜、 関節液、 血漿中のジクロフェナ ク濃 度を測 定したとこ ろ、変形性関節症の炎 症部位である「滑膜」に、 関節液、血漿中に比べ て高濃度のジクロフェ ナクが移行しているこ とがわかりました。 組織中のジクロフェナク濃度 （変形性関節症患者） （ng/mL、ng/g） 変形性関節症では、 関節を包む 滑膜に炎症が起きています 140 120 ジクロフェナク濃度 角質層 生きた表皮 40 真皮 主成分 ジクロフェナクナトリウム 基底層 炎症部位 真皮 ジクロフェナクナトリウムの浸透性は、医療用ボル タレン ® テープを使って確認されています。 この写真は「 -メントール」と「N-メチル-2-ピロリドン」 を含むテープ剤と含まないテープ剤でジクロフェナ クの浸透性を調べたものです。 その結果、 「 -メントー ル」 と 「N-メチル-2-ピロリドン」 を含むボルタレン ® テープでは、ジクロフェナクが角質層を通過して、 深い組織まで浸透していることが確認できました。 30 皮膚表面からの深さ 有棘層 皮膚表面下20μm 角質層 生きた表皮 10 20 皮下までしっかり 浸透しています。 ボルタレン ®EXテープ 0 角質層 顆粒層 ボルタレン®EXテープ/テープL 添加物 100 87.4 80 炎症 が起きて 厚くなった滑膜 60 34.7 40 20 0 筋肉 滑膜 6.1 2.2 関節液 血漿中 対象 人工関節（膝、股）置換 術を受けた変形性膝関 節症又は変形性股関 節症患者9例 方法 1 日 5g を 3 回に分け、 患部およびその周囲に 1 週間塗擦した。最終 の塗擦は手術前 6 時間 ±2 時間とした。ジクロ フェナクの濃度測定は、 術 中に摘 出した筋 肉 、 滑 膜 の 他 、採 取し た 血液と関節液で行った。 吉田浩ほか：臨床医薬 2000；16 （4） ：393 7 の臨床効果・安 全性 ボルタレン ® EX の臨床効果・安全性は、医療用医薬品のボルタレン ® テープとボルタレン ® ゲルの 臨床試験や市販後に行われた使用成績調査によって確認されています。 ボルタレン® テープの使用成績調査の結果 ※（疾患別改善率） ボルタレン® ゲルの使用成績調査の結果 ※（疾患別改善率） 「改善」と「無効」の割合 「改善」と「無効」の割合 0 20 40 60 変形性関節症 肩関節周囲炎 腱・腱鞘炎、腱周囲炎 上腕骨上顆炎 筋肉痛 外傷後の腫脹・疼痛 82.8% （n＝448） 上腕骨上顆炎 93.4% （n＝151） 筋肉痛 83.3% （n＝510） 91.8% 〔打撲・捻挫〕 （n=110） 86.7% 腱・腱鞘炎、腱周囲炎 87.3% 〔筋肉痛・腰痛〕 （n=276） 外傷後の腫脹・疼痛 94.2% （n＝395） 改善 無効 評価対象1,033例 改善 ※鎮痛・消炎効果の程度について臨床症状及び患者への問診を考慮し、担当医師の判断で有効性を 「改善」 「不変」 「悪化」 の3段階で評価 無効 評価対象3,106例 ※鎮痛・消炎効果の程度について臨床症状及び患者への問診を考慮し、担当医師の判断で有効性を 「改善」 「不変」 「悪化」 の3段階で評価 ボルタレン® ゲルの副作用 （使用成績調査） ボルタレン®テープの副作用 （使用成績調査） 医療用医薬品ボルタレン ® テープの使用成 績調査における副作用発現率は、2.37％ （25/1,057 例）であり、主なものは皮膚炎 1.99％（21例）、そう痒感0.28％（3例）等 でした。 100（％） 80 82.6% （n＝369） 83.8% 〔肘の痛み （テニス肘など） 〕 （n=37） 60 肩関節周囲炎 91.0% 〔腱鞘炎 （手・手首の痛み） 〕 （n=78） 40 （n＝1,233） 93.5% 〔肩こりに伴う肩の痛み〕 （n=154） 20 変形性関節症 88.1% 〔関節痛〕 （n=378） 0 100（％） 80 医療用医薬品ボルタレン ® ゲルの使用成績 調 査 にお ける副 作 用 発 現 率 は 、0 . 6 0 ％ （19/3,157 例）であり、主なものは皮膚炎 0.41％（13例）、そう痒感0.10％（3例）等 でした。 副作用あり 2.37% 副作用あり 0.60% 副作用なし 副作用なし 97.63% 99.40% 評価対象3,157例 評価対象1,057例 8 注：ボルタレン ® ローションは、皮膚薬物動態学的試験によってボルタレン ® ゲルと同等の組織移行性が証明されています。 （使用成績調査は実施していません） 9 をもっとよく知っていただくために① 医療用医薬品として長い実績をもつジクロフェナクは、 ノバルティスファーマ研究所で行われた基礎研究 や医療機関で実施された臨床試験によって、多くのデータが蓄積されています。 ここまでのページで最も代表的なデータをご紹介してきましたが、ボルタレン ®EXの特徴をもっとよく知 っていただくために、その他のデータもご紹介しましょう。 貼付剤の鎮痛・抗炎症作用 ボルタレン ® テープは強力な鎮痛・抗炎症作用を発揮 ボルタレン ® テープは速やかかつ持続的に抗炎症作用を発揮 鎮痛、抗炎症作用を示す指標である、疼痛又は炎症誘発後１時間から７時間までの 1/AUEC および AUEC について、 他の OTC テープ剤と比較した結果、ボルタレン ® テープは最も低い値を示し、優れた疼痛抑制ならびに浮腫抑制作用 を示すことが明らかになりました。 対照群と比較し、どれだけ浮腫を抑制しているかを 示す浮腫抑制率において、ボルタレン ® テープは、 速やかな浮腫抑制作用を示しました。 カラゲニン注射による浮腫の大きさを示す浮腫率において、 ボルタレン ® テープは、炎症誘発後 7 時間目まで優れた浮腫抑 制作用を維持しました。 ■鎮痛作用※1 ■浮腫抑制率※2 ■浮腫率※2 0.21 ■抗炎症作用※2 優れた 鎮痛作用 350 平均値 （n=10） Dunnett検定 ＊＊：p＜0.01 vs 対照群 ♯♯：p＜0.01 vs 3.75％インドメタシン含有テープ群 0.20 優れた 抗炎症作用 平均値 （n=10） Dunnett検定 ＊：p＜0.05, ＊＊：p＜0.01 vs 対照群 ♯♯：p＜0.01 vs 3.75％インドメタシン含有テープ群 ボルタレン テープは 炎症を誘発してから 1時間で、強力に浮腫を抑制 （％） 40 3.75％インドメタシン含有 テープ群 3.5％フェルビナク含有 テープ群 ボルタレン テープ群 35 ♯♯ 30 0.19 300 25 AUEC 20 ＊＊ ＊＊ 0.16 3.75％ 3.5％ ボルタレン インドメタシン フェルビナク テープ群 含有テープ群 含有テープ群 200 ♯ 対照群 3.75％ 3.5％ ボルタレン インドメタシン フェルビナク テープ群 含有テープ群 含有テープ群 ［実験方法］ ※1：ビール酵母誘発疼痛試験 ラット （雄性、7週齢） 右後肢足甲中央部に圧を加えて疼痛閾値を測定し、各貼付剤 （2.0×1.75cm） をそれぞれ2時間貼付した。その後、10％ビール酵 母生理食塩液0.1mLを投与して疼痛を起こし、1、3、5、7時間後の疼痛閾値を測定した。 −5 対照群 3.75％インドメタシン含有テープ群 3.5％フェルビナク含有テープ群 ボルタレン テープ群 20 5 対照群 ♯ 30 10 0 0.15 ＊＊ ＊ 250 ＊＊ 60 40 15 0.17 70 浮腫率 0.18 80 50 浮腫抑制率 1／AUEC ♯♯ 炎症を誘発してから5時間目で 浮腫を有意に抑制したのは ボルタレン テープだけ （％） 10 1 3 5 カラゲニン注射後の時間 7（時間） 平均値 （n=10）Dunnett検定 ＊＊：p＜0.01 vs 対照群 ♯：p＜0.05 vs 3.75％インドメタシン含有テープ群 0 0 1 2 3 4 5 6 7（時間） カラゲニン注射後の時間 ※2：カラゲニン足蹠浮腫試験 ラット （雄性、5週齢） 右後肢足蹠容積を予め測定後、各貼付剤 （2.0×1.75cm） をそれぞれ2時間貼付した。その後、1％カラゲニン生理食塩液0.1mL を投与して足蹠浮腫を誘発し、1、3、5、7時間後の足容積を測定した。 伊藤かおる ほか：薬理と治療 2009； 37 （12） ： 1015（一部改変） 10 11 をもっとよく知っていただくために② 炎症部位への浸透性 臨床効果① 他の軟膏剤との比較 ジクロフェナクは角質層に速やかに浸透し、貼付中は一定の濃度が続く 健康な成人男性にボルタレン ® テープを貼付し、角 質層中のジクロフェナク濃度を測定したところ、30 分∼1 時間後からジクロフェナクが検出されました （図1）。また、貼付している24時間、一定の濃度で 推移しました。 図1 角質層中のジクロフェナク濃度 （健康成人） （μg/cm2） ボルタレン ® テープ24時間貼付 4 角質層中ジクロフェナク濃度 3 ［対象］ 健康成人男性8例 ［方法］ 背部にボルタレン ® テープを直径2.5cm、4.9cm2 の円形に裁断し、 貼付した。貼付後0.5、1、2、4、6、8、10、12、16、20、24時間 の角質層中ジクロフェナク濃度を測定した。 2 ボルタレン ® ゲルはインドメタシン軟膏より有用 ボルタレン ® の優れた臨床効果は、p.8、9でご紹介した医療用医薬品ボルタレン ® テープ・ゲルの開発時の治験や使用成績 調査だけでなく、様々な臨床試験によっても確認されています。図 3 は、外傷後の腫脹・疼痛を訴える患者さんを対象に、 医療用医薬品ボルタレン ® ゲルとインドメタシン軟膏の臨床効果を検討した二重盲検比較試験のデータです。 「極めて有用」又は「有用」と評価された患者さんの割合はボルタレン ® ゲル群が77.2％、インドメタシン軟膏群が67.8％ であり、 ボルタレン ® ゲル群で有意に優れた有用性が示されました。 図3 医療用医薬品ボルタレン ® ゲルとインドメタシン軟膏の二重盲検比較試験 （外傷後の腫脹・疼痛） 極めて有用 0 ボルタレン ® ゲル （n=92） 1 （n=87） 平均±SD 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 （時間） 時間 1.1 19.6 有用 どちらともいえない やや有用 やや好ましくない 好ましくない ［対象］ 有用以上 外傷後の腫脹・疼痛患者 p=0.046 ［方法］ 二重盲検法により、医療用医薬品ボルタレン ® 25.3 ゲル又はインドメタシン軟膏を各々5g/ 日 1.1 （1日3∼4回）、1週間にわたり患部および 5.7 その周辺に塗擦した。 Wilcoxonの順位和検定 長屋郁郎ほか：臨床医薬 2000；16 （4） ：505 2.2 43.7 臨床効果② ジクロフェナクの内服と局所投与 図2 ボルタレン ® テープ剥離後の筋肉中ジクロフェナク濃度 （ヘアレスラット） （ng/g） 30 筋肉中ジクロフェナク濃度 25 20 ボルタレン ® テープ 6時間貼付 10 5 剥離時 剥離3時間後 剥離6時間後 ［方法］ ヘアレスラット （n＝4） にボルタレン ® テープを貼付し、6時間後に剥離。剥離したとき、 剥離から3時間および6時間後に、貼付部位直下の筋肉組織中のジクロフェナク濃度 を測定した。 12 40.2 24.1 100（％） 80 高山幸三：医学と薬学 2006；56 （5） ：695 ボルタレン ® テープをはがした後も数時間は、筋肉中にジクロフェナクが留まる 0 37.0 60 有用以上67.8％ 炎症部位への浸透性 15 40 有用以上77.2％ 1％インドメタシン軟膏 0 20 有用度 図 2は、ヘアレスラット＊を用いて、ボルタレン ® テー プの経皮吸収性を調べた試験データです。 ボルタレン ® テープを6 時間貼付し、貼付した部位の 直下にある筋肉中のジクロフェナク濃度を、はがした とき （剥離時）、剥離3時間後および6時間後に測定し ました。その結果、ボルタレン ® テープを剥離すると、 時間とともに筋肉中の濃度が低下しますが、剥離 3 時間後でも 16.0ng/gと、薬理作用を発揮するには 十分なジクロフェナク濃度が保たれています。さらに 3時間が経過した剥離6時間後でも、微量ではありま すが、筋肉中にジクロフェナクが検出されています。 組織内にどのくらいの濃度があれば鎮痛効果が得ら れるかは個人差が大きいため一概には言えませんが、 このデータからは剥離後でも 3∼6 時間は効果の持 続が期待できます。 ＊ヘアレスラット：体毛のほとんどないラット。 ヒトに極めて近い経皮吸収を示し、 経皮吸収性を検討する際に用いられる。 高山幸三：医学と薬学 2006；56 （5） ：695 ジクロフェナクは局所投与でも内服でも同等の優れた臨床効果 医療用医薬品には数多くの NSAIDs 経口剤がありますが、その中でもボルタレン ® 錠は鎮痛効果が高い薬剤として評価さ れています。図4のデータは、腱・腱鞘炎（腱周囲炎）、上腕骨上顆炎の患者さんを対象に、ボルタレン ® 錠とボルタレン ® ゲ ルの効果を比較した二重盲検比較試験のデータです。 「軽度改善」 以上の臨床効果が得られた患者さんの割合は、ボルタレ ン ® ゲル群が81.8％、ボルタレン ® 錠が85.0％と同等で、ジクロフェナクは局所投与でも経口投与と同様に優れた臨床効 果を発揮することが確認されました。 図4 医療用医薬品ボルタレン ® ゲルとボルタレン ® 錠の二重盲検比較試験 （腱・腱鞘炎 （腱周囲炎）、上腕骨上顆炎） 最終全般改善度 0 ボルタレン ® ゲル （n=132） 20 40 60 100（％） 80 中等度改善 25.0 35.6 21.2 18.2 （n=127） 26.8 32.3 軽度改善 有意差なし 軽度改善以上81.8％ ボルタレン ® 錠 著明改善 26.0 不変又は悪化 15.0 軽度改善以上85.0％ Wilcoxonの順位和検定 ［対象］ 腱・腱鞘炎 （腱周囲炎）、上腕骨上顆炎患者 ［方法］ （1日3∼4回） を患部およびその周囲に塗擦、又はボルタレン® 錠75mg/日(食後に1錠、1日3回） 二重盲検法により、2週間にわたり、 ボルタレン®ゲル5g/日 を経口投与した。なお、これらの実薬と合わせて、ボルタレン ® ゲル群にはボルタレン ® 錠のプラセボ錠を、ボルタレン ® 錠群にはプラセボゲルを実薬と同じ回 数で投与した。 青木虎吉ほか：臨床医薬 2000；16 （4） ：445 13 Drug Information ボルタレン ®EX/ACローション、ボルタレン ®EX/ACゲル 成分 用法・用量に関する注意 ボルタレン ®EXテープ ボルタレン ®EXテープL ボルタレン ®EXゲル ボルタレン ®EXローション ボルタレン ®ACゲル ボルタレン ®ACローション 成分 膏体100g中、ジクロフェナクナトリウム 1g含有 1g 中、ジクロフェナクナトリウム 10mg、-メントール30mg含有 1g 中、ジクロフェナクナト リウム10mg含有 原液100g中、ジクロフェナクナ トリウム1g、-メントール3g含有 添加物 脂環族飽和炭化水素樹脂、スチレン・イ ソプレン・スチレンブロック共重合体、 流動パラフィン、ポリイソブチレン、N-メ チル-2-ピロリドン、ジブチルヒドロキシ トルエン、-メントール、その他2成分 アジピン酸ジイソプロピル、 乳酸、イソプロパノール、ピ ロ亜硫酸ナトリウム、ヒドロ キシプロピルセルロース アジピン酸ジイソプロピル、乳 酸、イソプロパノール、ピロ亜硫 酸ナトリウム、ヒドロキシエチル セルロース（ゲル剤はヒドロキ シプロピルセルロースも含有） アジピン酸ジイソプロピル、 乳酸、プロピレングリコー ル、ポリソルベート80、エ タノール、DME、LPG ボルタレン ® EXスプレー 効能・効果 腰痛、肩こりに伴う肩の痛み、関節痛、筋肉痛、腱鞘炎 （手・手首の痛み）、肘の痛み （テニス肘など）、打撲、捻挫 解 説 （1） 定められた用法・用量を厳守してください。 医薬品は、 定められた用法・用量を守って使用するようご指導ください。 （2） 本剤は、痛みやはれなどの原因となっている病気を治療するので はなく、痛みやはれなどの症状のみを治療する薬剤ですので、症 状がある場合だけ使用してください。 鎮痛消炎剤による治療は原因を根本から改善するのではなく、一時的 に症状を抑える対症療法であるため記載しました。 （3） 本剤は外用にのみ使用し、内服しないでください。 定められた適用部位以外への使用により副作用、事故が起こる可能性 があるため記載しました。 （4） 1週間あたり50gを超えて使用しないでください。 過度の使用は治療効果よりも副作用発現の可能性が高くなるため、 1週間あたりの使用量を制限しました。 （5） 目に入らないよう注意してください。万一、目に入った場合には、 目や眼粘膜に本剤を使用すると強い刺激や痛みがあらわれることが すぐに水又はぬるま湯で洗ってください。なお、症状が重い場合 あるので、目に入らないよう注意喚起するため、また、万一目に入った には、眼科医の診療を受けてください。 場合の具体的対処法として記載しました。 （6） 使用部位に他の外用剤を併用しないでください。 他剤併用（本剤を使用した上に、さらにテープ剤を貼付する等）により 副作用が起こるとも考えられ、それらを防止するため記載しました。 （7） 通気性の悪いもの（ラップフィルム、矯正ベルト等）で使用部位を 覆い、密封状態にしないでください。 薬剤の吸収が増加し、全身的投与（経口剤および坐剤）と同様の副作用 が起こる可能性があるため、それらを防止するため記載しました。 【ゲル剤】 （8） 使用後は手を洗ってください。 患部以外への薬剤の付着を防ぐため記載しました。 ボルタレン ®EXスプレー 用法・用量 用法・用量に関する注意 定められた用法・用量を厳守してください。 （1） 医薬品は、 定められた用法・用量を守って使用するようご指導ください。 ボルタレン ®EXテープ プラスチックフィルムをはがし、1日1回１∼2枚を患部に貼ってください。ただし、1回あたり2枚を超え て使用しないでください。なお、本成分を含む他の外用剤を併用しないでください。 本剤は、痛みやはれなどの原因となっている病気を治療するので （2） はなく、痛みやはれなどの症状のみを治療する薬剤ですので、症 状がある場合だけ使用してください。 鎮痛消炎剤による治療は原因を根本から改善するのではなく、一時的に 症状を抑える対症療法であるため記載しました。 ボルタレン ®EXテープL プラスチックフィルムをはがし、1 日 1 回１枚を患部に貼ってください。ただし、1 回あたり1 枚を超え て使用しないでください。なお、本成分を含む他の外用剤を併用しないでください。 1週間あたり原液として50g（8日間で本剤1本）を超えて使用し （3） ないでください。 過度の使用は治療効果よりも副作用発現の可能性が高くなるため、 1週間あたりの使用量を制限しました。 ボルタレン ®EX/ACゲル 1 日 3∼4 回適量を患部に塗擦してください。ただし、塗擦部位をラップフィルム等の通気性の悪い もので覆わないでください。なお、本成分を含む他の外用剤を併用しないでください。 ボルタレン®EX/ACローション 1 日 3∼4 回適量を患部に塗布してください。ただし、塗布部位をラップフィルム等の通気性の悪い もので覆わないでください。なお、本成分を含む他の外用剤を併用しないでください。 目に入らないよう注意してください。万一、目に入った場合には、 薬剤が目に入ると、目や眼粘膜に強い刺激や痛みがあらわれることが （4） すぐに水又はぬるま湯で洗ってください。なお、症状が重い場合 あるので、目に入らないよう注意喚起するため、また、万一目に入った には、眼科医の診療を受けてください。 場合の具体的対処法として記載しました。 ボルタレン EXスプレー ® 1 日 3∼4 回適量を患部に噴射塗布してください。ただし、塗布部位をラップフィルム等の通気性の 悪いもので覆わないでください。なお、本成分を含む他の外用剤を併用しないでください。 ボルタレン ®EXテープ/テープL 用法・用量に関する注意 使用部位に他の外用剤を併用しないでください。 （5） 他剤併用（本剤を塗布した上に、さらにテープ剤を貼付する等）により 副作用が起こるとも考えられ、それらを防止するため記載しました。 顔に向けて噴射しないでください。 （6） 顔に近づけて噴霧したりすると、薬剤が目に入ったり、噴霧液を吸入 してしまう可能性があります。 大量・広範囲には使用しないでください。 （7） エアゾール剤の吸入によりめまい、吐き気等が起こる可能性がありま すので大量・広範囲には使用しないでください。 解 説 （1） 定められた用法・用量を厳守してください。 医薬品は、 定められた用法・用量を守って使用するようご指導ください。 （2） 1回あたり24時間を超えて貼り続けないでください。さらに、同じ患部 に貼りかえる場合は、その貼付部に発疹・発赤、かゆみ、かぶれなどの症 状が起きていないことを確かめてから使用してください。 同じ薬剤を貼り続けるとかぶれ等を起こしやすくなるおそれがあ り、毎日貼りかえることが大切です。副作用のないことを確認して から貼りかえるように注意喚起するため記載しました。 （3） 本剤は、痛みやはれなどの原因となっている病気を治療するのではなく、痛みやは 鎮痛消炎剤による治療は原因を根本から改善するのではなく、 れなどの症状のみを治療する薬剤ですので、症状がある場合だけ使用してください。 一時的に症状を抑える対症療法であるため記載しました。 14 解 説 （4） 汗をかいたり、患部がぬれている時は、よく拭きとってから使用してく ださい。 汗をかいていたり、患部がぬれたまま本剤を貼付すると、はがれやすく なります。また、 汗によるムレやかぶれを防止するためにも記載しました。 （5） 皮ふの弱い人は、使用前に腕の内側の皮ふの弱い箇所に、1∼2cm 角の 小片を目安として半日以上貼り、発疹・発赤、かゆみ、かぶれなどの症状が 起きないことを確かめてから使用してください。 皮ふが弱くかぶれやすい人は、本剤の使用に先だって小片を貼付すること により、発疹・発赤、かゆみ、かぶれ等の皮ふに関係する副作用があらわれ ないことを確認してから使用を開始する必要があるため記載しました。 （6） 使用部位に他の外用剤を併用しないでください。 他剤併用（ゲル剤を塗擦した上に、さらにテープ剤を貼付する等）によ り副作用が起こることも考えられ、それらを防止するため記載しました。 外用にのみ使用し、吸入しないでください。吸入によりめまい、吐 エアゾール剤の吸入によりめまい、吐き気等が起こる可能性があるので （8） き気等の症状を起こすことがあるので、 できるだけ吸入しないよう、 本剤の使用中に本人または周囲の人が吸入しないよう十分注意して また周囲の人にも十分注意して使用してください。 使用してください。 使用前によく振とうし、真下に向けて噴射してください。 （9） 使用前によく振とうして、成分を均一に分散させてください。また、真上や 横向きに噴射すると、噴射剤のみが出て液がうまく出ないため、真下に 向けて噴射してください。 患部まで約10cmの距離で噴射してください。 （10） 同じ箇所に連続して3秒以上噴射しないでください。 （11） 噴霧する場合、患部からの距離が遠いと、エアゾール剤の飛散により 吸入が起こりやすくなり、逆に患部までの距離が短かったり、同じ箇所 に長く噴霧すると、噴射剤自体の刺激を強く感じたり、また、噴射剤が 気化するとき熱を吸収するため、凍傷のような症状があらわれるため 注意が必要です。 通気性の悪いもの （ラップフィルム、矯正ベルト等） で使用部位を （12） 覆い、密封状態にしないでください。 薬剤の吸収が増加し、かぶれ等の皮膚症状や全身的投与 （経口剤および 坐剤）と同様の副作用が起こる可能性があるため、それらを防止する ため記載しました。 15 Drug Information 参考：ジクロフェナクナトリウムの血中への移行性 （吸収） 使用上の注意とその解説 健康成人男子志願者背部にゲル剤およびテープ剤（普通サイズおよび大判サイズ） を投与したときの薬物動態パラメータとジクロフェナク ナトリウム錠を投与したときの文献値との比較データを以下にまとめました。 投与群 パラメータ 投与量 ジクロフェナク ナトリウムとして （ ） ゲル剤 （n＝7） 1） （単回経皮投与） 75mg （密封法） 75mg （非密封法） テープ剤 （普通サイズ） （n＝5） 1） （24時間経皮投与） 120mg （8枚） テープ剤 （大判サイズ） （n＝5） 1） （24時間経皮投与） 120mg （4枚） ジクロフェナクナトリウム錠 （n＝9） 2） （単回経口投与） 25mg （1錠） Cmax AUC Tmax （ng/mL） （ng・hr/mL） （hr） 164.7 1185.2 4.3 24.8 183.4 1.7 平均値 1.1 17.0 14.6 標準偏差 0.6 7.5 6.2 平均値 46.23 951.8 9.6 標準偏差 11.02 225.4 2.2 平均値 67.90 1419.4 12.0 標準偏差 26.05 511.9 7.5 415 998 2.72 57 84 0.55 平均値 標準偏差 平均値 標準誤差 してはいけないこと （守らないと現在の症状が悪化したり、副作用が起こりやすくなります。） 使用上の注意 1. 次の人は使用しないでください。 （1）本剤又は本剤の成分によりアレルギー症状を起こしたこと がある人 本剤又は本剤の成分によりアレルギー症状を起こしたことがある 人に、再度本剤を投与した場合、再び症状が発現する可能性が高く なります。 本剤又は本剤の成分によりアレルギー症状を起こしたことがある 人に対しては、本剤を使用しないようご指導ください。 （2） ぜんそくを起こしたことがある人 喘息発作の誘因となる薬物の一つとして非ステロイド性消炎鎮 痛剤が知られています。非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息 は 「アスピリン喘息」 とも呼ばれています。喘息発作の既往のある 人には、本剤の使用を避けるようご指導ください。 （3） 妊婦又は妊娠していると思われる人 妊娠中のジクロフェナクナトリウムの内服により、胎児に動脈管収 縮・閉鎖、徐脈、羊水過少が起きたとの報告があります。また、特に 妊娠後期の内服により、胎児循環持続症 （PFC）、動脈管開存、新生 児肺高血圧、乏尿が起きたとの報告があり、かつ、子宮収縮を抑制 することが知られています。 一方、本剤の使用によるジクロフェナクナトリウムの体循環血への 移行は内服剤とは異なりますが、使用状況によっては胎児への影 響も考えられるので、妊婦又は妊娠の可能性がある女性には本剤 を使用しないようご指導ください。 非ステロイド性消炎鎮痛剤の使用は、妊娠初期の絶対過敏期のみ ならず、妊娠後期においても胎児循環持続症 （PFC） のリスクがあ ることに十分注意することが必要です。 （4） 15才未満の小児 15才未満の小児への投与は、使用経験が少なく、一般用医薬品と しての安全性が確認されていないため、15 才未満の小児には使 用しないようご指導ください。 1） 承認申請時資料 2）水島裕ほか：炎症 1988；8 （5） ：475 −以下の点にご注意ください− ■損傷している皮ふには使用しないこと。 損傷している皮ふでは薬物の吸収が正常皮ふに比べて一般的に高く、皮ふの荒れている方、特に高齢者で皮ふのバリア機能が低下してい る場合は注意が必要となります。副作用発現回避のため、傷口等皮ふの損傷している部位には使用しないよう説明してください。また、医 療用医薬品ボルタレン ® ゲルの臨床試験および医療用医薬品ボルタレン ® テープ・ゲルの使用成績調査において、高齢者とその他の年齢 層との間に副作用発現率の差は認められませんでしたが、特に高齢者では用法・用量（使用方法や最大投与量等）に注意して使用するよう 説明してください。 ■高齢者ではご確認ください。 テープ剤の使用に際しては、腎臓病、心臓病、肝臓病等の基礎疾患についてご確認ください。 高齢者では一般に生理機能が低下しているため、腎機能や肝機能の低下による薬物排泄や代謝の低下を来し、血中濃度が高くなるために 副作用があらわれやすいと考えられています。 したがって、基礎疾患のある高齢者では、医師、薬剤師又は登録販売者に相談するとともに、副作用があらわれないことを確認しながら 慎重に使用することが必要となります。 ■適用部位をラップフィルム等の通気性の悪いもので覆わないこと。 ゲル剤を1 回 75ｍｇ密封経皮投与すると、非密封投与に比べ、最高血中濃度 （C max） が約 150 倍、血中濃度下面積 （AUC） が約 60 倍増 加しました。 吸収が高まり、 全身性副作用発現の可能性が高まるおそれがあるので、 ゲル剤、 ローション剤およびスプレー剤の適用部位をラッ プフィルムや矯正ベルト等の通気性の悪いもので覆い、密封状態としないよう説明してください。 ■1回あたり、ボルタレン ®EXテープでは2枚、ボルタレン ®EXテープLでは1枚を超えて使用しないこと。 ■ボルタレン®EXテープ・テープLを、1回あたり24時間を超えて貼り続けないこと。さらに、同じ患部に貼りかえる場合は、 その貼付部に発疹・発赤、かゆみ、かぶれ等の症状が起きていないことを確かめてから使用すること。 テープ剤と経口剤 （錠剤） の薬物動態パラメータを比較しました。錠剤 （ジクロフェナクナトリウム錠、25mg） の1日投与量は通常ジクロフェ ナクナトリウムとして 75∼100mg なので、1 回 25mgを1 日 3 回経口投与したとすると、テープ剤の普通サイズ（8 枚）では Cmax が約 1/27、AUCが約1/3、また、大判サイズ （4枚） では、Cmax が約1/18、AUCが約1/2と推定されました。テープ剤の1日投与量あたりで の全身暴露は錠剤と比較し低値を示すものと考えられますが、安全性を考慮して、1日の使用量をボルタレン ®EXテープでは1∼2 枚、ボ ルタレン ®EXテープLでは1枚と設定したので、これらの用量を超えて使用しないよう説明してください。また、1回あたり24時間を超え て使用しないように、さらに、同じ患部に貼りかえる場合は、その貼付部に発疹・発赤、かゆみ、かぶれ等の症状が起きていないことを確か めてから使用するよう説明してください。 16 解 説 2. 次の部位には使用しないでください。 （1） 目の周囲、粘膜等 目の周囲、粘膜等では、本剤によって強い刺激や痛みがあらわれる ことがあるため、使用を避けるようご指導ください。 【テープ剤】 （2） 湿疹、かぶれ、傷口 （3） みずむし・たむし等又は化膿している患部 【ローション剤・ゲル剤・スプレー剤】 （2） 皮ふの弱い部位 （顔、頭、わきの下等） （3） 湿疹、かぶれ、傷口 （4） みずむし・たむし等又は化膿している患部 損傷した皮ふは正常の皮ふよりも皮ふ刺激を生じやすく、また、湿 疹又は菌による感染部位に本剤を使用すると症状が悪化する可能 性があるため、使用を避けるようご指導ください。 さらに、 ローション剤・ゲル剤・スプレー剤では皮ふの弱い部位 （顔、 頭、 わきの下等）に使用した場合も他の部位に比べ高い血中濃度を示 し、副作用につながる可能性があるため、使用を避けるようご指導く ださい。 3. 本剤を使用している間は、他の外用鎮痛消炎剤を 使用しないでください。 同効薬の併用による相加作用や副作用のリスクが考えられること から、 本剤と他の外用鎮痛消炎剤を併用しないようご指導ください。 4. 【テープ剤】 連続して2週間以上使用しないでください。 【ローション剤・ゲル剤・スプレー剤】 長期連用しないでください。 鎮痛消炎剤による治療は原因を根本から改善するのではなく対症 療法であり、医師の監督下にない一般使用者が自己判断で使用す る場合において漫然と使用すべきでないこと、慢性疾患での使用 となった場合、薬物療法以外の療法も考慮すべきであることから、 長期連用は避けるようご指導ください。 また、テープ剤は患部に貼付する剤形であるため、ローション剤、 ゲル剤およびスプレー剤に比べ、かぶれ等の副作用発現率が高く なっており、副作用発現を防ぐために最大使用期間を定めました。 テープ剤は2週間以上連続して使用しないようご指導ください。 17 Drug Information 相談すること 使用上の注意 使用上の注意 解 説 併用禁忌 （併用しないこと） 薬剤名等 1. 次の人は使用前に医師、薬剤師又は登録販売者に相談 してください。 （1） 医師の治療を受けている人 解 説 トリアムテレン （トリテレン） 医師の治療を受けている人は、何らかの薬剤の投与を受けている可能性が高く、 もし他の薬剤を使用している人が本剤を使用した場合、重複投与になったり、 相互作用による副作用が起きることも考えられます。また、期待する効果が得 られないことも考えられるため、相談事項としました。治療を受けている医師 に相談するようお勧めください。 【テープ剤】 （2） 他の医薬品を使用している人 テープ剤はローション剤、ゲル剤およびスプレー剤に比べ、血中への移行性 が高く、かぜ薬等解熱鎮痛剤を含有しているOTC 医薬品を含め、他の医薬 品を使用している場合に注意が必要なため、相談事項としました。 【テープ剤】 （3） 薬などによりアレルギー症状を起こしたことがある人 【ローション剤・ゲル剤・スプレー剤】 （2） 薬などによりアレルギー症状を起こしたことがある人 一般に薬物アレルギーはあらゆる薬剤に起こり得るものであり、その予知 も難しいことから、ほとんどの薬剤には薬物アレルギー既往患者への注意 が記載されています。本剤も例外ではなく、アレルギーに対するリスクが高 いと考えられる薬物アレルギー既往患者に対しては注意が必要なため、相 談事項としました。 【テープ剤】 （4） テープ剤でかぶれ等を起こしたことがある人 テープ剤の使用によりかぶれ等のアレルギーを起こしたことのある人が再 び貼付することにより、さらに強い症状が出現する可能性が考えられるため、 相談事項としました。 【テープ剤】 （5） 次の診断を受けた人 消化性潰瘍、血液障害、肝臓病、腎臓病、高血圧、心臓病、 インフルエンザ テープ剤はローション剤、ゲル剤およびスプレー剤に比べ、血中への移行性 が高く、本成分による全身性副作用発現の可能性が否定できません。以下の 医療用ジクロフェナクナトリウム錠で禁忌とされている項目の中から、 「使用 上の注意」 で指摘されていない項目を相談事項としました。 ■医療用ジクロフェナクナトリウム錠 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 急 性 腎 不 全があらわれ たとの報告がある。 本剤の腎プロスタグラン ジン合成阻害作用により、 トリアムテレンの腎障害 を増大すると考えられる。 併用注意 （併用に注意すること） 薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 ニューキノロン系 抗菌剤 エノキサシン等 痙攣を起こすおそれがあ る。痙攣が発現した場合 には、気道を確保し、ジア ゼパムの静注等を行う。 ニューキノロン系抗菌剤 が脳内の抑制性神経伝 達物質であるGABA の 受容体結合を濃度依存 的に阻害し、ある種の非 ステロイド性抗炎症剤と の共存下ではその阻害作 用が増強されることが動 物で報告されている。 リチウム 強心配糖体 ジゴキシン等 メトトレキサート これらの 薬 剤 の 血 中 濃 度を高め、その作用を増 強することがある。必要 に応じて、これらの薬剤 の用量を調節する。 本剤の腎プロスタグラン ジン合成阻害作用により、 これらの薬剤の腎クリア ランスが低下するためと 考えられる。 アスピリン (1) 相互に作用が減弱さ れることがある。 (2) 消化器系の副作用を 増強させるおそれがある。 (1) アスピリンは本剤の 血漿蛋白結合を減少させ、 血漿クリアランスを増加 させることにより、その 血中濃度を減少させる。 逆に、本剤により、アスピ リンの尿中排泄量が増加 するとの報告がある。 (2) 両剤とも消化管の障 害作用をもつため、併用 した場合その影響が大き くなるおそれがある。 非ステロイド性消炎 鎮痛剤 相互に胃腸障害等が増 強されることがある。 両剤とも消化管の障害 作用をもつため、併用し た場合その影響が大きく なるおそれがある。 副腎皮質ステロイド剤 プレドニゾロン等 相互に副作用、特に、胃腸 障害等が増強されること がある。 両剤とも消化管の障害 作用をもつため、併用し た場合その影響が大きく なる。 降圧剤 β-遮断剤 ACE阻害剤等 これらの薬剤の降圧作用 を減弱することがあるの で、用量に注意すること。 本剤の腎プロスタグラン ジン合成阻害作用により、 これらの 薬 剤 の 血 圧 低 下 作 用を減 弱するおそ れがある。 利尿剤 ヒドロクロロチアジド フロセミド等 これらの 薬 剤 の 作 用を 減弱させることがある。 利尿効果、血圧を観察し、 必要に応じてこれらの薬 剤の増量を考慮する。 本剤の腎プロスタグラン ジン合成阻害作用により、 これらの 薬 剤 の 利 尿 効 果を減 弱するおそ れが ある。 抗凝血剤及び 抗血小板薬 ワルファリン レビパリン クロピドグレル 出血の危険性が増大す るとの報告がある。血液 凝固能検査等出血管理 を十分に行う。 本剤の血小板機能阻害に より、出血の危険性が増 大する。 シクロスポリン シクロスポリンによる腎 障害を増強するとの報告 がある。腎機能を定期的 にモニターしながら慎重 に投与する。 機序は十分解明されて いないが、本剤はシクロ スポリンによる腎障害に 対して保護的な作用を有 するプロスタグランジン の合成を阻害し、腎障害 を増大すると考えられる。 禁忌 （次の患者には投与しないこと） 〔消化性潰瘍を悪化させる。〕 （1）消化性潰瘍のある患者 （2）重篤な血液の異常のある患者〔副作用として血液障害が報告されている ため血液の異常を悪化させるおそれがある。〕 （3）重篤な肝障害のある患者〔副作用として肝障害が報告されているため 肝障害を悪化させることがある。〕 （4）重篤な腎障害のある患者〔腎血流量低下作用があるため腎障害を悪化 させることがある。〕 （5）重篤な高血圧症のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づく Na・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある。〕 （6）重篤な心機能不全のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づく Na・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある。〕 （7）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 （8）アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作） 又はその既往歴のある患者 〔重症喘息発作を誘発する。〕 （9）インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症の患者 （10）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 （11）トリアムテレンを投与中の患者 【テープ剤】 （6） 次の医薬品の投与を受けている人 ニューキノロン系抗菌剤、 トリアムテレン、 リチウム、 メトトレキサート、 非ステロイド性消炎鎮痛剤 （アスピリン等）、 ステロイド剤、利尿剤、 シクロスポリン、 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 【ローション剤・ゲル剤・スプレー剤】 （3） 次の医薬品の投与を受けている人 ニューキノロン系抗菌剤 18 ニューキノロン系抗菌剤は、医療用テープ剤、ローション剤およびゲル剤で 併用注意とされているため、相談事項としました。 さらに、テープ剤はローション剤、ゲル剤およびスプレー剤に比べ、血中への 移行性が高く、本成分による相互作用の可能性が否定できません。以下の 医療用ジクロフェナクナトリウム錠で併用禁忌および併用注意とされている 薬剤の中から、その薬剤を使うと思われる疾患が「（6）次の診断を受けた人。 消化性潰瘍、血液障害、肝臓病、腎臓病、高血圧、心臓病、インフルエンザ」 に 含まれている場合ならびにコレスチラミンを除き、相談事項としました。 ■医療用ジクロフェナクナトリウム錠 相互作用 本成分は主に代謝酵素CYP2C9で代謝される。 19 Drug Information 使用上の注意 解 説 薬剤名等 コレスチラミン 選択的セロトニン再取 り込み阻害剤 （SSRI） フルボキサミン パロキセチン 【テープ剤】 （7） 高齢者 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 本剤の血中濃度が低下 するおそれがある。コレ スチラミンによる吸収阻 害を避けるため、コレス チラミン投与前 4 時間若 しくは投与後 4∼6 時間 以上、又は可能な限り間 隔をあけて慎 重に投 与 すること。 コレスチラミンは陰イオン 交換樹脂であり、消化管 内で胆汁酸、陰イオン性 物 質や酸 性 物 質 等と結 合してその吸収を遅延・ 抑制させる。 消化管出血があらわれる ことがあるので、注意し て投与すること。 これらの薬剤の投与によ り血小板凝集が阻害され、 併用により出血傾向が増 強すると考えられる。 テープ剤はローション剤、ゲル剤およびスプレー剤に比べ、血中への移行性 が高く、本成分による全身性副作用発現の可能性が否定できません。高齢者 で損傷等により皮ふ機能が低下している場合はとくに注意が必要となるため、 相談事項としました。 また、高齢者では一般に生理機能が低下しているため、副作用があらわれや すいとも考えられています。したがって、基礎疾患のある高齢者では、副作用 があらわれないことを確認しながら慎重に使用することが必要となります ので、腎臓病、心臓病、肝臓病等の基礎疾患についてご確認ください。 皮ふ 症状 発疹・発赤、 かゆみ、 かぶれ、 はれ、 痛み、 刺激感、 熱感、皮ふのあれ、落屑（らくせつ） （フケ、ア カのような皮ふのはがれ）、水疱、色素沈着 まれに下記の重篤な症状が起こることがあります。その場 合は直ちに医師の診療を受けてください。 症状の名称 症状 ショック（アナ フィラキシー） 使用後すぐに、皮ふのかゆみ、じんましん、 声のかすれ、 くしゃみ、のどのかゆみ、息苦し さ、動悸、意識の混濁等があらわれます。 接触皮ふ炎、 光線過敏症 貼付部＊に強いかゆみを伴う発疹・発赤、はれ、 刺激感、水疱・ただれ等の激しい皮ふ炎症 状や色素沈着、 白斑があらわれ、 中には発疹・ 発赤、かゆみ等の症状が全身にひろがること があります。また、日光があたった部位に症 状があらわれたり、悪化することがあります。 ＊： 【ローション剤・スプレー剤】 塗布部、 【ゲル剤】 塗擦部 3. 20 5∼6日間使用しても症状がよくならない場合は 使用を中止し、この説明文書 （テープ剤は 「この外箱」、 スプレー剤は 「この容器」） を持って医師、薬剤師又は 登録販売者に相談してください。 テープ剤 （1） 直射日光の当たらない湿気の少ない涼しいところに保管してください。 （2） 小児の手の届かないところに保管してください。 （3） 他の容器に入れ替えないでください。 （誤用の原因になったり品質が変わることがあります。） （4） 品質保持のため、開封後の未使用分はもとの袋に入れ、開口部をきちんと閉めて保管してください。 （5） 使用期限をすぎた製品は使用しないでください。なお、使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに 使用してください。 ローション剤・ゲル剤・スプレー剤 （1） 直射日光の当たらない涼しいところに密栓して保管してください。 （2） 火気に近づけないでください＊。 （3） 小児の手の届かないところに保管してください。 2. 使用中又は使用後、次の症状があらわれた場合は 副作用の可能性があるので、直ちに使用を中止し、 この説明文書 （テープ剤は 「この外箱」、 スプレー剤は 「この容器」） を持って医師、薬剤師又は登録販売者に 相談してください。 関係部位 保管及び取扱い上の注意 （4） 合成樹脂を軟化させたり、塗料を溶かしたり、金属を変色させるおそれがあるので付着しないように注意し てください＊＊。 （5） 他の容器に入れ替えないでください。 （誤用の原因になったり品質が変わることがあります。） ■医療用医薬品テープ剤の製造販売後調査の総症例 1,057 例中、副作用 が報告されたのは25例（2.37%）26件で、その主な症状は、皮ふ炎21 件 （2.0%）、そう痒感3件 （0.3%） 等でした。 （再審査終了時） ①重大な副作用： ・ショック、 アナフィラキシー （頻度不明） ・接触皮ふ炎 （頻度不明） ②その他の副作用 ・頻度不明：光線過敏症、浮腫、腫脹、皮ふのあれ、刺激感、水疱、色素沈着 ・0.1∼5%未満：皮ふ炎、そう痒感 ・0.1%未満：発赤、皮ふ剥脱 ■医療用医薬品ゲル剤の臨床試験の総症例 1,062 例中、副作用が報告さ れたのは41例（3.9%）53件で、その主な症状は、皮ふ炎（発疹、湿疹、皮疹、 かぶれ）27件（2.5%）、そう痒感9件（0.8%）、発赤8件（0.8%）、皮ふ のあれ4件 （0.4%）、刺激感3件 （0.3%） 等でした。 （承認時） 製造販売後調査の総症例 3,157 例中副作用が報告されたのは 19 例 （0.60%）20件で、その主な症状は、皮ふ炎13件（0.4%）、そう痒感3 件 （0.1%） 等でした。 （再審査終了時） ①重大な副作用： ・ショック、 アナフィラキシー （頻度不明） ・接触皮ふ炎 （頻度不明） ②その他の副作用 ・頻度不明：光線過敏症、浮腫、腫脹 ・0.1∼5%未満：皮ふ炎、そう痒感、発赤、皮ふのあれ、刺激感 ・0.1%未満：水疱、色素沈着、皮ふ剥脱 本剤の使用により、このような症状が発現した場合は直ちに使用を中止し、 本剤の説明文書 （テープ剤は外箱） を持参の上、医師の診療を受けるようお 勧めください。 （6） 使用期限をすぎた製品は使用しないでください。なお、使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに 使用してください。 ＊ローション剤・ゲル剤にはイソプロパノール、スプレー剤にはエタノールが含有されています。 ＊＊本剤の添加物であるアジピン酸ジイソプロピル等が、合成樹脂類 （プラスチック類） を変形させることがあります。 一定期間使用しても症状の改善がみられない場合は、他に原因がある場合 も考えられますので、使用を中止し、医師等の専門家に相談するようお勧め ください。 21 の使い方 ボルタレン®EXテープ/テープL ■ 腰、 ひざ等に貼る場合 1 ボルタレン®EX/ACローション フィルムを中央からはがします。 2 スポンジを軽く押すようにしてスポンジ面に 液を浸透させてから、1 回あたり2∼3 度 重ね塗りしてください。 3 ボルタレン®EX/ACゲル 1 首 写真のようにテープを持つ 4 テープを写真のように折り曲げる 5 ミシン目までフィルムをはがす 6 中央の粘着部を患部に貼り、 片方のフィルムをはがす ミシン目のラインを切らないようにしてください 1回の使用量をチューブから出す 長い方のフィルムをつまむ 2 肩 もう一方のフィルムをはがす 腰 うすく塗りひろげる 7 テープを使用する際の注意 3 ■汗等の水気をよく拭き取ってから貼ってください。 ■接着面に空気等が入らないよう肌に密着させてください。 ■最後に皮膚になじむまでしっかり押さえてください。 皮膚になじむまで しっかりと押さえる ボルタレン®EXスプレー ■ 肩等に貼る場合 フィルムを端からはがします。 1 2 3 繰り返し、 すりこむ必要はありません＊ ＊何度もこするとポロポロはがれることがあります。 1回のご使用量の目安 ■肩・ひじ・ひざ 2∼3cm 短い方のフィルムをはがす ミシン目のラインを切らないようにしてください 22 患部に貼って 残りのフィルムをはがす 皮膚になじむまで しっかりと押さえる ■腰 3∼5cm ノズルを下にして お使いください。 0 1 2 3 4 5cm 23
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