キナーゼ - ナカライテスク

キナーゼ
製品ガイド | 第2版
高品質ライフサイエンス試薬
クサノオウ
Chelidonium majus
チェレリスリンの原料
グループ別キナーゼ製品：
AGCグループ. ................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...... 4
TKLグループ............................................................................ . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19
CAMKグループ............... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...... 7
その他のプロテインキナーゼ. ................................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21
CK1グループ..................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...... 9
非定型キナーゼ................................................................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22
CMGCグループ............... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... 10
脂質関連キナーゼ............................................................. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23
STEグループ..................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... 14
広域スペクトルのキナーゼ阻害剤........................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24
TKグループ........................ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... 15
ホスファターゼ. .................................................................... . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25
Tocris社製品ガイドシリーズ
目次
当製品ガイドには、キノームグループ（AGC、CAMK、CK1、CMGC、STE、TK、TKL）別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤
を始め、300種類を超えるTocris社製品が掲載されています。
また、ホスファターゼ阻害剤に加え、非定型キナーゼ阻害剤、脂質関連キナーゼ
阻害剤、および広域スペクトルのキナーゼ阻害剤も掲載されています。
PROTEIN KINASES
AGC Group (Protein Kinases A, G and C) ........................ . . . . . . . 4
Akt/PKB . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 4
PDK1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 4
PKA . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 5
PKC. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 5
PKG . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 6
ROCK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 6
RSK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 6
SGK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 6
CAMK Group (Calcium/Calmodulin-dependent Kinases) .. . . . . . . 7
AMPK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 7
CaMK. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 7
Chk . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 7
DAPK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 8
MK2. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 8
MLCK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 8
Mnk . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 8
Pim . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . . . 8
PKD . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 8
CK1 Group (Casein Kinase 1) .......................................... . . . . . . 9
CK1. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . . . 9
CMGC Group (CDK, MAPK, GSK-3 and Clk) .................. . . . . . 10
CDK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 10
CK2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 11
Clk. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 11
ERK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 11
GSK-3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . 11
JNK/c-Jun . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . 12
p38 MAPK . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 12
STE Group (Homologs of Yeast STE7, STE11 and STE20) . . 14
ASK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . 14
MEK. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 14
PAK. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . 14
TK Group (Tyrosine Kinases) ........................................... . . . . . 15
Abl . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 15
2 |
FGFR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 16
FLT3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 16
IRs and IGFRs . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 16
JAK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 17
MET Receptor . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 17
PDGFR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 17
Src . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 18
Syk . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 18
Trk Receptors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 18
VEGFR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 18
Other RTKs. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 18
Multi-TK Inhibitors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 18
TKL Group (Tyrosine Kinase-like) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 19
BMP and Other Activin Receptors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 19
LRRK2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 19
Raf . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 19
RIPK1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 19
TAK1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 19
TGF-b Receptors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 19
Other Protein Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 21
Aurora Kinase. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 21
CaMKK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 21
IKK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 21
Mps1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 21
PLK. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 21
ATYPICAL & LIPID KINASES
Atypical Kinases. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 22
ATM and ATR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 22
DNA-PK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 22
eEF-2 Kinase. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 22
mTOR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 22
Lipid Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 23
CerK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 23
DGK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 23
PI 3-K . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 23
SphK. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 23
BTK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 15
OTHER
EGFR . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ...................................................... . . . . . 15
Broad Spectrum Kinase Inhibitors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ........... 24
FAK . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ....................................................... . . . . 16
Phosphatases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ............ 25
キナーゼ
緒言
キナーゼはシグナル伝達に不可欠な伝達物質として作用します。ATPからリン酸基を付加することによりその基質を修飾します。既知のキナー
ゼは500種類を上回り、
ヒト遺伝子全体の1.7％を占めています。キナーゼは、薬剤開発においてGタンパク質共役型受容体に次ぐ第二のター
ゲットとなっています。既知のプロテインキナーゼ「キノーム」の構造的、機能的関係を下図に示しています（図1）。目立たせてあるのは各キノ
ームグループの主要なキナーゼです。
これらキナーゼに関する阻害剤、活性化剤、および基質が当製品ガイドに掲載されています。
また、脂質
キナーゼやホスファターゼをターゲットとしている製品も掲載されています。
リン酸化は重要な翻訳後修飾であり、修飾する基質の活性に影響を与えるだけでなく、その細胞内の位置や、分解、他の分子との相互作
用にも影響を及ぼします。キナーゼは、細胞周期や細胞増殖の制御、アポトーシスの誘導、細胞代謝の調節などさまざまな細胞プロセスに
関わります。
Tocris社は、確立された一般的な製品からライセンスを受け販売する化合物までユニークなキナーゼ関連製品を取り揃えています。
詳細はwww.tocris.comをご覧ください。
図1：ヒトタンパク質キノーム図
CMGC Group
p38
TK Group
Lyn
Abl
Lck
CDK
JNK
GSK3
CLK2
Other Protein Kinases
EphB4
TRK
IGF1R
CAMK Group
FAK
CK2
MLCK
IKK
FGFR
CAMKK
DAPK
Pim
PDGFR
EGFR
JAK
CHK1
PKD
RIPK1
MNK
LRRK2
Aurora
CAMK2
Wee1
TKL Group
TGFβRI
BMPR1
MEKK
PLK
ASK
MEK
ROCK
PKA
PAK
STE Group
CK1 Group
PKC
RSK
Akt/PKB SGK
AGC Group
出典：Manning et al（2002）Science 298：1912
www.tocris.com | 3
Tocris社製品ガイドシリーズ
AGCグループ
AGCの呼称は、cAMP依存性プロテインキナーゼ（プロテインキナーゼA：PKA）、cGMP依存性プロテインキナーゼ（プロテインキナーゼ
G：PKG）
、およびプロテインキナーゼC（PKC）の3つのプロテインキナーゼに由来しています。
このグループのキナーゼは、塩基性残基のアル
ギニンとリシンに近いセリン／スレオニン残基を選択的にリン酸化します。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
Akt/PKB (Protein Kinase B)
Inhibitors
Substrates
3897/10
API-1
Selective Akt/PKB inhibitor. Antitumor
10 mg
81,000
2151/10
API-2
Selective inhibitor of Akt/PKB signaling. Antitumor and antiviral
10 mg
75,000
2558/10
2558/50
10-DEBC
Selective Akt/PKB inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2926/10
2926/50
FPA 124
Akt/PKB inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
4144/10
4144/50
GSK 690693
Akt kinase inhibitor. Antitumor
10 mg
50 mg
75,000
319,000
4398/10
4398/50
SC 66
Allosteric Akt inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
100,000
1353/1
Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/PKB substrate (synthetic)
1 mg
46,000
PDK1 (3-phosphoinositide-dependent Kinase 1)
Activators
4087/10
4087/50
PS 48
PDK1 activator
10 mg
50 mgNH2
31,000
126,000
Inhibitors
3606/10
3606/50
BAG 956
Dual PDK1 and PI 3-kinase inhibitor
10 mg
50 mg N
63,000
271,000
4318/10
4318/50
BX 795
PDK1 inhibitor
10 mgN
H
50 mg
54,000
235,000
4143/10
4143/50
GSK 2334470
Highly potent, selective PDK1 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
O
N
NH
N
N
NHMe
極めて強力かつ選択的なPDK1阻害剤
GSK 2334470
強力かつ選択的なROCK阻害剤
Cat. No. 4143
GSK 269962
Cat. No. 4009
NH2
O
N
N
N
NH
H2N
N
H
N
HN
N
N
N
N
（GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売）
O
O
N
N
O
N
O
GSK 269962は強力なRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤です（遺伝子組み換え
型ヒトROCK1とROCK2のIC 50値は、それぞれ1.6 nM、4 nM）。
この化合物
は、ROCKに対してセリン／スレオニンキナーゼ・パネルに比べて30倍高い
選択性を示します。GSK 269962は、前収縮させたラット大動脈の血管緊張
低下を誘導し
（IC50 = 35 nM）、高血圧モデルラットの血圧を低下させます。
（GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売）
O
N
O
4 |
N
O
GSK 2334470は、強力な3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ
（PDK1）阻害剤です（IC 50 〜 10 nM）。オーロラ、ROCK、p38 MAPK、およ
びPI 3-Kといった他のキナーゼには影響を及ぼしません。GSK 2334470
は、HEK293細胞、U87細胞、およびマウス胎児線維芽細胞株において、Tル
ープのリン酸化とそれに続くPDK1の基質S6K1、SGK、およびRSKの活性化
H2N
を抑制します。Aktの活性化にはわずかな抑制効果しか示しません。
O
N
N
O
NHMe
HN
O
N
キナーゼ
AGCグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
1140/10
1140/50
8-Bromo-cAMP
Cell permeable cAMP analog; activates PKA
10 mg
50 mg
17,000
63,000
1333/1
cAMPS-Sp
Cell permeable cAMP analog; activates PKA
1 mg
36,000
1337/1
cAMPS-Rp
cAMP antagonist; inhibits PKA activation
1 mg
38,000
2910/1
2910/10
2910/50
H 89
Protein kinase A inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
Selective protein kinase A inhibitor
PKA (Protein Kinase A)
Activators
Inhibitors
100 µg
49,000
1904/1
1288/100U KT 5720
PKA inhibitor fragment (6-22) amide Potent protein kinase A inhibitor
1 mg
46,000
2546/1
PKI 14-22 amide, myristoylated
Cell permeable protein kinase A inhibitor
1 mg
34,000
2383/10U
Bryostatin 1
Protein kinase C activator
10 µg
36,000
3091/10
FR 236924
Selective PKCe activator
10 mg
44,000
4054/1
PEP 005
Protein kinase C activator
1 mg
57,000
4153/1
Phorbol 12,13-dibutyrate
Protein kinase C activator
1 mg
15,000
1201/1
1201/5
Phorbol 12-myristate 13-acetate
Protein kinase C activator
1 mg
5 mg
17,000
63,000
1887/1
PKC Fragment (530-558)
Potent activator of protein kinase C
1 mg
57,000
1790/1
Pseudo RACK1
PKC activator peptide (attached to cell permeable vector)
1 mg
84,000
4128/10
4128/50
Bisindolylmaleimide II
Potent PKC inhibitor and nicotinic receptor antagonist
10 mg
50 mg
54,000
235,000
0543/10
0543/50
C-1
Protein kinase C inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
PKC (Protein Kinase C)
Activators
Inhibitors
1626/100U Calphostin C
Potent, selective and photo-dependent PKC inhibitor
100 µg
49,000
2442/10
CGP 53353
Selective inhibitor of PKCβII
10 mg
63,000
1330/5
Chelerythrine
Cell permeable protein kinase C inhibitor
5 mg
38,000
0749/10
Dihydrosphingosine
Protein kinase C inhibitor
10 mg
36,000
主なAGCキナーゼ阻害剤
HO
O
O
H
N
O
Me
N
O
Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-ArgTrp-Arg-Lys-Leu
ZIP (2549)
O
N
Cell permeable inhibitior of atypical PKC
isozyme PKMζ
N
H
Me2N
KT 5720 (1288)
Selective protein kinase A inhibitor
H
N
O
N
H
GF 109203X (0741)
Protein kinase C inhibitor
N
CO2H
N
N
N
NH
N
N
N
H
GSK 650394 (3572)
Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor
CF3
PF 4708671 (4032)
S6K1 inhibitor
www.tocris.com | 5
Tocris社製品ガイドシリーズ
AGCグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
0741/1
0741/10
GF 109203X
Protein kinase C inhibitor
1 mg
10 mg
24,000
50,000
2253/1
Go 6976
Potent protein kinase C inhibitor; selective for α and β isozymes
1 mg
57,000
2285/1
2285/10
Go 6983
Broad spectrum PKC inhibitor
1 mg
10 mg
27,000
63,000
2287/1
K-252c
Protein kinase C inhibitor
1 mg
43,000
1193/500U Melittin
Inhibits protein kinase C and cAMP-dependent protein kinase
500 µg
38,000
0609/50
(±)-Palmitoylcarnitine
Protein kinase C inhibitor
50 mg
31,000
4058/1
PKC (19-36)
Pseudosubstrate peptide; inhibitor of PKC
1 mg
36,000
2992/1
PKC 412
Protein kinase C inhibitor
1 mg
46,000
1792/1
PKC β pseudosubstrate
Selective cell-permeable PKC inhibitor peptide (attached to vector) 1 mg
84,000
1791/1
PKC z pseudosubstrate
PKC z inhibitor peptide (attached to cell permeable vector)
1 mg
84,000
1587/1
Ro 32-0432
Potent, orally active PKC inhibitor
1 mg
54,000
1610/10
1610/50
Rottlerin
Reported PKCd inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
100,000
0633/10
D-erythro-Sphingosine (synthetic)
Protein kinase C inhibitor
10 mg
24,000
2549/1
ZIP
Cell permeable inhibitor of atypical PKC isozyme PKMz
1 mg
54,000
3290/1
ZIP, Biotinylated
Biotinylated peptide for ZIP (Cat. No. 2549)
1 mg
68,000
3215/1
ZIP (Scrambled)
Control peptide for ZIP (Cat. No. 2549)
1 mg
54,000
PKG (Protein Kinase G)
Inhibitors
3028/560U Rp-8-Br-PET-cGMPS
Protein kinase G inhibitor
560 µg
50,000
1289/100U KT 5823
Selective protein kinase G inhibitor
100 µg
49,000
ROCK (Rho-kinases)
Inhibitors
0541/10
0541/50
Fasudil
Inhibitor of cyclic nucleotide dependent- and Rho-kinases
10 mg
50 mg
38,000
162,000
4009/10
4009/50
GSK 269962
Potent and selective ROCK inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
3726/1
3726/10
3726/50
GSK 429286
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
2485/1
Glycyl-H 1152
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor. More selective analog of
H 1152 (Cat. No. 2414)
1 mg
66,000
2414/1
H 1152
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
1 mg
54,000
4118/10
4118/50
SB 772077B
Potent Rho-kinase inhibitor; vasodilator
10 mg
50 mg
68,000
292,000
3667/10
3667/50
SR 3677
Potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1254/1
1254/10
1254/50
Y-27632
Selective p160ROCK inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
RSK (Ribosomal S6 Protein Kinase)
Inhibitors
4037/10
4037/50
BRD 7389
p90 ribosomal S6 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
4032/10
4032/50
PF 4708671
S6K1 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
249,000
2250/1
SL 0101-1
Selective p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor
1 mg
79,000
Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
SGK (Serum- and Glucocorticoid-regulated Kinase)
Inhibitors
6 |
3572/10
3572/50
GSK 650394
キナーゼ
CAMKグループ
CAMKグループのプロテインキナーゼは、主にカルシウム／カルモジュリンシグナル伝達により制御されるキナーゼから構成されています。
こ
のメンバーには、
カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）
、AMPK、およびPimキナーゼが属します。AGCキナーゼと同
様に、
これらのキナーゼは塩基性残基を含む基質を修飾する傾向があります。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
Potent AMPK activator
10 mg
50 mg
50,000
217,000
AMPK (AMP-activated Protein Kinase)
Activators
Inhibitors
3336/10
3336/50
A 769662
2840/50
AICAR
AMPK activator
50 mg
30,000
3713/10
3713/50
Cryptotanshinone
Activates AMPK. Also displays multiple other activities
10 mg
50 mg
34,000
145,000
2864/100
Metformin
Activator of LKB1/AMPK; antidiabetic agent
100 mg
17,000
4039/10
4039/50
PT 1
AMPK activator
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3093/10
3093/50
Dorsomorphin
Selective AMPK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
CaMK (Calmodulin-dependent Kinase)
Inhibitors
2457/10
Arcyriaflavin A
Potent CaM Kinase II and cdk4/cyclin D1 inhibitor. Antiviral agent
10 mg
54,000
1688/1
Autocamtide-2-related inhibitory
peptide
Selective CaM kinase II inhibitor
1 mg
63,000
1277/1
KN-62
CaM kinase II inhibitor
1 mg
38,000
1278/1
KN-93
CaM kinase II inhibitor. Also K+ channel blocker (KV)
1 mg
50,000
Chk (Checkpoint Kinases)
Activators
4502/50
DIM
Activates Chk2; induces G2/M cell cycle arrest
50 mg
11,000
Inhibitors
3034/10
3034/50
NSC 109555
Selective Chk2 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2694/1
2694/10
PD 407824
Selective inhibitor of Chk1 and Wee1
1 mg
10 mg
27,000
63,000
4277/10
4277/50
PF 477736
Selective Chk1 inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
2560/1
2560/10
SB 218078
Inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1)
CN
1 mg
10 mg
31,000
75,000
3038/1
TCS 2312
Potent Chk1 inhibitor
1 mgO
50,000
HO
OH
N
H
S
強力なAMPK活性化剤
選択的AMPK活性化剤
A 769662
Cat. No. 3336
Dorsomorphin
Cat. No. 3093
N
HO
O
N
CN
OH
N
N
O
N
H
S
N
A 769662は、β1サブユニット含有のヘテロ三量体に選択性を示す強力
で可逆性のAMP活性化プロテインキナーゼの活性化剤（AMPK活性化
剤 [EC50 = 0/8 μM]）
です。
この化合物はin vivoで脂肪酸合成酵素を阻害し
（IC50 = 3.2 μM）、血漿中のグルコースとトリグリセリドの濃度を低下させ
O
ます。
N
N
N
ドルソモルフィンはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）選択的阻害
剤です（Ki = 109 nM）。
この化合物は、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、およびJAK3
などの構造的関連をもつ複数のキナーゼに対し顕著な活性を示しません。
ドルソモルフィンは、AICAR（＃2840）およびメトホルミン（＃2684）により
誘導されるAMPKの活性化を阻害します。また、骨形成タンパク質（BMP）
I 型受容体（ALK2、ALK3、ALK6）を阻害します。
N
N
www.tocris.com | 7
Tocris社製品ガイドシリーズ
CAMKグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
DAPK (Death Associated Protein Kinase)
Inhibitors
4301/10
4301/50
TC-DAPK 6
Potent and selective inhibitor of DAPK1
10 mg
50 mg
27,000
108,000
Substrates
1458/1
DAPK Substrate Peptide
Death associated protein kinase substrate (synthetic)
1 mg
36,000
MK2 (MAPK-activated Protein Kinase 2)
Inhibitors
4279/10
PF 3644022
Potent MK2 inhibitor
10 mg
72,000
3140/10
3140/50
PHA 767491
MK2 inhibitor. Also inhibits cdc7/cdk9
10 mg
50 mg
36,000
153,000
MLCK (Myosin Light Chain Kinase)
Inhibitors
4310/10
4310/50
ML 7
Selective inhibitor of myosin light chain kinase
10 mg
50 mg
28,000
118,000
0431/10
0431/50
ML 9
Myosin light chain kinase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
1885/1
MLCK inhibitor peptide 18
Selective inhibitor of myosin light chain kinase
1 mg
27,000
0369/100
W-7
Myosin light chain kinase inhibitor. Calmodulin antagonist
100 mg
34,000
4500/500U Cercosporamide
Potent Mnk2 inhibitor; also inhibits JAK3
500 µg
54,000
2731/1
2731/10
2731/50
CGP 57380
Selective inhibitor of Mnk1
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
3589/10
3589/50
PIM-1 Inhibitor 2
Pim-1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
162,000
Mnk (MAPK-interacting Kinase)
Inhibitors
Pim Kinase
Inhibitors
4592/1
R8-T198wt
Pim-1 kinase inhibitor
1 mg
27,000
2979/10
2979/50
TCS PIM-1 1
Selective, ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3714/10
3714/50
TCS PIM-1 4a
Selective, ATP-competitive Pim kinase inhibitor
10 mg
50 mg
31,000
126,000
CID 2011756
Pan protein kinase D (PKD) inhibitor; cell permeable
10 mg
50 mg
60,000
262,000
PKD (Protein Kinase D)
Inhibitors
4644/10
4644/50
3327/10
CID 755673
Selective protein kinase D inhibitor
10 mg
60,000
3962/10
3962/50
kb NB 142-70
Selective PKD inhibitor; analog of CID 755673 (Cat. No. 3327)
10 mg
50 mg
60,000
262,000
主なCAMKグループ阻害剤
H
N
O
O
2N
F
HN
NH2
HN
N
N
N
N
N
O
O
N
H
SB 218078 (2560)
Chk1 inhibitor
CGP 57380 (2731)
Selective inhibitor of Mnk1
N
O
N
N
NSC 109555 (3034)
Selective Chk2 inhibitor
N
NH
NH2
NH2
O
N
HN
O
A 484954 (4483)
CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor
N
H
N
O
N
8 |
N
N
H
N
O
HN
NH
N
H
H
N
N
NH2
PF 477737 (4277)
Selective Chk1 inhibitor
NH
S
PF 3644022 (4279)
Potent MK2 inhibitor
O
NH2
NH
キナーゼ
CK1グループ
カゼインキナーゼ1（CK1）
ファミリーは、Wntシグナル伝達経路、DNA修復、細胞分化の制御、および増殖などさまざまなシグナル伝達経路に
おいて重要な役割を担うセリン・スレオニンキナーゼの小グループです。CK1の調節解除は、がんや、
アルツハイマー病、パーキンソン病と関
連しています。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
3605/10
3605/50
(R)-CR8
Dual cdk/CK1 inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
2902/10
2902/50
D 4476
Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI
10 mg
50 mg
54,000
235,000
3610/10
3610/50
(R)-DRF053
Dual CK1/cdk inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
4281/10
4281/50
PF 4800567
Selective CK1e inhibitor
10 mg
50 mg
49,000
219,000
3316/10
3316/50
PF 670462
Potent and selective CK1e and CK1d inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
CK1 (Casein Kinase 1)
Inhibitors
Box 3：CK1グループ阻害剤
O
O
O
N
N
N
N
O
N
H
NH2
N
N
N
N
N
NH2
O
N
NH2
Cl
F
D 4476 (2902)
Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI
PF 4800567 (4281)
Selective CK1ε inhibitor
PF 670462 (3316)
Selective CK1ε and CK1δ inhibitor
Tocris社のライセンス販売
Tocris Bioscienceは、新しい発見を研究室から市場へ届けるべく科学者と共に歩んできた長い伝統をもつ企業です。同社は大学と製薬企
業双方の多くの科学者と協力し、
ライフサイエンスツールを世界中に送り出しています。
Tocris社の方針は、
どんな時も第三者の知的財産を決して故意に侵害しないことです。
この方針は同社が責任ある倫理的なサプライヤー
であり続け、科学コミュニティと共に歩んでいくための決意です。
Tocris社の専門知識
同社ライセンス部門は契約書の起草経験が豊富にあり、以下のような多数のライセンス供与者と技術供与の履行を成功させてきました：
• 大規模な学際的ライセンス供与部門
• スタートアップ／スピンアウト企業
• 大学の技術移転事務局
• 研究者（個人）
連絡先
ライセンス供与の検討をされる場合は、
同社のライセンス部門
（[email protected]）
にご連絡ください。
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Tocris社製品ガイドシリーズ
CMGCグループ
CMGCキナーゼグループには、サイクリン依存性プロテインキナーゼ（Cdk）
、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（MAPK）
、
グリコーゲン
合成酵素キナーゼ3（GSK-3）、およびCdc2様キナーゼ（Clk）があり、いずれのキナーゼも伝達カスケードの重要な要素です。特にMAPK経路
は、最もよく研究された哺乳類のシグナル伝達カスケードの一つです。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
Cyclin-dependent kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
Cdk (Cyclin-dependent Kinase)
Inhibitors
2072/10
2072/50
Aminopurvalanol A
2457/10
Arcyriaflavin A
Potent cdk4/cyclin D1 and CaM Kinase II inhibitor. Antiviral agent
10 mg
54,000
3968/10
3968/50
AZD 5438
Potent cdk 1, 2 and 9 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3605/10
3605/50
(R)-CR8
Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3610/10
3610/50
(R)-DRF053
Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1398/10
Kenpaullone
Potent cdk inhibitor. Also inhibits GSK-3
10 mg
46,000
2152/10
2152/50
NSC 625987
Cdk4 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3135/10
3135/50
NU 2058
Cdk1 and cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3301/10
3301/50
NU 6140
Cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
1284/5
1284/25
Olomoucine
Cdk inhibitor
5 mg
25 mg
38,000
172,000
4786/10
4786/50
PD 0332991
Potent, selective cdk4/6 inhibitor; brain penetrant
10 mg
50 mg
63,000
270,000
3140/10
3140/50
PHA 767491
Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2
10 mg
50 mg
36,000
153,000
1580/10
1580/50
Purvalanol A
Cdk inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
1581/10
1581/50
Purvalanol B
Cdk inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4181/10
4181/50
Ro 3306
Cdk1 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2609/10
2609/50
Ryuvidine
Cdk4 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
4075/10
4075/50
SNS 032
Potent cdk2, cdk7 and cdk9 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2907/10
2907/50
SU 9516
Potent cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
主なCdkとClk阻害剤
O
N
NH
H2N
CO2Et
N
Cl
Cl
KH CB19 (4262)
Selective, potent inhibitor of Clk1 and Clk4
10 |
S
CN
H
N
N
HN
O
PHA 767491 (3140)
Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2
N
Ro 3306 (4181)
Cdk1 inhibitor
S
キナーゼ
CMGCグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
3058/50
Ellagic acid
Selective inhibitor of CK2. Also inhibits glutathione S-transferase
50 mg
18,000
2275/10
2275/50
TBB
Selective cell permeable CK2 inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
91,000
3675/10
3675/50
TMCB
Dual kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8
10 mg
50 mg
33,000
136,000
4432/10
4432/50
TTP 22
High affinity, selective CK2 inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
CK2 (Casein Kinase 2)
Inhibitors
Clk (Cdc2-like Kinase)
Inhibitors
4262/1
KH CB19
Selective, potent inhibitor of Clk1 and 4
1 mg
20,000
4336/10
4336/50
TG 003
Potent, ATP-competitive inhibitor of Clk-family kinases
10 mg
50 mg
46,000
203,000
Selective ERK inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
ERK (Extracellular Signal-regulated Kinase)
Inhibitors
3706/10
3706/50
FR 180204
4433/1
Pluripotin
Dual ERK1/RasGAP inhibitor. Maintains ESC self-renewal
1 mg
27,000
4465/10
TCS ERK 11e
Potent and selective ERK2 inhibitor
10 mg
72,000
3675/10
3675/50
TMCB
Dual-kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8
10 mg
50 mg
33,000
136,000
4132/10
4132/50
XMD 8-92
Selective ERK5/BMK1 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase 3)
Inhibitors
4083/10
4083/50
3F8
Potent and selective GSK-3β inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
4431/10
4431/50
A 1070722
Highly potent, selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3966/10
3966/50
AR-A 014418
Selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3194/10
3194/50
BIO
Potent, selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3874/1
3874/10
BIO-acetoxime
Selective GSK-3α/β inhibitor
1 mg
10 mg
33,000
75,000
4423/10
4423/50
CHIR 99021
Highly selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2235/1
L803
Substrate-competitive inhibitor of GSK-3
1 mg
46,000
2256/1
L803-mts
Selective inhibitor of GSK-3
1 mg
57,000
3873/10
MeBIO
Inactive analog of BIO (Cat. No. 3194)
10 mg
41,000
1937/10
1937/50
NSC 693868
GSK-3 inhibitor. Also inhibits cdks
10 mg
50 mg
50,000
235,000
1616/1
1616/10
1616/50
SB 216763
Potent, selective GSK-3 inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
44,000
200,000
1617/10
1617/50
SB 415286
Potent, selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
主なGSK-3阻害剤
O
H
N
O
HN
Cl
N
Me
CN
N
Cl
H
N
Cl
OMe
N
N
Cl
SB 216763 (1616)
Potent, selective GSK-3 inhibitor
N
HN
CHIR 99021 (4423)
Highly selective GSK-3 inhibitor
F3C
N
H
N
H
N
O
N
A 1070722 (4431)
Highly potent, selective GSK-3 inhibitor
www.tocris.com | 11
O
HO
Tocris社製品ガイドシリーズ
HN
NH
N
Cl
N
Cl
TCS ERK 11e
HN
F
強力かつ選択的ERK2阻害剤
新規かつ選択的JNK阻害剤
TCS ERK 11e
O
HO
SP 600125
Cat. No. 4465
N
HN
NH
SP 600125
NH
N
Cl
N
Cl
TCS ERK 11e
HN
F
TCS ERK 11eは強力かつ選択的な細胞外シグナル調節キナーゼ2（ERK2）
阻害剤です（ERK2、GSK-3、オーロラキナーゼA、およびCdk2のKi値はそれ
ぞれ< 2、395、540および852 nM）。
この化合物は、HT29細胞の増殖を強力
に抑制し
（IC50 = 48 nM）、経口投与が可能です。
N
Category Cat. No.
Cat. No. 1496
TC-G 24
3869/10
3869/50
S P 6 0 0 1 2 5 は、c - J u n N 末端キナーゼ（ J N K ）の選択的阻害剤で
す。この化合物は、競合的かつ可逆的に J N K 1 、2 、3 を阻害しますが
（IC 50 = 40-90 nM）、ERK2、p38βなどの酵素に対してはわずかな活性し
か示しません（IC50 > 10 μM）。SP 600125はin vivoで活性を示し、尿細管
上皮細胞を虚血／再灌流誘導のアポトーシスから保護します。
また、MAPK
O
阻害剤TocrisetTMの一部としても購入できます。
EtO C
2
NH
NH
NQDI 1
SP 600125
Product Name
4353/10
4353/50
O
Description
O
O
Unit Size
Price
Potent and selective GSK-3β inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
TCS 2002
Potent GSK-3β inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
235,000
4221/10
4221/50
TCS 21311
GSK-3β inhibitor. Also inhibits PKC and JAK3
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3835/10
TWS 119
GSK-3β inhibitor; induces neuronal differentiation in ESCs
10 mg
54,000
10 mg
50 mg
24,000
91,000
JNK (c-Jun N-terminal Kinase)
O
EtO2C
NH
Activators
1290/10
1290/50
Anisomycin
Activates JNK/SAPK/p38 MAP kinase
Inhibitors
2651/10
2651/50
AEG 3482
Inhibitor of JNK signaling
10 mg
50 mg
33,000
136,000
3314/10
3314/50
BI 78D3
Selective, competitive JNK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
NQDI 1
O
1989/1
c-JUN peptide
Peptide inhibitor of JNK/c-Jun interaction
1 mg
57,000
1496/10
1496/50
SP 600125
Novel and selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
110,000
3607/10
3607/50
SU 3327
Selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2827/10
2827/50
TCS JNK 5a
Selective inhibitor of JNK2 and JNK3
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3222/10
3222/50
TCS JNK 6o
Selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2186/10
2186/50
CMPD-1
Non-ATP-competitive p38α inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2908/10
2908/50
EO 1428
Selective inhibitor of p38α and p38β2
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2657/10
2657/50
JX 401
Potent, reversible p38α inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
4586/10
4586/50
ML 3403
p38 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2999/10
RWJ 67657
Potent, selective p38α and p38β inhibitor
10 mg
54,000
1264/10
1264/50
SB 202190
Potent, selective inhibitor of p38 MAPK
10 mg
50 mg
44,000
200,000
p38 MAPK
Inhibitors
12 |
キナーゼ
CMGCグループ‐続き
Category Cat. No.
1202/1
1202/10
1202/50
Product Name
Description
Unit Size
Price
SB 203580
Selective inhibitor of p38 MAPK
1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1402/10
SB 203580 hydrochloride
Selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble
10 mg
68,000
1962/10
SB 239063
Potent, selective p38 MAPK inhibitor; orally active
10 mg
72,000
3528/10
3528/50
SCIO 469
Selective p38 MAPK inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2008/10
2008/50
SKF 86002
p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory agent
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3639/10
3639/50
SX 011
p38 MAPK inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
4254/10
4254/50
TAK 715
Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3916/10
VX 702
Orally active p38α and p38β inhibitor
10 mg
38,000
3915/10
3915/50
VX 745
Potent and selective p38α inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
主なMAPKシグナル伝達阻害剤
N
N
H2N
N
N
H
N
S
N
N
N
N
HN
NH
N
N
EtO
FR 180204 (3706)
Selective ERK inhibitor
N
O
O
TAK 715 (4254)
Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory
N
N
H
N
O
S
N
Me
F
OH
Cl
Cl
F
O
XMD 8-92 (4132)
Selective ERK5/BMK1 inhibitor
S
N
N
N
F
SB 203580 (1202)
Selective inhibitor of p38 MAPK
VX 745 (3915)
Potent and selective p38α inhibitor
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Tocris社製品ガイドシリーズ
STEグループ
STE（酵母sterile 7、sterile 11、sterile 20のホモログ）
キナーゼは、酵母のMAPKとの相同性によりこのように名づけられました。MAPKをリン
酸化するSTE7キナーゼ(MEK)は、STE11グループのキナーゼ（ASKファミリーなど）によりリン酸化されます。次いで順番にSTE11グループは
STE20キナーゼ（PAKファミリーなど）によりリン酸化されます。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
Inhibitor of ASK1
10 mg
50 mg
54,000
254,000
ASK (Apoptosis Signal-regulating Kinase)
Inhibitors
4429/10
4429/50
NQDI 1
MEK (Mitogen-activated Protein Kinase Kinase)
Inhibitors
1777/10
1777/50
Arctigenin
Potent MEK1 inhibitor. Also inhibits IkBα phosphorylation
10 mg
50 mg
24,000
100,000
4192/10
4192/50
PD 0325901
Selective inhibitor of MEK1/2
10 mg
50 mg
66,000
281,000
4237/10
4237/50
PD 184352
Selective MEK inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
2605/10
PD 198306
Selective inhibitor of MEK1/2
10 mg
72,000
1213/1
1213/10
1213/50
PD 98059
MEK inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
17,000
38,000
162,000
1969/1
1969/10
1969/50
SL 327
Selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant
1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1868/10
U0124
Inactive analog of U0126 (Cat. No. 1144)
10 mg
46,000
1144/5
1144/25
U0126
Potent, selective inhibitor of MEK1 and 2
5 mg
25 mg
54,000
235,000
PAK (p21-activated Kinase)
Inhibitors
3622/10
3622/50
IPA 3
Group I p21-activated kinase (PAK) inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
4212/10
4212/50
PIR 3.5
Negative control of IPA 3 (Cat. No. 3622)
10 mg
50 mg
30,000
120,000
主なSTEキナーゼ阻害剤
HO
O
H
N
O
H
N
OH
OH
F
S
S
HO
F
I
O
F
Cl
PD 0325901 (4192)
Selective inhibitor of MEK1/2
O
O
N
H
EtO2C
I
NH
IPA 3 (3622)
Group I p21-activated kinase inhibitor
HN
F
O
F
PD 184352 (4237)
Selective MEK inhibitor
14 |
NQDI 1 (4429)
Inhibitor of ASK1
キナーゼ
TKグループ
TK（チロシンキナーゼ）
グループのメンバーは、チロシン残基のみをリン酸化します。EGFR、FGFR、MET、PDGFR、およびSrcキナーゼなどの受
容体型と非受容体型のチロシンキナーゼがこのファミリーの主なメンバーです。中でも受容体型チロシンキナーゼは、がんの重要な治療ター
ゲットです。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
3716/10
3716/50
Adaphostin
p210bcr/abl kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4274/10
4274/50
AP 24534
Potent multi-kinase and pan-Bcr-abl inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
4361/10
4361/50
Bosutinib
Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
10 mg
50 mg
62,000
262,000
4399/10
4399/50
GNF 2
Selective allosteric inhibitor of Bcr-abl tyrosine kinase activity
10 mg
50 mg
60,000
262,000
Abl
Inhibitors
BTK (Bruton’s Tyrosine Kinase)
Inhibitors
1300/10
1300/50
LFM-A13
Potent, selective BTK inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
4710/10
4710/50
PF 06465469
Potent inhibitor of BTK; also inhibits interleukin-2 inducible T cell
kinase (ITK)
10 mg
50 mg
75,000
312,000
1405/10
(-)-Terreic acid
Selective inhibitor of BTK
10 mg
46,000
EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)
Inhibitors
1276/10
1276/50
AG 1478
Highly potent EGFR-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
0414/10
0414/50
AG 490
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
31,000
126,000
2617/10
AG 879
ErbB2 inhibitor; also inhibits TrkA and VEGFR-2
10 mg
46,000
2417/1
2417/10
BIBU 1361
Selective inhibitor of EGFR-kinase
1 mg
10 mg
27,000
63,000
2416/1
2416/10
BIBX 1382
Highly selective EGFR-kinase inhibitor
1 mg
10 mg
27,000
63,000
3360/10
3360/50
CGP 52411
EGFR inhibitor. Also inhibits Aβ42 fibril formation
10 mg
50 mg
38,000
172,000
1110/10
1110/50
Genistein
EGFR-kinase inhibitor. Also estrogen and PPARg ligand
10 mg
50 mg
14,000
46,000
2239/10
2239/50
GW 583340
Potent dual EGFR/ErbB2 inhibitor; orally active
10 mg
50 mg
50,000
235,000
2646/1
2646/10
HDS 029
Potent inhibitor of the ErbB receptor family
1 mg
10 mg
27,000
63,000
3000/10
3000/50
Iressa
Orally active, selective EGFR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3352/10
3352/50
JNJ 28871063
Potent ErbB receptor family inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
1331/1
Lavendustin A
EGFR, p60c-src inhibitor
1 mg
46,000
1037/10
1037/50
PD 153035
EGFR-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
162,000
2615/10
2615/50
PD 158780
Potent ErbB receptor family inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
2794/10
PP 3
EGFR-kinase inhibitor
10 mg
50,000
3599/10
3599/50
TAK 165
Potent and selective ErbB2 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
3115/10
3115/50
WHI-P 154
Potent EGFR inhibitor. Also inhibits JAK3
10 mg
50 mg
41,000
184,000
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Tocris社製品ガイドシリーズ
主なチロシンキナーゼ受容体阻害剤
Cl
N
N
O
N
MeO
NH
Cl
N
N
H
N
N
t
Cl
Bu
Bosutinib (4361)
Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
OMe
NC
O
N
N
H
PF 573228 (3239)
Potent and selective FAK inhibitor
H
N
H
N
S
N
O
O
OMe
N
N
N
H
N
Product Name
OMe
Ki 20227 (4481)
c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis
and osteoblast accumulation
CP 690550 (4556)
Potent JAK inhibitor
Category Cat. No.
N
O
SO2Me
PP2 (1407)
Potent, selective Src inhibitor
N
H
N
N
N
CN
MeO
F3C
H2N
Description
Unit Size
Price
Selective FAK inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
FAK (Focal Adhesion Kinase)
Inhibitors
3414/10
3414/50
FAK Inhibitor 14
4278/10
PF 431396
Dual FAK/PYK2 inhibitor
10 mg
66,000
3239/10
3239/50
PF 573228
Potent and selective FAK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
4498/10
4498/50
Y 11
Potent and selective FAK inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
FGFR (Fibroblast Growth Factor Receptor)
Inhibitors
4002/10
4002/50
FIIN 1
Potent, irreversible FGFR inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3724/10
3724/50
PD 161570
Selective FGFR inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3785/1
3785/10
PD 166285
FGFR, PDGFRβ and Src inhibitor; also inhibits Wee1
1 mg
10 mg
27,000
63,000
3044/10
3044/50
PD 173074
FGFR1 and -3 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3300/1
SU 5402
Potent FGFR and VEGFR inhibitor
1 mg
60,000
FLT3 inhibitor; displays antiproliferative activity
10 mg
50 mg
46,000
191,000
FLT3 (FMS-like Receptor Tyrosine Kinase-3)
Inhibitors
4033/10
4033/50
5'-Fluoroindirubinoxime
3395/1
Lestaurtinib
FLT3, JAK2 and TrkA inhibitor
1 mg
75,000
2591/10
2591/50
TCS 359
Potent FLT3 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
Insulin and Insulin-like Receptors (IRs and IGFRs)
Activators
1819/5
Demethylasterriquinone B1
Selective insulin RTK activator
5 mg
60,000
Inhibitors
2956/10
Picropodophyllotoxin
Selective IGF1R inhibitor
10 mg
54,000
2768/10
2768/50
PQ 401
IGF1R inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3435/10
Insulin (human) recombinant,
expressed in yeast
Endogenous IR peptide agonist
10 mg
17,000
Ligands
16 |
キナーゼ
TKグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
CP 690550
Potent JAK inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
206,000
Selective inhibitor of STAT3/JAK2 signaling
JAK
Inhibitors
4556/10
4556/50
1571/1
Cucurbitacin I
1 mg
60,000
2291/50
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Inhibits JAK2 autophosphorylation
50 mg
30,000
4338/10
4338/50
NSC 33994
JAK2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3035/10
3035/50
SD 1008
JAK2/STAT3 signaling pathway inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3115/10
3115/50
WHI-P 154
JAK3 kinase inhibitor. Also inhibits EGFR
10 mg
50 mg
41,000
184,000
1367/10
1367/50
ZM 39923
Potent, selective JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
1366/10
1366/50
ZM 449829
Potent, selective JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4368/10
4368/50
Crizotinib
Potent c-MET/ALK inhibitor
10 mg
50 mg
62,000
264,000
4239/10
4239/50
PF 04217903
Highly selective c-MET inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
2693/10
2693/50
PHA 665752
Potent and selective MET inhibitor
10 mg
50 mg
79,000
337,000
4101/10
4101/50
SU 11274
Selective inhibitor of MET kinase activity
10 mg
50 mg
66,000
281,000
MET Receptor
Inhibitors
PDGFR (Platelet-derived Growth Factor Receptor)
Inhibitors
1222/10
1222/50
DMPQ
Potent, selective inhibitor of PDGFRβ
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3304/10
3304/50
SU 16f
Potent and selective PDGFRβ inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
主な成長因子受容体阻害剤
OMe
F
O
HN
N
HO2C
Cl
O
N
N
O
OMe
N
N
H
N
N
NH
O
N
H
O
NH
N
H
NEt 2
Iressa (3000)
Orally active, selective EGFR inhibitor
PD 173074 (3044)
FGFR1 and -3 inhibitor
SU 5402 (3300)
Potent FGFR and VEGFR inhibitor
OMe
Cl
N
HN
N
MeHN
OMe
N
N
N
O
O
S
H
N
N
Cl
H
N
H
N
O
FIIN 1 (4002)
Potent, irreversible FGFR inhibitor
N
Axitinib (4350)
Potent VEGFR1, -2 and -3 inhibitor
F
O
O
Me
N
H
N
H
NEt2
Me
Sunitinib (3768)
Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor
www.tocris.com | 17
Tocris社製品ガイドシリーズ
TKグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
3914/10
A 419259
Inhibitor of Src family kinases
10 mg
75,000
3963/10
3963/50
AZM 475271
Src tyrosine kinase inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
4361/10
4361/50
Bosutinib
Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
10 mg
50 mg
62,000
262,000
1331/1
Lavendustin A
EGFR, p60c-src inhibitor
1 mg
46,000
2265/1
Lyn peptide inhibitor
Inhibits Lyn-dependent activities of IL-5 receptor; cell permeable
1 mg
88,000
3063/10
3063/50
1-Naphthyl PP1
Src family kinase inhibitor; also inhibits c-Abl
10 mg
50 mg
68,000
292,000
1554/10
Piceatannol
p56lck and Syk kinase inhibitor
10 mg
46,000
1397/10
PP 1
Potent, selective Src inhibitor
10 mg
66,000
1407/10
PP 2
Potent, selective Src inhibitor
10 mg
66,000
2794/10
PP 3
Negative control for PP 2 (Cat. No. 1407). Inhibits EGFR-kinase
10 mg
50,000
3642/10
3642/50
Src I1
Dual site Src kinase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2471/10
2471/50
ER 27319
Selective Syk kinase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
1554/10
Piceatannol
Syk and p56lck kinase inhibitor
10 mg
46,000
Src
Inhibitors
Syk
Inhibitors
Trk Receptors
Agonists
Inhibitors
2837/10U
BDNF (human)
Activates TrkB and p75 receptors
10 µg
89,000
3826/10
3826/50
7,8-Dihydroxyflavone
TrkB agonist
10 mg
50 mg
41,000
184,000
4607/10
4607/50
LM 22A4
Potent TrkB agonist
10 mg
50 mg
50,000
209,000
2238/10
2238/50
GW 441756
Potent, selective TrkA inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
2272/1
2272/10
2272/50
Ro 08-2750
Inhibits NGF binding to p75NTR and TrkA
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
VEGFR (Vascular Endothelial Growth Factor Receptor)
Inhibitors
4350/10
4350/50
Axitinib
Potent VEGFR-1, -2 and -3 inhibitor
10 mg
50 mg
62,000
262,000
4471/10
4471/50
DMH4
Selective VEGFR-2 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
2542/10
2542/50
Ki 8751
Potent, selective VEGFR-2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3768/10
3768/50
Sunitinib
Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
2499/1
2499/10
ZM 306416
Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase
1 mg
10 mg
24,000
54,000
2475/1
2475/10
ZM 323881
Potent, selective inhibitor of VEGFR-2
1 mg
10 mg
27,000
66,000
4481/10
4481/50
Ki 20227
c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis and osteoclast
accumulation
10 mg
50 mg
72,000
302,000
4405/1
NVP BHG 712
Potent EphB4 kinase inhibitor
1 mg
27,000
Other RTKs
Inhibitors
Multi-TK Inhibitors
Inhibitors
18 |
2086/10
GTP 14564
Class III receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor
10 mg
38,000
3037/10
3037/50
SU 5416
Inhibitor of VEGFR, KIT, RET, MET and FLT3
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3335/10
3335/50
SU 6668
FGFR, VEGFR and PDGFR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
キナーゼ
TKLグループ
TKL（チロシンキナーゼ様）
キナーゼには、BMP、Raf キナーゼ、およびTGF-β受容体セリン／スレオニンキナーゼなどがあります。
これらの酵
素は、チロシンキナーゼと配列類似性を示しますが、チロシン残基の代わりにセリン／スレオニン残基をリン酸化します。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
BMP and Other Activin Receptors
Activators
4490/10
4490/50
Alantolactone
Antiproliferative; induces activin/SMAD3 signaling
10 mg
50 mg
50,000
209,000
Inhibitors
4126/10
4126/50
DMH-1
BMP inhibitor; selectively inhibits ALK2
10 mg
50 mg
54,000
226,000
LRRK2 (Leucine-rich Repeat Kinase 2)
Inhibitors
4534/10
4534/50
CZC 54252
Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective
10 mg
50 mg
60,000
262,000
4629/10
4629/50
GSK2578215A
Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant
10 mg
50 mg
63,000
270,000
4273/10
4273/50
LRRK2-IN-1
Potent and selective LRRK2 inhibitor
10 mg
50 mg
68,000
292,000
4453/10
4453/50
GDC 0879
Potent B-Raf inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1381/10
1381/50
GW 5074
Potent, selective c-Raf1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
3185/10
3185/50
L-779,450
Potent Raf kinase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
2650/10
2650/50
SB 590885
Potent B-Raf inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1321/10
1321/50
ZM 336372
Potent, selective c-Raf inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
RIPK1 inhibitor; inhibits necroptosis
10 mg
50 mg
31,000
126,000
Potent and selective TAK1 MAPKKK inhibitor
1 mg
38,000
Raf
Inhibitors
RIPK1 (Receptor-interacting Protein Kinase 1)
Inhibitors
2324/10
2324/50
Necrostatin-1
TAK1 (TGFβ-activated Kinase 1)
Inhibitors
3604/1
(5Z)-7-Oxozeaenol
TGF-β Receptors (Transforming Growth Factor β Receptors)
Inhibitors
2939/10
2939/50
A 83-01
Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
10 mg
50 mg
54,000
226,000
2902/10
2902/50
D 4476
TGF-βRI inhibitor. Also inhibits CK1
10 mg
50 mg
54,000
235,000
3264/10
3264/50
GW 788388
Selective inhibitor of TGF-βRI
10 mg
50 mg
60,000
262,000
主なLRRK2阻害剤
N
N
N
HN
O
N
N
MeO
F
O
Cl
MeSO2NH
N
H
N
N
N
N
H
O
N
H
N
N
OMe
CZC 54252 (4534)
Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective
N
LRRK2-IN-1 (4273)
Potent and selective LRRK2 inhibitor
N
O
O
GSK2578215A (4629)
Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant
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Tocris社製品ガイドシリーズ
TKLグループ‐続き
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
2718/1
2718/10
LY 364947
Selective inhibitor of TGF-βRI
1 mg
10 mg
24,000
54,000
3742/10
3742/50
RepSox
Selective inhibitor of TGF-βRI; enhances cellular reprogramming
efficiency
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1614/1
1614/10
SB 431542
Potent, selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
1 mg
10 mg
31,000
72,000
3263/10
3263/50
SB 505124
Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
10 mg
50 mg
56,000
246,000
3211/10
3211/50
SB 525334
Selective inhibitor of TGF-βRI
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3269/10
3269/50
SD 208
Potent ATP-competitive TGF-βRI inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
主なTKLキナーゼ阻害剤
N
N
H
N
N
H
N
N
O
N
S
A 83-01 (2939)
Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
20 |
N
N
NH
N
N
N
N
HON
SB 525334 (3211)
Selective inhibitor of TGF-βRI
SB 590885 (2650)
Potent B-Raf inhibitor
キナーゼ
その他のプロテインキナーゼ
その他のプロテインキナーゼグループには、既存のキノーム分類に容易に当てはまらないキナーゼが含まれます。
このグループには、オーロ
ラキナーゼA、B、C、CAMキナーゼキナーゼ（CAMKK）
、ポロ様キナーゼ（PLK）
およびIκBキナーゼ（IKK）などが属しています。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
4291/10
4291/50
CCT 137690
Potent pan-Aurora kinase inhibitor
10 mg
50 mg
62,000
264,000
3988/10
3988/50
Hesperadin
Potent Aurora kinase B inhibitor
10 mg
50 mg
72,000
302,000
4066/10
4066/50
TC-A 2317
Potent, selective Aurora kinase A inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2458/10
ZM 447439
Inhibits Aurora kinase B
10 mg
66,000
STO-609
Selective CaM kinase kinase inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
27,000
60,000
262,000
2539/10
2539/50
IKK 16
Selective inhibitor of IKK
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2611/10
2611/50
IMD 0354
Inhibitor of IKK-2
10 mg
50 mg
41,000
184,000
Aurora Kinase
Inhibitors
CaMKK (CaM Kinase Kinase)
Inhibitors
1551/1
1551/10
1551/50
IKK (IκB Kinase)
Inhibitors
4238/10
PF 184
Potent and selective IKK-2 inhibitor
10 mg
75,000
3318/10
3318/50
SC 514
IKK-2 inhibitor; attenuates NF-κB-induced gene expression
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2559/10
TPCA-1
Potent, selective inhibitor of IKK-2
10 mg
60,000
AZ 3146
Potent and selective monopolar spindle 1 (Mps1) kinase inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3116/10
3116/50
Cyclapolin 9
Selective, ATP-competitive PLK1 inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
2977/10
2977/50
GW 843682X
Selective inhibitor of PLK1 and PLK3
10 mg
50 mg
54,000
235,000
4292/10
4292/50
SBE 13
Potent and selective PLK1 inhibitor
10 mg
50 mg
27,000
111,000
Mps1 (Monopolar Spindle Kinase 1)
Inhibitors
3994/10
3994/50
PLK (Polo-like Kinase)
Inhibitors
その他のプロテインキナーゼ阻害剤
O
HN
CO2H
N
H
N
N
N
O
O
O
STO-609 (1551)
Selective CaM kinase kinase inhibitor
S
NH
Hesperadin (3988)
Potent Aurora B kinase inhibitor
O
O
N
OMe
N
H
NH2
N
N
O
N
N
AZ 3146 (3994)
Potent and selective Mps1 kinase inhibitor
F
NH
S
H2N
O
TPCA-1 (2559)
Potent, selective inhibitor of IKK-2
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Tocris社製品ガイドシリーズ
非定型キナーゼ
非定型キナーゼとは、従来のプロテインキナーゼと類似した配列を示さないが、
プロテインキナーゼ活性を持つことが報告されているキナー
ゼです。非定型キナーゼには、ATMとATRキナーゼ、mTOR、DNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）
、およびeEF2キナーゼ（eEF-2K）など
があります。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
3544/10
KU 55933
Potent and selective ATM kinase inhibitor
10 mg
54,000
4176/10
4176/50
KU 60019
Potent ATM kinase inhibitor
10 mg
50 mg
68,000
292,000
3190/10
3190/50
Mirin
MRN-ATM pathway inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
ATM and ATR Kinase
Inhibitors
DNA-PK (DNA-dependent Protein Kinase)
Inhibitors
3271/10
3271/50
Compound 401
Selective DNA-PK and mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
2828/10
2828/50
NU 7026
Selective DNA-PK inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3712/10
3712/50
NU 7441
Potent and selective DNA-PK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
eEF-2 (Eukaryotic Elongation Factor-2) Kinase
Inhibitors
4483/10
4483/50
A 484954
CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3439/10
3439/50
NH 125
CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
mTOR (Mammalian Target of Rapamycin)
Inhibitors
3725/10
KU 0063794
Selective mTOR inhibitor
10 mg
66,000
4079/50
Niclosamide
STAT3 inhibitor; also inhibits mTORC1 signaling
50 mg
24,000
2930/1
2930/10
2930/50
PI 103
Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
4257/10
4257/50
PP 242
Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1292/1
Rapamycin
mTOR inhibitor; immunosuppressant
1 mg
68,000
4247/10
4247/50
Torin 1
Potent and selective mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
4248/10
4248/50
Torin 2
Potent and selective mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
4282/10
4282/50
WYE 687
Potent and selective mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
72,000
302,000
主なmTOR阻害剤
O
CF3
H
N
MeO
N
O
N
O
N
N
N
O
N
CF3
N
N
O
N
NH2
Torin 2 (4248)
Potent and selective mTOR inhibitor
N
N
O
N
N
WYE 687 (4282)
Potent and selective mTOR inhibitor
N
OH
N
22 |
N
N
O
N
Torin 1 (4247)
Potent and selective mTOR inhibitor
N
PI 103 (2930)
Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK
キナーゼ
脂質関連キナーゼ
脂質キナーゼは、
タンパク質よりも脂質を基質とします。
これらの酵素はシグナル伝達において特に重要です。PI 3キナーゼはこのグループの
特性をよく表すメンバーです。
その他のメンバーにはジアシルグリセロールキナーゼやスフィンゴシンキナーゼなどがあります。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
NVP 231
Potent, selective and reversible CerK inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
CerK (Ceramide Kinase)
Inhibitors
3960/10
3960/50
DGK (Diacylglycerol Kinase)
Inhibitors
0484/50
Dioctanoylglycol
Diacylglycerol kinase inhibitor
50 mg
38,000
2194/10
2194/50
R 59-022
Diacylglycerol kinase inhibitor; increases PKC activity
10 mg
50 mg
38,000
172,000
PI 3-K (PI 3-Kinase)
Activators
1983/1
740 Y-P
Cell-permeable PI 3-kinase activator
1 mg
72,000
Inhibitors
3671/10
AS 252424
Selective inhibitor of PI 3-kinase g
10 mg
60,000
3578/10
3578/50
AS 605240
Potent and selective PI 3-kinase g inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
4674/10
4674/50
CZC 24832
Selective PI 3-kinase g inhibitor
10 mg
50 mg
72,000
302,000
4026/10
4026/50
GSK 1059615
Potent PI 3-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
249,000
1130/5
1130/25
LY 294002
Selective PI 3-kinase inhibitor
5 mg
25 mg
34,000
145,000
2418/5
LY 303511
Negative control of LY 294002 (Cat. No. 1130)
5 mg
34,000
3977/50
3-Methyladenine
Class III PI 3-kinase inhibitor; also inhibits autophagy
50 mg
27,000
2814/1
2814/10
2814/50
PI 828
PI 3-kinase inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
3894/10
3894/50
PP 121
Dual kinase inhibitor; inhibits PI 3-K family kinases
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1125/100
Quercetin
Non-selective PI 3-kinase inhibitor
100 mg
15,000
4264/10
4264/50
TG 100713
PI 3-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1232/1
1232/5
Wortmannin
Potent, irreversible inhibitor of PI 3-kinase. Also inhibitor of PLK1
1 mg
5 mg
24,000
91,000
SphK (Sphingosine Kinase)
Inhibitors
4640/10
N,N-Dimethylsphingosine
Sphingosine kinase inhibitor
10 mg
38,000
3711/10
SK1-I
Sphingosine kinase 1 inhibitor; antiproliferative
10 mg
75,000
2097/10
2097/50
SKI II
Selective non-lipid inhibitor of sphingosine kinase
10 mg
50 mg
38,000
172,000
主なPI 3キナーゼ阻害剤
F
N
N
NH2
HN
N
O
O
O
O
O
N
N
O
S
N
H
CZC 24832 (4674)
Selective inhibitor of PI 3-kinase γ
S
N
O
N
LY 294002 (1130)
Selective PI 3-kinase inhibitor
GSK 1059615 (4026)
Potent PI 3-kinase inhibitor
www.tocris.com | 23
Tocris社製品ガイドシリーズ
広域スペクトルのキナーゼ阻害剤
広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、
さまざまなアプリケーションで使用されており、選択的な阻害剤発見のために、阻害剤の標準曲線が必
要とされるハイスループットスクリーニングアッセイで特に使用されています。広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、非常に強力な阻害剤で
細胞膜透過性を持ち、優れた多用性を示します。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitors
Inhibitors
1227/10
1227/50
Apigenin
Protein kinase inhibitor
10 mg
50 mg
14,000
46,000
0542/10
0542/50
H-7 dihydrochloride
Protein kinase inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
1520/1
Hypericin
Inhibits tyrosine kinases
1 mg
25,000
1813/10
1813/50
Indirubin-3'-oxime
Protein kinase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1745/1
5-Iodotubercidin
Broad spectrum kinase inhibitor
1 mg
33,000
1683/200U K 252a
Protein kinase inhibitor
200 µg
68,000
2992/1
PKC 412
Broad spectrum protein kinase inhibitor
1 mg
46,000
2002/10
Ro 31-8220
Protein kinase inhibitor
10 mg
63,000
Non-selective protein kinase inhibitor
100 µg
36,000
1285/100U Staurosporine
24 |
キナーゼ
ホスファターゼ
ホスファターゼは、
リン酸基の除去を触媒することによりキナーゼの活性を媒介します。
この酵素ファミリーには、基質の特異性によりさらに
分類することができます。Cdc25ホスファターゼは二重特異性を示しますが、セリン/スレオニンホスファターゼとチロシンホスファターゼは、
選択的に特定のアミノ酸残基からリン酸基を除去します。
Category Cat. No.
Product Name
Description
Unit Size
Price
1867/10
NSC 663284
Potent, selective Cdc25 phosphatase inhibitor
10 mg
60,000
1547/10
1547/50
NSC 95397
Selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
AS 1949490
SH2 domain-containing inositol 5'-phosphatase 2 (SHIP2)
inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
1420/100U D-myo-Inositol-1,3,4,5tetrakisphosphate
Potent inhibitor of Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase
100 µg
54,000
0681/10
0681/50
L-690,330
Inositol monophosphatase inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
0682/5
L-690,488
Cell permeable prodrug of L-690,330 (Cat. No. 0681)
5 mg
68,000
Ser/Thr protein phosphatase activator
10 mg
50 mg
38,000
162,000
126,000
Cdc25 Phosphatase
Inhibitors
Inositol Phosphatase
Inhibitors
3718/10
3718/50
Protein Ser/Thr Phosphatase
Activators
0744/10
0744/50
Inhibitors
1336/100U Calyculin A
Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor
100 µg
1548/50
Cantharidin
Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor
50 mg
33,000
1101/100
Cyclosporin A
Calcineurin inhibitor
100 mg
30,000
Ceramide
0125/100
DL-AP3
Phosphoserine phosphatase inhibitor
100 mg
30,000
3631/10
FK 506
Potent calcineurin inhibitor; immunosuppressant
10 mg
36,000
1840/50U
Fostriecin
Potent PP2A and PP4 inhibitor
50 µg
72,000
3103/1
Fumonisin B1
Inhibitor of Ser/Thr phosphatase. Also inhibits sphingosine
N-acyltransferase
1 mg
27,000
2162/10
2162/50
INCA-6
Inhibitor of calcineurin-substrate association
10 mg
50 mg
33,000
136,000
3930/1
NFAT Inhibitor
Inhibitor of calcineurin-mediated NFAT activation
1 mg
54,000
1136/25U
Okadaic acid
Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor
25 µg
30,000
3657/10
3657/50
Sal 003
Cell permeable inhibitor of eIF2α dephosphorylation
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2347/10
Salubrinal
Selective inhibitor of eIF2α dephosphorylation
10 mg
50,000
2302/10
2302/50
Sanguinarine
Inhibitor of protein phosphatase 2C (PP2C)
10 mg
50 mg
38,000
172,000
2305/50U
Tautomycetin
Selective PP1 inhibitor
50 µg
88,000
Protein Tyrosine Phosphatase
Inhibitors
3979/50
Alexidine
Selective inhibitor of PTPMT1
50 mg
27,000
2613/50
NSC 87877
Potent inhibitor of shp2 and shp1 PTP
50 mg
36,000
2754/10
TCS 401
Selective inhibitor of PTP1B
10 mg
54,000
www.tocris.com | 25
Tocris社製品ガイドシリーズ
Tocriscreen®は、ハイスループットスクリーニング（HTS）、細胞ベースのハイコンテンツ・スクリーニング（HCS）、およびケミカルバイオロジ
ー用の低分子ライブラリーです。各セットは、Tocris製品ガイドから選ばれた生理活性分子で構成され、優れた構造的多様性を持ち、幅広い
薬理学分野に対応する独自のラインアップとなっています。
ライブラリーには、GPCR、キナーゼ、イオンチャネル、核内受容体、およびトラン
スポーターの活性化合物が含まれ、あらかじめジメチルスルホキシド
（DMSO）に溶解した状態で購入可能です。他では入手できない化合
物が多く、取扱い製品は最先端の研究に合わせて定期的に更新されます。Tocris社の類をみない多様な化合物一覧の全詳細と最新リスト
は、www.tocris.com/tocriscreenをご覧ください。
主な形態と製品詳細
• 化合物はすべて生理活性があり、それぞれ化学的、
生物学的データが入手可能
• Tocris社独占販売の化合物が多数
• 薬理学的空間を網羅
• 特徴が明白な標準物質、新規研究用化合物
製品説明
Size
Price
Tocriscreen Total(2884)
1セットご照会
Tocriscreen Mini(2890)
1セットご照会
生理活性化合物1120種類
あらかじめDMSOに溶解（容量250μL、濃度10mM）
生理活性化合物1120種類
あらかじめDMSOに溶解（容量50μL、濃度10mM）
• スクリーンフォーマットに適した高純度
• TrackMateチューブとSepraSeal®キャップ付き96穴ウェルラック
Tocriscreen Kinase Inhibitor Toolbox(3514) 1セットご照会
80種類のキナーゼ阻害剤
あらかじめDMSOに溶解（容量250μL、濃度10mM）
参考資料
Tocriscreenのラインナップは、数多くの細胞ベースアッセイや化学的遺伝子スクリーニングに幅広く使用されてきました。
さらに詳しくは、
以下の引用文献を参照してください：
Beacham et al (2010) Cell-based potassium ion channel screening using the FluxORTM assay. J.Biomol.Screen. 15 44.
Hattori et al (2010) Small-molecule screen identifies reactive oxygen species as key regulators of neutrophil chemotaxis. Proc.Natl.
Acad.Sci. USA 107 3546.
Hermanson et al (2012) Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935
phosphorylation. PLoS One. 7 e43580.
Jester et al (2010) A coiled-coil enabled split-luciferase three-hybrid system: applied toward profiling inhibitors of protein kinases.
J.Am.Chem.Soc. 132 11727.
Li et al (2011) Generation of iPSCs from mouse fibroblasts with a single gene, Oct4, and small molecules. Cell Research 21 196.
www.tocris.com/tocriscreen
26 |
キナーゼ
関連資料
Cancer Research Product Guide　日本語版準備
350種類を超えるがん研究用製品
最新製品ガイドには、以下の分野での各ターゲットとの関連性を解説した説明と図付きで製品が
掲載されています：
・受容体シグナル伝達
・細胞周期とDNA損傷の修復
・細胞死と薬剤抵抗性
・血管新生
・浸潤と転移
MAPK Signaling
E. Zaganjor、M. Cobb、University of Texas Southwestern Medical Center
MAP キナーゼシグナル伝達は、増殖や分化など多くの細胞プロセスの調節に不可欠であり、そ
のためがん研究において大きな注目を集めています。本レビューは、MAPK 経路の制御とMAPK
カスケードの特性について考察しています。
Checkpoint Kinases and the DNA Damage Response
M. Garrett、I. Collins、Institute of Cancer Research
チェックポイントキナーゼは、細胞周期の進行を制御する酵素群です。本ポスターには、DNA 損傷
に対するチェックポイントキナーゼのシグナル伝達ネットワークの反応がまとめられています。さら
に、起こり得る様々な種類のDNA 損傷、およびがん療法で用いられる数種類の治療法に重点が置
かれています。
Tumor- and Stromal Cell-Derived Pathways as Targets for Anti-Angiogenic Therapy
N. Ferrara、Y. Crawford、Genentech
血管新生は、腫瘍形成期間に腫瘍細胞に栄養を供給するための不可欠なプロセスです。本ポスター
には、VEGF 経路をターゲットにした血管新生治療と治療耐性の機序がまとめられています。
ダウンロード又は資料のご請求については、ナカライテスクにご連絡をお願いします。
www.tocris.com | 27
※ 記載の内容は、'14 年 11 月現在の情報に基づいております。
ご注意　試験・研究用以外には使用しないでください。 ※ 価格には消費税は含まれておりません。
ナカライテスク株式会社
© 2014 Tocris Cookson, Ltd.
www.tocris.com
〒 604-0855　京都市中京区二条通烏丸西入東玉屋町 498
http://www.nacalai.co.jp
Web site
試　薬はここに
価格・納期のご照会
0 1 2 0 - 4 8 9 - 5 5 2
製品に関する技術的なご照会 E-mail:[email protected]
TEL:075-211-2703 FAX:075-211-2673
1411

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