ハイリスク薬のポイント一覧 ＆
役立つ！情報センターお勧め一覧
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目
次
◆ 参考 診療報酬におけるハイリスク薬の考え方 ･･････････････････････････････ 1
◆ 薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン
平成23年4月15日 日本薬剤師会 ･････････････ 2
◆ ハイリスク薬のポイント一覧
□主な抗不整脈剤 ･･････････････････
□主な抗てんかん剤 ････････････････
□主な血液凝固阻止剤 ･･････････････
□主なテオフィリン製剤 ････････････
□主な抗うつ剤 ････････････････････
□主な抗精神病剤
（統合失調症治療剤）････････････
□主な躁病・躁状態治療剤 ･･･････････
□主な経口糖尿病治療剤 ･････････････
□主なインスリン製剤 ･･･････････････
◆ 情報センターお勧め一覧
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31
36
□主な抗アレルギー剤 ･･･････････････
□アレルギー性結膜炎の治療に使用される
主な点眼剤 ･････････････････････
□要指導・一般用医薬品の
主な抗アレルギー点眼剤 ････････
□主なオピオイド製剤 ･････････････
□主な睡眠剤 ･･････････････････････
□主な抗不安剤 ････････････････････
□主な脂質異常改善剤 ･･････････････
□主な抗パーキンソン病剤 ･･･････････
□主な医療用配合剤 ････････････････
□長期投与に制限のある
内用剤・外用剤（麻薬・向精神薬）････
★ ハイリスク薬の薬学的管理指導 薬局向け参考資料ホームページ紹介 ････････66
★ 特定薬剤管理指導加算について（厚労省からの事務連絡等） ･･････････････････69
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この冊子は、現在、愛知県薬剤師会薬事情報センターと岐阜県薬剤師会ぎふ薬事情報センターが
共同し県薬剤師会ホームページの会員情報に提供している『ハイリスク薬の薬学的管理指導 薬局
向け参考資料』より作成しました。
今回は、手元で直ぐに製剤比較できるハイリスク薬の一覧と、我々情報センターがよく使用する
一覧をお勧めとして冊子にまとめました。日常業務にお役立てください。
参考 診療報酬におけるハイリスク薬の考え方
ハイリスク薬の薬学的管理指導を実施する上で必要な、薬局・薬剤師が行うべき標準的な業務を
示したものが、
「薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン（第 2 版）」
［日本薬剤師会 平成 23 年 4 月 15 日］
（本誌掲載）です。このガイドラインは、平成 26 年度調剤
報酬点数表「特定薬剤管理指導加算」の参考にするものです。
特にハイリスク薬については、５－Components を意識した服薬指導が望まれています。
① 薬剤の効果（作用）
：どういう効果があるか、いつごろ効果が期待できるか
② 副作用（副作用の自覚症状）
：どのような副作用が起こりうるか、いつ頃から、どのように自覚されるか
③ 服薬手順
：どのように、いつ、いつまで服用するか、食事との関係、最大用量、服用を継続する
意義
④ 注意事項
：保管方法、残薬の取り扱い、自己判断による服薬や管理の危険性
⑤ 再診の予定（次回受診日）
：いつ再診するか、予定より早く受診するのはどのような時か
個々の患者さんを薬剤のハイリスクから守るため、薬局薬剤師が投薬時に患者さんと対面におい
て、情報収集し考え、フォロー・指導を行うものであり、画一的な内容では網羅しきれない綿密な
薬学的管理指導です。患者さん又はその家族等に対して確認した内容及び行った指導の要点につい
ては、薬剤服用歴の記録に記載することが基本となります。
―――――――――――――――――――――――――――――
●診療報酬の算定方法の一部改正に伴う実施上の留意事項について(通知)
平成 26 年 3 月 5 日保医発 0305 第 3 号 別添 3(調剤点数表)より
特定薬剤管理指導加算は、薬剤服用歴管理指導料を算定するに当たって行った薬剤の管理及び指
導等に加えて、患者又はその家族等に当該薬剤が特に安全管理が必要な医薬品である旨を伝え、当
該薬剤についてこれまでの指導内容等も踏まえ適切な指導を行った場合に算定する。
なお、
「薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン」
（日本薬剤師会）
等を参照し、特に安全管理が必要な医薬品に関して薬学的管理及び指導等を行う上で必要な情報に
ついては事前に情報を収集することが望ましいが、薬局では得ることが困難な診療上の情報の収集
については必ずしも必要とはしない。
－1－
薬局における
ハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン
（第２版）
平成 23 年４月 15 日
社団法人 日本薬剤師会
－2－
１．
趣旨
今日、医療技術の高度化に伴い医療現場は専門分化され、薬局・薬剤師もまた、広範囲にわ
たる専門的な関与が求められている。薬剤師業務においては患者ケアに向けた医療薬学的ア
プローチが重視されるようになり、薬剤供給や調製を中心とした医薬品の管理者という従来の役
割に加えて、医薬品の適正使用や効果的な薬物治療への貢献、さらには患者のＱＯＬの向上
を図るという新たな役割が求められている。また、新しい機序の強力な作用を持つ医薬品をは
じめ、特に専門家の関与が必要な医薬品が次々と登場しており、安全かつ適正使用を確保す
るための業務対応が求められている。
このような状況の変化に伴い、薬剤師には、医薬品に関わるリスクマネジメントの観点から、
患者の安全管理、特に副作用及び医薬品に関連する健康被害の防止に向けて、より具体的か
つ積極的な取り組みが求められている。さらに、特に安全管理が必要な医薬品（以下、「ハイリ
スク薬」）を使用する患者に対しては、個々の生活環境や療養状況に応じた適切な服薬管理や
服薬支援を行うことが必要である。
しかしながら、一方で、外来患者に処方される「ハイリスク薬」の薬学的管理指導については、
その方法が確立されていないことや、医療関係者や患者等にその必要性が十分理解されてい
ないという問題が見受けられる。
そのような背景を踏まえ、今般、「薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務
ガイドライン（第１版）」（平成 21 年 11 月 24 日）を改訂した。本ガイドラインは、「ハイリスク薬」の
薬学的管理指導を実施する上で必要な、薬局・薬剤師が行うべき標準的な業務を示すものであ
るので、これを参考に適正な薬学的管理を行っていただきたい。
なお、このガイドラインの改訂にあたっては、「ハイリスク薬の薬剤管理指導に関する業務ガ
イドライン（Ver.２）」（日本病院薬剤師会薬剤業務委員会、平成22 年10 月30 日）を参考にした。
２．
「ハイリスク薬」の定義
「ハイリスク薬」については、医療提供施設によりその定義が異なることがあるが、処方せん全
般を取り扱う薬局という観点から、ここでは以下に示す３つの分類に含まれるものとする。ただし、
調剤報酬点数表における特定薬剤管理指導加算（薬剤服用歴管理指導料の加算。平成22 年４
月より新設）の対象薬剤とは必ずしも同一ではない（すなわち、対象外の薬剤も含まれている）
ことに注意されたい。
Ⅰ．厚生労働科学研究「『医薬品の安全使用のための業務手順書』作成マニュアル（平成 19
年３月）」において「ハイリスク薬」とされているもの。
① 投与量等に注意が必要な医薬品
② 休薬期間の設けられている医薬品や服薬期間の管理が必要な医薬品
③ 併用禁忌や多くの薬剤との相互作用に注意を要する医薬品
④ 特定の疾病や妊婦等に禁忌である医薬品
⑤ 重篤な副作用回避のために、定期的な検査が必要な医薬品
1
－3－
⑥
⑦
⑧
⑨
心停止等に注意が必要な医薬品
呼吸抑制に注意が必要な注射薬
投与量が単位（Unit）で設定されている注射薬
漏出により皮膚障害を起こす注射薬
Ⅱ．投与時に特に注意が必要と考えられる以下の治療領域の薬剤
① 抗悪性腫瘍剤
② 免疫抑制剤＊
③ 不整脈用剤＊
④ 抗てんかん剤＊
⑤ 血液凝固阻止剤
⑥ ジギタリス製剤＊
⑦ テオフィリン製剤＊
⑧ 精神神経用剤（ＳＳＲＩ、ＳＮＲＩ、抗パーキンソン薬を含む）＊
⑨ 糖尿病用剤
⑩ 膵臓ホルモン剤
⑪ 抗ＨＩＶ剤
＊
：特定薬剤治療管理料対象薬剤（ＴＤＭ対象薬剤）を含む
Ⅲ．投与時に特に注意が必要と考えられる以下の性質をもつ薬剤
① 治療有効域の狭い薬剤
② 中毒域と有効域が接近し、投与方法・投与量の管理が難しい薬剤
③ 体内動態に個人差が大きい薬剤
④ 生理的要因（肝障害、腎障害、高齢者、小児等）で個人差が大きい薬剤
⑤ 不適切な使用によって患者に重大な害をもたらす可能性がある薬剤
⑥ 医療事故やインシデントが多数報告されている薬剤
⑦ その他、適正使用が強く求められる薬剤（発売直後の薬剤など）
なお、入院経験のある患者については、必要に応じて、医療機関に従事する薬剤師との連
携を図り、入院中に実施された指導内容を確認する。
３．
薬局における「ハイリスク薬」の薬学的管理指導
薬剤師が「ハイリスク薬」の薬学的管理指導を行う場合、まず患者が医師から受けた説明や指
導内容を積極的に聴取することが求められる。また、薬剤師の視点から、患者の基本情報、心
理状態、生活環境などの情報を収集し、副作用回避・有効性確認、医薬品適正使用などの薬学
的管理に活用することが求められる。この過程において疑義が生じた場合は、処方医に適切な
照会・情報提供を行い、患者にとって最適の薬物治療を提供することが求められる。
また、薬剤師として薬学的管理指導の必要性が高いと判断した場合は、薬局内における情報
2
－4－
提供・服薬指導、説明、支援だけでなく、服薬期間中のアドヒアランスの他、他医療機関から処
方された併用薬や一般用医薬品等の使用の有無を確認する。さらに、薬力学及び薬物動態学
的視点から、定期的に副作用や相互作用のモニタリングを行うことで、患者の健康被害の防止
及び早期発見に努め、健康被害発生時には患者自身が適切な対応がとれるような指導を行う
など、総合的な関与を行うことが求められる。
外来患者は、入院患者と異なり医師・薬剤師・看護師が常時管理する環境にないため、医薬
品の適正使用に関しては患者の自己管理に委ねることになる。そのため、副作用発現の認識
や、その対処方法など、患者の自己管理が最大限実行できるように薬剤師が指導・教育して、
患者（自身）が医薬品の適正使用に必要な知識の向上や正しい行動が可能になることを目標と
すべきである。
以下、「ハイリスク薬（「２．Ⅱ」）」の薬学的管理指導において特に注意すべき事項を列挙する。
これ以外の医薬品についても、それぞれの薬局の実情に応じて業務に取り入れていくことが望
ましい。以下の５項目を共通とし、その他各薬効群に対応した確認項目を追加する（表「『ハイリ
スク薬』の薬学的管理指導において特に注意すべき事項」も参照のこと）。

１)
２)
３)
４)
５)
共通する５項目
患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
服用患者のアドヒアランスの確認（飲み忘れ時の対応を含む）
副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育
効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
(１) 抗悪性腫瘍剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量、投与期間、休薬期間等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認（化学療法に対する不安への対応、外来化学療法
実施の際に受けた指導内容や提供された情報の確認）
３)
４)
５)
６)
副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育
効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
患者に最適な疼痛緩和のための情報収集、処方提案と患者への説明、麻薬の使用
確認
７) 支持療法の処方・使用の確認あるいは必要に応じた支持療法の提案等
(２) 免疫抑制剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量、投与期間、休薬期間等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認（感染症の発症や悪化防止のための注意事項の
患者への説明）
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（感染症の発症
等）
3
－5－
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及びグレープフルーツジュース等の
飲食物や食事との相互作用の確認
(３) 不整脈用剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認
３) 副作用モニタリング（ふらつき、動悸、低血糖等の症状）及び重篤な副作用（催不整
脈等）発生時の対処方法の教育
４) 効果の確認（最近の発作状況を聞き取り、適正な用量、可能な場合の検査値のモニ
ター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、ＱＴ延長を起こしやすい薬剤等、併用薬及
び食事との相互作用の確認
(４) 抗てんかん剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育
４) 効果の確認（最近の発作状況を聞き取り、適正な用量、可能な場合の検査値のモニ
ター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
(５) 血液凝固阻止剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認、服薬管理の徹底（検査・手術前・抜歯時の服薬休
止、検査・手術後・抜歯後の服薬再開の確認）
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（服用中は出血傾
向となるので、過量投与の兆候（あざ、歯茎からの出血等）の確認とその対策）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事（納豆等）との相互作用の
確認
６) 日常生活（閉経前の女性に対する生理中の生活指導等）での注意点の指導
(６) ジギタリス製剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（特にジギタリス中
毒症状（食欲不振、悪心・嘔吐、めまい、頭痛、不整脈）の発現の確認とその対策）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
4
－6－
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、Ｋ排泄型利尿薬やＣａ含有製剤、β遮断薬
等、併用薬及び食事との相互作用の確認
(７) テオフィリン製剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（悪心、嘔吐、けい
れん、頻脈等の過量服用に伴う副作用症状について説明とモニタリング）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認（喫煙、
カフェイン摂取等の嗜好歴）
６) 小児、特に乳幼児では、副作用防止のため発熱時の対応について指導
(８) 精神神経用剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服薬に対する意識が低い患者及び患者家族への教育とアドヒアランスの向上
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育
(ア) 原疾患の症状と類似した副作用（錐体外路症状、パーキンソン症候群等）
(イ) 致死的副作用（悪性症候群、セロトニン症候群等）
(ウ) 非定型抗精神病薬による、血液疾患、内分泌疾患等
(エ) 転倒に関する注意喚起
４) 薬物の依存傾向を示す患者等に対して、治療開始時における適正な薬物療法に関
する情報を提供
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
６) 自殺企図等による過量服薬の危険性のある患者の把握と服薬管理の徹底
●自殺のサイン（自殺予防の十箇条） 「自殺総合対策大綱の概要」（パンフレット）より
（次のようなサインを数多く認める場合は、自殺の危険が迫っています。）
1. うつ病の症状に気をつけよう (気分が沈む、自分を責める、仕事の能率が落ちる、
決断できない、不眠が続く)
2. 原因不明の身体の不調が長引く
3. 酒量が増す
4. 安全や健康が保てない
5. 仕事の負担が急に増える、大きな失敗をする、職を失う
6. 職場や家庭でサポートが得られない
7. 本人にとって価値あるもの（職、地位、家族、財産）を失う
8. 重症の身体の病気にかかる
9. 自殺を口にする
10. 自殺未遂におよぶ
5
－7－
(９) 糖尿病用剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認（Sick Day 時の対処法についての指導）
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（低血糖及び低血
糖状態出現時の自覚症状とその対処法の指導）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値（HbA1c や血糖値）のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
６) 注射手技の確認（薬剤の保管方法、空打ちの意義、投与部位等）、注射針の取り扱
い方法についての指導
(１０) 膵臓ホルモン剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認（Sick Day 時の対処法についての指導）
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（低血糖及び低血
糖状態出現時の自覚症状とその対処法の指導）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値（HbA1c や血糖値）のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
６) 注射手技の確認（薬剤の保管方法、空打ちの意義、投与部位等）、注射針の取り扱
い方法についての指導
(１１) 抗ＨＩＶ剤
１) 患者に対する処方内容（薬剤名、用法・用量等）の確認
２) 服用患者のアドヒアランスの確認（服用する回数や時間がライフスタイルと合致して
いるかの確認、アドヒアランス低下による薬剤耐性ＨＩＶ出現のリスクについての説
明）
３) 副作用モニタリング及び重篤な副作用発生時の対処方法の教育（重大な副作用の
発見のため、発熱、発疹等の初期症状について指導し、体調変化の有無について
確認）
４) 効果の確認（適正な用量、可能な場合の検査値のモニター）
５) 一般用医薬品やサプリメント等を含め、併用薬及び食事との相互作用の確認
４．
「ハイリスク薬」の薬剤服用歴管理指導の業務手順と方法
薬局における医薬品の安全な取り扱いについては、すでに公表されている医薬品安全管理
マニュアル等に記載されている手順に沿って、安全管理のための業務手順書を作成し、その
手順に基づいた業務が進められている。
しかしながら、一般的な医薬品と比べてよりきめ細かい薬学的対応が必要である「ハイリスク
薬」では、処方せん応需時だけでなく、継続的な薬学的管理を通じて医療機関との連携を図り、
患者からの相談に継続して対応できる体制整備が必要である。
6
－8－
以下、「ハイリスク薬」を対象とした薬学的管理指導を行う場合に取るべき標準的な方法を列
挙する。
（１） 患者情報、臨床所見及び使用薬剤に関する十分な情報と知識に基づいて、患者の薬
学的管理を行う。
薬学的管理における用法・用量の評価のために、処方せん上からは得ることのでき
ない次の情報を患者等から収集することが望ましい。
（ⅰ）体重、（ⅱ）身長、（ⅲ）腎機能検査値（血清クレアチニン値等）、（ⅳ）肝機能検査
値（ＡＳＴ・ＡＬＴ等）等
（ⅰ）～（ⅳ）や処方せんから得られる情報と併せて、可能な薬剤に関しては薬物動態
学的評価を実施し、その情報も参考にする。
（２） 以下の情報等を患者に説明する際には、患者の理解を深めるために、必要に応じて
薬剤情報提供文書等を編集し活用する。また、最も重要な情報は反復させて患者の
理解度を確認する。
(ア) 薬剤の効果：どういう効果があるか、いつごろ効果が期待できるか
(イ) 副 作 用：どのような副作用が起こりうるか、いつ頃から、どのように自覚
されるか
(ウ) 服 薬 手 順：どのように、いつ、いつまで服用するか、食事との関係、最大
用量、服用を継続する意義
(エ) 注 意 事 項：保管方法、残薬の取り扱い、自己判断による服薬や管理の危険性
(オ) 再診の予定：いつ再診するか、予定より早く受診するのはどのような時か
（３） 指導内容等を正確に記録する。特に検査値やバイタルサインの情報を得られた時は、
副作用発現の可能性の有無について、薬学的な視点から検討を行う。副作用の有無
の確認を行った場合、副作用が認められなかった時も「副作用確認→異常なし」と記
録する。
（４） 問題点を明確にし、記録に基づいた薬力学的及び薬物動態学的視点からの見解及
び情報を、主治医等に必要に応じて適切に提供する。
（５） 応需処方せんの医療機関以外の処方薬や一般用医薬品、退院時の服薬に関する注
意事項などの情報収集にも努め、応需処方せんに限定されない包括的な薬学的管理
に努める。
（６） 「ハイリスク薬」とされる薬剤には、ＴＤＭ対象薬剤が多く含まれており、必要に応じて
医療機関と連携を取り、血中薬物濃度測定の確認等を行うことが望ましい。
５．
（１）
その他
「ハイリスク薬」に関する薬学的管理指導業務を適切に果たすため、以下のような環境
整備が望まれる。
7
－9－
① 患者とその家族の理解
「ハイリスク薬」を含む全般的な薬学的管理指導の意義について、適宜、患者
とその家族の理解を得るように努める。
② 研修など
医療、保健、福祉を巡る諸制度の変化を把握し、医療技術の進歩に対応した
薬学的管理指導の適正な遂行、その向上を図るための継続研修及び調査・研
究を行う。「ハイリスク薬」に関しては、薬局内で一覧表を作成し注意喚起すると
ともに、当ガイドラインを使用した研修を定期的に行う。
（２）
特定薬剤管理指導加算の保険請求にあたっては、算定の要件やＱ＆Ａ等を別途確認
する。
【参考】日本病院薬剤師会「ハイリスク薬の薬剤管理指導に関する業務ガイドライン（Ver.２）」における
「催眠鎮静薬」の注意事項

個々の患者に適した不眠症治療のための処方提案

併用薬や健康食品等との相互作用や薬原性不眠症等の有無の確認

同一または同種医薬品が反復処方される場合の残量確認および重複処方・過剰処方の有
無の確認

睡眠状況を聴取し、処方薬の不適切使用の有無の確認と注意喚起

患者への睡眠衛生指導およびアドヒアランスの確認

薬物の依存傾向を示す患者等に対して、適正な薬物療法に関する情報を提供

自殺企図等による過量服薬の危険性のある患者の把握と服薬管理の徹底

転倒・転落に関する要因の把握と注意喚起
8
－10－
－11－
(APD
Ⅰa
チ
ャ
ネ
ル
遮
断
剤
）
アプリンジン
メキシレチン
主な抗不整脈剤一覧
(APD
短縮)
Ⅰｂ
リドカイン
ピルメノール
シベンゾリン
ジソピラミド
プロカインアミド
キニジン
一般名
(バイエル)
アスペノン
(ベーリンガー)
メキシチール
(アストラゼネカ)
キシロカイン
(ファイザー)
ピメノール
(アステラス)
シベノール
(サノフィ)
リスモダン
（第一三共）
アミサリン
（マイラン）
硫酸キニジン
主な商品
（会社名）
→
原則入院
試験投与：1回100～200mg
漸増法：1回200mg　3回、6日
間で判断
維持：1回200～600mg　1～3
回
大量投与：3日間で判断
期外収縮、発作性頻拍、新鮮心房細
動、発作性心房細動の予防、陳旧性
心房細動、心房粗動、電気ショック療
法との併用及びその後の洞調律の維
持、急性心筋梗塞時における心室性
不整脈予防
頻脈性不整脈　他剤無効例
R錠：150mg
(徐放)
1 / 3 ページ
静注用2％：
上室性および心室性の期外収縮およ 静注：1回50～100mg　1～2分
100mg/5mL
び発作性頻拍、急性心筋梗塞時及び 間で
点滴用1％：
手術に伴う心室性不整脈の予防
点滴：1～2mg/分の速度で
2g/200mL
Cap：50、100mg
1日300～450mg　3回
静注：1回125mgを5～10分間
頻脈性不整脈(心室性)
注：125mg/5mL
かけて
点滴：0.4～0.6mg/kg/時
頻脈性不整
Cap：10、20mg
1日40～60mg　2～3回
他剤無効例
注：
1回1.5～2.0mL/kgを5～
頻脈性不整
100mg/10mL
10mL/分で
Cap：50、100mg 頻脈性不整脈(心室性)　他剤無効例 1回100mg　2回
緊急時
1回50～100mg　5分以上かけ
P注：50mg/5mL 期外収縮、発作性頻拍、発作性心房
て
細・粗動
錠：50、100mg
1日300～450m　3回
頻脈性不整脈　他剤無効例
注：70mg/5mL
1回0.1mL/kg
1回150mg　2回
期外収縮、発作性上室性頻脈、心房
1回100mg　3回
細動　他剤無効例
緊急時
期外収縮、発作性頻拍、手術及び麻
静注：1回200～1、000mgを50
酔に伴う不整脈、新鮮心房細動、心
～100mg/分の速度
房粗動(静注のみ)、陳旧性心房細動
筋注：1回500mg　4～6時間毎
Cap：50、100mg
注：100/mL、
200mg/2mL
→
→
→
↓
↓
↓
↓
左室へ
の影響
用法・用量（/日）
効能・効果
期外収縮、発作性頻拍の治療・予防、
新鮮心房細動、陳旧性心房細動、発
作性心房細動の予防、急性心筋梗塞
錠：125、250mg における心室性不整脈の予防、手術・ 1回250～500mg　3～6時間毎
麻酔に伴う不整脈予防、電気ショック
療法との併用及びその後の洞調律の
維持
末
錠：100mg
組成・剤形
主な抗不整脈剤一覧
Ⅰ 延長)
群
（
肝
肝
肝
腎(70)
腎(80)
腎(70)
肝(60)
腎(40)
肝(80)
腎(20)
排泄
QRS拡大
(QT延長)
(QRS拡大)
(β相)
12
9.4
10～12
約10
約2.1
7～11
QT延長、
QRS拡大
(QRS拡大)
5.3
7.0
(β相)
4.4
7.8
6.1
(β相)
2.2
2.4
6～7
血中半減
期（ｈ）
QRS拡大
QT延長、
QRS拡大
QT延長、
QRS拡大
QT延長、
QRS拡大
催不整脈要因
0.3～0.4
慎重
可能
慎重
0.25～1.25 可能
1A2、2D6 0.5～2
2D6
禁忌
慎重
0.07～0.25
禁忌
(ﾄﾗﾌ)
2～5
4～10
1A2、3A4 1～5
2D6、3A4
3A4
(N-アセチ
ルトランス
フェラーゼ )
NAT
可能
有効濃度域
透析患者
（μg/mL）
3A4
2～5
2D6(阻害)
CYP
Ⅰ
群
チ
（
ネ
ル
遮
断
剤
ャ
(APD
不変)
Ⅰｃ
（
β
遮
断
剤
Ⅱ
群
）
Ⅲ
群
）
K
チ
（
ネ
ル
遮
断
剤
ャ
ニフェカラント
アミオダロン
ソタロール
プロプラノロー
ル
ナドロール
ピルジカイニド
プロパフェノン
フレカイニド
一般名
主な抗不整脈剤一覧
）
－12－
(トーアエイヨー)
シンビット
(サノフィ)
アンカロン
(ブリストル)
ソタコール
(アストラゼネカ)
インデラル
(大日本住友)
ナディック
(第一三共)
サンリズム
(トーアエイヨ－)
プロノン
(エーザイ)
タンボコール
主な商品
（会社名）
成人：1日100～200mg　2回
6ヵ月以上：1日50～
2　100mg/m 2～3回
2
6ヵ月未満：1日50mg/m 2～
3回
2
いずれも200mg/m まで
用法・用量（/日）
1日150～225mg　3回
1回150mg　3回
頻脈性不整脈
1回30～60mg　1回
期外収縮：1回0.075mL/kgを
緊急時の頻脈性不整脈(上室性及び 10分間で
心室性)
頻拍：1回0.1mL/kgを10分間
で
頻脈性不整
他剤無効例
頻脈性不整
他剤無効例
頻脈性不整脈(症候性の発作性心房
細動・粗動、発作性上室性頻拍、心室 1回0.1～0.2mL/kgを10分間
頻拍、及び医師が生命に関わると判 かけて　1回150mgまで
断した重症の心室性期外収縮)
成人：頻脈性不整脈(発作性心房細
動・粗動、心室性)
小児：頻脈性不整脈(発作性心房細
動・粗動、発作性上室性、心室性)
他剤無効例
効能・効果
注：50mg
3.9
(β相)
19.6
(β相)
5.7
4～5
2～3
(β相)
8.6
約11
血中半減
期（ｈ）
心室細動、心室性頻拍、心不全(低心
導入期：1日400mg　1～2回
機能)又は肥大型心筋症に伴う心房
1～2週間
細動
維持期：1日200mg　1～2回
緊急又は他剤無効例
1日80～320mg　2回
心室頻拍、心室細動
緊急又は他剤無効例
2 / 3 ページ
単回：1回0.3mg/kgを5分間か
けて
維持：単回静注が有効で効
果維持を期待する場合、
0.4mg/kg/時
→
→
↓
肝(50)
腎(50)
肝
腎(70)
QT延長
QT延長、
徐脈
(β相)
1.5
0.2～1.0
2D6(わず
2D6、
3A4、1A1
-
2D6、
1A2、
2C19
か)
1～2.5
0.2～0.9
慎重
慎重
禁忌
可能
慎重
慎重
慎重
有効濃度域
透析患者
（μg/mL）
2D6、
0.05～1.0
3A4、1A2
2D6
CYP
血漿消失
3A4
半減期：
19～53日
13.4
7～11
QT延長、
徐脈
徐脈
QRS拡大
QRS拡大
QRS拡大
催不整脈要因
心室頻拍、心室細動
緊急又は他剤無効例
肝
腎
腎(85)
肝
腎(85)
排泄
2.3
時間経過と共に用法・用量異
緊急を要する心室細動、血行動態不 なる（略）
注：150mg/3mL
安定な心室頻拍
1日量は1、250mgまで　投与
速度は2.5mg/mLを超えない
錠：100mg
錠：40、80mg
注：2mg/2mL
↓
↓
↓
↓
↓
左室へ
の影響
期外収縮（上室性、心室性）、発作性
頻拍（上室性、心室性）、頻拍性心房
1回2～10mg
細動（徐脈効果）、麻酔に伴う不整
脈、新鮮心房細動、洞性頻脈
期外収縮（上室性、心室性）、発作性
頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈
1日30～90mg　3回
徐放剤は不整脈 効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発
の適応なし
作性心房細動の予防
錠：10、20mg
錠：30、60mg
注：50mg/5mL
Cap：25、50mg
錠：100、150mg
注：50mg/5mL
錠：50、100mg
組成・剤形
Ⅳ
群　チ
（
－13－
）
Ⅴ
群
ネ
ル
遮
断
剤
ャ
そ
の
他
（
ATP
ATP
持続性心房細動：1日100～
200mg　2回
頻脈性不整脈：1回100mg　2
回
用法・用量（/日）
内：1日1.5mg　3回
注：1回0.5mg　皮下注・筋注・
静注
迷走神経性徐脈、迷走神経性房室伝
導障害、その他の徐脈及び房室伝導
障害
適応外
発作性上室性頻拍
10～20mg　急速静注
1回10mgを約3分間で
頻脈性不整脈(上室性)
頻脈性不整脈(心房細動・粗動、発作
1回40～80mg　3回
性上室性頻拍)
持続性心房細動、頻脈性不整脈(心
室性)
他剤無効例
効能・効果
錠：0.125、
0.25mg
エリキシル：
0.05mg/mL
↑
→
→
↓
↓
→
左室へ
の影響
3 / 3 ページ
催不整脈要因：（ ）内は過量投与の場合
急速飽和療法（飽和量：1.0～
4.0mg）
初回0.5～1.0mg、以後0.5mg
心房細動・粗動による頻脈、発作性上 を6～8時間ごと
室性頻拍、手術、急性熱性疾患、出 維持：1日0.25～0.5mg
産、ショック、急性中毒における心不 急速飽和療法（飽和量：1.0～
全及び各種頻脈の予防・治療
2.0mg）
注：0.25mg/1mL
１回0.25～0.5mgを2～4時間
毎
維持：1日0.25mg
注：10mg
末　注：
0.5mg/1mL
注：10、50mg
錠：40mg
錠：50、100mg
組成・剤形
〔参考〕
不整脈薬物治療に関するガイドライン(2009年改訂版)，日本循環学会合同研究班
今日の治療薬2015，南江堂
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
ハイリスク治療薬2011，じほう
各社　インタビューフォーム
(中外)
ジゴシン
アトロピン
アトロピン
ジゴキシン
ヘルベッサー
(エーザイ)
ワソラン
(MSD)
ベプリコール
主な商品
（会社名）
ジルチアゼム
ベラパミル
ベプリジル
一般名
主な抗不整脈剤一覧
）
腎
腎
23
36～48
数分
3.8
3～4
3～7
3.4
血中半減
期（ｈ）
3A
3A4
3A4
0.8～
2.0ng/mL
0.07～0.2
0.07～0.2
慎重
可能
可能
可能
可能
可能
有効濃度域
透析患者
（μg/mL）
2D6、3A4 0.2～2.0
CYP
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.22）
ジギタリス中
毒
徐脈
頻脈
徐脈
肝(60)
腎(35)
腎
徐脈
QT延長、
徐脈
催不整脈要因
肝(80)
腎(20)
肝
排泄
－14－
薬剤名
主な商品
名
一般名
剤型
用量（成分量/日）
散・錠
ベン
ズイ
ソキ
ゾニサミ エクセグ
ZNS
サ
ド
ラン
ゾー
ル系
主な抗てんかん剤一覧
成人：最初1日100～200mg。以後1～
2週毎増量、200～400mgまで漸増。
最高600mgまで。小児：最初2～
1～3回
4mg/kg。以後1～2週毎増量、4～
8mg/kgまで漸増。最高12mg/kgまで
3A4(
主)
細・錠
ベンザリ
ン、ネル
ボン
成人・小児：5～15mg。年齢，症状に
適宜分割
より適宜増減
細・錠
ニトラゼ
パム
有り
成人10mgより開始。徐々に増量。維
持量10～30mg。適宜増減、最高
1～3回。他の抗 3A4(
40mgまで。小児0.2mg/kg開始。徐々 てんかん薬と併 主)、
に増量。維持量0.2～0.8mg/kg。適宜 用して使用
2C19
増減、最高1.0mg/kgまで
CLB( クロバザ マイスタ
CBM) ム
ン
NZP
有り
ベ
ン
ゾ
ジ
ア
ゼ
ピ
ン
系
3A4(
主)
1A2,2B6,2
C8,2C9,3
A4(強)
1A2,2A6,2
2C19( B6,2C8,2
C9,3A4(
主)
強)
3A4
2C9,2 2B6,2C8,
C19( 2C9,2C19
主)
,3A4(強)
1A2,2B6,2
C8,2C9,2
C19,3A4(
強)
代謝
排泄
利点
・主代謝物はフェノバルビタール
－
奇形報
告有
5
奇形報
告有
4
奇形報
告有
4
・薬物相互作用が多い 奇形報
告有
4
・薬物相互作用が多い 奇形報
告有
・混合発作型への単剤 －
使用は大発作の誘発、 奇形報
症状を悪化させる
告有
・眠気、めまい、ふらつ
き、複視をはじめ副作
用多い
・特発性全般てんかん
には使用しない
・薬物相互作用が多い
・混合発作型への単剤
使用は症状を悪化させ
る
1 ／ 3 ページ
・単独投与においても効果あり
・多剤併用の難治症例に対しても効果
有り
C
・食欲不振と共に体重
奇形報
減少が高頻度に発現
告有
有効血中濃度
8.97±2.27
μg/mL
15μg/mL
以上
40～45μ
g/mL以上
100μ
g/mL以上
20μg/mL前後
20～200ng/mL
受けな
資料無し
い
200ng/mL
以上
40～
3～40ng/mL(確 265ng/mL(
立されてない： 確立されて
国内報告)
いない：海
外報告)
3～12μg/mL
10～25μg/mL
40～100μ
g/mL
15～50μg/mL 資料無し
強直間代発作 20μg/mL
10～20μg/mL 以上
小さい 4～8μg/mL
200μ
g/mL以上
(個人差有)
中毒発現
血中濃度
2010.2作成 2015.1更新
40(50)～
受けな
120(150)μ
い
g/mL
食事
妊婦リス の影
響
ク
5
・カルバペルム系抗菌
奇形報
薬とは併用禁忌
告有
欠点
・強力な抗けいれん作用と広範囲な抗
4
てんかんスペクトラムを有する
他のベ
・難治性てんかんにも優れた臨床効果 ・1処方90日間投与まで
系奇形
を発揮する
報告有
・ミオクロニー発作に第2選択薬
・他薬で効果不十分な部分発作、全般
－
発作に対して、他の抗てんかん薬との
尿主、糞
他のベ
併用で有用性が認められている
便
系奇形
・1日1～3回投与が可能で、併用薬の投
報告有
与回数に合わせることができる
－
尿主、糞
他のベ
便一部
系奇形
報告有
代謝物は抗
けいれん作 尿主
用無し
プリミドンの
15％がフェノ
バルビター
ルに変化
肝45～65%
後グルクロ
ン酸抱合
・他のヒダントイン系薬剤と比較し、毒性
が低く、歯肉増殖や運動失調などの副
作用が極めて少ない
・精神運動発作にも有効
・他の抗てんかん剤で無効および副作
用で投薬中止に有用だが、他の抗てん
かん剤と併用して用いられることが多い
・フェノバルビタールに比較し、鎮静作
用少なく、側頭葉てんかん有効
・定型欠神発作を除くてんかん発作の
各型に効果を示す
特徴
・小発作の改善と、特有異常脳波をも改
尿28%未 善する
変化体, ・欠神発作のみならず、難治性ミオクロ
糞便
ニー発作、失立発作、点頭てんかんな
どに対しても発作抑制が期待できる
腎,尿の
pH がア ・部分発作、全般発作、精神運動発作、
ルカリ性 自律神経発作に有効である
になると ・特に小児のてんかんにおいては第1選
排泄率は 択薬のひとつである
高くなる
尿主
尿78%,糞
・部分発作では第1選択薬
便28%
2C9, CYP10%,グ
グル ルクロン酸 腎(主),糞
クロン 抱合40%,β 便・呼気 ・諸全般発作の第1選択薬
酸転 酸化30～
(少)
移酵 35%
阻害
成人・小児：初回量0.5～1mg。徐々に
増量。維持量2～6mg。乳、幼児：初
1～3回
回量0.025mg/kg。徐々に増量。維持
量0.1mg/kg。年齢、症状適宜増減
末・10%散・錠・
成人30～200mg,小児(坐)4～7mg/kg 内用液1～4回,
坐
CYP
誘導
ランドセ
クロナゼ
CZP
ン、リボト 細・錠
パム
リール
フェノバ フェノバ
ルビター ルビター
ル
ル
毎食後および就
寝前の4回
成人2～3回,小
成人450～1000mg,小児150～600mg
児1～3回
成人1～3g,小児0.5～1g
食後3回
3A4(
主)
基質
PRM プリミドン プリミドン 細・錠
PB
エピレオ
プチマル・ 散・シ
ザロンチ ロップ
ン
EHT エトトイン アクセノン 末
200～300mg,学童100～300mg,幼児
50～200mg,乳児20～100mg
最初200～400mg,至適効果まで(通常
600mg)徐々に増量。1200mgまで増 1～2回
量可。小児は100～600mg
細・錠・シ2～3
回,徐放錠1～2
回,徐放顆1回
用法（１日）
成人初期3日間250mgを就寝前。以
後3日間毎250mgずつ増量。1,500mg
まで漸増。2,000mgまで増量可。小児
初期3日間125mgを就寝前。以後3～ 初期就寝前、2
4日間毎125mgずつ増量。次の標準 ～3回分割
投与量まで漸増　～2歳250～
500mg、3～5歳500～750mg、6～15
歳750～1,000mg、増量可
バル
ビ
ツー
ル系
細・錠
アレビア
フェニトイ
チン・ヒダ 散・錠
ン
ントール
サク
エトスク
シミ ESM
シミド
ド系
ヒ
ダ
ン
ト
イ
ン
系
PHT
イミ
ノス
カルバマ テグレ
チル CBZ
ゼピン
トール
ベン
系
分枝
バルプロ デパケ
細・顆・
脂肪 VPA 酸ナトリ ン・セレニ 錠・シ 400～1200mg
酸系
ウム
カ
ロップ
分類 略語
主な抗てんかん剤一覧
－15－
薬剤名
主な商品
名
一般名
剤型
用量（成分量/日）
用法（１日）
基質
錠,末,注
アセタゾ ダイア
ラミド
モックス
AZA
錠・細
レベチラ イーケプ
錠･DS
セタム
ラ
トピナ
LEV
トピラ
TPM
マート
主な抗てんかん剤一覧
そ
の
他
錠
スル
スルチア オスポ
タム STM
ム
ロット
系
ガバペン
錠・シ
ガバペン
チン
ロップ
末・錠
フェ
アセチル
ニル
クラン
APT フェネトラ
尿酸
ポール
イド
系
GBP
散
オキ
サゾ
トリメタジ
TMD
ミノアレ
リジ
オン
ン系
成人には1日250～750mgを分割経
口,静脈内又は筋肉内注射投与
成人～13歳以上：初日600mg、2日目
1200mg、3日目以降、維持量1200mg
～1800mg、適宜増減。最高投与量は
2400mgまで
3～12歳：初日10mg/kg/日、2日目
20mg/kg/日。3日目以降の維持量は
3～4歳40mg/kg/日、5～12歳25～
35mg/kg/日。症状により適宜増減、
最高投与量は50mg/kg/日
成人：初回50mg、以後1週間以上間
隔をあけて漸増。維持量200～
400mg。最高投与量600mgまで
2歳以上小児：1mg/kg/日で開始、2
週間以上の間隔あけて2mg/kg/日に
増量。以後2週間以上間隔あけて
2mg/kg/日以下ずつ漸増。維持量
6mg/kg/日。症状により適宜増減、最
高投与量9mg/kg/日又は600mg少な
い投与量まで
体重50kg超or成人：1日1000mg 。1日
3000mg を超えない範囲で適宜増
減。増量は2週間以上の間隔で1日
用量1000mg 以下ずつ
4歳以上小児：1日20mg/kg。1日
60mg/kgを超えない範囲で適宜増
減。増量は2週間以上の間隔で1日
用量20mg/kg以下ずつ
成人200～600mg。適宜増減
分割
1日2回
CYP
誘導
阻害
排泄
資料無し
資料無し
特徴
2 ／ 3 ページ
腎
・経口避妊薬、ジゴキシン、ワルファリン
の代謝に影響しない
・蛋白結合はほとんど見られない
・血液透析除去可能
・代謝物に薬理活性無し
・部分発作に第1選択かつ単剤療法で
適応予定('15.3頃)
CYPで代謝
該当しない
されない。ア
他の抗てんかん薬の代 セトアミド基 腎
謝には影響しない
の酵素的加
水分解
C
動物催
奇形性
有
・フェノバルビタール、
動物催
フェニトイン等との相互
奇形性
作用(クル病、骨軟化
有
症)あり
・腎機能障害のある患
者、高齢者は用量注
意。
・投与中止時は、2週間
以上かけて徐々に減量
する
C
奇形報
告有
小児てんかん
では8～14μ
g/mL
小さい 記載無し
不詳
受けな
資料無し
い
8～15μg/mL
－
他てん
かん薬
併用で
奇形報
・多剤と併用して、特に有効率の高い精
神運動発作に用いる
腎・胆汁
・鎮静・催眠作用がわずかで、精神状態
や行動能力への影響が少ない
・体内でほとんど代謝されず、肝薬物代
C
・特発性全般てんかん
謝酵素の誘導・阻害作用をもたず、相
動物奇
には使用しない
互作用を起こしにくい
形無
中毒発現
血中濃度
20μg/mL
以上で中
毒症状出
現有り。30
μg/mL 以
上
資料無し
資料無し
45μ
g/mL(赤血
球内濃度）
資料無し
ジメタジオンとし
て700μ
資料無し
g/mL(海外報
告)
資料無い
・AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容
体機能抑制作用など幅広い作用機序
で、抗けいれん作用を示す
・中等度or重度の腎機能障害患者は、
通常の半量使用を推奨
ほとんど代
謝されない
有効血中濃度
受けな
資料無し
い
食事
妊婦リス の影
響
ク
－
動物催
奇形性
有
影響
は弱
い
2A6、
2B6、
2D6
該当しない
欠点
・皮膚粘膜眼症候群、
・チュアブル・ディスパーシブル錠であ
中毒性表皮壊死症等 C
り、水とともに服用、咀嚼して服用、水に
の重篤な皮膚障害に 安全性
懸濁して服用と状況に合わせて服用方
注意
未確立
法が選択できる
・用法用量に特に注意
5：厳禁
抗てん
・羞明が起きることあ
かん薬
り：自然消失or重症投
中最も
薬中止有り
催奇形
性高
利点
2010.2作成 2015.1更新
・精神運動発作には優れた効果を示す
尿主
グルクロン
酸転移酵素
尿、糞
（主に
UGT1A4）
代謝
阻害
該当 誘導しな
代謝されな
しな
尿
しない い
い
い
代謝
程度
は少
1日1回又は1日
ない
2回。維持量時
<推定
は2回分割
>3A4(
2歳以下は、1日
主)、
2回
1A1、
2C8、
2C9、
3回
2～3回、食後
資料
無し
成人0.3～0.4g、小児0.1～0.2gから始
める。十分な効果まで0.1gずつ漸増
し、有効投与量を決め維持量とする。
3回毎食後
維持量　成人0.6～1.2g、学童0.4～
0.6g、幼児0.3～0.4g、乳児0.2g。適宜
増減
資料
無し
資料
無し
成人：1.0g(散として1.5g)。適宜漸増。
最高2.0g(散として3.0g)限度。小児：成
毎食後3回
人量を基準として体重により決定。症
状、耐薬性に応じて適宜増減
バルプロ酸Na併用か否か、グルクロ
トリ
ン酸抱合誘導薬剤併用か否かで違う
ラモトリギ ラミクター 錠・小
ブルーレター出 影響
アジ LTG
●体重換算0.15mg/kgで1mg未満/日
ン
ル
児用錠
要確認
なし
ン系
の場合（体重6.67kg未満）は本剤を服
用してはならない
分類 略語
主な抗てんかん剤一覧
－16－
薬剤名
主な商品
名
RFN
用量（成分量/日）
用法（１日）
参考資料 ：
各医薬品添付文書・インタビューフォーム
てんかん治療ガイドライン2010,日本神経学会
4歳以上小児：体重15.0～30.0kgの場
合：最初2日間200mg/日、その後2日
毎に200mg/日以下ずつ漸増。維持
用量1000mg/日。症状により
1000mg/日を超えない範囲で適宜増
減、増量は2日以上間隔をあけ
200mg/日以下ずつ。
体重30.1kg以上の場合：成人用法・
2回
用量。
食後
成人：最初2日間は400mg/日、その
後2日毎400mg/日以下ずつ漸増。維
持用量体重30.1～50.0kgは1800mg/
日、体重50.1～70.0kgは2400mg/日、
体重70.1kg以上は3200mg/日。症状
により維持用量を超えない範囲で適
宜増減。増量は2日以上間隔をあけ
て400mg/日以下ずつ
1歳以上：1日50mg/kgを分割経口。
20mg/kg/日から開始、1週間以上の
間隔で10mg/kgずつ増量。ただし、体
2～3回
DS、カ 重50kg以上：1000mg/日から投与開
食事中又は食
プセル 始、1週間以上の間隔で500mgずつ
直後
増量。1日最大投与量
50mg/kgor2500mgのいずれか低い
方を超えない
剤型
ルフィナミ
イノベロン 錠
ド
スチリペ ディアコ
STP
ントール ミット
一般名
主な抗てんかん剤一覧
そ
の
他
分類 略語
主な抗てんかん剤一覧
影響
無し
基質
CYP
3A4
誘導
排泄
抱合及び酸
化反応によ
尿主
り広範に代
謝される
代謝
特徴
欠点
・バルプロ酸Naとの併
用により本剤の血中濃
・中枢神経系の電位依存性Naチャネル 度が上昇することがあ
における高頻度発火を抑制
る
・投与開始後1～2 週間で維持用量に到 ・卵胞ホルモン・黄体ホ
達することが可能
ルモン合剤等の経口避
・LGS の強直発作及び脱力発作、並び 妊薬の血漿中濃度が
にその他の発作に対して有効
低下する可能性がある
・承認条件として全例
調査
・オーファンドラッグ
・クロバザム及びバルプロ酸ナトリウム
・承認条件として全例
で十分な効果が認められないDravet症
調査
候群患者における間代発作又は強直
間代発作
利点
高用量
の動物
実験で
(妊娠
ラット)母
動物毒
性に起
因する
出生後
初期の
出生児
の死亡
率、生後
体重増
加抑制
妊婦リス
ク
高用量
で動物
の出生
児生存
率低下、
胎児・出
生児体
重低下、
骨化遅
延・反射
影響
有効血中濃度
絶食
下より
食後
の方
が
Cmax
56%、
AUC0 資料無し
-inf
34%上
昇、
tmax、
t1/2
は一
定
胃酸で
資料無し
速や
かに
分解さ
れるた
め
食事
中に
服用
食事
の影
響
資料無し
資料無し
中毒発現
血中濃度
3 ／ 3 ページ
岐阜県薬剤師会 ぎふ薬事情報センター作成
・妊娠中にやむを得ず本剤を投与する場合には、可能な限り単剤投与することが望ましい。
・可能な限り最小用量投与。
・トリメタジオン (TMD)は使用せず、バルプロ酸Na(VPA)投与が必須の症例では徐放剤が望ましい。
・単剤での投与量の目安はプリミドン(PRM)、カルバマゼピン(CBZ)は400mg、VPAは1000mg、フェニトイン(PHT)は200mg/日以下が望ましい。
・とくに避けるべき抗てんかん薬の組み合わせPHTまたはCBZとバルビツール剤、VPAとCBZ
・葉酸の補充を行う：非妊娠時0.4mg/日、妊娠時0.6mg/日、授乳期0.5mg/日である
日本てんかん学会：てんかんを持つ妊娠可能年齢の女性に対する治療ガイドラインより
ヒト肝ミクロ
ソーム中で
CYP 非依存
の酵素であ
影響
主に腎
るカルボキ
無し
（尿）
シエステ
ラーゼに
よって代謝
される
1A2、
3A4、
2D6、
2C19
2C9
阻害
2010.2作成 2015.1更新
－17－
抗
血
小
板
剤
A
D
P
受
容
体
阻
害
剤
チ
エ
ノ
ピ
リ
ジ
ン
系
ア
ス
ピ
リ
ン
分類
）
主な血液凝固阻止剤一覧
プラスグレル
（エフィエント）
第一三共
クロピドグレル
（プラビックス）
サノフィ
チクロピジン
（パナルジン）
サノフィ
（バファリン）
ﾗｲｵﾝ=ｴｰｻﾞｲ
ネート
アスピリン・ダイアルミ
アスピリン
（バイアスピリン）
バイエル
一般名
（商品名）
錠：3.75、5mg
錠：25、75mg
錠：1mg
細粒：1%
錠：81mg
腸溶錠：100mg
剤形・容量
主な血液凝固阻止剤一覧
（
作用機序
不可逆的に阻害するため、1日
1回投与
特徴
抗血小板作用
①50～75mg　1回
空腹時は避ける
②開始：300mg　1回
維持量：75mg　1回
③75mg 1回
①200～300mg　2～3回
食後分服
②300～600mg　2～3回
食後分服
③200～300mg　2～3回
食後分服、200mgの場
合：1回も可
④300mg　3回食後分服
警告：
投与開始後2ヵ月以内に血栓
性血小板減少性紫斑病
（TTP）、無顆粒球症、重篤な
肝障害等の副作用に注意→開
始後2ヵ月間は定期的に血液
不可逆的
検査を行う必要がある
1 / 4 ページ
チエノピリジン系
血小板膜上のADP 受容体P2Y12
を選択的かつ非可逆的に阻害す
ることで血小板凝集を抑制
チエノピリジン系
血小板のADP受容体サブタイプ
P2Y12に作用し、ADPの結合を阻
害し血小板凝集を抑制
・CYP2C19 の遺伝子多型の影
響なし
・クロピドグレルよりも投与量と 不可逆的
効果のばらつき少ない
・副作用が少ない
・チクロピジンと同等の血管性
イベント抑制効果あり
・チクロピジンと異なる酵素で 不可逆的
代謝されるため副作用の頻度
は半分と少ない
・血液レオロジー的性状を改善す ・血小板抑制作用はアスピリン
る（赤血球変形能増強、血液粘度 より4～30倍強く、持続的
・投与中止後もリバウンドを示
低下）
さない
チエノピリジン系
・ADP 受容体P2Y12と連動する抑
制性蛋白質Gi によるアデニレート
シクラーゼ活性を増強し、小板内
cAMP産生を高め血小板凝集能・
放出能を抑制
シクロオキシゲナーゼ1（COX-1）
を阻害により、トロンボキサンA2
不可逆的
（TXA2）の合成を阻害し、血小板 ・不可逆的に阻害するため、1
①②81mg　1回、324mgま 凝集抑制作用を示す
日1回投与
で
・早く吸収され、胃腸障害も少
ない制酸緩衝性のアスピリン
空腹時は避ける
製剤
③略
・胃粘膜を保護の目的でアルミ
ニウムが配合
空腹時は避ける
③略
①②100mg　1回、1回
300mgまで
用法・用量
（/日・成人）
経皮的冠動脈形成術（PCI）が
適用される急性冠症候群（不安
開始：20mg 1回
定狭心症、非ST上昇心筋梗
維持量：3.75mg 1回
塞、ST上昇心筋梗塞）、安定狭
心症、陳旧性心筋梗塞
①虚血性脳血管障害（心原性
脳塞栓症を除く）後の再発抑制
②経皮的冠動脈形成術（PCI）
が適用される急性冠症候群（不
安定狭心症、非ST上昇心筋梗
塞、ST上昇心筋梗塞）、安定狭
心症、陳旧性心筋梗塞
③末梢動脈疾患における血
栓・塞栓形成の抑制
①血管手術および血液体外循
環に伴う血栓・塞栓の治療なら
びに血流障害の改善
②慢性動脈閉塞症に伴う潰
瘍、疼痛および冷感などの阻
血性諸症状の改善
③虚血性脳血管障害（一過性
脳虚血発作（TIA）、脳梗塞）に
伴う血栓・塞栓の治療
④クモ膜下出血術後の脳血管
攣縮に伴う血流障害の改善
①狭心症（慢性安定狭心症、不
安定狭心症）、心筋梗塞、虚血
性脳血管障害（一過性脳虚血
発作（TIA）、脳梗塞） における
血栓・塞栓形成の抑制
②冠動脈バイパス術（CABG）
あるいは経皮経管冠動脈形成
術（PTCA）施行後における血
栓・塞栓形成の抑制
③川崎病（川崎病による心血管
後遺症を含む）
効能・効果
（血小板の ＞14
寿命）
7～10
（血小板の ＞14
寿命）
7～10
（血小板の 10～14
寿命）
7～10
（血小板の 7～10
寿命）
7～10
持続時間 休薬期
（日）
間（日）
0.6
2
2～3
25分
4.0～4.5
（ｈ）
Tmax
5
6.9
1.6
0.4
0.44
糞：51%
（5日・14C）
尿：41%
糞：60%
（24h・未0.01
～0.02%）
尿：30%
（0～52h・
代）
尿：87%
（24h・未0%）
尿：90%
排泄
尿：68%
3A 、2B6 （240h・14C）
糞：27%
3A4、
1A2、
2C19、
2B6
2C9、
2C19、
3A4
-
-
血中半 代謝酵素
(CYP)
減期（ｈ）
－18－
抗
血
小
板
剤
ジピリダモール
（ペルサンチン、-L）
ベーリンガー
（アンギナール）
長生堂
シロスタゾール
(プレタール)
大塚
アスピリン／ランソプラ
ゾール
（タケルダ）
武田
剤形・容量
用法・用量
（/日・成人）
③略
②1回150mg　2回
（ペルサンチン-L）
①1回25mg　3回
②300～400mg　3～4回
①慢性動脈閉塞症に基づく潰
瘍、疼痛及び冷感等の虚血性
諸症状の改善
1回100mg　2回分服
②脳梗塞（心原性脳塞栓症を
除く）発症後の再発抑制
狭心症（慢性安定狭心症、不安
定狭心症）、心筋梗塞、虚血性
脳血管障害（一過性脳虚血発
作（TIA）、脳梗塞）、冠動脈バイ
パス術（CABG）あるいは経皮 1回1錠
経管冠動脈形成術（PTCA）施
行後おける血栓・塞栓形成の
抑制（胃潰瘍又は十二指腸潰
瘍の既往がある患者に限る）
経皮的冠動脈形成術（PCI）が
適用される急性冠症候群（不安
1回1錠
定狭心症、非ST上昇心筋梗
塞、ST上昇心筋梗塞）安定狭
空腹時は避ける
心症、陳旧性心筋梗塞の虚血
性心疾患
効能・効果
（12.5、25mg ）
①狭心症、心筋梗塞（急性期を
（ペルサンチン）
除く）、その他の虚血性心疾
錠：12.5、25、100mg 患、うっ血性心不全
（ペルサンチン-L）
（1.25mg を除く）
ｶﾌﾟｾﾙ：150mg
②ワーファリンとの併用による
（アンギナール）
心臓弁置換術後の血栓・塞栓
錠：12.5、25mg
の抑制
散：12.5%
③ステロイドに抵抗性を示すネ
フローゼ症候群における尿蛋
白減少
錠：50、100mg
（後発品）
散：20%
OD錠：50、100mg
1錠
クロピドグレル／アスピ
リン
1錠
（コンプラビン）
サノフィ
一般名
（商品名）
主な血液凝固阻止剤一覧
配
合
剤
分類
主な血液凝固阻止剤一覧
抗血小板作用
不可逆的
・TXA2による血小板凝集を抑
可逆的
制
･投与後3時間で血小板凝集抑
制作用が発現、48時間後に効
果は消失
警告：
脈拍数増加、狭心症の発現
低用量アスピリン長期投与に
対する潰瘍発症の抑制
異なる作用機序を有するチエ
ノピリジン系抗血小板剤とアス
不可逆的
ピリンの二剤抗血小板療法
（DAPT）に1剤で投与可能
特徴
2 / 4 ページ
血小板のアデニールサイクラーゼ
活性を増強、PDE活性を抑制し、 ペルサンチン-Lは、4日でほぼ
可逆的
血小板内cAMP産生を高め血小 定常状態
板凝集能・放出能を抑制
血小板及び血管平滑筋のPDE3
活性を阻害し、抗血小板作用及
び血管拡張作用を示す
アスピリン：COX-1阻害作用
ランソプラゾール：プロトンポンプ
阻害作用
クロピドグレル：ADP のP2Y12受容
体拮抗作用
アスピリン：COX-1阻害作用
作用機序
1
0.5～1
（血小板の
寿命）
7～10
（血小板の
寿命）
7～10
1～2
2～4
持続時間 休薬期
（日）
間（日）
（徐放
剤）
2～4
（100mg）
0.5～2
3
（ｈ）
Tmax
（徐放
剤）
1.69
（β相）
18.0
-
3A4
（主）、
2D6、
2C19
3A4、
2C19
（ランソプラ
ゾール）
3A4、
1A2、
2C19
（クロピドグ
レル）
血中半 代謝酵素
(CYP)
減期（ｈ）
胆汁中
（24h・代）
尿：<1%
（72h・代）
尿：30%
排泄
－19－
抗
血
小
板
剤
森下=帝人
イコサペント酸エチル
（EPA）
（エパデール、-S）
持田
（ソルミラン）
一般名
（商品名）
効能・効果
用法・用量
（/日・成人）
錠：20μg
錠：50、100mg
細粒：10%
（エパデールS）
②略
①120μg　3回食後
①閉塞性血栓血管炎に伴う潰
瘍、疼痛および冷感などの虚
血性諸症状の改善
30μg　3回分服
②後天性の腰部脊柱管狭窄症
（SLR試験正常で、両側性の間
②略
欠跛行を呈する患者）に伴う自
覚症状（下肢疼痛、下肢しび
れ）および歩行能力の改善
①慢性動脈閉塞症に伴う潰
瘍、疼痛及び冷感の改善
②原発性肺高血圧症
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍，
疼痛および冷感等の虚血性諸 1回100mg　3回食後
症状の改善
①1回600mg　3回、毎食
直後
②1回600mg　3回、毎食
軟ｶﾌﾟｾﾙ：300、600、 ①閉塞性動脈硬化症に伴う潰 直後
瘍、疼痛及び冷感の改善
900mg/包
TG異常：1回900mgまで
②高脂血症
3回、毎食直後
（ソルミラン）
軟ｶﾌﾟｾﾙ：600、
かまずに服用
900mg/包
軟ｶﾌﾟｾﾙ：300mg
剤形・容量
リマプロスト アルファデ
クス
（オパルモン）
錠：5μg
小野
（プロレナール）
大日本住友
主な血液凝固阻止剤一覧
P
G
誘
導
体
ベラプロストナトリウム
（ドルナー）
東レ=アステラス
（プロサイリン）
科研
5-HT2 サルポグレラート
ブロッ (アンプラーグ)
カー
田辺三菱
E
P
A
製
剤
分類
主な血液凝固阻止剤一覧
特徴
･5-HT2ブロッカー
･単回投与後1.5時間で凝集抑 可逆的
制作用が最大、4～6時間持
続、12時間後に効果は消失
不可逆的
抗血小板作用
3 / 4 ページ
末梢血管拡張による血流量増加
作用及び血小板凝集抑制作用を
有するPGE1受容体を介して、アデ
ニレートシクラーゼを活性化
・PGE1誘導体
・血管拡張作用、血流増加作
用、血小板凝集抑制作用を持
可逆的
つ
・強度はPGI2誘導体に匹敵す
る
血小板及び血管平滑筋のPGI2受
容体を介して、アデニレートシク
・PGI2誘導体
ラーゼを活性化し、細胞内cAMP
・血小板凝集能及び血小板粘 可逆的
濃度上昇、Ca2＋流入抑制、TXA2
着能を抑制
生成抑制等により抗血小板作用、
血管拡張作用等を示す
血小板及び血管平滑筋における
5-HT2レセプターへの拮抗作用に
より抗血小板作用及び血管収縮
抑制作用を示す
血小板膜リン脂質中のEPA含量
を増加させ、血小板膜からのアラ ・EPA製剤
キドン酸代謝を競合的阻害によ ・空腹時投与により吸収低下
り、TXA2産生を抑制し、血小板凝 →食直後服用
集を抑制すると考えられる
作用機序
3h
3h
12h
1～2
1
1～2
（血小板の 7～10
寿命）
7～10
持続時間 休薬期
（日）
間（日）
0.42
1～1.5
1.1
0.75
（β相）
33.6
-
血中半 代謝酵素
(CYP)
減期（ｈ）
（168h・14C）
尿：2.7%
糞：16.7%
呼気：44.4%
排泄
0.45
か）
-
2C8（僅
（腸肝循環）
尿：30%
糞：70%
（24h・未
14%）
尿
1A2、
2B6、
尿：44.5%
（24h・代）
2C9、
（100mg） （100mg）
糞：4.2%
2C19、
2D6、3A4
0.9
6.6
（ｈ）
Tmax
－20－
抗
凝
固
剤
用法・用量
（/日・成人）
初回：20～40mg 1両日休
血栓塞栓症（静脈血栓症、心筋 薬して治療域に
梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、 または
緩徐に進行する脳血栓症等） 初回：5～6mg 1回、数日
の治療及び予防
間をかけて治療域に
維持量：1～5mg　1回
効能・効果
錠：2.5、5mg
アピキサバン
（エリキュース）
ブリストル
抗血小板作用
警告：
出血の危険性
・効果発現が遅い
・循環血液中の血液凝固因子 なし
に直接作用しない→既に形成
された血栓は溶解しない
・ビタミンK含有の納豆、クロレ
ラ、青汁の摂取は避ける
警告：
カペシタビンとの併用
特徴
警告：
出血の危険性
・1日1回長時間作用型
選択的かつ直接的に第Ⅹa因子を
・重大な出血事象の発現頻度 なし
阻害
が低い
・凝固モニタリング不要
・相互作用が少ない
・P-糖蛋白基質
・1日1回長時間作用型
非弁膜症性心房細動患者にお 1回5mg 1日2回
選択的かつ直接的に第Ⅹa因子を
・重大な出血事象の発現頻度 なし
ける虚血性脳卒中及び全身性 体重、腎機能に応じて、1
阻害
が低い
塞栓症の発症抑制
回2.5mg 1日2回に減量
・凝固モニタリング不要
・相互作用が少ない
・P-糖蛋白基質
非弁膜症性心房細動患者にお
ける虚血性脳卒中及び全身性 1 回15mg 1日1回食後
塞栓症の発症抑制
警告：
出血の危険性
①②
体重60kg以下：30mg 1回
体重60kg超：60mg
選択的かつ直接的に第Ⅹa因子を
・1日1回長時間作用型
なし
腎機能、併用薬に応じ
阻害
・重大な出血事象の発現頻度
て1回30mgに減量
が低い
③30mg 1回
・凝固モニタリング不要
60mgには適応なし
・相互作用が少ない
・P-糖蛋白基質
警告：
出血の危険性、脊椎・硬膜外
麻酔、腰椎穿刺等との併用に
よる神経障害
・効果発現が速い
・ビタミンKを含有する食物の制
トロンビンの活性を直接的に阻害 限がない
なし
・血液凝固能モニタリングや用
量調節が不要
・CYP450の代謝を受けない
・P-糖蛋白基質
・プロドラッグ
ビタミンK作用に拮抗し肝臓にお
けるビタミンK依存性血液凝固因
子（プロトロンビン、第VII、第IX、
及び第X因子）の生合成を抑制し
て抗凝血効果及び抗血栓効果を
発揮
作用機序
ADP：adenosine-5'-diphosphate PDE：ホスホジエステラーゼ　PGI2：プロスタサイクリンI2　代：代謝物　未：未変化体　3H、14C：放射能活性
錠：10、15mg
錠：15、30、60mg
①非弁膜症性心房細動患者に
おける虚血性脳卒中及び全身
性塞栓症の発症抑制
②静脈血栓塞栓症（深部静脈
血栓症及び肺血栓塞栓症）の
治療及び再発抑制
③膝関節全置換術、股関節全
置換術、股関節骨折手術の下
肢整形外科手術施行患者にお
ける静脈血栓塞栓症の発症抑
制
*術後の入院中に限って使用
非弁膜症性心房細動患者にお 1 回150mg 1日2回
硬ｶﾌﾟｾﾙ：75、110mg ける虚血性脳卒中及び全身性 必要に応じて1回110mg
塞栓症の発症抑制
1日2回減量
錠：0.5、1、2mg
（ワルファリンカリウ
ム）
錠：0.5、1、5mg
剤形・容量
リバーロキサバン
（イグザレルト）
バイエル
エドキサバン
（リクシアナ）
第一三共
ダビガトランエテキシ
ラート
（プラザキサ）
ﾍﾞｰﾘﾝｶﾞｰ
（ワルファリンカリウム）
各社
ワルファリンカリウム
（ワーファリン）
エーザイ
一般名
（商品名）
主な血液凝固阻止剤一覧
4 / 4 ページ
注) 特定薬剤管理指導加算の対象となる「血液凝固阻止剤」には、血液凝固阻止目的で長期間服用するアスピリンは含まれるが、イコサペント酸エチル、塩酸サルポグレラート、
ベラプロストナトリウム、リマプロストアルファデクス及び解熱・鎮痛を目的として投与されるアスピリンは含まれない。 （平成22年4月30日付 厚生労働省保険局医療課 事務連絡）
〔参考〕櫻井美由紀他：ハイリスク治療薬2012，じほう
今日の治療薬2015，南江堂
因
子
阻
害
剤
第
ト
ロ
ン
ビ
ン
阻
害
剤
分類
主な血液凝固阻止剤一覧
24h
24h
24h
-
48～72h
3～3.5
0.5～4
1～3
0.5～2
0.5～1.0
（ｈ）
Tmax
6～8
6～9
4.9
12～14
60～
132.5
排泄
尿：27%
3A4（主）
（未変化）
P-糖蛋白
糞：25%
尿：36%
（未変化）
3A4
（主）、2J2
P-糖蛋白 尿：66%、
糞：28%
尿：2.9～
P-糖蛋白 35.0%
（48h）
糞：6%
尿：85%
（168h）
P-糖蛋白
2C9
尿：1/3（代）
（主）、
糞
1A2、3A4 （腸肝循環）
血中半 代謝酵素
(CYP)
減期（ｈ）
愛知県薬剤師会 薬事情報センター（'15.01.29）
1～2
1
＞2
5～7
持続時間 休薬期
（日）
間（日）
－21－
成人
用法・用量（/日）
小児
特徴
有効血中濃度
（ng/mL）
気管支喘息、急性気管支炎、慢 1回1錠 1～2回
性気管支炎
腸溶：就寝前又は必要時
錠：
ﾌﾟﾛｷｼﾌｨﾘﾝ 150mg
ｴﾌｪﾄﾞﾘﾝ 20mg
ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ 20mg
錠：
1回1～2錠 2～2回
ｼﾞﾌﾟﾛﾌｨﾘﾝ 100mg
気管支喘息、喘息性気管支炎、
頓服：1～2錠 発作予想
ｴﾌｪﾄﾞﾘﾝ､ﾊﾟﾊﾟﾍﾞﾘﾝ､ｼﾞﾌｪ
急性気管支炎、慢性気管支炎
時or就寝前
ﾝﾋﾄﾞﾗﾐﾝ 各10mg
ﾉｽｶﾋﾟﾝ 5mg
（アストモリジン配合
胃腸錠、-腸溶錠）
マルホ
ジプロフィリン配合剤
（アストフィリン配合錠）
ｻﾝﾉｰﾊﾞｰ=ｴｰｻﾞｲ
－
－
鎮静作用を持つ
・向精神薬第3種/30日投与制限
・気管支平滑筋弛緩作用及び鎮痙作用を
持つ
強心・利尿作用を持つ
－
－
・体内ではテオフィリンとして存在
8～20μg／mL
・強心利尿作用や冠血管拡張作用を持つ
・深夜から早朝にかけての喘息症状の悪
化に有効
5～20μg/mL
・徐放システム（コンチンシステム）により
長時間コントロール可能
〔参考〕 今日の治療薬2015，南江堂
－
－
8.2～11.5
9.6
10
11
7.0～7.4
6
8
－
－
－
1A2（主）
血中半減期 代謝酵素
(CYP)
（ｈ）
－
－
（未18～
29%・3日）
尿：
尿
（未12%、代
61%・60h）
尿：73%
尿
尿
（未8%、代
80%・48h）
尿：
排泄
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.28)
－
胃溶：1.4
腸溶：3.9
プロキシフィリ
ン
－
1.4
12
7
5
中毒症状を発現する血中濃度
１． テオフィリン1回投与量の目安（通常の用法は、1日2回投与とされている）
テオフィリンの血中濃度が20μg／mL以上になると発現しやすい
6ヵ月未満：原則投与しない
6ヵ月～1歳未満：3mg/kg
1歳～15歳：4～5mg/kg
２． 注意すべき投与対象等
2歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、2歳
未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
◆日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
気管支喘息、喘息性（様）気管支
200～300mg 2～3回
炎、うっ血性心不全
末：原末
錠：100mg
プロキシフィリン
（モノフィリン）
日医工
1回2～4mg/kg　3～4回
気管支喘息、喘息性（様）気管支
炎、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢
性気管支炎など）における呼吸 300～400mg　3～4回
困難、肺性心、うっ血性心不全、
心臓喘息（発作予防）
末：原末
錠：100mg
アミノフィリン
（ネオフィリン）
エーザイ
－
錠：100、200、400mg
気管支喘息、慢性気管支炎、肺
400mg　1回、夕食後
気腫
－
20～40mg/kg　2回、朝・
徐放性ドライシロップ剤
就寝前
気管支喘息、喘息性（様）気管支
炎
・マルチプルユニットシステム（徐放顆粒
と賦形剤顆粒とを打錠）、顆粒は徐放化
皮膜でコーティングした徐放製剤
8～20μg／mL
・約8時間にわたり徐々に溶出し、pHの影
響をほとんど受けない
Cap：50mg
DSｼﾛｯﾌﾟ：20%
－
1回200mg　2回、朝・就寝
1回100～200mg　2回、
気管支喘息、喘息性(様)気管支 前
朝・就寝前
炎、慢性気管支炎、肺気腫
１回0.2～0.4g　2回、朝・
1回0.4g　2回、朝・就寝前
就寝前
－
・非吸収性・非活性ポリマー層でコーティ
気管支喘息、喘息性（様）気管支 1回200mg　2回、朝・就寝
ング
1回100～200mg　2回、
炎、慢性気管支炎、肺気腫
前
・12時間かけて放出する徐放製剤
5～20μg/mL
朝・就寝前
Cap：100mg
顆粒：20%
（ｈ）
Tmax
－
7.0
1回200mg　2回、朝・就寝
・徐放性製剤
前
50mg：
5.7
・最適血中濃度を24時間維持するRTC療
気管支喘息、喘息性（様）気管支 気管支喘息：1回400mg 1回100～200mg　2回、
100mg：7.2
法に適する
5～20μg/mL
朝・就寝前
1回就寝前投与可
炎
顆粒：5.5
・剤形選択可能
1回4～8mg/kg　2回、 ・気管支拡張と抗炎症作用を持つ
4.9（患児）
－
DS：5.7（患児）
朝・就寝前
効能・効果
Cap：200mg
顆粒：50%
錠：50、100mg
錠：200mg
シロップ：2%
DSｼﾛｯﾌﾟ：20%
錠：50、100mg
顆粒：20%
錠：200mg
剤形・容量
（ユニフィルLA）
大塚
（スロービッド）
サンド
（テオロング）
エーザイ
テオフィリン
（テオドール）
田辺三菱
一般名
（商品名）
会社名
主なテオフィリン製剤一覧
－22－
主な商品
（会社名）
パキシルCR
ジェイゾロフト
（ファイザー）
レクサプロ
（持田）
エスシタロプラ
ム
（グラクソ）
セルトラリン
パロキセチン
（グラクソ）
パキシル
（アッヴィ）
デプロメール
フルボキサミン （MeijiSeika）
ルボックス
一般名
主な抗うつ剤
ＳＳＲＩ
分類
効能・効果
用法・用量（/日）
9～14
血中半減期
（ｈ）
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態、
パニック障害
うつ病・うつ状態
1回夕食後、20mg/日
まで
1回、50～100mg
28
（EM）
22.5～24.1
1日1回夕食後、12.5～
25mg、50mgまで
13
増量は1週間以上の間
隔で12.5mgずつ
① 1回夕食後、20～
40mg、40mg/日まで
①うつ病・うつ状態 ② 1回夕食後、30mg、
30mg/日まで
②パニック障害
15
③ 1回夕食後、40mg、
③強迫性障害
④社会不安障害 50mg/日まで
④ 1回夕食後、20mg、
40mg/日まで
うつ病・うつ状態、
強迫性障害、社会 50～150mg/日、2回
不安障害
主な抗うつ剤一覧
－
±
±
－
NA
副作用
－
－
+
－
1 / 3 ページ
++++++
+++++
+++++
++++++
±
++
±
+
±
±
±
±
起立性
5-HT 抗コリン作用 鎮静・眠気 低血圧
再取り込み阻害作用
－
－
－
－
心毒性
－
+
体重増
加
++
性機能
障害
排泄
（72h・29.6%
代、0.24%未）
尿：35.6%
欠点
・抗コリン作用、抗
ヒスタミン作用、抗
アドレナリン作用
の副作用が少な
警告：自殺に関す
い
るリスクが増加→
18歳未満の大うつ
病性障害患者には
慎重投与
・薬物の放出速度 ・性器能障害
を制御
・体重増加が生じ
・投与初期の消化 やすい
器症状発現を軽
減
・ゆるやかに吸収
され、血中濃度変
化が小さい
・「うつ病・うつ状
態」のみの効能
・消化器症状が多
・抗コリン作用が
い
ほとんどない
・かみ砕くと苦み、
・三環系とほぼ同
舌のしびれ感があ
程度の効果
らわれる
利点
特徴
2C19（主）、 尿：13.2%
（168h）
2D6、3A4
・セロトニン再取り
込み阻害の選択
性か高い
・NAの再取り込み
阻害作用は弱い
・効果発現が早い
・20mg/日使用して
もさらなる改善は不
可
・QT延長発現あり
・CYP2C19PM（活
性が欠損）→血中
濃度上昇
・再燃抑制効果
・相互作用が少な
い
尿：43.5%（ほ ・抗コリン作用が
・最大効果発現に8
2C19、2C9、 とんど代）
少ない
～12週かかる
2B6、2D6
糞：44.5%
・他のSSRIと同程
・下痢が生じやすい
（主）、3A4
度の有効性
（9日･14C）
・パロキセチンより
退薬症状、体重増
加が少ない
阻害：2D6
阻害：1A2
（強）、3A4、 尿：94%
2D6（主）、 （70h･14C）
2C19
CYP
－23－
9～20
イミプラミン
①25～200mg/日 分
割、適宜減量
トフラニール
①うつ病・うつ状態 （まれに300mg）
（アルフレッサ）
②幼児：1回、25mg
②夜尿症
イミドール
（田辺三菱=吉富）
学童：1～2回、25～
50mg
1回10～25mgを3回分
割または1日量を2回
27
分割
150mg/日まで2～3回
分割
うつ病・うつ状態(内
因性うつ病、反応
性うつ病、退行期う
つ病、神経症性う
つ状態、脳器質性
精神障害のうつ状
態)
（塩野義）
主な抗うつ剤
（大日本住友）
+++
+
50～100mg/日、200mg
24
まで適宜減量
うつ病・うつ状態
スルモンチール
ノルトリプチリン ノリトレン
トリミプラン
++
+++
+
+++
+++
NA
副作用
++++
++++
++++
++++
+++++
+
±
2 / 3 ページ
++
+++
++++
++++
++++
+++++
+++
++
+++
++
+++
++++
+
+
+
++
++
++
+++
±
－
起立性
5-HT 抗コリン作用 鎮静・眠気 低血圧
再取り込み阻害作用
①1～3回、50～100mg
①うつ病・うつ状態 、225mgまで
②6歳未満：1～2回、
②夜尿症
アナフラニール
21
③ナルコレプシー 10～25mg
（アルフレッサ）
に伴う情動脱力発 6歳以上：1～2回、25
～50mg
作
③1～3回、10～75mg
（日医工）
41～45
①30～150mg/日 分
割、適宜減量
①うつ病・うつ状態
（まれに300mg）
②夜尿症
②就寝前、10～30mg
適宜減量
8（β相）
血中半減期
（ｈ）
アミトリプチリン トリプタノール
2～3回食後、50～
100mg
高齢者：60mgまで
用法・用量（/日）
12
うつ病・うつ状態
効能・効果
デュロキセチン サインバルタ
(塩野義)
（旭化成=ﾔﾝｾﾝ）
トレドミン
主な商品
（会社名）
うつ病・うつ状態、
1回朝食後、40mg
糖尿病性神経障害
60mgまで
に伴う疼痛
ミルナシプラン
一般名
第
三
一
環
世
系 クロミプラミン
代
ＳＮＲＩ
分類
++
+++
+++
+++
+++
+
－
心毒性
++
+
±/+
体重増
加
+
+
+/++
性機能
障害
尿：70%（代）
糞：20%
（48h･60%代）
尿：85%
排泄
2D6
糞：少量
（代+2%未）
尿：62%
尿
2D6（主）、 尿：2/3
3A4、2C19、 糞：1/3
（抱合体）
1A2
2D6（主）、
尿：72%
3A4、2C19、
（24h･代+未）
1A2
2D6（主）、
尿：18%（未）
3A4、2C19、
糞：少量
1A2
1A2、
2D6（阻害）
CYP
・排尿障害
・空腹時に服用→
嘔気、嘔吐が強く
出現するおそれ
・CYP1A2、2D6の
阻害作用を持つ
・投与早期に消化
器症状、不眠
・不眠の副作用発
現→朝食後投与
・相互作用が少な
い
・意欲高揚作用
・有効性は四環系
と同等
・腎排泄型
・セロトニン、ノル
アドレナリンの再
取り込み作用の
他の受容体に対
する親和性は極
めて低い
・身体症状も含め
た多様なうつ症状
に対して、良好
・米国では糖尿病
性神経因性疼痛
の適応有
・カプセル剤→粉
砕不可
・他より効果発現
が速やか
・抑制の強いうつ
病患者に奏功
・不安、焦燥、睡
眠障害、身体的兆
候を改善
・鎮静作用が強い
・他の三環系より
効果発現が速い
・感情調整作用、
不安鎮静作用
急速中断→反跳現
・セロトニン再取り
象
込み作用は強く、
ノルアドレナリン
取り込阻害作用
は弱い
・鎮静、抗不安作用
は弱い
・意欲高揚作用が ・遅効性（10～14
日）
強い
・抑うつ気分、意 ・焦燥感や異常興
欲の低下に有効 奮を惹起させること
あり
・睡眠障害あり
・抗不安作用も持
・効果発現が遅い
つ
・抗コリン作用が最
・仮面うつに有効
も強い
・鎮静作用が強い
欠点
利点
特徴
－24－
ミアンセリン
四 マプロチリン
環
系
セチプチリン
ロフェプラミン
エビリファイ
（大塚製薬）
（MSD）
レメロン
（MeijiSeika）
リフレックス
（アステラス）
ドグマチール
（大日本住友）
アビリット
（ファイザー）
デジレル
（MSD）
レスリン
（MSD-第一三共）
テトラミド
（ノバルティス）
ルジオミール
（持田）
テシプール
（第一三共）
アンプリット
（科研=日医工）
プロチアデン
（ファイザー）
アモキサン
主な商品
（会社名）
11
8
血中半減期
（ｈ）
24（β相）
75～200mg/日、1～数
6～7
回
30～60mg/日分割、ま
たは1日1回夕食後あ 18
るいは就寝前
30～75mg/日、2～3
回、または1日1回夕食 46
後あるいは就寝前
3～6mg/日 分割
1回10～25mg、2～3回
2.7（未）
150mg/日まで漸増、
3.4（代）
適宜減量
75～150mg/日、2～3
回
1～数回、25～75mg
効果不十分：150～
300mgまで
用法・用量（/日）
〔OD錠24mgを除く〕
3mg/日、1回
うつ病・うつ状態
（既存治療で十分 増量幅は3mg/日で、
な効果が認められ 15mg/日まで
ない場合に限る）
うつ病・うつ状態
1回就寝前、15～
30mg、45mg/日まで
61
32
①300～600mg/日、分
①統合失調症
割、1,200mgまで
②うつ病・うつ状態
②150～300mg/日、分 6～15
③胃・十二指腸潰
割、600mgまで
瘍
③150mg/日、3回
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
うつ病・うつ状態
効能・効果
*1
－
++++
－
±
++
*1
*1
++++
++
++
++
++++
NA
副作用
++
－
＊2
－
++++
－
－
－
－
+++
+
－
±
－
+/++
±/+
++
±/+
+/++
+++
++
+
++++
+
++++
+++++
+++
+++
+/++
+++
++
－
+
－
+
+
++
+
++
++
+
起立性
5-HT 抗コリン作用 鎮静・眠気 低血圧
再取り込み阻害作用
－
±/+
－
++
±
++
±
+
++
+++
心毒性
+/-
+++
+
+
+/++
++
体重増
加
－
－
－
++
±/+
+
性機能
障害
3A4（主）、
2D6
1A2、2D6、
3A4
3A4（主）、
2D6
1A2、2D6、
3A4
2D6
2D6
CYP
利点
・投与1週目より効
・体重増加
果発現
・高頻度に眠気発
・持続的な効果
・消化器症状が少 現
ない
3 / 3 ページ
・錐体外路症状に
注意
・高プロラクチン血
症に注意
α1作用をもつ→起
立性低血圧、めま
い、ふらつき
・非定型精神病抗
うつ状態には効果
なし
・食欲増進作用
・錐体外路系、プ
警告：著しい血糖
ロラクチン値上昇
値の上昇→糖尿病
が少ない
性ケトアシドーシ
・SSRI又はSNRI
ス、糖尿病性昏睡
併用下での有用
等の発現
性が確認
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.21)
尿：27%
（未・検出さ
れず）
糞：60%
（未18%・14C）
糞：15%
（168h・14C、
未<5%）
尿：75%
（24h）
尿：27.8%
14
・長期使用で体重
増加あり
・広範囲の症状に
・発疹、けいれんが
有効
・速効性で半減期 起こりることあり
が長い
・速効性
・抗コリン作用が
弱い
・抗コリン作用が
ない
・6～8日で定常状
態
・他の三環系より
抗コリン作用が弱
い
欠点
・パーキンソン症候
群、アカシジア、高
プロラクチン血症を
引き起こす
特徴
・抗コリン作用は
極めて弱い
尿：70%（ C） ・比較的速効性
・心血管系への影
響弱い
・抗うつ作用は相
対的に強くない
尿：39%
・鎮静作用が強い
（24h･代+未）
・抗コリン作用が
弱い
（96h・3H、
未>90%）
尿（48%）
糞（13%）
（48h･代+未）
尿：21%
（72h・3H）
糞：55%
（ほとんど代）
尿：30%
（24h･代+未）
尿：40%
・速効性
・抗コリン様作用
（120h･代+未） が弱い
尿：59.5%
糞：7.6%
排泄
〔参考〕今日の治療薬2015，南江堂
三輪　高市：抗うつ薬の副作用がうまく防げない，月刊薬事　Vol.51 No.7，47-52，2009
グッドマン･グルマン：薬理書 第11版，廣川書店
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
3
14
－：影響なし　±：どちらでもない　+：軽度　++：中等度　+++：中等度～高度　++++：高度　+++++：最大
代：代謝物　未：未変化体　H、 C：放射能活
*1：シナプス前α2アドレナリン受容体遮断作用による
*2：ＮaＳＳＡ（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ剤）：シナプス後5-HT2及び5-HT3受容体を阻害し5-HT1受容体刺激
CYP2C19EM：CYP2C19の活性が欠損していない患者
アリピプラゾー
ル
主な抗うつ剤
ドパミン
受容体
部分作
動剤
（DSS）
ＮaＳＳＡ ミルタザピン
ベンズア
スルピリド
ミド系
トリアゾ
ロピリジ トラゾドン
ン系
第
二
世
代
アモキサピン
一般名
三
環 ドスレピン
系
分類
－25－
定
型
フ
糖衣錠：2、4、8mg
散：1%
錠：5mg
錠：5、10、25mg
細粒：10%
液：1%
プロクロルペラジン
（ノバミン）
塩野義
プロペリシアジン
（ニューレプチル）
塩野義
力価
低
（100）
（当価用
量）
統合失調症
精神科：15～45mg分服
6～48mg分服
1～10mg分服
25～200mg分服
鎮静：3～4錠分服
催眠：3～4錠就寝前
30～100mg分服
用法・用量（/日・成人）
中・異型
10～60mg分服
（20）
統合失調症、術前・術後等 高
の悪心・嘔吐
（15）
統合失調症、術前・術後の
高
悪心・嘔吐、メニエル症候
（10）
群（眩暈、耳鳴）
高
（2）
統合失調症、躁病、うつ病 低
における不安・緊張
（100）
統合失調症、老年精神病、
躁病、うつ病又はうつ状
態、神経症
統合失調症、躁病、神経症
における不安・緊張・抑う
つ、悪心・嘔吐、吃逆、破傷
風に伴う痙攣、麻酔前投
薬、人工冬眠、催眠・鎮静・
鎮痛剤の効力増強
効能・効果
糖衣錠：0.25、0.5、1mg
統合失調症
散：0.2%
（レボトミン）
錠：5、25、50mg
散：10、50%
細粒：10%
（ヒルナミン）
錠：5、25、50mg
散：50%
細粒：10%
クロルプロマジン
12.5mg、
フェノバルビタール30mg
（ベゲタミン-B）
クロルプロマジン25mg、
フェノバルビタール40mg
（ベゲタミン-Ａ）
（ウイタミン）
散：10%
（コントミン）
糖衣錠：12.5、25、50、
100mg
散：10%
顆粒：10%
剤形・容量
ペルフェナジン
（ピーゼットシー）
田辺三菱=吉富
フルフェナジン
（フルメジン）
田辺三菱=吉富
レボメプロマジン
（ヒルナミン）
塩野義
（レボトミン）
田辺三菱=吉富
クロルプロマジン／プロ
メタジン／フェノバルビ
タール配合
（ベゲタミン-Ａ、-B）
塩野義
クロルプロマジン
（コントミン）
田辺三菱=吉富
（ウイタミン）
塩野義
一般名
（商品名）
会社名
主な統合失調症治療剤一覧
ノ
チ
ア
ジ
ン
系
分類
主な抗精神病剤【 統合失調症治療剤 】一覧
ェ
3～5
9～12
14.7
15～30
13.7
フ：5.1
ク：30.5
プ：12.7～
30
（β相）
血中半減期
（ｈ）
++++
D3
1 / 4 ページ
++
+++
+++
+++
++
++
D2
-
+
-
+
D4
ドパミンD2受容体
ファミリー
+
++
+
++
D1
+
D5
ドパミンD1受容
体ファミリー
セロトニン
+++
++
++
++
++
+++
-
-
-
±
5-HT2 5-HT1A
++++
++
±
+
+++
+++
α1
++
++
++
++++
+++
H1
+
++
+
+
++
+++
M1
アドレナリン ヒスタミン ムスカリン
2D6
2D6
2D6
(フ)
2C19、3A4
2D6　(ク､プ)
2D6（主）、
1A2 ､3A4
代謝酵素
（CYP）
尿
胆汁
尿
糞
尿：44%
糞
尿
糞（代）
糞
（24h・未）
尿：1%
（24h・未）
・鎮静･催眠作用をもち副作用は比
較的少ない
・ピペリジン側鎖
・抗コリン、抗ヒスタミン、抗アドレナ
リン作用はクロルプロマジンの1/5～
1/25
・ピペラジン側鎖
・錐体外路症状は少ない
・賦活効果あり
・ピペラジン側鎖
・抗幻覚妄想作用は強力
・ピペラジン側鎖
・クロルプロマジンに比べ抗ドパミ
ン、抗セロトニン作用は2倍、抗ノル
アドレナリン作用は3.5倍、鎮静効果
が強い
・プロピル側鎖
・フェノバルビタールを含有するため
（代）、汗
依存性が高い、過量服用で致死的
（プ）胆汁、尿
となりうる
（フ）尿：25%
・プロピル側鎖
・抗ドパミンD2作用はハロペリドール
より弱い
・抗うつ作用、抗不安作用あり
・鎮静効果が強い
・プロピル側鎖
特徴
（ク）尿：50%
・不安、不眠、焦燥感に対応
（代）、糞：50%
（代、未
<0.03%）
糞：50%
（代、未<1%）
尿：50%
排泄
定
型
錠：1、3mg
細粒：1%
錠：0.25、1mg
スピペロン
（スピロピタン）
ｻﾝﾉｰﾊﾞｴｰｻﾞｲ
ピモジド
（オーラップ）
アステラス
錠：50mg
散：10%
ピパンペロン
（プロピタン)
ｻﾝﾉｰﾊﾞｴｰｻﾞｲ
錠：0.5、1、3mg
細粒：1%
錠：1、3、6mg
細粒：1%
ブロムペリドール
（インプロメン）
ﾔﾝｾﾝ=田辺三菱
チミペロン
（トロペロン）
第一三共 =田辺三菱
錠：0.75、1、1.5、3mg
細粒：1%
液：0.2%
剤形・容量
ハロペリドール
（セレネース）
大日本住友
一般名
（商品名）
会社名
主な統合失調症治療剤一覧
ノ
ン
系
ブ
チ
ロ
フ
分類
①統合失調症
②小児の自閉性障害、精
神遅滞
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症、躁病
効能・効果
初期；0.75～2.25mg
維持：3～6mg
用法・用量（/日・成人）
+++
+++
++
D3
2 / 4 ページ
+++
①初期量：1～3mg、症状に
応じ4～6mg、1回朝又は2
～3回分服、9mgまで
中・異型
55
維持：6mg以下
（4）
②1～3mg、1回分割、6mg
まで、場合により2回に分
服
++++
+
+++
+++
D2
+
++++
+
+
D4
ドパミンD2受容体
ファミリー
++++
初期：0.5～3mg
維持：3～12mg分服
最初約1週間：0.5～1.5mg
（散：0.45～1.5mg）
以後：1.5～4.5mg
初期：50～150mg
維持：150～300mg　3回分
服
20～31
18
血中半減期
（ｈ）
5.9
高
（1.3）
高
（1）
低
（200）
中・異型 3～18mg
（2）
36mgまで
高
（2）
（当価用
量）
力価
主な抗精神病剤【 統合失調症治療剤 】一覧
ェ
－26－
-
-
±
D1
+
D5
ドパミンD1受容
体ファミリー
セロトニン
+
+++
+++
++++
±
+
++
++
5-HT2 5-HT1A
±
±
+
++
±
+
α1
±
-
±
++
-
-
H1
+
-
±
+++
-
-
M1
アドレナリン ヒスタミン ムスカリン
3A4（主）、
2D6、1A2
-
-
-
3A4、2D6
3A4（主）、
2D6
代謝酵素
（CYP）
（未・72h）
尿：0.12%
（72h・ C）
14
尿：36%
糞：53%
（7日・ﾗｯﾄ・3H）
尿：74%
糞：28%
尿：49%
糞：44%
（ﾗｯﾄ）
糞
（72h、代）
尿：18%
（96h・ H）
3
尿：40%
糞：42%
排泄
・作用発現は比較的緩徐
・作用持続時間長い
・D2受容体選択的遮断
・抗メタンフェタミン、抗アポモルフィ
ン作用、条件回避反応抑制作用が
強い
・錐体外路症状が弱い
・作用発現時間、持続時間が長い
・D2受容体選択的遮断
・D2受容体選択的遮断
・幻覚・妄想等を早期に消退させる
・ハロペリドールより効果発現が速
い
・錐体外路症状が少ない
・強力な神経遮断作用と鎮静作用あ
り
・抗幻覚妄想作用が強い
・錐体外路症状が多い
・抗α1作用あり
特徴
－27－
定
型
錠：10、25、50mg
顆粒：10%
錠：25、50、100mg
細粒：10、50%
クロカプラミン
（クロフェクトン）
田辺三菱=吉富
ゾテピン
（ロドピン）
アステラス
錠：20、40mg
散：10%
錠：10、25、50mg
顆粒：10%
モサプラミン
（クレミン）
田辺三菱=吉富
オキシペルチン
（ホーリット）
第一三共
錠：3、10mg
錠：25、50mg
細粒：10%
チアプリド
（グラマリール）
アステラス
ネモナプリド
（エミレース）
アステラス
錠：50、100、200mg
細粒：50%
ｶﾌﾟｾﾙ：50mg
錠：50、100、200mg
細粒：10、50%
剤形・容量
スルトプリド
（バルネチール）
バイエル
スルピリド
（ドグマチール）
アステラス
（アビリット）
大日本住友
一般名
（商品名）
会社名
主な統合失調症治療剤一覧
そ
の
他
イ
ミ
ノ
ジ
ベ
ン
ジ
ル
系
ベ
ン
ザ
ミ
ド
系
分類
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症
脳梗塞後遺症に伴う攻撃
的行為、精神興奮、徘徊、
せん妄の改善
躁病、統合失調症の興奮
及び幻覚・妄想状態
①統合失調症
②うつ病・うつ状態
効能・効果
用法・用量（/日・成人）
9～36mg食後、60mgまで
最初：1回20mg 2～3回分
服
中・異型
漸次増量：1回40～80mg 2
（80）
～3回分服、場合により1回
100mg　3回分服
中・異型
75～150mg分服
（66）
中・異型
30～150mg 3回分服
（40）
中・異型 30～150mg 3回分服、
（33）
300mgまで
高
（4.5）
75～150mg 3回分服
中・異型
300～600mg分服
（200）
①300～600mg分服、
中・異型 1,200mgまで
②150～300mg分服、
（200）
600mgまで
（当価用
量）
力価
主な抗精神病剤【 統合失調症治療剤 】一覧
8
46
15
2.3～4.5
3.9
3
6～15
血中半減期
（ｈ）
+++
+++
+++
+++
D3
3 / 4 ページ
+
++
++
+++
++++
+
++
+
D2
+
-
+
+++
-
+
D4
ドパミンD2受容体
ファミリー
+
-
-
-
-
-
D1
-
D5
ドパミンD1受容
体ファミリー
セロトニン
+++
±
++
++
±
-
-
-
±
-
5-HT2 5-HT1A
++
++
+
±
-
-
-
-
α1
+++
+
±
±
-
-
-
±
H1
-
+++
-
-
-
-
-
-
M1
アドレナリン ヒスタミン ムスカリン
-
-
-
3A4（主）、
1A2、2B6、
2C9、2D6、
2C19、3A5
3A4
-
-
-
代謝酵素
（CYP）
・D2受容体選択的遮断
・D2、5-HT2遮断作用
・陽性、陰性症状に効果あり
・D2受容体選択的遮断
・D2受容体選択的遮断
・効果発現が速い
・ジスキネジア改善
・D2受容体選択的遮断
・強力な鎮静作用
・幻覚、妄想に効果あり
・D2受容体選択的遮断
・効果発現速やか
特徴
尿
糞
尿
・他の向精神薬と異なる構造を持つ
・ドパミン枯渇作用
・錐体外路症状は少ない
・強い5-HT2遮断作用
・効果発現が速い
・鎮静に優れる
（24h・ﾗｯﾄ・3H） ・幻覚、妄想に効果あり
糞：80%
糞
（24h・代）
尿：14.9%
（24h・未）
尿：71.7%
（72h・未）
尿：88%
（24h）
尿：27.8%
排泄
多
元
M
受
A
容
R
体
T
作
A
動
剤
）
新
規
非
定
型
セ
ロ
ト ニ　ン　・ ド
パS
ミ D
ンA
遮
断
剤
分類
（
）
ド
パ
ミ
ン
受
D
容
S
体
部S
分
作
動
剤
錠：25、100mg
細粒：50%
クエチアピン
（セロクエル）
アステラス
（
）
錠：3、6、12mg
OD：3、6、12、24mg
散：1%
内用液：0.1%
錠：25、100mg
力価
20
血中半減期
（ｈ）
6mg 1日1回朝食後
増量は5日間以上の間隔を
20～23
あけて1日量として3mgずつ
12mgまで
開始：1回1mg 2回分服
維持：2～6mg 2回分服、
12mgまで
用法・用量（/日・成人）
+++
低
①開始：6～12mg 1回又は
2回分服
①統合失調症
維持：6～24mg 1回又は2
②双極性障害における躁
回分服、30mgまで
症状の改善
中・異型 ②開始：24mg
61
③うつ病・うつ状態（既存治
維持：1日1回12～24mg、1
（4）
療で十分な効果が認めら
日量は30mgまで
れない場合に限る）（OD錠
③3mgを1日1回
24mgを除く）
増量幅は1日量として3mg、
1日量は15mgを超えない
治療抵抗性統合失調症
++
++
++
開始：1回25mg 2又は3回
分服
3.3～3.5
維持：150～600mg 2又は3
回分服、750mgまで
21～54
+++
+++
+++
+++
D2
++
-
++
++
++
-
+
+
D3
+
+++
++
+
-
-
+
+
D4
ドパミンD2受容体
ファミリー
開始：1回4mg 2回分服
維持：8～16mg 2回食後分 10.7～16.2
服、24mgまで
開始：1回5～10mg 1回
中・異型
維持：10mg 1回、20mgま
（2.5）
で
低
（66）
高
（4）
開始：1回4mg 3回分服
中・異型
維持：12～48mg 3回食後 4～6
（8）
分服、48mgまで
高
（1.5）
高
（1）
（当価用
量）
初日：12.5mg、2日目：25mg
1回、3日目以降：25mgずつ
増量し、原則3週間かけて
200mgまで増量、50mgを超
える場合には2～3回分服
15
維持：200～400mg 2～3回
分服、1回の増量は4日以
上の間隔をあけ、増量幅と
しては100mgを超えない、
600mgまで
統合失調症
双極性障害における躁症
状及びうつ症状の改善
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症
統合失調症
効能・効果
+
-
+
±
±
±
+
+
D1
－28－
主な統合失調症治療剤一覧
〔参考〕櫻井美由紀他：ハイリスク治療薬2010，じほう
佐川　朝子他：統合失調症治療薬，レシピ　Vol.6 No.2，37-52，2007
今日の治療薬2015，南江堂
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
4 / 4 ページ
-
-
+
-
-
-
-
-
D5
ドパミンD1受容
体ファミリー
－：影響なし　±：どちらでもない　+：軽度　++：中等度　+++：中等度～高度　++++：高度　+++++：最大　代：代謝物　未：未変化体　14C、3H：放射能活性
アリピプラゾール
（エビリファイ）
大塚製薬
クロザピン
（クロザリル）
ノバルティス
錠：2.5、5、10mg
OD錠：5、10mg
細粒：1%
錠：2、4、8mg
散：2%
ブロナンセリン
（ロナセン）
大日本住友
オランザピン
（ジプレキサ）
イーライリリー
錠：4、8、16mg
錠：3、6、9mg
パリペリドン
（インヴェガ）
ヤンセン
ペロスピロン
（ルーラン）
大日本住友
錠：1、2、3mg
OD錠：0.5、1、2mg
細粒：1%
内用液：0.1%
剤形・容量
リスペリドン
（リスパダール）
ヤンセン
一般名
（商品名）
会社名
主な抗精神病剤【 統合失調症治療剤 】一覧
（
セロトニン
+
++
+++
+++
++
++++
+++
+++
++
±
-
+++
-
+++
-
-
5-HT2 5-HT1A
+
+++
++
+++
+
+
++
++
α1
+
+++
+++
++++
-
+++
++
++
H1
-
++
++
+
-
-
-
-
M1
アドレナリン ヒスタミン ムスカリン
排泄
尿：80%
・リスペリドンの徐放剤
・5-HT2A/D2遮断作用
・強力な5-HT2A/D2遮断作用
・陽性、陰性症状に効果あり
・錐体外路症状、プロラクチン値上
昇あり
特徴
3A4（主）、
2D6
1A2（主）、
3A4
1A2（主）
3A4（主）
3A4（主）
3A4（主）、
1A1、2C8、
2D6
警告：著しい血糖値の上昇→糖尿病
性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
・D2、D3>5-HT2遮断作用
・鎮静は弱い
・空腹時投与で吸収低下
・5-HT2A/D2遮断作用
・5-HT1A遮断作用し抗不安作用あり
・空腹時投与で吸収低下
・空腹時投与で吸収低下
警告：無顆粒球症（初期）、心筋炎、
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病
性昏睡等
・治療抵抗性統合失調症に使用
・陽性症状にはD2受容体阻害によら
ない
警告：著しい血糖値の上昇→糖尿病
性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
等の発現
・体重増加の副作用あり
・催眠効果強
・体重増加の副作用あり
・糖尿病患者へ投与禁忌
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.21)
警告：著しい血糖値の上昇→糖尿病
性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
等の発現
尿：27%
（未・検出され ・D2受容体部分アゴニスト作用、5ず）
HT1A受容体部分アゴニスト作用及び
糞：60%
5-HT2A受容体アンタゴニスト作用を
14
（未18%・ C） 併せ持つ
・体重増加、QT延長、過鎮静の副作
用が少ない
（21日・14C）
尿：50%
糞：30%
糞：30%
（未7%）
尿：57%
糞：20%
（168h・ C、未
等の発現
<1%）
14
尿：73%
（11日・ C、未
<5%）
14
糞：30%
（11日・14C、
代）
尿：59%
（48h、未）
尿：0.3%
糞：11%
（7日・14C、未
肝での代謝率
・陽性、陰性症状に効果あり
59%）
は低い
・腎排泄型
3A4、2D6
尿：70%
（72h、未2%、
2D6、
一部CYP3A4 代20%）
糞：15%
代謝酵素
（CYP）
－29－
定
型
抗
精
神
病
薬
気
分
安
定
薬
フ
レボメプロマジン
（ヒルナミン）
塩野義
（レボトミン）
田辺三菱=吉富
（ヒルナミン）
錠：5、25、50mg
散：50%
細粒：10%
（レボトミン）
錠：5、25、50mg
散：10、50%
細粒：10%
主な躁病・躁状態治療剤一覧
統合失調症、躁病
初期；0.75～2.25mg
維持：3～6mg
統合失調症、躁病、うつ
25～200mg分服
病における不安・緊張
クロルプロマジン／プロ クロルプロマジン25mg、
メタジン／フェノバルビ フェノバルビタール40mg 統合失調症、老年精神
鎮静：3～4錠分服
タール配合
病、躁病、うつ病又はう
（ベゲタミン-B）
催眠：3～4錠就寝前
（ベゲタミン-Ａ、-B） クロルプロマジン
つ状態、神経症
塩野義 12.5mg、フェノバルビ
タール30mg
錠：0.75、1、1.5、3mg
ブチロ ハロペリドール
フェノン （セレネース）
細粒：1%
系
大日本住友 液：0.2%
ノ
チ
ア
ジ
ン
系
（ベゲタミン-Ａ）
2～6
1～4
ク：2～3
プ：11.2～
39.2
フ：5.5
2～3
30
（β相）
統合失調症、躁病、神
経症における不安・緊
張・抑うつ、悪心・嘔吐、
吃逆、破傷風に伴う痙 30～100mg分服
攣、麻酔前投薬、人工
冬眠、催眠・鎮静・鎮痛
剤の効力増強
18
15～30
13.7
フ：5.1
ク：30.5
プ：12.7～
（反復投
与）
（コントミン）
糖衣錠：12.5、25、50、
100mg
散：10%
顆粒：10%
（ウイタミン）
散：10%
16～24
31～38
クロルプロマジン
（コントミン）
田辺三菱=吉富
（ウイタミン）
塩野義
（早朝服薬前）
0.3～
1.2mEq/L
てんかん等の脳波異常、重
篤な心疾患、リチウムの体内
貯留を起こしやすい状態（腎
障害、衰弱又は脱水状態、発
熱、発汗又は下痢、食塩制
限）、妊娠・妊婦可能性
禁忌
昏睡状態、循環虚脱状態、バ
ルビツール酸誘導体・麻酔剤
等の中枢神経抑制剤の強い
影響下にある、アドレナリンを
投与中、皮質下部の脳障害
の疑いがある、妊娠・妊婦可
能性
昏睡状態、循環虚脱状態、バ
ルビツール酸誘導体・麻酔剤
等の中枢神経抑制剤の強い
影響下にある、アドレナリンを
投与中、皮質下部の脳障害
の疑い
昏睡状態、循環虚脱状態、バ
ルビツール酸誘導体・麻酔剤
等の中枢神経抑制剤の強い
影響下にある、アドレナリン、
ボリコナゾールを投与中、2歳
未満の乳幼児、皮質下部の
脳障害の疑い
昏睡状態、循環虚脱状態、バ
ルビツール酸誘導体・麻酔剤
等の中枢神経抑制剤の強い
影響下にある、アドレナリンを
投与中、皮質下部の脳障害
の疑い
－
三環系抗うつ剤過敏症、重篤
な血液障害、第ＩＩ度以上の房
8.97±2.27μ
室ブロック、高度の徐脈（50
g/mL
拍/分未満）、ボリコナゾール
を投与中、ポルフィリン症
妊婦リス
ク
（未）
尿：1～3%
（400mg、
128h）
糞：0.1%
尿：94.6%
排泄
の報告有
催奇形報
告有
誘導：1A2、
2B6、2C8、
尿：78%
男性の生
2C9、
糞：28%
殖能力障
2C19、3A4
害と精子
（強）
形成異常
－
－
代謝酵素
（CYP）
・抗コリン作用
・肺塞栓症、静脈血栓症等の血
栓塞栓症の発症に注意
・高温環境、脱水・栄養不良状
態等を伴う身体的疲弊のある患
者
・錐体外路系や循環器の副作
用の発現頻度大
・肝・腎機能、血液障害に注意
・初期に起立性低血圧があらわ
れることがある
・肺塞栓症、静脈血栓症等の血
栓塞栓症の発症に注意
・高温環境、脱水・栄養不良状
態等を伴う身体的疲弊のある患
者
・錐体外路系や循環器の副作
用の発現頻度大
・肺塞栓症、静脈血栓症等の血
栓塞栓症の発症に注意
・高温環境、脱水・栄養不良状
態等を伴う身体的疲弊のある患
者
・錐体外路系や循環器の副作
用の発現頻度大
催奇形性 3A4（主）、
を疑う症 2D6
例有
禁忌
胎児毒性
2D6
（動物）
催奇形報 2D6　(ク､プ)
告有
胎児毒性 2C19、3A4
（動物） (フ)
・肺塞栓症、静脈血栓症等の血
栓塞栓症の発症に注意
・高温環境、脱水・栄養不良状
胎児毒性 2D6（主）、
態等を伴う身体的疲弊のある患
（動物） 1A2 ､3A4
者
・錐体外路系や循環器の副作
用の発現頻度大
・統合失調症の陽性症状に有効
・急性に対する抗操作用はない
・維持治療に有効
・抗グルタミン酸、Naチャネル遮
断作用あり
・完全に吸収（生体利用率98%）
・併用薬により代謝速度に変化
あり
・鎮静、静穏作用を持つ
・躁状態の効果発現はリチウム
製剤より早い
・統合失調症の興奮状態、、注
意欠如、多動性障害、広汎性発
達障害などの攻撃性にも有効
・直鎖系の低脂肪酸
・双極Ⅰ型障害、分裂感情障
害、衝動制御の障害行動興奮に
有効
・効果発現が早い
・リチウムとの上乗せ効果有
・クロルプロマジンに比べうつ転
を誘発することが少ない
・多幸性躁病に最も有効
・鎮静させることなく、気分高揚、
意欲亢進作用を持つ
・REM睡眠を抑制し睡眠を調整
・混合性うつ病、急性交代型躁
病には効果が低い
特徴
（96h・3H）
尿：40%
糞：42%
糞
未）
尿：1%（24h・
（24h・未）
50%
（代）、汗
（プ）胆汁、
尿
（フ）尿：25%
（ク）尿：50%
（代）、糞：
（代、未
<0.03%）
糞：50%
強力な神経遮断作用と鎮静作用
有
・クロルプロマジンに比べ抗ドパ
ミン、抗セロトニン作用は2倍、抗
ノルアドレナリン作用は3.5倍、鎮
静効果が強い
・不安、不眠、焦燥感に対応
・フェノバルビタールを含有する
ため依存性が高い、過量服用で
致死的となりうる
ドールより弱い
・抗うつ作用、抗不安作用あり
・鎮静効果が強い
（代、未<1%） ・抗ドパミンD2作用はハロペリ
尿：50%
・双極性障害の気分エピソード
の急性期治療に対する有効性
及び安全性は不確立
警告：皮膚粘膜眼症候群及び
尿：94%
有益性投 －
中毒性表皮壊死症等の重篤な
（グルクロン 糞：2%
与
酸抱合）
皮膚障害があらわれることがあ
（168h ）
る
・グルクロン酸抱合に関与する
薬剤との併用注意
・抗精神病薬で十分な効果が認
められない場合に使用
・抗コリン作用あり
・心疾患、甲状腺機能低下症の
患者に注意
・眠気、悪心・嘔吐、眩暈、複
視、運動失調等の症状は過量
投与の徴候に注意
催奇形報
告有
原則禁忌
・効果発現が遅く、安全域が狭
い
・適切な水分、ナトリウムの摂取
が必要（利尿作用、脱水に注
禁忌
意）
・消化管障害は、牛乳とともに
服用することで減少するという
報告あり
注意
重篤な肝障害、カルバペネム ・自殺企図の既往及び自殺念
200μg/mL以
系抗生物質併用、尿素サイク 慮のある患者
上(個人差有)
ル異常症、妊娠・妊婦可能性 ・肝、腎障害に注意
1.5～
2.0mEq/L
1 / 2 ページ
4～8μg/mL
ﾃﾞﾊﾟｹﾝ：
9～10
ﾃﾞﾊﾟｹﾝR： 40～120μ
12～13 g/mL
顆粒：8～10
17
錠：15～18
ﾃﾞﾊﾟｹﾝ：
2～5
ﾃﾞﾊﾟｹﾝR：
8～12
②初期：200～400mg 1
～2回に分服、徐々に増
4～24
量（通常600mg）
1,200mgまで
400～1200mg 1回
400～1,200mg　2～3回
分服
18
血中半減 治療有効血中 中毒発現血中
期（ｈ）
濃度
濃度
錠25mg、100mg
①精神運動発作、てん
かん（略）
②躁病、躁うつ病の躁
状態、統合失調症の興
奮状態
③三叉神経痛
最高血中濃
度到達時間
（ｈ）
開始：400～600mg　2～3
回分割、以後3日ないし1
週間毎に、通常1200mg
2.6
まで漸増
改善：維持量通常200～
800mg　1～3回分割に漸
減
用法・用量（/日・成人）
維持用量として
単剤療法：200mg　1～2
回　最大400mg
双極性障害における気
バルプロ酸併用：100mg
1.7～2.5
分エピソードの再発・再
1～2回　最大200mg
燃抑制
グルクロン酸抱合誘導
剤併用：300～400mg　2
回　最大400mg
錠：200、400mg
顆粒：40%
①躁病および躁うつ病
の躁状態の治療
②各種てんかん（略）
躁病および躁うつ病の
躁状態
効能・効果
フェニル
ラモトリギン
トリアジ
（ラミクタール）
ン誘導
グラクソ
体
（セレニカR）
興和
バルプロ酸ナトリウム 錠：100、200mg
（デパケン、-R）
シロップ：5%
協和醗酵ｷﾘﾝ 細粒：20、40%
錠：100、200mg
剤形・容量
錠：100、200mg
細粒：50%
分
枝
脂
肪
酸
系
炭酸リチウム
（リーマス）
大正富山
一般名
（商品名）　会社名
イミノス カルバマゼピン
チルベ （テグレトール）
ン系 ノバルティス
分類
主な躁病・躁状態治療剤一覧
ェ
－30－
新
規
非
定
型
定
型
スルトプリド
一般名
（商品名）　会社名
剤形・容量
錠：3、6、12mg
OD：3、6、12、24mg
散：1%
内用液：0.1%
錠：2.5、5、10mg
OD錠：5、10mg
細粒：1%
主な躁病・躁状態治療剤一覧
用法・用量（/日・成人）
4.8
1.0～1.1
最高血中濃
度到達時間
（ｈ）
①開始：6～12mg 1回又
は2回分服
維持：6～24mg 1回又は
①統合失調症
3.6
②双極性障害における 2回分服、30mgまで
②開始：24mg
躁症状の改善
維持：1日1回12～24mg、
1日量は30mgまで
統合失調症
双極性障害における躁 10mg 1回、20mgまで
症状の改善
躁病、統合失調症の興
300～600mg分服
奮及び幻覚・妄想状態
効能・効果
〔参考〕櫻井美由紀他：ハイリスク治療薬2010，じほう
佐川　朝子他：統合失調症治療薬，レシピVol.6 No.2，37-52，2007
今日の治療薬2015，南江堂
ドパミン
受容体 アリピプラゾール
部分作 （エビリファイ）
動剤
大塚製薬
（DSS）
多元受
容体作 オランザピン
動剤
（ジプレキサ）
（MART イーライリリー
A）
ベンザミ
錠：50、100、200mg
（バルネチール）
ド系
細粒：50%
バイエル
分類
主な躁病・躁状態治療剤一覧
61
21～54
3
2 / 2 ページ
血中半減 治療有効血中 中毒発現血中
期（ｈ）
濃度
濃度
妊婦リス
ク
-
代謝酵素
（CYP）
警告：著しい血糖値の上昇か
ら、糖尿病性ケトアシドーシス、
糖尿病性昏睡等の重大な副作
用が発現し、死亡に至る場合が 有益性投 1A2（主）、
与
2D6
ある
・尿閉、麻痺性イレウス、閉塞隅
角緑内障、てんかん等の痙攣
性疾患、糖尿病のある患者
・ うつ状態、自殺企図の既往及
び自殺念慮のある患者
・心・血管疾患、QT延長、肝、腎 有益性投
与
障害に注意
・肺塞栓症、静脈血栓症等の血
栓塞栓症の発症に注意
注意
代：代謝物　未：未変化体　14C、3H：放射能活性
警告：著しい血糖値の上昇→糖
尿病性ケトアシドーシス、糖尿
病性昏睡等の発現
昏睡状態、バルビツール酸誘
・肝、心・血管疾患、低血圧、て
導体・麻酔剤等の中枢神経
有益性投 3A4（主）、
んかん等の痙攣性疾患、糖尿
抑制剤の強い影響下にある、
与
2D6
病
アドレナリンを投与中の患者
・自殺企図の既往及び自殺念
慮を有する患者
・体重の変動に注意
昏睡状態、バルビツール酸誘
導体等の中枢神経抑制剤の
強い影響下、アドレナリンを
投与中、糖尿病
昏睡状態、バルビツール酸誘
導体等の中枢神経抑制剤の
強い影響下、重症の心不全、
パーキンソン病、脳障害の疑
い、プロラクチン分泌性の下
垂体腫瘍、QT延長発症薬剤
投与中
禁忌
用及び5-HT2A受容体アンタゴニ
スト作用を併せ持つ
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.29)
（未18%・
14
C）
糞：60%
尿：27%
･リチウム・バルプロ酸よりも有意
に優れた抗躁効果
・多受容体に作用
・水なしでも服用できるザイディ
ス錠あり
・D2受容体選択的遮断
・強力な鎮静作用
・幻覚、妄想に効果有
特徴
（未・検出さ ・D2受容体部分アゴニスト作用、
5-HT1A受容体部分アゴニスト作
れず）
尿：57%
（未7%）
糞：30%
（72h・未）
尿：88%
排泄
－31－
アセトヘキサミド
（ジメリン）
塩野義
クロルプロパミド
（アベマイド）
小林化工
グリクロピラミド
（デアメリンS）
杏林
ナテグリニド
（スターシス）
アステラス
（ファスティック）
味の素=持田
主な経口糖尿病治療剤一覧
速
効
分
型
泌 ミチグリニド
イ
促 （グルファスト）
ン
進 キッセイ=武田
ス
剤
リ
ン
レパグリニド
（シュアポスト）
大日本住友
）
第
グリメピリド
三
（アマリール）
世
サノフィ
代
グリクラジド
（グリミクロン、-HA）
S 第 大日本住友
U 二 グリベンクラミド
世
（オイグルコン）
剤 代 中外
（ダオニール）
サノフィ
第
一
世
ス 代
ル
ホ
ニ
ル
ウ
レ
ア
トルブタミド
（ヘキストラスチノン）
サノフィ
一般名
（商品名）　会社名
効能・効果
重篤かつ遷
延性の低血
糖症
2型糖尿病
錠：0.25、0.5mg 2型糖尿病
錠：5、10mg
錠：30、90mg
3回
3回
0.75～1.5mg
（1回0.25mg）
1回1mgまで
3回
30mg
（1回10mg）
270mg
2型糖尿病における食後血
（1回90mg）
糖推移の改善
1回120mgま
①②③④
で
1～2回
朝又は朝
夕
膵β細胞を剌激し、インス
リンの分泌を促進
服用後短時間で効果発現
消失時間が速い
食後高血糖の是正に有効
1 / 5 ページ
食直前
毎食直
前（5分
以内）
毎食前
10分以
内（食直
前）
インスリン抵抗性改善作用
血糖降下作用が強いがイ 重篤かつ遷
食前or後 ンスリン分泌促進作用は 延性の低血
グリベンクラミド、グリクラ 糖症
ジドなどと比べてマイルド
SU剤の中では血糖降下作
用が強い
SU剤の中では中等度の血
糖降下作用
初期：1mg
錠：0.5、1、3mg
インスリン非依存型糖尿病 維持：1～
OD：0.5、1、
4mg
①
3mg
6mgまで
食前or後
食前or後
食前or後
1～2回
インスリン非依存型糖尿病 125～250mg
朝又は朝
①
500mgまで
夕
初期：40mg
1～2回
インスリン非依存型糖尿病
維持：40～
朝又は朝
(成人型糖尿病)
120mg
夕
①
160mgまで
警告
膵臓β細胞からのインスリ
ン分泌促進
重篤かつ遷
延性の低血
現在はあまり使用されてい 糖症
ない
作用機序
特徴
acd
acd
abcd
abcd eg
a bcd eg
abcdegk
禁忌
－
－
－
－
100～500
10～12
2.5～3.5
6
3～5
1
効力
a．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
b．重篤な腎機能障害
c．重症感染症、手術前後、重篤な外傷
d．妊婦又は妊娠可能性
e．下痢、嘔吐等の胃腸障害
f．乳酸アシドーシスを起こしやすい（腎機能障害、肝機能障害、ショック、
心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害、過度の
アルコール摂取者、脱水症、下痢、嘔吐等の胃腸障害、高齢者）
1～2回
インスリン非依存型糖尿病 1.25～2.5mg
朝又は朝
錠：1.25、2.5mg
①
10mgまで
夕
錠：20、40mg
錠：250mg
食前or後
インスリン非依存型糖尿病 100～125mg
①
500mgまで
錠：250mg
1回
食前or後
食前or後
1～2回
インスリン非依存型糖尿病 250mg
朝又は朝
①
1000mgまで
夕
1～2回
朝又は朝
夕
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数
服用時
0.5～1.0g
インスリン非依存型糖尿病
2.0gまで
①
次の場合に限り
錠：250、500mg
錠：0.5g
散：100%
剤形・容量
①食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない
②食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用しても効果不十分
③食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用しても効果不十分
④食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用しても効果不十分
⑤食事療法・運動療法に加えてSU剤を使用しても効果不十分
⑥食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤を使用しても効果不十分
⑦食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用しても効果不十分
主な経口糖尿病治療剤一覧
分類
（
1.47
2.7
8
4
33
3.2
8
1.2
0.5～1 0.75～1
0.23～
0.28
代謝・排泄
尿（主）
一部胆汁
（96h・代）
尿：61%
尿（主・代）
4～5
3
3
6～24
（14C・3h）
代謝：CYP2C8、
一部3A4
尿：9%
糞：95%
(未<1%)
代謝：UGT1A9
及び1A3
尿：54～74%
(5%・未)
胆汁：50～60%
代謝：CYP2C9
尿：30～40%
（14C・168h）
代謝：CYP2C9
尿：57.5%
糞：35.0%
代謝：全量肝
12～24 尿：23%
糞：68%(48h)
6～12
6
24～60 尿：99%
10～16
6～12 尿：代
血中半 作用時
減期（ｈ） 間(h）
0.9～1.8 1.1～1.3
1
0.5
1.5～3
－
0.5～1
1
2
効果発
現（ｈ）
ｌ．血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎
機能障害
ｇ．重篤な肝機能障害
h．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
i．心不全の患者及び心不全
ｊ．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂
体機能不全又は副腎機能不全
k．急性ポルフィリン症
α
|
グ
ル
コ
シ
ダ
速α
効 |
型G
/ I
分類
イ
ン
ス
リ
ン
抵
抗
性
改
善
剤
ミグリトール
（セイブル）
三和化学
ボグリボース
（ベイスン、-OD）
武田
アカルボース
（グルコバイ、-OD）
バイエル
主な経口糖尿病治療剤一覧
チ
ア
ゾ
リ ピオグリタゾン
ジ （アクトス、-OD）
ン 武田
誘
導
体
ゼ
阻
害
剤
剤形・容量
効能・効果
次の場合に限り
1回1錠
錠：15、30mg
OD：15、30mg
錠：25、50、
75mg
2型糖尿病
①　②　③　⑤　⑦
15～30mg
45mgまで
⑦：15mg
30mgまで
糖尿病の食後過血糖の改 1回50mg
1回量75mgま
善
で
①　③　⑤　⑦
錠：0.2、0.3mg
OD：0.2、0.3mg （0.2mgのみ）
耐糖能異常における2型糖
1回0.2mg
尿病の発症抑制
①
糖尿病の食後過血糖の改 1回0.2mg
1回量0.3mg
善
まで
①　⑥　⑦
食直前
食直前
食直前
食直前
（5分以
内）
小腸上部でα-グルコシ
ダーゼを阻害し、糖質の消
化・吸収を遅延させ食後早
期（30分～1時間）の過血
糖を改善
ほぼ半量が速やかに吸収
され、代謝を受けず未変化
体のまま主に腎臓から排
泄
腸管でα-グルコシダーゼ
を阻害し、糖質の消化・吸
収を遅延させ食後の過血
糖を改善
ほとんど吸収されない
膵液及び唾液のα-アミ
ラーゼを阻害し、食後の著
しい血糖上昇を抑制
作用機序
特徴
2 / 5 ページ
警告
abcdgi
ｃ ｄ h　ｃ h　ｃ ｄ h　acd
禁忌
－
－
－
－
－
効力
a．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
b．重篤な腎機能障害
c．重症感染症、手術前後、重篤な外傷
d．妊婦又は妊娠可能性
e．下痢、嘔吐等の胃腸障害
f．乳酸アシドーシスを起こしやすい（腎機能障害、肝機能障害、ショック、
心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害、過度の
アルコール摂取者、脱水症、下痢、嘔吐等の胃腸障害、高齢者）
インスリン抵抗性を改善
し、末梢では糖の取り込み
及び糖の利用を促進し、
1回朝食 食前or後 肝臓では糖の放出を抑制
して血糖を低下
単独投与での低血糖の危
険は少ない
3回
3回
3回
3回
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数
服用時
糖尿病の食後過血糖の改
錠：50、100mg
善
1回100mg
OD：50、100mg
①　⑥　⑦
ミチグリニド/ボグリボー
ス
ミ10mg、ボ0.2mg 2型糖尿病
（グルベス配合錠）
キッセイ
一般名
（商品名）　会社名
①食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない
②食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用しても効果不十分
③食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用しても効果不十分
④食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用しても効果不十分
⑤食事療法・運動療法に加えてSU剤を使用しても効果不十分
⑥食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤を使用しても効果不十分
⑦食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用しても効果不十分
主な経口糖尿病治療剤一覧
ー
－32－
血中半 作用時
減期（ｈ） 間(h）
代謝・排泄
1.8
食事開
始直後
食事開
始直後
食事開
始直後
5.4
2
－
－
20
3
2～3
2～3
（48h）
代謝：CYP2C8
（主）
尿：30%（代）
尿：59%（未）
糞：29.1%
（14C・ﾗｯﾄ）
尿：5%
糞：98%
（14C・96h）
尿：35.4%（代）
糞：51.3%
ミチグリニド及びボグリボースを参照
効果発
現（ｈ）
ｌ．血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎
機能障害
ｇ．重篤な肝機能障害
h．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
i．心不全の患者及び心不全
ｊ．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂
体機能不全又は副腎機能不全
k．急性ポルフィリン症
ビ
グ
ア
ナ
イ
ド
剤
B
G
／
D
P
P
|
4
チ
ア
ゾ
リ
ジ
ン
系
錠：250、500mg
メトホルミン
（メトグルコ）
大日本住友
主な経口糖尿病治療剤一覧
錠：250mg
腸溶錠：50mg
（ジベトンS）
錠：50mg
ピ30mg、ア25mg
HD：
ピ15mg、ア25mg
LD：
ピ30mg、グ3mg
HD：
ピ15mg、グ1mg
LD：
ピ30mg、メ500mg
HD：
ピ15mg、メ500mg
LD：
剤形・容量
メトホルミン
（グリコラン）
日本新薬
寿=ゼリア
ブホルミン
（ジベトス）
日医工
（ジベトンS）
ピオグリタゾン塩酸塩/ア
ログリプチン
（リオベル配合錠LD、
リオベル配合錠HD）
武田
武田
ピオグリタゾン塩酸塩/グ
／
リメピリド
S
（ソニアス配合錠LD、
U
系 ソニアス配合錠HD）
武田
ピオグリタゾン／メトホル
／
ミン
B
（メタクト配合錠LD、
G
系 メタクト配合錠HD）
一般名
（商品名）　会社名
チ
ア
ゾ
リ
ジ
ン
系
チ
ア
ゾ
リ
ジ
ン
系
分類
1回1錠
1回1錠
1回1錠
2型糖尿病
①　⑤
初期：500mg
維持量：750
～1,500mg
2,250mgまで
初期：500mg
750mgまで
2～3回
2～3回
2～3回
警告
禁忌
主に肝臓における糖新生
を抑制し、筋・脂肪組織で
のインスリン感受性改善
単独投与での低血糖の危
険は少ない
体重が増加しにくいため過
体重・肥満型では有効
効果用量依存性
チアゾリジン系とDPP-4阻
害剤の配合剤
重篤な乳酸
アシドーシス
あるいは低
血糖症
重篤かつ遷
チアゾリジン系とスルホニ
延性の低血
ルウレア系の配合剤
糖症
acdfj
acdfj
abcdgi
bcdeghi
重篤な乳酸
チアゾリジン系とビグアナ アシドーシス
bcdfghi
あるいは低
イド系の配合剤
血糖症
作用機序
特徴
0.1
0.5
－
－
－
効力
a．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
b．重篤な腎機能障害
c．重症感染症、手術前後、重篤な外傷
d．妊婦又は妊娠可能性
e．下痢、嘔吐等の胃腸障害
f．乳酸アシドーシスを起こしやすい（腎機能障害、肝機能障害、ショック、
心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害、過度の
アルコール摂取者、脱水症、下痢、嘔吐等の胃腸障害、高齢者）
3 / 5 ページ
食直前or
後
食後
食後
1回朝食 食前or後
1回朝食 食前or後
1回朝食 食後
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数
服用時
インスリン非依存型糖尿病 初期：100mg
⑤
150mgまで
判断される場合
2型糖尿病
*併用による治療が適切と
判断される場合
2型糖尿病
*併用による治療が適切と
判断される場合
2型糖尿病
*併用による治療が適切と
次の場合に限り
効能・効果
①食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない
②食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用しても効果不十分
③食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用しても効果不十分
④食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用しても効果不十分
⑤食事療法・運動療法に加えてSU剤を使用しても効果不十分
⑥食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤を使用しても効果不十分
⑦食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用しても効果不十分
主な経口糖尿病治療剤一覧
)
(
－33－
血中半 作用時
減期（ｈ） 間(h）
代謝・排泄
2.4
（メ）3
（グ）3.6
2.2
6～14 尿：71.5%（未）
6～14 尿：（未）
ピオグリタゾン及びアログリプチンを参照
ピオグリタゾン及びグリメピリドを参照
ピオグリタゾン及びメトホルミンを参照
効果発
現（ｈ）
ｌ．血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎
機能障害
ｇ．重篤な肝機能障害
h．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
i．心不全の患者及び心不全
ｊ．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂
体機能不全又は副腎機能不全
k．急性ポルフィリン症
－34－
D
P
P
|
4
阻
害
剤
効能・効果
錠：100mg
アナグリプチン
（スイニー）
三和化学
（オングリザ）
協和発酵キリン
錠：2.5、5mg
錠：20mg
テネリグリプチン
（テネリア）
田辺三菱
サキサグリプチン水和物
錠：5mg
リナグリプチン
（トラゼンタ）
ﾍﾞｰﾘﾝｶﾞｰ
2型糖尿病
2型糖尿病
①　②　③　④　⑤
2型糖尿病
2型糖尿病
錠：6.25、12.5、 2型糖尿病
25mg
アログリプチン
（ネシーナ）
武田
2型糖尿病
2型糖尿病
次の場合に限り
錠：50mg
錠：12.5、25、
50、100mg
剤形・容量
ビルダグリプチン
（エクア）
ノバルティス
一般名
（商品名）　会社名
シタグリプチン
（ジャヌビア）
MSD
（グラクティブ）
小野
主な経口糖尿病治療剤一覧
分類
1回
2回
1回
1回100mg
1回200mgま
で
1回5mg
1回2.5mgも
可
1回
1回
1～2回
朝又は朝
夕
1回
1回20mg
40mgまで
1回5mg
1回25mg
1回50mg
50mg
100mgまで
DPP-4酵素を阻害し、イン
クレチンのDPP-4による分
解を抑制して、活性型イン
クレチン濃度を上昇させ、
血糖値依存的にインスリン
分泌促進作用、グルカゴン
濃度低下作用を増強
作用機序
特徴
警告
ac
ac
ac
ac
ac
acg
acl
禁忌
－
－
－
－
－
－
－
効力
a．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
b．重篤な腎機能障害
c．重症感染症、手術前後、重篤な外傷
d．妊婦又は妊娠可能性
e．下痢、嘔吐等の胃腸障害
f．乳酸アシドーシスを起こしやすい（腎機能障害、肝機能障害、ショック、
心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害、過度の
アルコール摂取者、脱水症、下痢、嘔吐等の胃腸障害、高齢者）
4 / 5 ページ
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数
服用時
①食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない
②食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用しても効果不十分
③食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用しても効果不十分
④食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用しても効果不十分
⑤食事療法・運動療法に加えてSU剤を使用しても効果不十分
⑥食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤を使用しても効果不十分
⑦食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用しても効果不十分
主な経口糖尿病治療剤一覧
（80%阻
害）
0.5
1.1
1.5
2
効果発
現（ｈ）
7
2（α）
6（β）
24.2
105
17
2
9.6～
11.6
24
12
24
24
24
24
24
血中半 作用時
減期（ｈ） 間(h）
（168h）
代謝：
CYP3A4/5
尿：75%
糞：22%
（100mg・72h）
尿：49.8%
代謝：CYP3A4
尿：45.4%
糞：46.5%
代謝：CYP3A4
（弱）
糞：80%（未）
代謝：CYP3A4
（弱）
尿：73%（未）
（168h）
尿：85%
糞：15%
代謝：CYP3A4
（主）、2C8
尿：79%（未）
代謝・排泄
ｌ．血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎
機能障害
ｇ．重篤な肝機能障害
h．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
i．心不全の患者及び心不全
ｊ．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂
体機能不全又は副腎機能不全
k．急性ポルフィリン症
－35－
S
G
L
T
2
阻
害
剤
錠：10、25mg
錠：100mg
錠：2.5、5mg
錠：5、10mg
錠：20mg
錠：25、50mg
剤形・容量
効能・効果
2型糖尿病
2型糖尿病
2型糖尿病
2型糖尿病
2型糖尿病
2型糖尿病
次の場合に限り
〔参考〕今日の治療薬2015，南江堂
日本糖尿病学会編：糖尿病治療ガイド2014-2015，文光堂
ﾍﾞｰﾘﾝｶﾞｰ
エンパグリフロジン
（ジャディアンス）
田辺三菱
カナグリフロジン
（カナグル）
（ルセフィ）
大正
ルセオグリフロジン
ブリストル
ダパグリフロジンプロピ
レングリコール
（フォシーガ）
トホグリフロジン
（デベルザ）
興和
（アプルウェイ）
サノフィ
イプラグリフロジン
L-プロリン
（スーグラ）
アステラス
一般名
（商品名）　会社名
主な経口糖尿病治療剤一覧
分類
1回10mg
25mgまで
1回100mg
1回2.5mg
1回5mgまで
1回5mg
1回10mgまで
1回20mg
1回50mg
警告
ch
ch
ch
ch
ch
ch
代：代謝物　未：未変化体　14C：放射能活性
Na+/グルコース共輸送担
体（SGLT2）を阻害し、尿糖
排泄を促進させ血糖を下
げる
作用機序
特徴
禁忌
－
－
－
－
－
－
効力
a．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
b．重篤な腎機能障害
c．重症感染症、手術前後、重篤な外傷
d．妊婦又は妊娠可能性
e．下痢、嘔吐等の胃腸障害
f．乳酸アシドーシスを起こしやすい（腎機能障害、肝機能障害、ショック、
心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害、過度の
アルコール摂取者、脱水症、下痢、嘔吐等の胃腸障害、高齢者）
5 / 5 ページ
1回朝食 食前or後
1回朝食 食前or後
1回朝食 食前or後
1回
1回朝食 食前or後
1回朝食 食前or後
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数
服用時
①食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない
②食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用しても効果不十分
③食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用しても効果不十分
④食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用しても効果不十分
⑤食事療法・運動療法に加えてSU剤を使用しても効果不十分
⑥食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤を使用しても効果不十分
⑦食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用しても効果不十分
主な経口糖尿病治療剤一覧
10
10.2
11.2
8～12
5.4
15
24
24
24
24
24
24
血中半 作用時
減期（ｈ） 間(h）
（72h・未）
尿：21.3%
UGT1A8、1A9
（168h）
尿：32.5%
糞：60.4%
UGT1A9、2B4
（72h）
尿：4.47%（未）
CYP3A4/5、4A11
代謝：
（24h）
尿：76%
糞：15%（未）
UGT1A9
（168h）
尿：77.0%
糞：21.7%
4A11、4F3B
代謝：CYP2C18、
（14h）
尿：67.9%
糞：32.7%
UGT2B7
代謝・排泄
愛知県薬剤師会薬事情報センター　('15.02.24)
4
≧2
効果発
現（ｈ）
ｌ．血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎
機能障害
ｇ．重篤な肝機能障害
h．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
i．心不全の患者及び心不全
ｊ．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂
体機能不全又は副腎機能不全
k．急性ポルフィリン症
－36－
超
アピドラ注カート
3/7
50/50
ヒトインスリン
（生合成ヒト二相性イソフェン
インスリン水性混濁注射液）
ヒトイソフェンインスリン水性
混濁注射液
中間型
（NPH製剤）
アピドラ注ソロスター
ヒューマログ注ミリオペン
黄緑
黄緑
茶
茶
黄
若草色
緑
紫
ヒューマリンN注カート
－
ヒューマリン3/7注カート
－
ヒューマリンR注カート
－
トレシーバ注ペンフィル
レベミル注ペンフィル
ランタス注カート
アズキ/緑 ヒューマログN注カート
ライゾデグ配合注ペンフィル
スカイブルー
(2015.3現在薬価未収載)
ヒューマリンN注ミリオペン
ノボリンN注フレックスペン
ヒューマリン3/7注ミリオペン
イノレット30R注
ノボリン30R注フレックスペン
ヒューマリンR注ミリオペン
ノボリンR注フレックスペン
トレシーバ注フレックスタッチ
レベミル注イノレット
レベミル注フレックスペン
ランタス注ソロスター
ヒューマログN注ミリオペン
ライゾデグ配合注フレックスタッチ
(2015.3現在薬価未収載)
ヒューマログミックス50注ミリオペン
ヒューマログミックス25注ミリオペン
ノボラピッド70ミックス注フレックスペン
ノボラピッド50ミックス注フレックスペン
主なインスリン製剤一覧
*インスリンアナログとは、インスリンと同じ生理作用をもちながら薬物動態を改善した医薬品のことを言う。（「アナログ」似せたものの意味）
ヒトインスリン
（生合成ヒト二相性イソフェン
3/7 インスリン水性混濁注射液）
3/7
速
効
/
中
間
ヒトインスリン
インスリンデグルデク
インスリンデテミル
インスリングラルギン
インスリンリスプロ
インスリンアスパルト
/インスリンデグルデク
アズキ/赤 ヒューマログミックス50注カート
アズキ/黄 ヒューマログミックス25注カート
25/75
－
ベージュ －
ピンク
7/3
速効型
（中性溶解製剤）
ヒ
ト
混合型
イ
（二相性
ン 製剤）
ス
リ
ン
ブルー
インスリングルリジン
ヒューマログ注カート
ノボラピッド注イノレット
ノボラピッド注フレックスペン
ノボラピッド注フレックスタッチ
プレフィルド/キット製剤 （3mL）
ロイヤルブ
ノボラピッド30ミックス注ペンフィル ノボラピッド30ミックス注フレックスペン
ルー
アズキ
インスリンリスプロ
カートリッジ製剤 （3mL）
オレンジ ノボラピッド注ペンフィル
識別色
インスリンリスプロ
インスリンアスパルト
一般名
5/5 インスリンアスパルト
持効型
（持効型溶解製剤）
中間型
イ
速
ン 混合型
効
（二相性
ス
/
中
リ 製剤）
間
ン
ア
ナ
ロ
超速効/
グ
持効
3/7
超速効型
（中性溶解製剤）
分類
主なインスリン製剤一覧
ヒューマリンN注100単位/mL
－
ヒューマリン3/7注100単位/mL
ノボリン30R注100単位/mL
ヒューマリンR注100単位/mL
ノボリンR注100単位/mL
－
－
ランタス注100単位/mL
－
－
－
－
－
－
－
アピドラ注100単位／mL
ヒューマログ注100単位/mL
ノボラピッド注100単位/mL
バイアル製剤 （10mL）
白濁
白濁
白濁
白濁
澄明
澄明
澄明
澄明
澄明
白濁
澄明
白濁
白濁
澄明
澄明
澄明
性状
1～3
約1.5
0.5～1
約0.5
0.5～1
約0.5
－
約1
1～2
0.5～1
10～20分
～15分
～15分
10～20分
～15分
～15分
10～20分
8～10
4～12
2～12
2～8
1～3
1～3
－
3～14
－
2～6
2.5
0.5～4
0.5～6
1～4
0.5～1.5
0.5～1.5
1～3
18～24
約24
18～24
約24
5～7
約8
>42
約24
約24
18～24
>30
18～24
18～24
約24
3～5
3～5
3～5
作用時間（時間）
発現
最大
持続
食前
食前
食前
食前
食前
食前
毎日一定
夕食前又
は就寝前
朝食前又
は就寝前
食直前
食直前
食直前
食直前
食直前
食直前
食直前
用法
愛知県薬剤師会薬事情報室・ぎふ薬事情報センター（'15.3.16）
リリー
ノボ
リリー
ノボ
リリー
ノボ
ノボ
ノボ
サノフィ
リリー
ノボ
リリー
ノボ
サノフィ
リリー
ノボ
会社名
－37－
ィ
ー
エ
ー
アレギサール
ペミラストン
アイビナール
ケタス
ロメット
エリックス
ソルファ
リザベン
トラメラス
リザベン
主な抗アレルギー剤一覧
アシタザノラスト水和
ゼペリン
物
ペミロラストカリウム
イブジラスト
遊
離
抑
制 レピリナスト
薬
タ
アンレキサノクス
ケ
ミ
カ
ル トラニラスト
メ
デ
インタール
主な商品名
6回
4回
3～4回
点鼻：2%
点眼：2%
吸入液：1%
点眼：0.1%
Cap：5,10mg
DS：0.5%
点眼：0.01%
点眼：0.01%
点鼻：0.25%
点眼：0.25%
錠：25,50mg
小児用細粒：
10%
Cap：10mg
錠：25,50mg
点眼：0.5%
DS：5%
細粒：10%
Cap：100mg
4回
2回
2回
4回
2回
朝食後
就寝前
3～6回
4回
2回
喘：朝,夕,
就寝前
鼻：朝,昼,
夕
3回
4回
3回
ｴｱﾛｿﾞﾙ：1mg 4回
毎食前
就寝前
3～4回
3～4回
細粒：10%
Cap：20mg
剤型・規格
回数/
日
○
○
○
○
○
○
鼻
漏
型
◎
○
○
○
○
○
鼻
閉
型
アレルギー
性鼻炎
○
○
○
○
○
○
性
結
膜
炎
ア
レ
ル
ギ
ー
クロモグリク酸ナトリ
ウム
一般名
主な抗アレルギー剤一覧
○
○
○
春
季
カ
タ
ル
○
○*1
○
○
○
○
○
○
○
湿
疹
・
皮
膚
炎
1 / 4 ページ
主な効能・効果
ア
気
蕁
ト
管
麻
ピ
支
疹
喘
性
息
皮
膚
炎
ー
皮
膚
そ
う
痒
症
痒
疹
○
○
○
○
○
○
ヒ
ス
タ
ミ
ン
遊
離
抑
制
○
○
○
○
○
○
L
T
遊
離
抑
制
○
○
P
A
F
遊
離
抑
制
拮
抗
1
ヒ
ス
タ
ミ
ン
H
○
○
L
T
拮
抗
○
P
A
F
拮
抗
T
X
A
2
拮
抗
作用機序
遊離
抑制
T
X
A
2
産
生
抑
制
IL-5
TGF
-β1
サ
イ
ト
カ
イ
ン
産
生
抑
制
遊離
抑制
活
性
酸
素
の
産
生
抑
制
○
○
好
酸
球
遊
走
抑
制
その他
CYP/
半減期
(hr)
12
15
2.6
好酸球顆粒抑制作 4.3
用
3～6
脳循環改善作用
LT産生抑制作用
LT産生抑制作用
[内]妊婦に禁忌
2C9/5.3
ケロイド・肥厚性瘢
痕の適応あり
肝障害、膀胱炎の
2C9/3.9
副作用
肥満細胞の膜安定
化
吸収されず副作用
○
は少ない
（ﾙｹﾞｵﾝ点鼻・点眼）
妊婦に禁忌
好
中
球
遊
走
抑
制
第
2
世
代
ヒ
ス
タ
ミ
ン
受
容
体
拮
抗
薬
ザジテン
2回
朝
就寝前
2回
朝食後
就寝前
2回
朝食後
就寝前
4回
4回
2回
DS：1%
点眼：0.05%
錠：10、20mg
配合錠
2回
4回
1回
朝,夕
空腹時
エピナスチン塩
内用液：0.2% 1回
酸塩「ﾀｲﾖｰ」
錠：5,10mg
エバステル
1回
OD錠：
5,10mg
アレジオン
主な抗アレルギー剤一覧
エバスチン
エピナスチン塩酸塩
顆粒：0.2%
錠：30mg
DS：2%
ｼﾛｯﾌﾟ：0.2%
錠：3mg
小児用細粒：
0.6%
小児用ｼﾛｯﾌﾟ：
0.03%
錠：0.5,1mg
2回
朝食後
就寝前
メキタジン「ﾀｲ
細粒：0.6%
ﾖｰ」
メキタジン「KN」 DS：0.6%
錠：30、60mg
アレグラ
OD錠：60mg 2回
DS：5%
ゼスラン
ニポラジン
セキタール
セルテクト
アゼプチン
フェキソフェナジン塩
酸塩・塩酸プソイドエ ディレグラ
フェドリン
フェキソフェナジン塩
酸塩
メキタジン
オキサトミド
アゼラスチン塩酸塩
Cap：1mg
ｼﾛｯﾌﾟ：0.02%
DS：0.1%
点鼻：0.05%
点眼：0.05%
フマル酸ケトチ
錠：1mg
フェン「EMEC」
剤型・規格
主な商品名
回数/
日
◎
◎
◎
◎
◎
○
○
○
◎
○
○
○
◎
◎
○
○
○
○
鼻
閉
型
◎
◎
◎
◎
鼻
漏
型
アレルギー
性鼻炎
○
○
性
結
膜
炎
ー
ケトチフェンフマル酸
塩
一般名
ア
レ
ル
ギ
春
季
カ
タ
ル
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
湿
疹
・
皮
膚
炎
2 / 4 ページ
○
○
○
○
○
○
○
○
○
主な効能・効果
ア
気
蕁
ト
管
麻
ピ
支
疹
喘
性
息
皮
膚
炎
ー
－38－
○
○
○
○
○
○
○
○
○
皮
膚
そ
う
痒
症
○
○
○
○
痒
疹
○
○
○
○
○
○
○
○
ヒ
ス
タ
ミ
ン
遊
離
抑
制
○
○
○
○
○
○
○
○
L
T
遊
離
抑
制
P
A
F
遊
離
抑
制
○
○
○
○
○
○
○
○
拮
抗
1
ヒ
ス
タ
ミ
ン
H
○
○
○
○
○
○
○
L
T
拮
抗
○
○
○
○
○
○
○
P
A
F
拮
抗
T
X
A
2
拮
抗
作用機序
T
X
A
2
産
生
抑
制
○
○
サ
イ
ト
カ
イ
ン
産
生
抑
制
○
○
活
性
酸
素
の
産
生
抑
制
○
○
○
○
好
酸
球
遊
走
抑
制
好酸球機能抑制作
用
痙攣・興奮に注意
その他
39
3A4,2D6
/10.1
17
6.7
6.7
CYP/
半減期
(hr)
9.2
ﾌ:18
ﾌﾟ:6.4
強力なH1拮抗作用 18
尋常性乾癬の効能
あり
尋常性乾癬の効能
あり
α受容体刺激作用
接着分子発現抑制
作用
9.6
催眠作用少ない
催眠作用少ない
抗コリン作用→緑
内障、前立腺肥大
症禁忌
LT・PAF産生抑制
作用
妊婦に禁忌
○ LT産生抑制作用
好
中
球
遊
走
抑
制
主な商品名
剤型・規格
－39－
錠：20mg
錠：5,10mg
ﾁｭｱﾌﾞﾙ錠：
5mg
細粒：4mg
アコレート
キプレス
シングレア
主な抗アレルギー剤一覧
エ
ン
ザフィルルカスト
受
容
体
拮 モンテルカストナトリ
抗 ウム
薬
ジルテック
就寝前
1回
朝食後
就寝前
2回
朝,夕食
後
2回
4回
4回
食後
1回
4回
朝食後
就寝前
2回
○
○
◎
◎
◎
◎
◎
○
○
○
○
◎
朝食後
就寝前
2回
○
○
○
鼻
閉
型
◎
◎
◎
鼻
漏
型
アレルギー
性鼻炎
2回
就寝前
1回*3
就寝前
1回
回数/
日
○
○
性
結
膜
炎
ー
錠：5,10mg
DS：1.25%
セチリジン塩酸塩
セチリジン塩酸 OD錠：
塩「ｻﾜｲ」
5,10mg
錠：5mg
レボセチリジン塩酸塩 ザイザル
ｼﾛｯﾌﾟ：0.05%
錠：5,10mg
ベポタスチンベシル酸
タリオン
OD錠：
第 塩
5,10mg
2
世 エメダスチンフマル酸 ダレン
Cap：1,2mg
レミカット
代 塩
ヒ
錠：2.5,5mg
ス
タ
OD錠：
アレロック
ミ
2.5,5mg
ン オロパタジン塩酸塩
顆粒：0.5%
受
容
オロパタジン塩 ODﾌｨﾙﾑ：
体
酸塩「ﾏﾙﾎ」
2.5,5mg
拮
パタノール
点眼：0.1%
抗
錠：10mg
薬
ﾚﾃﾞｨﾀﾌﾞ錠：
クラリチン
10mg
ロラタジン
DS：1%
ロラタジン「ﾓﾁ ODﾌｨﾙﾑ：
ﾀﾞ」
10mg
点鼻：
0.025mg
レボカバスチン塩酸塩 リボスチン
点眼：0.025%
ロ
Cap：112.5mg
オノン
イ
DS：10%
コ プランルカスト水和物
ト
錠：
プランルカスト
リ
112.5,225mg
一般名
ア
レ
ル
ギ
春
季
カ
タ
ル
○
○
○
○
○
○
○
○
○
湿
疹
・
皮
膚
炎
3 / 4 ページ
○
○
○
○
○
○
主な効能・効果
ア
気
蕁
ト
管
麻
ピ
支
疹
喘
性
息
皮
膚
炎
ー
○
○
○
○
○
○
皮
膚
そ
う
痒
症
○*2
○
○
○*2
○*2
痒
疹
○
○
○
○
○
○
ヒ
ス
タ
ミ
ン
遊
離
抑
制
○
○
○
○
○
L
T
遊
離
抑
制
○
○
P
A
F
遊
離
抑
制
○
○
○
○
○
○
○
拮
抗
1
ヒ
ス
タ
ミ
ン
H
○
○
○
○
○
○
L
T
拮
抗
○
○
○
P
A
F
拮
抗
T
X
A
2
拮
抗
作用機序
IL-5
サ
イ
ト
カ
イ
ン
産
生
抑
制
遊離 IL-6
抑制 IL-8
T
X
A
2
産
生
抑
制
○
○
活
性
酸
素
の
産
生
抑
制
○
○
○
○
○
○
○
○
好
酸
球
遊
走
抑
制
○
好
中
球
遊
走
抑
制
CYP/
半減期
(hr)
7.0
2.4
催眠作用少ない
2C9,3A4/
4.6
2C9/7.5
3A4/1.2
41
3A4,2D6/
15
PAFの産生・遊離抑
制、タキキニン遊離
8.8
抑制、接着分子発
現抑制作用
[内・成人]尋常性乾
癬、多形滲出性紅
9.4
斑の効能あり
3.1
尿中排泄
接着分子発現抑制
7.3
作用
接着分子発現抑制
7～8
作用
その他
T
X
A
2
拮
抗
薬
T
h
2
阻
害
薬
バイナス
アイピーディ
ラマトロバン
スプラタストトシル酸
塩
DS：5%
Cap：
50,100mg
錠：50,75mg
顆粒：10%
錠：40,80mg
錠：
100,200mg
剤型・規格
2回
○
○
○
◎
鼻
閉
型
性
結
膜
炎
○
○
○
○
○
主な効能・効果
ア
気
蕁
ト
管
麻
ピ
支
疹
喘
性
息
皮
膚
炎
湿
疹
・
皮
膚
炎
皮
膚
そ
う
痒
症
痒
疹
*1：食物アレルギーに基づく　*2：成人のみ適応
*3：1～15歳未満の小児には1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与
朝,夕食
後
2回
毎食後
3回
朝,夕食
後又は
就寝前
2回
夕食後
1回
朝食後
就寝前
鼻
漏
型
アレルギー
性鼻炎
春
季
カ
タ
ル
主な抗アレルギー剤一覧
4 / 4 ページ
〔参考〕「鼻アレルギー診療ガイドライン－通年性鼻炎と花粉症－2013」，鼻アレルギー診療ガイドライン診療ガイドライン作成委員会
今日の治療薬　2013，南山堂
ブロニカ
セラトロダスト
オザグレル塩酸塩水 ベガ
和物
ドメナン
主な商品名
回数/
日
ー
T
X
阻
A
害
2
薬
合
成
一般名
ア
レ
ル
ギ
ー
－40－
○
ヒ
ス
タ
ミ
ン
遊
離
抑
制
L
T
遊
離
抑
制
P
A
F
遊
離
抑
制
拮
抗
1
ヒ
ス
タ
ミ
ン
H
L
T
拮
抗
P
A
F
拮
抗
○
○
T
X
A
2
拮
抗
作用機序
○
T
X
A
2
産
生
抑
制
IL-4
IL-5
サ
イ
ト
カ
イ
ン
産
生
抑
制
活
性
酸
素
の
産
生
抑
制
好
中
球
遊
走
抑
制
CYP/
半減期
(hr)
25
IgE抗体産生抑制作
2.8
用
PGD2拮抗作用
血小板凝集能抑制 2.1
作用
肝障害
小児に禁忌
血小板凝集能抑制 1.5
作用
その他
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.29)
○
好
酸
球
遊
走
抑
制
アレルギー性結膜炎の治療に使用される主な点眼剤
ー
ア
レ
ル
ギ
一般名
ィ
ケ クロモグリク酸ナトリ
ミ ウム
カ
ル
メ
デ トラニラスト
主な商品名
ー
ー
タ アンレキサノクス
遊 イブジラスト
離
抑 ペミロラストカリウム
制
薬 アシタザノラスト水和
物
ヒ
ス
タ
ミ
ン
遊
離
抑
制
L
T
遊
離
抑
制
○
○
P
A
F
遊
離
抑
制
ヒ
ス
タ
ミ
ン
H
L
T
拮
抗
P
A
F
拮
抗
1
拮
抗
T
X
A
2
産
生
抑
制
エピナスチン塩酸塩
ナファゾリン硝酸塩
好
酸
球
遊
走
抑
制
好
中
球
遊
走
抑
制
○
○
○
○
インタール点眼液UD2%
リザベン点眼液0.5%
トラメラス点眼液0.5%
エリックス点眼液0.25%
ゼペリン点眼液0.1%
アレジオン点眼液0.05％
4回
○
4回
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
4回
○
○
○
4回
○
○
○
○
遊離
抑制
○
IL-5
○
○
○
○
○
○
4回
○
○
○
4回
○
○
○
1～4回
○
○
○
○
遊離 IL-6
抑制 IL-8
4回
2～4回
○
肥満細胞の膜安定化
（ﾙｹﾞｵﾝ点眼）妊婦に禁
忌
LT産生抑制作用
CYP2C9で代謝
半減期は3.9時間
花粉症の適応
LT産生抑制作用
好酸球顆粒抑制作用
半減期は3～6時間
×
×
○
その他
○
遊離
抑制
○
○
好酸球機能抑制作用
痙攣・興奮に注意
PAFの産生・遊離抑
制、タキキニン遊離抑
制、接着分子発現抑制
作用
○
閉塞隅角緑内障の患
者に禁忌
連用、頻回使用により
×,
局所粘膜の二次充血を
○
ﾎｳ酸
起こす可能性
直ちに発現し、2～3時
間持続
○
閉塞隅角緑内障の患
者に禁忌
連用、頻回使用により
○,
局所粘膜の二次充血を
○
ﾎｳ酸
起こす可能性
投与後2～3分であらわ
れ、75～130分間持続
○
閉塞隅角緑内障の患
者に禁忌
連用、頻回使用により
○,
局所粘膜の二次充血を
ﾎｳ酸
起こす可能性
数分後よりあらわれ、4
～8時間持続
3～4回
○
デキサメタゾンリン酸
オルガドロン点眼液0.1%
エステルナトリウム
3～4回
○
ベタメタゾンリン酸エ
ステルナトリウム
3～4回
○
フルメトロン点眼液0.1%
〃　0.02%
○
○
サンテゾーン点眼液0.1%
〃　0.02%
DMゾロン0.05%
ベタメタゾンリン酸エ
ステルナトリウム・フラ 点眼リンデロンA液
ジオマイシン硫酸塩
ベ
ン
ザ
ル
コ
ニ
ウ
ム
塩
化
物
○,
ﾎｳ酸
×,
ﾎｳ酸
×,
ﾎｳ酸
TGFβ1
○
○
○
プリビナ点眼液0.5mg/mL 2～3回
リンデロン点鼻液0.01%
α
受
容
体
刺
激
×
ケタス点眼液0.01%
4回
アイピナール点眼液0.01%
アレギサール点眼液0.01% 2回
ペミラストン点眼液0.01% 朝、夕
オキシメタゾリン塩酸
ナシビン点鼻液0.05%
塩
フルオロメトロン
活
性
酸
素
の
産
生
抑
制
○
4回
血
管 テトラヒドロゾリン硝酸
ナーベル点鼻液0.1%
収 塩
縮
薬
デキサメタゾンメタス
ルホ安息香酸エステ
ルナトリウム
保存剤
サ
イ
ト
カ
イ
ン
産
生
抑
制
インタール点眼液2%
ザジテン点眼液0.05%
ケトチフェンフマル酸
第 塩
ザジテン点眼液UD0.05%
2
受
世
容
代
体
ヒ オロパタジン塩酸塩 パタノール点眼液0.1%
拮
ス
抗
タ
薬
ミ
レボカバスチン塩酸塩 リボスチン点眼液0.025%
ン
非性
ス ・
テ抗
ロ炎
イ症
ド薬
性
結
膜
炎
作用機序
結
膜
炎
等
の
炎
症
トラメラスＰＦ点眼液0.5%
エ
ス
テ
ロ
イ
ド
薬
回数/日*
効能・効果
春
表
季
在
カ
性
タ
充
ル
血
1～数回
○
2～4回
○
抗炎症作用、抗アレル
ギー作用（強）
連用で数週後から眼圧
亢進
抗炎症・抗リウマチ・抗
アレルギー作用
○,
ﾎｳ酸 連用で数週後から眼圧
亢進
×
×
抗炎症作用、抗アレル
ギー作用
連用で数週後から眼圧
亢進
○
同濃度のデキサメタゾ
ン点眼液と同等の炎症
抑制効果
アズレンスルホン酸ナ
AZ点眼液0.02%
トリウム水和物
3～5回
○
×,
抗アレルギー作用、抗
ﾎｳ酸 炎症作用
グリチルリチン酸ニカ
ノイボルミチン点眼液1%
リウム
5～6回
○
○,
抗アレルギー作用、抗
ﾎｳ酸 炎症作用
(愛知県薬剤師会薬事情報センター'15.01.29)
*4回投与：朝、昼、夕方、就寝前
〔参考〕「鼻アレルギー診療ガイドライン－通年性鼻炎と花粉症－2013」，鼻アレルギー診療ガイドライン診療ガイドライン作成委員会
今日の治療薬　2015，南山堂
－41－
1 / 1 ページ
－42－
要指導医薬品・一般用医薬品の主な抗アレルギー点眼剤
要指導医薬品・一般用医薬品の主な抗アレルギー点眼剤
グリチル プラノ アズレ テトラヒ コンドロイ タウリン ピリドキ
アシタザノ トラニラ ペミロラ ケトチ
クロモグ クロル
医
成分名(含有％）
シン塩
ンスル ドロゾリ チン硫酸
ラスト水和 スト
ストK
フェンフ リク酸Na フェニラミ リチン酸 プロ
薬
酸塩(ﾋﾞ
フェン ホン酸 ン塩酸 エステル
物
マル酸塩
ンマレイ 二K
品
ﾀﾐﾝB6)
Na
塩
Na
ン酸塩
区
商品名
分
アイフリーコーワＡＬ
0.108
要 ロートアルガードプレテクト
0.5
ノアールＰガード点眼液
0.1
アイリスＡＧガード
0.069
0.25
1
ザジテンＡＬ点眼薬
0.069
ファルロチンAL
0.069
エージーアイズアレルカットＳ
1
0.015
0.125
0.2
エージーアイズアレルカットC
1
0.015
0.125
0.2
／M（とろみ）
アイジーＡＬ
1
0.015
0.125
アスゲン点眼薬ＡＧ
1
0.015
0.125
眼涼アルファーストEX
1
0.015
0.125
マリンアイALG
1
0.015
0.125
マイティアアルピタットＮＥＸα
1
0.03
0.05
0.5
マイティアアルピタットＥＸα
1
0.03
0.05
0.5
ロートアルガードクリアマイルドＥＸ
1
0.015
0.05
0.2
ロートアルガードクリアブロックＥＸ
1
0.015
0.05
0.2
2 マイティアアイテクトアルピタットＮ
1
0.015
0.05
マイティアアイテクトアルピタット
1
0.015
0.05
エーゼットアルファ
1
0.015
0.02
0.2
ＮＥＷエージーアイズ
1
0.015
0.2
ＮＥＷエージーアイズクール
1
0.015
0.2
／モイストC（しっとり）
ノアールアレジークールＳＨ
1
0.015
0.2
ファインティアPF点眼液AL
1
0.015
アイラートＡＧ
1
0.015
スマリンＣＧ
1
0.015
アイブルーＡＧⅡ
1
0.015
スタディーＡＬＧ
1
0.015
ビュークリアＡＬクール
1
0.015
アルクイックＡＧ目薬
1
0.015
サンテアルフリー新目薬
1
0.015
抗ヒスタミ 抗アレ 抗アレ 抗アレル マスト細 抗ヒスタ 抗炎症 抗炎症 抗炎症 血管収 角膜乾燥 新陳代 疲れ目
医
等の症
作用 作用
縮作用 防止作用 謝促
ン、血小板 ルギー、 ルギー、 ギー、抗 胞の化学 ミン作用 作用
薬
進、疲 状改善
活性化因 ヒスタミ ケミカル ヒスタミ 伝達物質
品
れ目改 作用
ン作用 遊離抑
子PAF、ロ ン・ロイ メディ
作用
区
善作用
制、抗ヒ
イコトリエ コトリエ エーター
分
スタミン作
ン遊離抑 ン等遊 遊離抑
用
離抑制 制作用
制作用
ノイボル ニフラ
AZ
アイドロイ
医療用医薬品同成分の
ゼペリン リザベン アレギ ザジテン インター
－
－
－
－
ミチン
ン
チン
主な商品名
サール
ル
※1：メ＝メントール、カ＝カンフル、ボ＝ボルネオール、無＝ソフトなさし心地
※2：ベ＝ベンザルコニウム塩化物、パ＝パラベン、無＝ベンザルコニウム塩化物とパラベンを添加していない
※3：×＝コンタクトレンズ装着時は点眼不可
※4：運転＝点鼻薬併用時は運転禁止、ア＝本剤に対してアレルギー有禁忌、妊＝妊婦禁忌、授＝授乳中禁忌
＊全ての一般用医薬品を網羅しているわけではありません。
参考：JSM-DB セルフメディケーション・データベースセンター、PMDA一般用医薬品検索ホームページ、各メーカーホームページ
ベ
ベ
無
ベ
ベ
ベ
ベ
パ
ベ
ベ
カ・ボ
カ・ボ
無
無
無
カ・ボ
カ・ボ
カ・ボ
メ
メ・カ
×
×
×
×
×
×
×
×
×
運転
運転
運転
運転
運転
運転
運転
運転
運転
佐藤製薬
日本点眼薬
全薬工業
ｴｽｴｽ製薬
ｶｲｹﾞﾝ
ｷｮｰﾘﾝﾘﾒﾃﾞｨｵ
ｾﾞﾘｱ新薬
滋賀県製薬
参天製薬
第一三共ﾍﾙｽｹｱ
奥田製薬
ｱｽｹﾞﾝ製薬
久光製薬
佐賀製薬
千寿製薬
千寿製薬
ﾛｰﾄ製薬
ﾛｰﾄ製薬
千寿製薬
千寿製薬
ｾﾞﾘｱ新薬工業
第一三共ﾍﾙｽｹｱ
第一三共ﾍﾙｽｹｱ
興和
ﾛｰﾄ製薬
佐藤製薬
大正製薬
ﾉﾊﾞﾙﾃｨｽﾌｧｰﾏ
ｷｮｰﾘﾝﾘﾒﾃﾞｨｵ
第一三共ﾍﾙｽｹｱ
メーカー名
DI Gifu No.85 2013.5作成
ぎふ薬事情報センター 2015.2.25更新
運転
運転
運転
運転
7才未満・妊・授・運転
7才未満・妊・授・運転
7才未満・妊・授・運転
7才未満・妊・授・運転
7才未満・妊・授・運転
7才未満・妊・授・運転
運転
運転
× 運転
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
× ア・運転
ベ
パ
パ
パ
パ
ベ
ベ
無
無
ベ
ベ
パ
ベ
カ・ボ
禁忌
※4
7才未満
ア
ア
1才未満・運転・ア
1才未満・運転・ア
1歳未満・ア
ア・運転
×
×
×
×
×
×
×
コ
ン
タ
※ク
３ ト
レ
ン
ズ
パ
ベ
ベ
ベ
ベ
ベ
ベ
カ・ボ
カ・ボ
カ・ボ
カ・ボ
無
メ
無
メ・カ
無
メ
無
無
無
無
無
メ・カ
無
無
無
【添加物】 【添加物】
クールな 防腐剤
さし心地 ※2
※1
－43－
麻
薬
強
オ
ピ
オ
イ
ド
（
）
主なオピオイド製剤一覧
アンペック
（大日本住友）
[30日] パシーフ
（武田）
モルヒネ塩酸
塩
オプソ
（大日本住友）
田、塩野義）
錠：（大日本住友）
モルヒネ塩酸塩
末：（第一三共、武
モルペス
（藤本）
（日本化薬）
MSツワイスロン
用法・用量（/日・成人）
20～120mg　2回 経口
30～120mg　6回 経口
15mg　1回5～10mg
経口
20～120mg　2回 経口
坐剤：10、20、30mg
20～120mg　2～4回
直腸内
Cap：30、60、120mg 30～120mg　1回 経口
内服液：5、10mg
末
錠：10mg
細粒：2、6％
Cap：10、30、60mg 20～120mg　2回 経口
錠：10、30、60mg
24時間毎
投与間隔
徐放性
速放性
速放性
徐放性
徐放性
徐放性
徐放性
徐放性
1 / 4 ページ
2/3
1
1
1
1
1
1
1
1
6.3±4.1
7.3±0.8
20
15～30
10
10
30
60
1.3～1.5
速放部：
0.7～0.9
徐放部：
8.4～9.8
0.9
0.5±0.2
2.4～2.8
1.9±1.3
90～120 2.7±0.8
30～60
30～60
換算比（経口 効果発現 最高血中濃度
放出機構 モルヒネを1）
開始（min） 到達時間（ｈ）
6～12時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
2時間
24時間毎
4時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
1時間
4時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
1時間
12時間毎
12時間毎
12時間毎
20～120mg　1回食間に
24時間毎
経口
Cap：20、30、60mg
スティック粒：30、
20～120mg　1回 経口
60、120mg
剤形・容量
ピーガード
錠：20、30、60、
（田辺三菱） 120mg
カディアン
（大日本住友）
商品名
（会社名）
MSコンチン
[30日] （塩野義）
モルヒネ硫酸
塩
一般名
投与制限
主なオピオイド製剤一覧
4.2～6.0
11.3±13.5
2.9±1.1
2.0～3.0
6.9±8.7
2.6
2.58±0.85
21.6±5.9
9.2±0.9
尿
M3G：64.5～82.9%
M6G：7.3～15.7%
未：2.4～5.8%
グルクロン
酸抱合
尿：78.7～98.9%
尿：90%
M3G：56.4±15.5%
M6G：17.9±4.9%
未：2.8±1.8%
（24h）
尿：90%
M3G：71.2±9.4%
M6G：12.7±3.8%
未：4.1±2.1%
（12h・30mg）
尿
尿
M6G：4.8±1.8%
未：2.6±2.6%
（12h）
M3G：55.5±10.9%
M6G：10.3±3.9%
未：2.6±0.5%
尿
M3G：43～56%
M6G：13～18%
未：3.2～5.6%
尿：60～79%
排泄経路
グルクロン 尿：29.1±14.1%
M3G：21.6±11.2%
酸抱合
血中半減期 代謝経路
（ｈ）
代謝酵素
・速放性粒と徐放性粒を充てん
・24時間安定した効果
・オピオイド徐放性のレスキュー
ドーズとして使用可
・モルヒネ内用液剤で用量調節
が可能
・矯味が添加⇒モルヒネの苦味
無
・室温、長期保存可能
・オピオイド徐放性のレスキュー
ドーズとして使用可
・水に溶けやすい
・pH非依存型徐放性皮膜
・甘味、細粒のため経管投与可
・用量調節が容易
・高温（60℃）で徐放性崩壊
・懸濁後は速やかに服用
・pH非依存型
・徐放性顆粒をカプセルに充填。
腸管の水分により徐々に溶解
・pH非依存型
・高級アルコール膜により徐放化
されたマトリックス錠
・眠気、呼吸抑制の副作用が強
い
・投与後1時間は、食事を控える
・pH非依存型
・水溶性微粒子分散させた不溶
性高分子がコーティング
・外層を形成する水不溶性高分
子膜（抜け殻）が糞便中に排泄
pH依存型直径1.0～1.7mmのペ
レットが徐放機構を有する顆粒
が充填
特徴
・肛門・直腸に創部が存在、人工
肛門での使用はモルヒネの吸収
が不安定
・吸収が速やか
原則×
・投与後8時間有効血中濃度保
持
・室温、長期保存可能
・用量調節が可能
×
◎
◎
×
×
×
×
×
として
ﾚｽｷｭｰ
強
オ
ピ
オ
イ
ド
麻
薬
（
）
－44－
用法・用量（/日・成人）
-
静脈内：
1日0.1～0.3mgから開
始（癌性）
注：0.1、0.25、0.5mg 硬膜外：
1回25～100μg（単回）
25～100μg/h（持続）
くも膜下：1回5～25μg
アブストラル
（協和発酵キリン）
ヤンセン）
静･硬：
持続
くも膜下：
単回
速効性
1回100から開始　追加
舌下錠：100、200、 は30分後
2時間毎
400μg
維持：1回800μg　4回ま
で
フェンタニル
（第一三共、
速効性
24時間毎
1回50又は100μgから
開始　追加は30分後
4時間毎
維持：1回800μg　4回ま
で
初回量6mgを超えない
添付文書換算表参照
徐放性
バッカル錠：50、
100、200、400、
600、800μg
貼付剤：
1、2、4、6、8mg
24時間毎
-
-
速放性
徐放性
2 / 4 ページ
1/100
不明
1/100
1/2
1/2
2/3
2/3
1.7～1.9
4.0±2.5
30～36
12
0.25～4.0
静脈内：
直ちに～ 投与直後
数分
硬膜外：
<0.2～0.5
直ちに～
数分
0.3～3.0
20.1
初回12時
間以上 18.0
数分
直ちに～ 急速静注：
数分
0.083
<15
15
換算比（経口 効果発現 最高血中濃度
放出機構 モルヒネを1）
開始（min） 到達時間（ｈ）
イーフェン
（大鵬）
フェントス
（協和発酵キリン）
初回量5mgを超えない
添付文書換算表参照
デュロテップMT
（ヤンセン）
ワンデュロパッチ
（ヤンセン）
貼付剤：
初回量12.6mgを超えな
72時間毎
2.1、4.2、8.4、12.6、 い
16.8mg
注：添付文書換算表参照
貼付剤：
0.8、1.7、3.4、5、
6.7mg
1回0.375～1.25mL 皮下 単回・持続
注：1mL
ｵｷｼｺﾄﾞﾝ 8mg
ﾋﾄﾞﾛｺﾀﾙﾆﾝ 2mg
パビナール
（武田）
単回・持続
7.5～250mg　静脈内、皮下
6時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
1時間
10～80mg　4回 経口
12時間毎
投与間隔
注：10、50mg
散：2.5、5、10、
20mg
錠：5、10、20、40mg 10～80mg　2回 経口
剤形・容量
オキファスト
（塩野義）
（塩野義）
オキノーム
オキシコンチン
（塩野義）
商品名
（会社名）
主なオピオイド製剤一覧
[30日]
フェンタニル
[30日]
注[14日]
オキシコドン
一般名
投与制限
静脈内：
3.65±0.17
5.0～14
3.4～10.5
27～37
21.3±4.8
21～23
CYP3A4
尿・糞：85%
<8%（72h・未）
尿：28～36%
（72h・未）
尿：76±3%（72h）
○
○
×
○
ｵｷｼｺﾄﾞﾝ：
4.1±1.9
ﾉﾙｵｷｼｺﾄﾞ
ﾝ：12.1
◎
×
として
ﾚｽｷｭｰ
○
尿
尿：5.5±2.5%
ﾉﾙｵｷｼｺﾄﾞ （未）
ﾝ：3A4
ｵｷｼﾓﾙﾌｫ
ﾝ：2D6
排泄経路
持続静注：
3.26±0.8
4.5～6.0
5.7
血中半減期 代謝経路
（ｈ）
代謝酵素
・脂溶性が高く、血液脳関門を速
やかに移行
・鎮痛効果はモルヒネの100倍
・便秘、眠気は比較的弱い
・突出痛の治療目的
・効果に合わせて用量調節
・嚥下困難、消化器障害の患者
に好適
・持続時間が短い
・割ったり、噛んだり、舐めたりし
ない
警告：貼付部位の温度上昇→
フェンタニルの吸収量増加
・1日に1回貼るタイプ
・経皮薬物送達システム（TDDS）
技術を使用
・非がん性慢性疼痛にも適応
警告：貼付部位の温度上昇→
フェンタニルの吸収量増加
・1日に1回貼るタイプで24時間ご
とに用量調節が可能
・吸収される単位時間当たりの
フェンタニル量はﾃﾞｭﾛﾃｰﾌﾟと同等
警告：貼付部位の温度上昇→
フェンタニルの吸収量増加
・マトリックスタイプの経皮吸収型
・他のオピオイドから切替えて使
用
・エタノールによる発赤あり
・オキシコドン複方注射液
・静脈投与による鎮痛効果はモ
ルヒネの約3/4
・主にオキシコドン経口の用量調
整やレスキュードーズとして使用
・主にμオピオイド受容体に作用
・鎮痛作用はモルヒネの3～5倍
･アクリル酸系高分子膜と高級ア
ルコール膜の二重構造
・腸管内の水分の浸透により放
出
・マトリックス基剤（抜け殻）が糞
便中に排泄
特徴
－45－
一般名
投与制限
商品名
（会社名）
麻
薬
コデイン
（第一三共、武田、
塩野義）
（
麻
薬
）
（田辺三菱）
オピスタン
主なオピオイド製剤一覧
[14日]
ペチジン
菱）
弱
オ
ピ
ジヒドロコデインリン
オ
酸塩
イ ジヒドロコデイン （第一三共、武田、
ド
塩野義、田辺三
）
コデインリン酸塩
タペンタドール
塩酸塩
タペンタ
（ヤンセン）
[14日]
強 メサドン塩酸塩 メサペイン
オ
（帝國）
ピ [14日]
オ
イ
ド
（
注：35、50mg
末
末
散：1、10％
末
散：1、10％
錠：5、10mg
錠：25、50、100mg
錠：5、10mg
剤形・容量
投与間隔
1回35～50mg　皮下又
は筋肉内
150mg　1回50mg 経口
30mg　1回10mg 経口
60mg　1回20mg 経口
3～4時間毎
8時間毎
4～6時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
1時間
4～6時間毎
ﾚｽｷｭｰ：
1時間
50～400mg　2回　経口 12時間毎
-
速放性
速放性
速放性
徐放性
3 / 4 ページ
1/4
1
2.0
1.6～1.8
0.8±0.2
5
1～7.5
筋肉内：
直ちに～ 約0.1
数分
静脈内：
投与直後
15
30～40
30～40
30
換算比（経口 効果発現 最高血中濃度
放出機構 モルヒネを1）
開始（min） 到達時間（ｈ）
1回5～15mg 3回 経口
8～12時間毎 徐放性
添付文書換算表参照
用法・用量（/日・成人）
筋肉内：
3.3
静脈内：
3.9（β）
3.5
3.3～3.7
2.2±0.2
4.7～6.1
8～59
排泄経路
CYP2B6、
尿：63%（24h）
3A4、2C19
尿：1/3
CYP2D6 尿：89.8±14.1%
CYP2D6、
尿：95%（48h）
3A4
グルクロン 尿：99%
酸抱合
3%（未）
CYP3A4、
尿：21%（未）
2B6（主）
血中半減期 代謝経路
（ｈ）
代謝酵素
×
×
として
ﾚｽｷｭｰ
・鎮痛効果はモルヒネの1/6～
1/10
・アトロピン様の向神経性鎮痙作
用とパパベリン様向筋肉性鎮痙
作用も持つ
・モルヒネに代謝されることで鎮
痛作用を示す
・鎮痛作用はモルヒネの約1/3、
コデインの2倍
・コデインそのものは鎮咳作用を
示すが、モルヒネに代謝（約10%）
されることで鎮痛作用を示す
・鎮痛効果はモルヒネの1/6～
1/10
・トラマドールを改良した製剤
・μオピオイド受容体活性作用と
NA再取り込み阻害作用を強化
・セロトニン再取り込み阻害作用
は弱くし鎮痛効果を増強
・改変防止製剤（非常に硬い）
⇒乱用防止
警告：QT延長や心室頻拍、呼吸
抑制等の発現→死亡例、投与開
始時及び増量時には、特に患者
の状態、副作用の発現に注意
・活性代謝物が存在せず、腎機
能低下症例に有用
・他のオピオイドとの交差耐性が
少ない
・NMDA 受容体拮抗作用があり
オピオイド耐性と痛覚過敏を回
復
・d 体よりl 体でμ受容体の結合
親和性10倍高い
・半減期が長い
⇒1週間で定常状態
・P 糖タンパク質の基質
特徴
トラマドール
一般名
投与制限
トラムセット
（ヤンセン）
トラマール
（日本新薬）
商品名
（会社名）
セダペイン
（日医工）
エプタゾシン
主なオピオイド製剤一覧
投与間隔
非がん性慢性疼痛：
1回1錠、1日4回　1日8錠まで
配合錠：
ﾄﾗﾏﾄﾞｰﾙ37.5mg
ｱｾﾄｱﾐﾉﾌｪﾝ325mg
1回0.2mg～0.3mg 筋肉
6～8時間毎
内
注：0.2、0.3mg
注：15mg
注：15mg
錠：25mg
3～4時間毎
3～5時間毎
1.0～2.0
ﾄ：1.3～1.8
2.0
120
直ちに～ 皮下・筋注：
数分
0.4～0.5
直ちに～ 筋注：
数分
0.2～0.5
15～30
1440
直ちに～
<0.08
数分
10～30
60
グルクロン
酸抱合
CYP3A4
（48h・未）
尿：11～13%
尿：70.4%（24h）
糞：70%（筋肉内）
尿：12～16%（未）
CYP2D6、
尿：31%（24h）
3A4
○
○
として
ﾚｽｷｭｰ
・麻薬拮抗性鎮痛剤
・κ受容体に対して作動薬とし
て、大縫線核から脊髄後角シナ
プスへの下行性抑制経路を介し
て、鎮痛作用を示す
・呼吸抑制が強い
・麻薬拮抗性鎮痛剤
・主にκオピオイド受容体では作
動薬、μ受容体では拮抗薬もしく
は部分作動薬
・鎮痛作用はコデインの約1/3～
1倍
・天井効果を示す⇒長期反復投
与で精神症状を発現
・変形性関節症、腰痛症のみ使
用
・前胸部、上背部、上腕外部又は
側胸部以外に貼付しない
・約72時間で定常状態
・麻薬拮抗性鎮痛剤
・μ受容体に対して作動薬、κ受
容体では拮抗作用
・鎮痛作用はモルヒネの25～50
倍
・天井効果を示す
・食欲、気分、睡眠状態も改善
・非がん性慢性疼痛、抜歯後の
疼痛に適応
・アセトアミノフェンとの配合錠
・空腹時投与は避ける
・コデイン類似合成化合物
・セロトニン・ノルアドレナリン再
取り込み阻害作用をもつ
・神経障害性疼痛に効果あり
・鎮痛効果はモルヒネの1/10
（注）、1/5（経口）
・作用発現時間、持続時間はモ
ルヒネと同程度
・痙攣発作の誘発あり
特徴
（愛知県薬剤師会　薬事情報センター'15.01.22）
皮下・筋注： グルクロン
尿：82.5%（24h）
1.7～1.8
酸抱合
筋注：
1.3～2.0
1.6～3.2
30
（10mg）
筋注：
2～3
22
ﾄ：5.3～6.1
ｱ：3
5.3～6.1
尿：12～16%（未）
排泄経路
M3G（モルヒネ-3-グルクロニド）：モルヒネ代謝産物。鎮痛活性はないが神経毒性を有する
M6G（モルヒネ-6-グルクロニド）：モルヒネ代謝産物。強力な鎮痛活性を有し、ゆっくりと血液脳関門を通過するため作用持続時間が長い
-
-
速放性
徐放性
-
1.3～1.8
直ちに～
0.5
数分
30～60
血中半減期 代謝経路
（ｈ）
代謝酵素
4 / 4 ページ
換算例：経口モルヒネ60mg/日=経直腸モルヒネ40mg/日=経口オキシコドン40mg/日=オキシコドン持続皮下・静注30mg/日=デュロテップMTパッチ
4.2mg/3日・ワンデュロパッチ1.7mg/日・フェントステープ2mg/日
1回15mg 皮下・筋肉内 単回
1回15mg 筋肉内・皮下
1回25～50mg経口
7日毎
1回0.2～0.4mg 直腸内
坐：0.2、0.4mg
テープ：5、10、20mg 20mgを超えない
速放性
-
速放性
換算比（経口 効果発現 最高血中濃度
放出機構 モルヒネを1）
開始（min） 到達時間（ｈ）
8～12時間毎 -
4時間毎
1回100～150mg 筋肉内 4～5時間毎
100～300mg　4回 経口
ﾚｽｷｭｰを合計して
6時間毎
400mgを超えない
用法・用量（/日・成人）
注：100mg
Cap：25、50mg
OD錠：25、50mg
剤形・容量
〔参考〕
がん疼痛の薬物療法に関するガイドライン 2014年版，金原出版
今日の治療薬　2015，南江堂
オピオイドによるがん疼痛緩和，エルゼビア・ジャパン，2007
各社メーカー添付文書・インタビューフォーム
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
ペンタジン
（第一三共）
（丸石）
ソセゴン
錠[14日]
ペンタゾシン
合
成
レペタン
オ
（大塚）
ピ ブプレノルフィ
オ ン
イ
ド [14日]
注[30日]
非
ノルスパン
麻
（ムンディファーマ）
薬
（
）
－46－
－47－
超
短
時
間
型
ラメルテオン
ゾピクロン
主な睡眠剤一覧
B
Z トリアゾラム
系
メ
ラ
ト
ニ
ン
受
容
体
作
動
剤
（会社名）
主な商品
ハルシオン
(ファイザー)
（武田）
ロゼレム
アモバン
(ｻﾉﾌｨ)
マイスリー
(アステラス)
エスゾピクロン ルネスタ
(エーザイ)
一般名
非
B
Z ゾルピデム
系
分類
主な睡眠剤一覧
錠：0.125,
0.25mg
錠：8mg
錠：
7.5,10mg
錠・フィル
ム、液
向3種/
30日
12週継続
投与で最
大効果
1週間
15～30
30
7
6.5～8
6～8
6～7
1 / 4 ページ
0.25～0.5mg
不眠症
高齢者：
10～15
麻酔前投薬 0.125～
0.25mg
不眠症にお
ける入眠困 8mg
難の改善
不眠症
7.5～10mg
麻酔前投薬 10mgまで
不眠症（統
合失調症及
5～10mg
び躁うつ病
10mgまで
に伴う不眠
症は除く）
不眠症
成人：2mg
3mg まで
25
高齢者：1mg
2mg まで
規制/
不眠症に対す 作用発現 効果持続
効能・効果 る1回量/日 時間(分) 時間（ｈ）
投与制限
向3種/
*後発品：OD 30日
錠：5,10mg
錠：1,2,3mg
規格
2
5
t1/2（ｈ）
1A2
1.2
0.5～
1.5
1
1A2（主)、
2.9
3A4
活性代
3A4
謝物：2
+++
等価換算
値(mg)
・警告：もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症
状等）、入眠まで・中途覚醒時の記憶がない
・ゾピクロンの鏡像異性体(S体)
・BZ系と化学構造は異なるがGABAA 受容
2.5
体複合体のBZ結合部位に結合
・食事と同時又は食直後の服用は避ける
・依存性、持ち越し効果等は認められない
・苦味が翌朝まで残ることあり
特徴
(+)
（-）
・警告：もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症
状等）、入眠まで・中途覚醒時の記憶がない
・効果発現速やか
・高力価で半減期が短い→反跳性不眠
0.25
・鎮静・催眠作用は強い
・一過性の記憶障害やもうろう状態を引き起
こすことがある
・併用禁忌薬剤に注意
・メラトニンMT1、MT2受容体選択的作動薬
・抗不安、鎮静作用を示さず、睡眠誘導作用
を示す
・概日リズムを調節する
・食事(脂肪食)と同時又は食直後の服用は
避ける(血中濃度↓)
・BZP使用中、統合失調症、うつ病等への有
効性、安全性は不明
・投与開始2週間後を目処に有効性、安全性
を評価
・警告：もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症
状等）、入眠まで・中途覚醒時の記憶がない
非常に ・シクロピロロン系
弱い ・BZ系と化学構造は異なるがGABAA 受容 7.5
(-)
体複合体のBZ結合部位に結合
・選択性はω1>ω2
・唾液に4%排泄のため口中に苦味あり
・警告：もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症
状等）、入眠まで・中途覚醒時の記憶がない
・イミダゾピリジン系
・BZ系と化学構造は異なるがGABAA 受容
体複合体のBZ結合部位に結合
非常に
・ω1（BZD1）受容体選択性
10
弱い
・統合失調症、躁うつ病に伴う不眠症には期
(-)
待できない
・錠剤分割後は遮光保存
・翌朝までの持ち越し少ない
・耐薬性、依存性が少ない
・他剤に比べ肝機能障害の発現率が高い
弱い
(±)
催眠・鎮 筋弛緩
静作用 作用
一部2C9、 ++
3A4、
3A4、2E1
CYP
0.75～
3A4、
3.7～4
++
1.17
一部2C8
0.7～
0.9
1
Tmax
（ｈ）
－48－
中
間
型
短
時
間
型
エリミン
(大日本住友)
ネルボン
(第一三共)
(塩野義)
主な睡眠剤一覧
錠：1,2mg
向2種/
30日
向3種/
30日
6～8
4～8
6～8
4～6
7～8
6～8
7～8
2 / 4 ページ
15～30
0.5～2mg
不眠症
高齢者：1mg 30
麻酔前投薬
まで
3～5mg
ベンザリン
(武田)
不眠症
15～45
不眠症
麻酔前投薬
異型小発作 5～10mg
群、焦点性
発作
錠：2(ﾍﾞﾝｻﾞﾘ
向3種/
ﾝのみ),
5,10mg
90日
細粒：1%
ユーロジン
錠：3,5mg
15～30
不眠症
1～4mg
麻酔前投薬
向3種/
30日
錠：1,2mg
散：1%
15～30
1～2mg
高齢者：2mg 13～20
まで
錠：1,2mg
(塩野義)
リスミー
サイレース
フルニトラゼパ (エーザイ)
ム
ロヒプノール
(中外)
ニメタゼパム
ニトラゼパム
エスタゾラム
リルマザホン
不眠症
15～30
不眠症
1～2mg
麻酔前投薬
錠：1.0mg
不眠症
0.25mg
麻酔前投薬
神経症、う
つ病、心身
症における
不安・緊張・
抑うつ・神経
衰弱症状・
睡眠障害
統合失調症 1～3mg
における睡 高齢者：
1.5mgまで
眠障害
頸椎症、腰
痛症、筋収
縮性頭痛に
おける不安・
緊張・抑うつ
および筋緊
張
規制/
不眠症に対す 作用発現 効果持続
効能・効果 る1回量/日 時間(分) 時間（ｈ）
投与制限
向3種/
30日
錠：
0.25,0.5,1mg
細粒：1%
規格
エバミール
B ロルメタゼパム (バイエル)
ロラメット
Z
(あすか)
系
(田辺三菱)
デパス
（会社名）
主な商品
錠：0.25mg 向3種/
D錠：0.25mg 30日
ブロチゾラム
エチゾラム
一般名
レンドルミン
(ﾍﾞｰﾘﾝｶﾞｰ)
分類
1～2
2～4
1.6
5
3
1～2
1.0～
1.5
3.3
Tmax
（ｈ）
3A4
3A4
グルクロン
抱合
-
3A4
7
12,24
3A4
2A6,2D6
+++
++
++
++
++
++
+++
・ω1受容体選択性が高い
・肝代謝酵素に関与しない
・レム睡眠の反跳や持ち越し効果が少ない
・チエノジアゼピン系
・効果発現速やか
・鎮静・催眠作用は強い
・徐波睡眠やレム睡眠への影響が少ない
・健忘の報告あり
・チエノジアゼピン系
・抗不安作用、抗うつ作用をもつ
・鎮静・催眠作用は強い
・筋弛緩作用が強いため転倒・骨折に注意
特徴
1
0.25
1.5
等価換算
値(mg)
(++)
(++)
強い
(++)
(++)
5
2
・作用はニトラゼパムの約5倍
・鎮静・催眠作用は強い
・中程度の持ち越し効果がみられる
・米国の持ち込みは禁止
1
・筋弛緩、鎮静作用はニトラゼパムより強い
5
・ニトラゼパムに類似した化学構造をもつ
・筋弛緩、抗痙攣作用が強い
・転倒・骨折に注意する
・効果発現は速やか
・中途覚醒が少ない
・抗不安、筋弛緩、抗痙攣作用もつ
・転倒・骨折に注意する
・急性閉塞隅角緑内障の患者に投与可能
・プロドラッグ
非常に
・4種類の活性代謝物がBZ受容体に親和性
弱い
2
を示す
(±)
・徐波睡眠やレム睡眠への影響が少ない
弱い
(±)
(+)
強い
(++)
催眠・鎮 筋弛緩
静作用 作用
2C9、3A4 +++
CYP
二相性 2C19,3A4
27
24
10.5
10
7
6.3
t1/2（ｈ）
－49－
クアゼパム
一般名
(田辺三菱)
ドラール
（会社名）
主な商品
ダルメート
(共和)
(田辺三菱)
ラボナ
ル
酸
系
フェノバルビ
タール
主な睡眠剤一覧
長
時
間
型
バルビタール
フェノバール
(藤永)
(マイラン)
バルビタール
中
時 アモバルビター イソミタール
(日本新薬)
間 ル
バ 型
ル
ビ
ツ
短
時 ペントバルビ
間 タール
型
オ
レ
キ
シ
抗
ベルソムラ
ン スボレキサント
剤
（MSD）
受
容
体
拮
フルラゼパム
長 B
ソメリン
時 Z ハロキサゾラム (第一三共)
間 系
分類
ー
向3種/
30日
末
散：10%
錠：30mg
液：0.4%
末
末
錠：50mg
錠：15、
20mg
Cap：15mg
向3種/
90日
向3種/
14日
向2種/
14日
向2種/
14日
向3種/
30日
5～10mg
20mg
高齢者：
15mg
不眠症
不安緊張状
態の鎮静
てんかんの
けいれん発 30～200mg
作
自律神経発
作、精神運
動発作
不眠症
0.3～0.4g
不安緊張状
態の鎮静
（他剤が無効
な場合）
不眠症
不安緊張状 0.1～0.3g
態の鎮静
不眠症
麻酔前投薬
不安緊張状
態の鎮静
50～100mg
持続睡眠療
法における
睡眠調節
不眠症
不眠症
10～30mg
麻酔前投薬
不眠症
不眠症
20mg
麻酔前投薬 30mgまで
6～9
6～7
4～6
1
6～8
8
6～9
6～8
3 / 4 ページ
20～30
30
20～30
5～10
30
30
40～60
規制/
不眠症に対す 作用発現 効果持続
効能・効果 る1回量/日 時間(分) 時間（ｈ）
投与制限
錠：5,10mg 向3種/
細粒：1%
30日
錠：15,20mg
規格
6
1
1～2
(誘
3A
0.6,21
94～
131
3A4
(誘導)
3A4
二相性 (誘導)
15～48 導)2A6,
3A4
12
24
0.5～1 34～42
1
1.5
～8
++
++
(++)
(++)
弱い
(+)
催眠・鎮 筋弛緩
静作用 作用
2C9,3A4 ++
CYP
活性代 活性代
3A4
謝物：1 謝物：
42～
123
36
t1/2（ｈ）
2～8
3.4
Tmax
（ｈ）
50
50
15
5
15
等価換算
値(mg)
・依存性あり
・熟眠障害、睡眠時途中覚醒に有効
15
・翌日の眠気、ふらつきなどの持ち越し効果
が出現しやすい
・他剤が無効な場合に使用
・中枢神経系を抑制
・用量により軽度の鎮静から催眠、全身麻
酔に至るまでの作用を発現する。少量で軽 75
度の催眠効果が現れる
・睡眠が深くなるとレム睡眠が抑制される
・蓄積性・依存性あり、連用は不適
・依存性あり
・バルビタールに比べ強い催眠作用
・作用発現は早く、持続時間は短い
・低用量で鎮静作用を示す
・依存性あり
・小脳、脊髄に対する作用は比較的弱い
・延髄抑制は最も弱い
・オレキシン（覚醒促進）受容体への結合を
阻害
・持ち越し効果は少ない
・耐性、反跳性も認められない
・レム睡眠への影響が少ない
・日中の不安を改善する
・自然睡眠に近い
・半減期がきわめて長い
・催眠作用に比べ筋弛緩作用は弱い
・ω1受容体選択性
・食後服用を避ける(血中濃度2～3倍↑)
特徴
－50－
（会社名）
主な商品
トリクロホスナト トリクロリール
リウム
(ｱﾙﾌﾚｯｻ)
ブロモバレリル ブロバリン
(日本新薬)
尿素
一般名
ｼﾛｯﾌﾟ：10%
末
規格
不眠症
脳波・心電
1～2g
図検査等に
おける睡眠
不眠症
不安緊張状 0.5～0.8g
態の鎮静
60
20～30
主な睡眠剤一覧
4 / 4 ページ
〔参考〕
1) 稲垣中,稲田俊也：第18回：2006年版向精神薬等価換算.臨床精神薬理9(7)：1443(147)-1447(151),2006
2) 黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
3) 瀧原徹,澤田康文：ポケット医薬品集,2013
4) 浦部晶夫,島田和幸他：今日の治療薬,2015
5) 松山賢治,阿南節子：ハイリスク治療薬,2012
>2～3
1～2
規制/
不眠症に対す 作用発現 効果持続
効能・効果 る1回量/日 時間(分) 時間（ｈ）
投与制限
◆分類：半減期により
長時間型：24時間以上、中間型：12～24時間、短時間型：6～12時間、超短時間型5時間以内
◆等価換算：ジアゼパム(DZP)5mg換算値
DZP換算値=処方量/日÷等価換算値(mg)×5mg　◆ω受容体：
中枢神経系のBZ受容体にはω1、ω2受容体が存在する。
ω1受容体：小脳に多く分布し、主に鎮静・催眠作用に関与
ω2受容体：脊髄に多く分布し、主に筋弛緩作用・抗不安作用に関与
そ
の
他
分類
1
0.5
Tmax
（ｈ）
8.2
1.4
t1/2（ｈ）
CYP
催眠・鎮 筋弛緩
静作用 作用
等価換算
値(mg)
愛知県薬剤師会薬事情報センター　('15.01.21)
・抱水クロラールの活性代謝物トリクロロエ
タノールのエステル化
・習慣性、依存性が高い
・大脳皮質を抑制すると共に上行性脳幹網
様体賦活系を抑制
・消化管刺激は抱水クロラールより低い
・発現が速く、持続時間が短い
・大脳皮質を抑制すると共に上行性脳幹網
様体賦活系を抑制
500
・習慣性、依存性が高い
・呼吸抑制作用をもつ
特徴
－51－
B
Z
系
フルタゾラム
トフィソパム
一般名
主な抗不安剤一覧
ブロマゼパム
中
間 ロラゼパム
型
アルプラゾラム
エチゾラム
規格
(沢井)
コレミナール
セニラン
(サンド)
レキソタン
(エーザイ)
(ファイザー)
ワイパックス
コンスタン
(武田)
(ファイザー)
ソラナックス
(田辺三菱)
デパス
錠：1、2、3、
5mg
細粒：1%
錠：1、2、5mg
細粒：1%
錠：0..5、1mg
錠：0.4、0.8mg
錠：0.25、0.5、
1mg
細粒：1%
錠：5、10mg
顆粒：10%
錠：4mg
細粒：1%
グランダキシン 錠：50mg
(持田)
細粒：10%
（会社名）
主な商品
短
時
間 クロチアゼパム リーゼ
(田辺三菱)
型
分類
主な抗不安剤一覧
向3種/
30日
向3種/
90日
向3種/
30日
向3種/
30日
規制/
投与制限
1回50mg、3回
不安に対する用量
（/日）
①神経症、うつ病
における不安・緊張
②心身症における
不安・緊張
高
1 / 3 ページ
①6～15mgを2～3回
分服
中
②3～6mgを2～3回
分服
神経症、心身症に 1～3mgを2～3回分
おける不安・緊張 服
1.2mgを3回分服
最大2.4mgを3～4回
心身症における不
分服
高
安・緊張
高齢者：1.2mg/日ま
で
1
2
2
3.3
① 3mgを
② 0.5mgを
3回分服
高
高齢者：1.5mg/日ま
で
①神経症、うつ病
における不安・緊張
②心身症、頸椎
症、腰痛症、筋収
縮性頭痛における
不安・緊張
1
1
Tmax
（ｈ）
1
低
低
力価
心身症における不
15～30mgを3回分服 低
安・緊張
消化器系心身症に
12mgを3回分服
おける不安・緊張
自律神経症状
効能・効果
20
12
14
6.3
6.3
3.5
0.8
T1/2
（ｈ）
弱い
(+)
強い
(+++)
グルクロン 弱い
酸抱合
(+)
弱い
(+)
強い
2C9、3A4
(++)
3A4
特徴
1.5
10
15
等価換算
値(mg)
・抗不安作用はジアゼパムの約5倍
・催眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用はジ
アゼパムの約2倍
・抗痙攣作用が強い
・相互作用が少ない
・肝障害、高齢者に使いやすい
2.5
1.2
・葛藤行動緩解作用・馴化作用・鎮静作用に
おいてはジアゼパムの2～7倍
・筋弛緩作用はジアゼパムの1.5～3倍
0.8
・1週間で効果発現
・抗コリン作用は弱い
・チエノジアゼピン系
・抗不安作用、抗うつ作用をもつ
・鎮静・催眠作用は強い
・筋弛緩作用が強いため転倒・骨折に注意
・チエノジアゼピン系
・速やかに吸収される
・マイルドな作用
・消化管機能安定剤
・オキソベンゾジアゼピン類
・筋弛緩作用はジアゼパムの約1/2～1/3
・抗痙攣作用はジアゼパムとほぼ同等
非常に ・BZ核を持つがBZ受容体に作用しない
弱い ・自律神経系に作用
(±)
・筋弛緩作用、睡眠作用はほとんど有さない
筋弛緩
作用
グルクロン 弱い
酸抱合
(+)
3A4
（阻害）
CYP
－52－
B
Z
系
(塩野義)
レスミット
(第一三共)
セレナール
（会社名）
主な商品
フルジアゼパ
ム
リボトリール
(中外)
錠：0.5、1mg
ランドセン
散：1%
(大日本住友)
ジアゼパム
クロナゼパム
主な抗不安剤一覧
ム
(ＭＳＤ)
ロフラゼプ酸エ メイラックス
(MeijiSeika)
超 チル
長
時
間 フルトプラゼパ レスタス
錠：2mg
錠：1、2mg
細粒：1%
Cap：7.5mg
錠：2.、5、
10mg
散：1%
セルシン
(武田)
ホリゾン
(丸石)
クロラゼプ酸二 メンドン
カリウム
(アボット)
錠：1、2mg
細粒：1%
セパゾン
(第一三共)
錠：0.5、1mg
細粒：0.1%
クロキサゾラム
メレックス
(第一三共)
向3種/
30日
向3種/
14日
向3種/
90日
向3種/
90日
向3種/
30日
向3種/
30日
低
低
力価
高
中
高
神経症、心身症に 2～4mgを1～2回分
おける不安・緊張 服
2 / 3 ページ
高
神経症、心身症に
2mgを1～2回分服
おける不安・緊張
神経症における不 9～30mgを2～4回分
低
安・緊張
服
小型（運動）発作、
0.5～1mgを1～3回分
精神運動発作、自
高
服
律神経発作
神経症、うつ病、心
身症における不安・ 1回2～5mg、2～4回 高
緊張
神経症、心身症に
3～12mgを3回分服
おける不安・緊張
1.5～3mgを3回分服
神経症、心身症に
高齢者：1日1.5mgま 高
おける不安・緊張
で
心身症における不
0.75mgを3回分服
安・緊張
神経症、うつ病、心
20～60ｍｇを2～3回
身症における不安・
中
分服
緊張
神経症、心身症に
10～30mg
おける不安・緊張
向3種/
30日
不安に対する用量
（/日）
神経症、心身症に
1回10～20mg、3回
おける不安・緊張
効能・効果
向3種/
30日
規制/
投与制限
錠：5、10mg
向3種/
散：10%、
30日
ｺﾝﾄｰﾙ1%も
錠：2、5mg
錠：5、10mg
散：10%
規格
エリスパン
錠：0.25mg
(大日本住友) 細粒：0.1%
バランス
クロルジアゼポ (丸石)
キシド
コントール
(武田)
メダゼパム
オキサゾラム
一般名
長
時 メキサゾラム
間
分類
50～62
T1/2
（ｈ）
24
（代謝物）
90
27
2C19,3A4
4～8
0.8
190
122
弱い
(+)
弱い
(±)
強い
(++)
強い
(+++)
強い
(++)
弱い
(+)
弱い
(+)
弱い
(+)
弱い
(+)
弱い
(+)
筋弛緩
作用
グルクロ 弱い
ン酸抱合 (+)
3A4
0.5～1.0 30～200 3A
2
CYP
60～150 3A4
23
（代謝物）
0.5～1.5 27～28
2～4
1～2
1
1
0.5～1.5 2～5
7～9
Tmax
（ｈ）
20
等価換算
値(mg)
0.25
7.5
1.67
15
・抗てんかん剤
・4～6日で定常濃度
・7日で定常濃度
・活性代謝を有する
・鎮静、筋弛緩作用が弱い
・半減期が長い
・活性代謝物が持続性
・1～3週間で定常濃度
・抗不安作用はジアゼパムの2倍
・筋弛緩作用はジアゼパムとほぼ同等
・10日で定常濃度
・抗不安作用はジアゼパムとほぼ同程度
・協調運動抑制作用はジアゼパムの 1.4倍
5
1.5
・オキソベンゾジアゼピン類
・抗不安、筋弛緩作用が強い
・中力価型
・効果発現1～2週間で速やか
・鎮静、抗痙攣、筋弛緩作用が強いため転
倒・骨折に注意
1.67
0.5
10
・オキソベンゾジアゼピン類
・2週間以内に効果発現は速やか
・活性代謝物が複数存在
・筋弛緩、抗痙攣作用は弱い
・強迫神経症、恐怖症にも効果あり
・情動の乱れを速やかに消退
・ジアゼパムと同等かやや弱い抗不安作用
・催眠作用が弱い
・依存性を生じることがある
10
・1～3時間で効果発現
・数日～1週間以内で症状改善
・オキソベンゾジアゼピン類
・効果発現が早い
・排泄が早く、蓄積傾向はみられない
特徴
－53－
Cap：25、
50mg
散：10%
ヒドロキシジン アタラックスP
(ファイザー)
パモ酸塩
錠：5、10、
20mg
錠：10、25mg
パキシル
（グラクソ）
ヒドロキシジン アタラックス
(ファイザー)
塩酸塩
パロキセチン
錠：25、50、
75mg
セディール
錠：5、10、
（大日本住友） 20mg
規格
規制/
投与制限
不安に対する用量
（/日）
75～150mgを3～4回
神経症における不 分服
安・緊張
128～255mgを3～4
回分服
うつ病・うつ状態、
パニック障害、強迫 1回夕食後、20mg
性障害、社会不安 40mg/日まで
障害
うつ病・うつ状態、
50～150mgを2回分
強迫性障害、社会
服
不安障害
心身症における不 30mgを3回分服
安・緊張
60mgまで
効能・効果
主な抗不安剤一覧
力価
3 / 3 ページ
〔参考〕
1) 大坪天平：症状に応じた向精神薬の使い方-不安-,日医雑誌 vol.143 No.7：1447-1451,2014
2) 浦部晶夫,島田和幸他：今日の治療薬,2015
3) 瀧原徹,澤田康文：ポケット医薬品集,2014
4) 鈴木利人他：精神科医×薬剤師クロストークから読み解く　精神科薬物療法,南山堂,2014
5) 黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
◆分類：半減期により
超長時間型100時間以上、長時間型：24～100時間、中間型：12～24時間、短時間型：6時間以内
◆等価換算：ジアゼパム(DZP)5mg換算値
DZP換算値=処方量/日÷等価換算値(mg)×5mg　そ
の
他
Ｓ
Ｓ
Ｒ
Ｉ
タンドスピロン
クエン酸塩
セ
ロ
ト
ニ
ン
作
動
性
（会社名）
主な商品
デプロメール
（MeijiSeika）
フルボキサミン
ルボックス
（アッヴィ）
一般名
分類
2.1
5.1
4～5
1.4
Tmax
（ｈ）
20
15
9～14
1.4
T1/2
（ｈ）
筋弛緩
作用
特徴
等価換算
値(mg)
3A4/3A5
2D6
（阻害）
1A2（阻
害・強）、
3A4、2D6
（主）、
2C19
愛知県薬剤師会薬事情報センター　('15.01.21)
・抗アレルギー性緩和精神安定剤
・抗不安作用は弱い
・抗ヒスタミン作用⇒眠気
・依存性を示さない
・抗コリン作用、抗ヒスタミン作用、抗アドレ
ナリン作用の副作用が少ない
・性器能障害
・体重増加が生じやすい
・自殺念慮の報告あり
・抗コリン作用がほとんどない
・消化器症状が多い
・かみ砕くと苦み、舌のしびれ感があらわれ
る
・非ベンゾジアゼピン系、アザピロン誘導体
・セロトニン5HT1A受容体に選択的に作用
ほとん ・短時間型
3A4、2D6 どなし ・抗不安作用はジアゼパムと同等
25
(-)
・用量依存的
・遅効性で2～4週間で効果発現
・筋弛緩、依存性の副作用が少ない
CYP
ス
タ
チ
ン
系
シンバスタチン
（リポバス）
MSD
主な脂質異常改善剤一覧
ロスバスタチン
（クレストール）
アストラゼネカ
H
M 第
G 二 フルバスタチン
（ローコール）
|
世
C
ノバルティス
代
o
A
還
アトルバスタチン
元
（リピトール）
酵
アステラス
素
阻
害
剤
ピタバスタチン
（リバロ）
興和
第
三
世
代
第
一
世
代
プラバスタチン
（メバロチン）
第一三共
一般名
（商品名）　会社名
コレステロール系低下剤
錠：2.5、5mg
高コレステロール血症
2.5～5mg
家族性高コレステロール血症 20mgまで
錠：1、2、4mg
高コレステロール血症
1～2mg
OD錠：1、2、4mg 家族性高コレステロール血症 4mgまで
錠：5、10mg
10mg
20mgまで
高コレステロール血症
家族性高コレステロール血症 家族性：
40mgまで
高コレステロール血症
20～30mg
錠：10、20、30mg
家族性高コレステロール血症 60mgまで
1回
1回
夕食後
1回
1回
夕食後
1回
夕食後
1～2回
（朝）夕食
後
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数*
10mg　高脂血症
20mgまで
家族性高コレステロール血症
効能・効果
高脂血症
5mg
錠：5、10、20mg
家族性高コレステロール血症 20mgまで
錠：5、10mg
細粒：0.5、1%
剤形・容量
主な脂質異常改善剤一覧
分類
（
）
－54－
TC↓
29
29
・妊婦
・重篤な肝障害
副作用：②
1 / 4 ページ
・①
・ストロングスタチン
・プロドラッグ
・水溶性
・OATP（有機アニオン輸送ポリ
ペプチド）により肝臓へ取り込 32～40 17～24↓ 8～14↑
まれ腸管循環
・半減期が長い⇒いつでも服用
可能
・CYPによる代謝を受けにくい
⇒相互作用少ない
23～33 25～33↓ 4～6↑
・妊婦
・重篤な肝障害
45～58 ・シクロスポリン投
与中
副作用：②
5
1
0.83
1.4～3.7
・妊婦
・重篤な肝障害又
は胆道閉塞
0.5～0.8
33～46
・シクロスポリン投
与中
副作用：②
7↑
23↑
1
・①
・ストロングスタチン
・活性型、脂溶性
・相互作用少ない
・光に不安定、苦味
20↓
20↓
・妊婦
・重篤な肝障害
・CYP3A4阻害剤
投与中
副作用：②
妊婦
副作用：②横紋筋
融解症、ミオパ
シー、肝機能障害
20
11
9.4
1.3
3.7
2.7
Tmax（ｈ） T1/2（ｈ）
・妊婦
・重篤な肝障害
32～50 ・テラプレビル投
与中
副作用：②
20
21
23～26
禁忌
・①
・ストロングスタチン
25～34 12～20↓ 3～6↑
・活性型、脂溶性
・半減期が長い⇒いつでも服用
可能
・①
・活性型
・脂溶性
・抗酸化作用が強い
・①
・プロドラッグ
・脂溶性
・2週間で効果発現
・4～6週間で安定
・微生物由来の半合成品
9～15↑
脂質変化率（%）
TG
HDL-C LDL-C↓
①コレステロール生合成の律
速酵素であるHMG-CoA還元
酵素を拮抗的阻害し肝臓での
コレステロール合成阻害⇒LDL
の取り込み促進、TG低下
・水溶性
・OATP（有機アニオン輸送ポリ
16～19 20↓
ペプチド）により肝臓へ取り込
まれ腸管循環
・活性型
・CYPによる代謝をほとんど受
けない⇒相互作用少ない
・1週間で効果発現
・微生物由来の半合成品
作用機序
特徴
代謝：CYP2C9、
2C19（わずか）
尿：10.4%
糞：90.2%
尿：<2%
糞：75%
（わずか）
代謝：CYP2C9
代謝：CYP3A4
尿：1.2%
糞：89.4%
（120h）
代謝：CYP2C9
尿：5%
糞：92%
代謝：CYP3A4
尿：13%
糞：60%
(96h)
糞中：（≧80%）
腎排泄：（60%）
代謝・排泄
－55－
コ
スレ
ポス
テ
タロ
分類
ー
陰
イ
オ
ン
交
換
樹
脂
異
化
排
泄
剤
錠：500mg
高コレステロール血症
3g
顆粒（ミニ）：83% 家族性高コレステロール血症 1日4gまで
コレスチミド
（コレバイン）
田辺三菱
高コレステロール血症
レフルノミドの活性代謝物の体 8～12g
内からの除去
500mg
高脂血症(家族性高コレステ 家族性：
ロール血症、黄色腫を含む。) 1,000mgま
で
TC↓
・小腸でのコレステロール（食
事＋胆汁由来）の吸収抑制
・LDLの取り込み促進
・脂溶性ビタミンの吸収阻害な 13
し
・食事内容の影響なし
・腸管循環
作用機序
特徴
・腸管内において胆汁酸吸着
2 / 4 ページ
2～3回 収阻害
16
朝（昼）夕 ・脂肪ミセル吸収阻害
食後
・LDLの取り込み促進
・脂溶性ビタミン、葉酸塩の吸
収阻害
・空腹時服用は無効
・併用は2～3時間空ける
2回
12
朝・夕食前 ・常温の水又は冷水で速やか
に嚥下（膨らんで服用できな
い）
・1錠ずつ服用
(ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ) ⇒外因性コレステロールの吸
18↑
7↑
18
・重篤な肝障害
・スタチン併用
副作用：横紋筋融
解症、消化器症
状
禁忌
9↑
9↑
21
21
吸収されずにす
べて糞中に排泄
・胆道の完全閉塞
・腸閉塞
副作用：消化器症
状（便秘）、腸閉
塞
50～62
代謝：グルクロ
ン酸抱合
尿：1.9%
糞：84%（未）
（96h）
代謝：グルクロ
ン酸抱合
尿：11%
糞：78%
(240h)
代謝・排泄
吸収されずに糞
中に排泄
尿：0.037%（代）
糞：96.5%
（24h）
18
（抱合
体）
1.48
Tmax（ｈ） T1/2（ｈ）
・胆道の完全閉塞
副作用：消化器症
状、腸閉塞
・妊婦
・重篤な心室性不
20～40↓ 10～20 整脈
副作用：QT延長、
消化器症状
17↑
脂質変化率（%）
TG
HDL-C LDL-C↓
17↓
・HDL受容体の発現を増加する
ことでHDLの異化排泄促進作
用⇒HDL低下
・コレステロール合成の初期段
階の抑制作用
2回
16～19 →
朝・夕食後 ・4週間で効果発現
・2～3カ月で定常状態
・脂溶性(脂肪組織に蓄積)
・リボ蛋白に取り込まれ強力な
抗酸化作用を示す
1回
食後
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数*
高コレステロール血症
家族性高コレステロール血症
10mg
ホモ接合体性シトステロール
血症
効能・効果
粉末：44.4%
錠：250mg
細粒：50%
錠：10mg
剤形・容量
コレスチラミン
（クエストラン）
サノフィ
大塚
プロブコール
（シンレスタール）
第一三共
（ロレルコ）
エゼチミブ
（ゼチーア）
MSD、バイエル
一般名
（商品名）　会社名
主な脂質異常改善剤一覧
阻ル
害ト
剤ラ
ン
ー
ー
一般名
（商品名）　会社名
トリグリセリド系降下剤
フ
ブ
ラ
ー
多
価
不
飽
和
脂
肪
酸
－56－
主な脂質異常改善剤一覧
オメガ-3脂肪酸エチル
（ロトリガ）
粒状Cap：2g
武田
顆粒状Cap：
300、600、
900mg
イコサペント酸エチル Cap：300mg
S：300、600、
（エパデール）
900mg
持田
（ソルミラン）
帝人ファーマ
750～
1500mg
高脂血症
高脂血症
閉塞性動脈硬化症に伴う潰
瘍、疼痛及び冷感の改善
高脂質血症
高血圧症
閉塞性動脈硬化症
脂質変化率（%）
TG
HDL-C LDL-C↓
3回
3回
食直後
3回
食後
2～3回
2g
1回
TG高値：4g
食直後
まで
9
↓
↑
→
・胆石
・妊婦
副作用：横紋筋融
解症、無顆粒球
症
↓
3 / 4 ページ
・EPA・DHA配合
・肝でのステロール調節エレメ
ント結合蛋白抑制作用により
VLDL合成抑制⇒TG低下
3～6
・吸収に胆汁酸必要
⇒噛まずに食直後
・1週間後に定常状態
・抗血小板作用
・ビタミンEとニコチン酸を結合
・空腹時は吸収悪い
・血小板凝集抑制
・4週間で効果発現
↑
11～13↓ 2～4↑
14～20↓ 1～2↑
↓
1～2
↓
出血している
副作用：肝機能障
害、発疹
・ホルモン感受性リパーゼ活性
・重症低血圧症
抑制により末梢脂肪組織で脂
・出血の持続
肪分解抑制⇒VLDL抑制
副作用：顔面紅
・LPL活性化⇒リボ蛋白の異化
潮、動悸
促進
・末梢血行改善作用
5～15 10～30↓ 15～25↑ 10～20
・Lp（a）低下（10～30%）作用
・空腹時服用で潮紅、発赤等
・重症低血圧
の発現
・動脈出血
副作用：血小板減
・ニコチン酸のプロドラッグ
少、顔面紅潮
⇒ニコチン酸より副作用少
・VLDL低下
・2週間後に効果発現
・使用頻度は少ない
・空腹時は吸収低下
・脂肪酸化に関与するPPARα
・肝障害
を活性化⇒脂肪酸β酸化亢
・腎障害
進、TG、VLDL合成低下
12～17 40～48↓ 35～36↑ 18～25 ・胆のう
・空腹時は吸収1/4低下
・妊婦
・尿酸排泄作用
副作用：②
・半減期が長い
6
6
6
1.8
2.2
4～6
9
4.5
24
4.3
2.4
18
22
3
10
Tmax（ｈ） T1/2（ｈ）
・人工透析
・脂肪酸化に関与するPPARα
・腎不全
を活性化⇒脂肪酸β酸化亢
・CR値≧
2回
11～19 30～57↓ 32～48↑ 12～21
進、TG、VLDL合成低下
2.0mg/dL
朝・夕食後
・徐放製剤
・妊婦
・空腹時は吸収低下
副作用：②
禁忌
4～6
(高脂血症)
1800mg
2～3回
TG高値：
食直後
2700mg（3
回）まで
300～
600mg
TC↓
・脂肪酸化に関与するPPARα
を活性化⇒脂肪酸β酸化亢
5～15 10～30↓ 10～15↑ 5～15
進、TG、VLDL合成低下
・5日で定常状態
・空腹時は吸収低下
作用機序
特徴
・妊婦
副作用：②
3回
106.6mg～
1回
160mg
食後
160mgまで
400mg
600mg
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数*
高脂血症
凍瘡、四肢動脈閉塞症（血栓
600～
閉塞性動脈炎・動脈硬化性閉
1200mg
塞症）、レイノー症候群に伴う
末梢血行障害の改善
高脂質血症
高脂血症（家族性を含む）
高脂血症（家族性を含む）
高脂質血症
効能・効果
高脂質血症の改善
ビュルガー病、閉塞性動脈硬
錠：125、250mg 化症、レイノー病及びレイノー 750mg
症候群に伴う末梢循環障害の
改善
錠：200mg
Cap：250mg
錠：53.3、80mg
錠（徐放性）：
100、200mg
錠：200mg
剤形・容量
トコフェロールニコチン
Cap：100mg
酸エステル
ｿﾌﾄ：200mg
（ユベラN）
細粒：40%
エーザイ
ニセリトロール
（ペリシット）
三和化学
ニコモール
（コレキサミン）
杏林
クロフィブラート
（ビノグラック）
寿
帝人ファーマ
腎 フェノフィブラート
排 （リピディル）
泄 あすか=武田
型 （トライコア）
ニ
コ
チ
ン
酸
誘
導
体
ト
系
薬
剤
ベザフィブラート
（ベザトールSR）
ｷｯｾｲ
（ベザリップ）
中外
胆
汁 クリノフィブラート
排 （リポクリン）
泄 大日本住友
型
分類
ィ
呼気中に排泄
尿：2.7%
糞：16.7%
呼気：44.4%
（168h）
尿：20%
（24h・未ﾆｺﾁﾝ）
尿：32%
糞：13%（24h）
尿：49%（24h）
尿：92～98%
（24h）
代謝：グルクロ
ン酸抱合
尿：64%（72h）
代謝：グルクロ
ン酸抱合
尿：70%（24h）
代謝：グルクロ
ン酸抱合
尿：≦1%
代謝・排泄
－57－
植
物
ス
テ
ロ
分類
そ
の
他
ル
高脂血症
高脂質血症
心身症（更年期障害、過敏性
腸症候群）における身体症候
並びに不安・緊張・抑うつ
効能・効果
Cap：250mg
900mg
3錠
6錠まで
高コレステロール血症
ビタミンB2欠乏症の予防及び
治療
2～3回
〔参考〕 ポケット医薬品集2014，白文舎
グッドマン・ギルマン薬理書 第12版
今日の治療薬2015，南江堂
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
各社メーカー添付文書・インタビューフォーム
◇コレステロール低作用の強さ
スタチン系＞プロブコール・陰イオン樹脂＞フィブラート系・ニコチン酸系
◇中性脂肪（TG）低作用の強さ
フィブラート系＞ニコチン酸系＞スタチン系・プロブコール＞陰イオン樹脂
◇スタチン類の効果比較
・5mgシンバスタチン=約15mgロバスタチン=約15mgプラバスタチン=約40mgフルバスタチン
・20mgシンバスタチン=約10mgアトルバスタチン
・20mgアトルバスタチンロバスタチン=約10mgロバスタチン
スタチンの用量2倍ごとにLDL-C値は約6%ずつ低下
60～120mg
（高ｺﾚｽﾃﾛｰ
ﾙ）
3回
3回
3回
食前
(高脂血症) 3回
300mg
食後
用法・用量（/日・成人）
服用量
回数*
高脂質血症
慢性肝疾患における肝機能の
1500mg
改善
脂肪肝
*　肝臓のコレステロール合成は深夜から午前2時の間に最高になる
リボフラビン酪酸エス
テル
錠：20、40mg
（ハイボン）
細粒：10、20%
田辺三菱
ポリエンホスファチジ
ルコリン
（EPL）
アルフレッサ
デキストラン硫酸エス
テル
錠：150、300mg 高トリグリセリド血症
（MDSコーワ）
興和
ターゼ単位
錠：1800エラス
錠：25、50mg
細粒：20%
ガンマオリザノール
（ハイゼット）
大塚
エラスターゼ
（エラスチーム）
エーザイ
剤形・容量
一般名
（商品名）　会社名
主な脂質異常改善剤一覧
ー
TC↓
↓
↓
43↓
20↓
4 / 4 ページ
↓
↓
↓
2～4
0.5～1
12
8
19.4
Tmax（ｈ） T1/2（ｈ）
尿：4%
（24h）
呼気中に排泄
尿：1%
糞：5%
（未・14C）
蛋白分解酵素で
分解
尿：81%
糞：3.2%
（131I・4日）
代謝物として排
泄
代謝・排泄
（愛知県薬剤師会薬事情報センター '15.01.22）
禁忌
TC：総コレステロール　TG：トリグリセリド
HDL-C：高比重リポタンパクコレステロール（善玉コレステロール）
LDL-C：低比重リポタンパクコレステロール（悪玉コレステロール）
VLDL：超低比重リポタンパク
Lp（a）：リポ蛋白(a) （動脈硬化危険因子）
↑
36↑
↑
↑
脂質変化率（%）
TG
HDL-C LDL-C↓
代：代謝物　未：未変化体　14C、131I：放射能活性
・脂溶性持続型ビタミン
・コレステロール上昇抑制
・尿を黄変
・大豆抽出のリノール酸系
・脂質代謝、蛋白代謝の改善
⇒血中Lp分画を改善
・コレステロールの代謝回転を
改善⇒コレステロールの異化・
排泄障害の正常化
・血液凝固系の亢進を正常化
・リポ蛋白リパーゼ、肝性TGリ
パーゼを活性化⇒TG低下
35
・腸溶錠のため噛まない
・血管壁のエラスチン等を分解
⇒動脈硬化改善
・脂質代謝改善作用
↓
・肝のコレステロールの異化、
排泄促進
・腸溶錠
・腸管でのコレステロール吸収
抑制作用
・コレステロール合成阻害作用
10↓
・コレステロールの異化排泄促
進作用
・用量依存性
作用機序
特徴
一般名
（商品名）
会社名
剤形・容量
用法・用量（/日・成人）
服用時
レボドパ未投与：
初回：1回100～
125mg、100～300mg
維持：標準1回200～
250mg、3回、1500mgま
で
レボドパ投与中：
初回：8時間空けレボド
パ1日維持量の約1/5
相当量 3回分服
維持：標準1回200～
250mg、3回、1500mgま
で
主な抗パーキンソン病剤一覧
パーキンソン病〔レボド
パ・カルビドパ投与にお
いて症状の日内変動
（wearing-off現象）が認
められる場合〕
1回1～2錠、8回まで
1日総(ﾚ)量として
1,500mg、総(ｶ)量として
150mg、総(ｴ)量として
1,600mgを超えない。
末
レ
梢
ボ
性
ド
ド
パ
パ
含
脱
有 レ
炭
製 ボ
酸
剤 ド
酵
パ
素
＋
剤 レボドパ・ベンセラ
レボドパ未投与：
初回：1～3錠、1～3回
ジド（4：1）
D （ネオドパゾー
食後、2～3日毎に1～2
C ル）
錠ずつ増量
I 第一三共 錠：100mg
パーキンソン病・パーキ 維持：3～6錠
食後
レボドパ投与中：
（レボドパとして） ンソン症候群
（マドパー）
初回：レボドパ1日維持
中外
量の約1/5相当量 1～
（イーシー・ド
3回食後
パール）
維持：3～6錠
協和醗酵キリン
）
D
L50錠：
C
レ
I レボドパ・カルビド (ﾚ)50mg(ｶ)5mg(ｴ)
ボ
＋ パ・エンタカポン
100mg
ド
C （スタレボ）
L100錠：
パ
O
ノバルティス (ﾚ)100mg(ｶ)10mg(
＋
M
ｴ)100mg
T
特徴
筋強
剛
無動 振戦
治療効果
（軽度
改善）
（軽度
改善）
1 / 6 ページ
（軽度
改善）
+++ +++ +++
73.3% 67.9% 77.3%
・レボドパ・カルビドパ・
エンタカポン配合剤
各成分を参照
・wearing-off 現象の治
療を行う
・レボドパ脱炭酸酵素の
阻害剤の併用で、レボ
ドパの末梢性副作用を
軽減し、脳内の移行を
高める
・レボドパの投与量1/5
減量可能
・ビタミンB6併用の影響
なし
・アルカリ性薬剤とで着
色
・尿、汗、唾液が黒色
・レボドパ脱炭酸酵素の
阻害剤の併用で、レボ
ドパの末梢性副作用を
軽減し、脳内の移行を
高める
・効果発現は速やか
+++ +++ +++
・日内変動、on and off
75.4% 66.7% 77%
現象が少ない
・レボドパの投与量1/4
～1/5減量可能
・高蛋白食(1日1.5g/kg
以上)で吸収低下
・尿、汗、唾液が黒色
・ドパミン前駆物質
・血液脳関門通過後線
条体でドパミンに転換
初回：200～600mg　1
・無動、筋硬直を速やか
～3回食後分服、2～3
に改善
パーキンソン氏病・パー 日毎に200～400mgず
・振戦は徐々に改善
キンソン症候群に伴う つ増
食後
・抗精神病剤の錐体外
諸症状の治療及び予防 維持：2～3.6g
+++ +++ +++
（ﾄﾞﾊﾟｽﾄ 路症状には無効
・高蛋白食(1日1.5g/kg以 75.3% 77.8% 48%
ﾝ）
（ドパストン）
（ドパストン）
パーキンソン病、パー 初回：250～750mg 1～ 食直後 上)で吸収低下
・ビタミンB6で効果減弱
キンソン症候群
3回食直後分服、2～3
日毎に250mgずつ増
・(長期)不随意運動、on
維持：1.5～3.5g
and off現象、wearing
off現象
・尿、汗、唾液が黒色
効能・効果
レボドパ・カルビド
パ（10：1）
（ネオドパストン） 錠：100、25０mg パーキンソン病、パー
第一三共 （レボドパとして） キンソン症候群
（メネシット）
MSD
（ドパゾール）
レボドパ
レ
錠：200mg
（ドパゾール）
ボ
第一三共
ド
（ドパストン）
パ （ドパストン）
ｶﾌﾟｾﾙ：250mg
大原
散：98.5%
分類
主な抗パーキンソン病剤一覧
（
－58－
警告
禁忌
（閉塞隅角）
○
（閉塞隅角）
○
（閉塞隅角）
○
（閉塞隅角）
○
抗コリン作
用
○
○
○
○
○
○
○
○
心血管
障害
1.5h
（投与後
0.5～4h）
0.8h
（レ）1～3
（カ）2
1～3
（自殺傾
向、衝動制
御障害)
○
(ﾚ)1.5
(ｶ)1.8
(ｴ)1.1
(ｴ)2C9
（阻害）
－
－
－
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
（自殺傾
（投与後4h
向、衝動制 ～）
御障害)
○
（自殺傾
向、衝動制
御障害)
○
（自殺傾
向、衝動制
御障害)
○
精神障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
（120h・14C）
尿：50%
糞：50%
（ベンセラジド）
（24h・胆汁中
15%）
糞：10%
（48h・14C）
尿：70%
（レ＋ペ）
（48h・14C）
尿：69%
糞：7%
（カルビドパ）
（24h・ほとん
ど代）
尿：70～90%
（レボドパ）
糞：微量
（24h・ほとん
ど代）
尿：70～90%
排泄
－59－
ド
パ
ミ
ン
受
容
体
刺
激
剤
錠：50、250μg
タリペキソール
（ドミン）
錠：0.4mg
ベーリンガー
ペルゴリド
（ペルマックス）
協和発酵ｷﾘﾝ
パーキンソン病
パーキンソン病
カベルゴリン
（カバサール）
ﾌｧｲｻﾞｰ
錠：0.25、1mg
①パーキンソン病
②乳汁漏出症、高プロ
ラクチン血性排卵障
害、高プロラクチン血性
下垂体腺腫（外科的処
置を必要としない場合
に限る）
③産褥性乳汁分泌抑制
効能・効果
ブロモクリプチン
（パーロデル）
錠：2.5mg
ノバルティス
剤形・容量
①パーキンソン病
②乳汁漏出症、産褥性
乳汁分泌抑制、高プロ
ラクチン血性排卵障
害、高プロラクチン血性
下垂体腺腫（外科的処
置を必要としない場合
に限る）
③末端肥大症、下垂体
性巨人症
一般名
（商品名）
会社名
主な抗パーキンソン病剤一覧
麦
角
系
分類
主な抗パーキンソン病剤一覧
服用時
特徴
+++
開始：0.2mg又は0.4mg
夕食後、1週間毎に
0.4mgずつ増量
維持量：標準1.2～
食後
3.6mg
0.8mgの場合：2回朝・
夕食後
1.2mg以上の場合：3回
毎食後
2 / 6 ページ
・選択的D2受容体
・消化器系の副作用が
比較的少ない（5-HT3遮
断作用）
・眠気の副作用が多い
（α2刺激作用）
・レボドパによるwearing
off 現象等の各現象を
軽減する
1回50μg 夕食直後2
日間、以後、2～3日ご
と、50μgずつ増量し、
・D1、D2受容体刺激作
第1週末には150μg
用
第2週目：300μgより開
・進行期に有効
始し、2～3日150μgず
+++
つ増量し、第2週末に 食直後 ・効果は強い
・長時間作用型
は600μg
・黒質線条体ドパミン神
100μgの場合：朝・夕
経の加齢に伴う変性の
食直後
防止作用を示す
150μg以上の場合：毎
食直後
第3週目：750μgより開
始
維持量：750～1250μg
レボドパ製剤と併用
②③略
①0.25mgから始め、2
週目には0.5mg、1週間
・D2受容体刺激作用
毎に0.5mgずつ増量し、
維持量を定める、3mg 朝食後 ・長時間作用型
・効果はマイルド
まで　1回朝食後
・効果発現が遅い
②③略
++
++
+
改善あり
+++
+++
+++
無動 振戦
治療効果
（強度不明）
筋強
剛
①1回1.25mg又は
2.5mg 朝食直後、1又
・黒質線条体D2受容体
は2週毎に2.5mg/日ず
つ増量
刺激作用
維持量：標準15.0～
・効果は弱い
22.5mg
食直後 ・レボドパによるwearing +++
5.0mg/日の場合：朝・
off 現象等の各現象を
夕食直後、7.5mg/日以
軽減する
上の場合：毎食直後に
・血中プロラクチン値を
分服
低下
用法・用量（/日・成人）
警告
禁忌
抗コリン作
用
○
○
○
○
○
○
○
○
心血管
障害
43
（幻覚、妄
想、衝動制
御障害）
○
（幻覚、衝
動制御障
害)
○
3A4
（主）、
2C18、
2D6
5
－
2D6
15～42 （主）、
（β相）
3A4
（幻覚、妄 （2mg）
想）
(衝動制御
障害)
○
3A4
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
(衝動制御 2.86
障害)
○
精神障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
（120h・14C）
腎排泄型
尿：85%
糞：6%
（7日・14C）
尿：55%
糞：40%
糞：57%
（ C・未1.3%）
14
尿：22%
（120h・ C）
14
尿：2.4%
糞：84.6%
排泄
－60－
ド
パ
ミ
ン
受
容
体
刺
激
剤
剤形・容量
効能・効果
用法・用量（/日・成人）
服用時
（ミラペックスLA） 錠：0.375、1.5mg パーキンソン病
皮下注：30mg
①パーキンソン病
パッチ：9、
13.5mg
パーキンソン病におけ
るオフ症状の改善
①パーキンソン病
②中等度から高度の特
発性レストレスレッグス
症候群(下肢静止不能
症候群)
パッチ：2.25、
4.5mg
錠：2、8mg
主な抗パーキンソン病剤一覧
アポモルヒネ
（アポカイン）
協和発酵ｷﾘﾝ
ロチゴチン
（ニュープロ）
大塚
（レキップCR）
・D2受容体ファミリーに
強い親和性
・レボドパによるwearing
off 現象等の各現象を
軽減
・ミラペックスは徐放製
剤
・3日で定常状態
特徴
・在宅自己注射
・2時間の間隔をおく
・D1、D2作用
・15分後に効果発現
開始：1回1mg、1回量と
して1mgずつ増量
維持量：1回量1～
6mg、最大1回6mg、5回
まで
3 / 6 ページ
・貼付剤
・24時間血中濃度安定
・D1～D5に高い親和性
・D3受容体への活性が
高く、ドパミンの約2,600
倍
・1～3日で定常状態
①開始：1回4.5mg　1週
間毎に1日量として
4.5mgずつ増量
維持量：9mg～36mg
最大1日36mgまで
24時間毎に貼付
②略
開始：0.75mg 3回分
服、1週毎に0.75mgず
つ増量、4週目に3mg
・選択的D2受容体刺激
必要に応じ、1.5mgずつ
作用
1週間以上の間隔で増
・作用発現も速やか
量
・レボドパによるwearing
食後投
維持量：標準3～9mg
off 現象等の各現象を
与が望
3回分服、15mgまで
ましい 軽減する
・早期～進行期の日常
開始：2mg 1回分服、2
生活運動を改善
週毎に4mg
・CR錠は1日1回の徐放
必要に応じ、2mgずつ1
剤
週間以上の間隔で増
量
最大1日16mgまで
開始：0.375mg 1回食
後、2週目に0.75mg、1
週間毎に0.75mgずつ
増量
維持量：1.5～4.5mg 1
回食後、4.5mgまで
①開始：0.25mg、2週目
に0.5mg、1週間毎に
0.5mgずつ増量
①パーキンソン病
維持量：標準1.5～
②中等度から高度の特
プラミペキソール
4.5mg
（ビ・シフロール） 錠：0.125、0.5mg 発性レストレスレッグス
1.5mg未満の場合：2回
症候群（下肢静止不能
ベーリンガー
朝・夕食後
症候群）
1.5mg以上の場合：3回
食後
毎食後、4.5mgまで
②略
一般名
（商品名）
会社名
ロピニロール
非 （レキップ）
錠：0.25、1、2mg
麦 グラクソ
角
系
パーキンソン病
分類
主な抗パーキンソン病剤一覧
改善あり
無動 振戦
治療効果
不明
不明
（強度
不明）
○
（強度不明）
筋強
剛
前兆のない
突発的睡眠
及び傾眠等
前兆のない
突発的睡眠
及び傾眠等
前兆のない
突発的睡眠
及び傾眠等
前兆のない
突発的睡眠
及び傾眠等
警告
禁忌
抗コリン作
用
警告
警告
警告
警告
○
（幻覚、妄
想、衝動制
御障害）
○
（幻覚、妄
想、衝動制
御障害）
○
（幻覚、妄
想、衝動制
御障害）
○
精神障害
5.3
5
4.3
9.4
6～8
尿：86.7%
尿：30.4%
糞：10.2%
（96h・14C）
（48h・14C）
尿：86.1%
糞：0.6%
（144h・14C）
硫酸抱合 糞：4.56%
2C19、
1A2
1A2
糞：1.6%
腎排泄型
排泄
代謝をほ
尿：87.6%
とんど受
（96h・未72%）
けず
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
（幻覚、妄
0.7～1
（QT延長） 想、衝動制
御障害）
○
○
○
○
心血管
障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
－61－
副
交
感
神
経
遮
断
分類
抗
コ
リ
ン
）
（
副
交
抗
感
コ
神
リ
経
ン
遮
断
剤
剤
剤
ビペリデン
錠：1mg
（アキネトン）
細粒：1%
大日本住友
）
主な抗パーキンソン病剤一覧
マザチコール
錠：4mg
（ペントナ）
散：1%
田辺三菱=吉富
ピロヘプチン
錠：2mg
（トリモール）
細粒：2%
田辺三菱
プロフェナミン
糖衣錠：10、
（パーキン）
50mg
田辺三菱 散：10%
①特発性パーキンソニ
ズム
②その他のパーキンソ
ニズム(脳炎後，動脈硬
開始：1回1mg 2回分
化性，中毒性)
服、漸増し3～6mg分服
③向精神薬投与による
パーキンソニズム・ジス
キネジア(遅発性を除
く)・アカシジア
トリヘキシフェニジ
ル
錠：2mg
（アーテン）
散：1%
ファイザー
向精神薬投与による
パーキンソン症候群
パーキンソン症候群
4mg 3回分服
6～12mg 3回分服
（散）
開始：1回0.1g 4回分
服、2～3日毎に1回投
与量を0.1gずつ増量
し、2週目終りには1回
散：向精神薬投与によ 0.5g 4回分服
るパーキンソン症候群 重症：5～6g 数回分服
40～200mg 分服
重症：500～600mgまで
①第1日目1mg、第2日
目2mg、以後1日につき
2mgずつ増量
維持：6～10mg、3～4
回分服
②2～10mg 3～4回分
服
①特発性パーキンソニ
ズム及びその他のパー
キンソニズム（脳炎後、
動脈硬化性）
② 向精神薬投与による
パーキンソニズム・ジス
キネジア（遅発性を除
く）・アカシジア
①特発性パーキンソニ
ズム
②その他のパーキンソ
ニズム（脳炎後、動脈
硬化性）
③薬物性パーキンソニ
ズム
用法・用量（/日・成人）
剤形・容量
効能・効果
一般名
（商品名）
会社名
主な抗パーキンソン病剤一覧
（
服用時
筋強
剛
禁忌
++
・中枢性抗コリン作用は
トリヘキシフェニジルよ
りやや強い
+～++ +
・末梢性抗コリン作用は
トリヘキシフェニジルよ
り1/2以下
4 / 6 ページ
+++
（緑内障、
重症筋無力
症、尿路閉
塞性疾患）
○
（緑内障、
重症筋無力
症、尿路閉
塞性疾患）
○
・中枢性抗コリン作用が
強い
・末梢性抗コリン作用は +～++ +
弱い
・レボドパの作用を増強
○
（緑内障、
重症筋無力
症）
○
（緑内障、
重症筋無力
症）
○
抗コリン作
用
（緑内障、
重症筋無力
症、尿路閉
塞性疾患）
警告
・振戦、筋固縮等に有
効
・認知症状を来しやすい
++
無動 振戦
治療効果
・アセチルコリン受容体
と競合的に拮抗
・認知症状を来しやすい +～++ +
・振戦、筋固縮等の初
期症状に有効
・高齢者には慎重
・認知症状を来しやすい
・アトロピンと比べ筋弛
緩作用が強い
特徴
（てんかん） （β相）
（不整脈、
頻拍）
○
（不整脈、
頻拍）
○
（不整脈、
頻拍）
○
○
18.4 17.6
－
－
－
－
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
（不整脈、
頻拍）
精神障害
○
（不整脈、
頻拍）
○
心血管
障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
（24h・未0.1%）
尿：60%
（96h・14C）
糞：75.35%
（未わずか）
尿：20.54%
尿（代）
（72h）
尿：56%
排泄
末
梢
C
O
M
T
阻
害
剤
ド
パ
促
ミ
進
ン
剤
遊
離
分類
ゾニサミド
（トレリーフ）
錠：25mg
大日本住友
セレギリン
OD錠：2.5mg
（エフピー）
エフピー 後発品：普通錠
エンタカポン
（コムタン）
錠：100mg
ノバルティス
主な抗パーキンソン病剤一覧
モ
M
ノ
A
ア
O
ミ
|
ン
B
酸
化
阻
酵
害 レ
素
剤 ボ
ド
パ
賦
活
型
剤形・容量
アマンタジン
錠：50、100mg
（シンメトレル）
細粒：10%
ノバルティス
一般名
（商品名）
会社名
服用時
レボドパ含有製剤と併
用
開始：1回2.5mg 朝食
後、2週間毎に2.5mgず
つ増量
維持量：標準7.5mg
食後
5.0mg以上の場合：朝
昼食後に分服
7.5mg以上の場合：朝
食後5.0mg、昼食後
2.5mg
最大量：1日10mgまで
1回100mg 、1回200mg
8回（1,600mg）まで
体重40kg未満：1回
200mgの増量は慎重
レボドパ・カルビドパ又
はレボドパ・ベンセラジ
ド塩酸塩と併用
②③略
①初期：100mg 1～2回
分服
維持量：1週間後200mg
2回分服、300mg 3回分
服まで
用法・用量（/日・成人）
パーキンソン病（レボド
レボドパ含有製剤と併
パ含有製剤に他の抗
用
パーキンソン病薬を使
用しても十分に効果が
1回25mg
得られなかった場合）
（過去のレボドパ含有製剤
治療において、十分な効
果が得られていないもの：
Yahr重症度ステージＩ～Ｉ
Ｖ）
パーキンソン病に対す
るレボドパ含有製剤と
の併用療法
レボドパ・カルビドパ又
はレボドパ・ベンセラジ
ド塩酸塩との併用によ
るパーキンソン病にお
ける症状の日内変動
（wearing-off現象）の改
善
①パーキンソン症候群
②脳梗塞後遺症に伴う
意欲・自発性低下の改
善
③型インフルエンザウ
イルス感染症
効能・効果
主な抗パーキンソン病剤一覧
（
）
－62－
筋強
剛
不明
++
++
無動 振戦
治療効果
5 / 6 ページ
・MAO-B阻害阻害作用
によりドパミン代謝回転
を抑制
・wearing offの短縮
・効果発現：１ヵ月
不明
禁忌
抗コリン作
用
①A型インフ
ルエンザウイ
ルス感染症
○
②てんかん
（閉塞隅角）
等の患者
③催奇形性
警告
・覚せい剤原料(依存
性)
・脳内MAO-Bを阻害し
てシナプス間隙のドパミ
①三環系抗う
ン量の減少を抑制
○
○ つ剤との併用
・wearing offに対して英 ○
32.9% 36.1% 35.5% ②1日10mgま
国推奨
での投与
・レボドパで効果不十分
な日内症状変動、パー
キンソンニズムの改善
・75歳以上：副作用の発
現率増
・レボドパの代謝阻害⇒
作用時間の延長
・wearing offに有効
・着色尿
・脳内D2、NA、5-HT作
動神経系に作用
・ジスキネジア、すくみ
++
足に有効
・レボドパ補助剤
・効果は発現が早い（数
日～1週間）
特徴
○
警告
精神障害
（狭心症）
○
0.22～
94
（統合失調
1.47
症悪化）
○
0.75
3A4
2D6、3A4
2C9
－
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
（てんか
ん、幻覚、
10～12
（うっ血性
妄想、錯
心疾患等）
乱、悪夢
等）
○
心血管
障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
（未28.9～
47.8%・腸肝循
環）
尿：47.6～
60.2%
（48h・未+代）
尿：34.5%
（未・腸肝循
環）
尿：4.6～
7.2%
糞：少量
（48h・未）
腎排泄型
尿：70%
排泄
－63－
主な抗パーキンソン病剤一覧
②③略
①開始：100mg 1回、隔
日に100mgずつ増量
維持量：600mg 3回分
服、900mgまで
用法・用量（/日・成人）
レボドパ含有製剤で治
療中のパーキンソン病 レボドパ含有製剤と併用
におけるウェアリングオ 20mg 1 回、40mg まで
フ現象の改善
①パーキンソン病（Yahr
重症度ステージIII）にお
けるすくみ足、たちくら
みの改善
②シャイドレーガー症候
群、家族性アミロイドポ
リニューロパチー にお
ける起立性低血圧、失
神、たちくらみの改善
③起立性低血圧を伴う
血液透析患者における
めまい・ふらつき・たちく
らみ、倦怠感、脱力感
の改善
効能・効果
〔参考〕 櫻井美由紀他：ハイリスク治療薬2012，じほう
今日の治療薬2015，南江堂
黒山　政一他：同効薬比較ガイド1，2015，じほう
各社メーカー添付文書・インタビューフォーム
イストラデフィリン
（ノウリアスト）
錠：20mg
協和発酵キリン
ア
デ
ノ
シ
ン
受
容
体
拮
抗
剤
剤形・容量
ドロキシドパ
ｶﾌﾟｾﾙ、OD錠：
（ドプス）
100、200mg
大日本住友 細粒：20%
一般名
（商品名）
会社名
ノ
ル
ア
ド
レ
ナ
リ
ン
前
駆
物
質
分類
主な抗パーキンソン病剤一覧
服用時
筋強
剛
6 / 6 ページ
・アデノシンA2A 受容体
拮抗剤
・wearing off現象の改
善
不明
+
-
無動 振戦
治療効果
警告
禁忌
（閉塞隅角
緑内障、心
室性頻拍）
○
抗コリン作
用
代：代謝物　未：未変化体　3H、14C：放射能活性
・芳香族L-アミノ酸脱炭
酸酵素により直接l-ノル
+
アドレナリンに変換
・すくみ足、無動、たちく
らみを改善
特徴
○
○
心血管
障害
54
1.5
尿：38.9%
糞：48.0%
（18日）
（阻害）
（24h・未）
尿：15%
排泄
1A1、
3A4/5
－
血中半減 代謝酵素
期（ｈ）
(CYP)
愛知県薬剤師会 薬事情報センター('15.01.28)
精神障害
慎重投与（副作用）
突発的
睡眠
主な医療用配合剤　記載量は1錠・カプセル・噴霧・ブリスター・mL単位
効能・効果
高血圧症
高血圧症
商品名
プレミネント配合錠 LD
プレミネント配合錠 HD
ミコンビ配合錠 AP
ミコンビ配合錠 BP
エカード配合錠 LD
エカード配合錠 HD
コディオ配合錠 MD
コディオ配合錠 EX
イルトラ配合錠 LD
イルトラ配合錠 HD
ユニシア配合錠 ＬＤ
ユニシア配合錠 HＤ
ザクラス配合錠 LD
ザクラス配合錠 HD
エックスフォージ配合錠
アテディオ配合錠
レザルタス配合錠 LD
レザルタス配合錠 HD
ミカムロ配合錠 AP
ミカムロ配合錠 BP
アイミクス配合錠 LD
アイミクス配合錠 HD
高血圧症又は狭心症 カデュエット配合錠
と、高ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ血症 カデュエット配合錠
又は家族性高ｺﾚｽﾃ カデュエット配合錠
ﾛｰﾙ血症を併発
カデュエット配合錠
(2014年12月現在)
配合されている成分
ARB
ロサルタン 50mg (ニューロタン)
MSD
ロサルタン 100mg
日本ベーリ テルミサルタン 40mg (ミカルディス)
ンガー
テルミサルタン 80mg
カンデサルタン 4mg (ブロプレス)
武田
カンデサルタン 8mg
ノバルティ
バルサルタン 80mg (ディオバン)
ス
イルベサルタン 100mg (イルベタン)
塩野義
イルベサルタン 200mg
ARB
会社名
1番
2番
3番
4番
カンデサルタン 8mg (ブロプレス)
武田
アジルサルタン20mg (アジルバ)
ノバルティス バルサルタン 80mg (ディオバン)
味の素
バルサルタン 80mg
コンプラビン配合錠
HMG-CoA還元酵素阻害薬
アトルバスタチン 5mg (リピトール)
ファイザー= アトルバスタチン 10mg
アステラス アトルバスタチン 5mg
アトルバスタチン 10mg
サノフィ
クロピドグレル 75mg (プラビックス)
プロトンポンプ阻害薬
胃潰瘍,十二指腸潰瘍
既往有りの血栓・塞 タケルダ配合錠
栓形成抑制
武田
ランソプラゾール 15mg (タケプロン)
インスリン抵抗性改善薬
2型糖尿病
メタクト配合錠 LD
メタクト配合錠 HD
ソニアス配合錠 LD
ソニアス配合錠 HD
リオベル配合錠 LD
リオベル配合錠 HD
武田
2型糖尿病
グルベス配合錠
キッセイ
アレルギー性鼻炎
ディレグラ配合錠
サノフィ
［吸入剤］
ピオグリタゾン 15mg (アクトス)
ピオグリタゾン 30mg
ピオグリタゾン 15mg
ピオグリタゾン 30mg
ピオグリタゾン 15mg
ピオグリタゾン 30mg
速効型インスリン分泌促進薬
ミチグリニドカルシウム 10mg
(グルファスト)
ヒスタミンH1拮抗薬
フェキソフェナジン 30mg (アレグラ)
ステロイド薬 (1噴霧・吸入中)
アステラス ブデソニド 160μg (パルミコート)
フルチカゾン 50, 125μg (フルタイド)
杏林
［プロピオン酸エステル］
気管支喘息
フルチカゾン 100, 200μg (アラミスト
点鼻)　［フランカルボン酸エステル］
グラクソス
フルチカゾン 100, 500μg (フルタイド)
ミスクライ
フルチカゾン 50, 250μg
ン (GSK)
気管支喘息
フルチカゾン 250μg
慢性閉塞性肺疾患
フルチカゾン 125μg
［吸入剤］
抗コリン薬 (1cap・ブリスター中)
ノバルティ
グリコピロニウム 50μg (シーブリ)
慢性閉塞性肺疾患 ウルティブロ吸入用カプセル ス
(1回/日)
*14
GSK
ウメクリジニウム 62.5μg
アノーロエリプタ7吸入用
*14：アノーロエリプタは2015年9月末まで、新薬投薬期間上限制限14日
1／3ページ
シムビコートタービュヘイラー
フルティフォーム50・125エア
ゾール (SMART療法無)
レルベア100・200エリプタ
(1回/日)
アドエア100・500ディスカス
アドエア50・250エアゾール
アドエア250ディスカス
アドエア125エアゾール
ヒドロクロロチアジド 12.5mg
ヒドロクロロチアジド 12.5mg
ヒドロクロロチアジド 6.25mg
ヒドロクロロチアジド 6.25mg
ヒドロクロロチアジド 12.5mg
トリクロルメチアジド 1mg (フルイトラ
ン)
Ca拮抗薬
アムロジピン 2.5mg (ノルバスク)
アムロジピン 5mg
アムロジピン 2.5mg
アムロジピン 5mg
アムロジピン 5mg
シルニジピン10mg (アテレック)
アゼルニジピン 8mg (カルブロック)
アゼルニジピン 16mg
アムロジピン 5mg
オルメサルタン 10mg (オルメテック)
オルメサルタン 20mg
日本ベーリ テルミサルタン 40mg (ミカルディス)
ンガー=ア
テルミサルタン 80mg
アムロジピン 5mg
ステラス
大日本住 イルベサルタン 100mg
アムロジピン 5mg (アムロジン)
友=塩野義 (アバプロ・イルベタン) アムロジピン 10mg
第一三共
チエノピリジン系抗血小板薬
PCI適用の急性冠症
候群、安定狭心症、
陳旧性心筋梗塞
(単成分の医薬品名)
利尿薬
Ca拮抗薬
アムロジピン 2.5mg (ノルバスク)
アムロジピン 5mg
COX1阻害抗血小板薬
アスピリン 100mg
COX1阻害抗血小板薬
アスピリン 100mg
ﾋﾞ)ビグアナイド、ｽ)スルホニルウレア
D)DPP-4阻害薬
メトホルミン 500mg (メトグルコ)
ビ)
グリメピリド 1mg (アマリール)ス)
グリメピリド 3mg
アログリプチン 25mg (ネシーナ)D)
αグルコシダーゼ阻害薬
ボグリボース 0.2mg (ベイスン)
α交感神経刺激薬
プソイドエフェドリン 60mg
β2刺激薬 (1噴霧・吸入中)
ホルモテロール 4.5μg (オーキシス)
ホルモテロール 5μg
ビランテロール 25μg
サルメテロール 50μg (セレベント)
サルメテロール 25μg
サルメテロール 50μg
サルメテロール 25μg
β2刺激薬 (1cap・ブリスター中)
インダカテロール 110μg (オンブレス)
ビランテロール 25μg (レルベア)
－64－
効能・効果
［点眼剤］　(1回/日)
緑内障、高眼圧症
［点眼剤］　(2回/日)
他薬で効果不十分な
緑内障、高眼圧症
配合されている成分
PGF2α誘導体 (1mL中)
デュオトラバ配合点眼液 アルコン トラボプロスト 40μg (トラバタンズ)
ザラカム配合点眼液
ファイザー ラタノプロスト 50μg (キサラタン)
タフルプロスト 15μg (タプロス)
タプコム配合点眼液*14 参天
炭酸脱水素酵素阻害薬 (1mL中)
コソプト配合点眼液
MSD=参天 ドルゾラミド 10mg (トルソプト)
アゾルガ配合懸濁性点
アルコン ブリンゾラミド 10mg (エイゾプト)
眼液
商品名
会社名
活性型ビタミンD3 (1g中)
協和発酵 カルシポトリオール 50μg
尋常性乾癬
ドボベット軟膏
キリン
(ドボネックス)
*14：ドボベットは2015年9月末まで、タプコムは2015年11月末まで、新薬投薬期間上限制限14日
［軟膏剤］
*14
閉経後骨粗鬆症
ウェールナラ配合錠
ルナベル配合錠 LD
月経困難症
ルナベル配合錠 ULD
ヤーズ配合錠
シンフェーズT28錠
オーソM-21錠
オーソ777-21錠
避妊
(薬価未収載)
マーベロン21
マーベロン28
ファボワール錠21
ファボワール錠28
トリキュラー錠21
トリキュラー錠28
アンジュ21錠
アンジュ28錠
ラベルフィーユ21錠
ラベルフィーユ28錠
黄体ホルモン
バイエル レボノルゲストレル 0.04mg
ノーベル=
日本新薬= ノルエチステロン 1mg (ノアルテン)
富士製薬
バイエル ドロスピレノン 3mg
ノルエチステロン 0.5mg　淡青色錠
科研
ノルエチステロン １mg　白色錠
ヤンセン=
ノルエチステロン 1mg
持田
ノルエチステロン 0.5mg　白色錠
ヤンセン=
ノルエチステロン 0.75mg　淡橙色錠
持田
ノルエチステロン 1mg　橙色錠
チモロール 5mg
ステロイド (1g中)
ベタメタゾンジプロピオン酸エステ
ル 0.643mg
卵胞ホルモン
エストラジオール 1mg (ジュリナ)
エチニルエストラジオール 0.035mg
(プロセキソール)
エチニルエストラジオール 0.02mg
エチニルエストラジオール 0.020mg
エチニルエストラジオール 0.035mg
エチニルエストラジオール 0.035mg
エチニルエストラジオール 0.035mg
MSD
デソゲストレル 0.15mg　白色錠
エチニルエストラジオール 0.03mg
富士製薬
レボノルゲストレル 0.05mg
エチニルエストラジオール 0.03mg
赤褐色錠
エチニルエストラジオール 0.04mg
あすか=武 レボノルゲストレル 0.075mg
白色錠
田
レボノルゲストレル 0.125mg
エチニルエストラジオール 0.03mg
富士製薬
淡黄褐色錠 (淡褐色錠、黄色錠)
あすか=武
ノルゲストレル 0.5mg
エチニルエストラジオール 0.05mg
田
バイエル
①，②，③，過多月経，子
プラノバール配合錠
宮内膜症，卵巣機能不全
①，②，③，④，⑤，月経前
あすか=武
ノルエチステロン 1mg
緊張症，更年期障害，機能 ソフィアA配合錠
田
性不妊症，月経周期変更
あすか=武
①，②，③，④，⑤，卵巣機
ノルエチステロン 2mg
ソフィアC配合錠
田
能不全による不妊症
①，②，③，④，⑤，卵巣機
あすか=武 クロルマジノン酢酸エステル 2.00mg
能不全による不妊症，月経 ルテジオン配合錠
田
(プロスタール)
周期の変更
更年期障害及び卵巣欠落
あすか=武
症状に伴う血管運動神経 メノエイドコンビパッチ
ノルエチステロン 2.70mg
田
系症状 (Hot flush及び発 [外用]
汗)
①機能性子宮出血、②月経困難症、③月経周期異常、④無月経、⑤月経量異常
治癒切除不能な進行・再発 ロンサーフ配合錠T15
の結腸・直腸癌
ロンサーフ配合錠T20
(単成分の医薬品名)
β遮断薬 (1mL中)
チモロール 5mg (チモプトール)
チモロール 5mg
チモロール 5mg
β遮断薬 (1mL中)
チモロール 5mg
DNA機能障害
トリフルリジン 15mg
大鵬薬品
トリフルリジン 20mg
オピオイド (非麻薬)
メストラノール 0.05mg
メストラノール 0.1mg
メストラノール 0.05mg
エストラジオール 0.62mg
(フェミエスト)
トリフルリジン分解酵素阻害
チピラシル塩酸塩 7.065mg
チピラシル塩酸塩 9.42mg
解熱鎮痛薬
非がん性慢性疼痛、抜歯
後の疼痛
トラムセット配合錠
ヤンセン
トラマドール 37.5mg (トラマール)
アセトアミノフェン 325mg
マラリア
マラロン配合錠
GSK
ニューモシスチス肺炎治療薬
アトバコン 250mg (サムチレール)
マラリア予防薬
プログアニル塩酸塩 100mg
－65－
主な医療用医薬品配合剤
2／3ページ
効能・効果
商品名
ツルバダ配合錠
エプジコム配合錠
コンビビル配合錠
ＨＩＶ感染症
カレトラ配合錠
カレトラ配合内用液
スタリビルド配合錠
コムプレラ配合錠
配合されている成分 (単成分の医薬品名)
1)核酸系逆転写酵素阻害、2)プロテアーゼ阻害
3)インテグラーゼ阻害、4)薬物動態学的増強因子、5)非核酸系逆転写酵素阻害
1)
日本たば エムトリシタビン1) 200mg
テノホビル ジソプロキシル 245mg
こ=鳥居
(エムトリバ)
(ビリアード)
1)
ヴィーブヘ ラミブジン1) 300mg (エピビル)
アバカビル 600mg (ザイアジェン)
ルスケア
1)
1)
ラミブジン 150mg
ジドブジン 300mg (レトロビル)
=GSK
2)
2)
ロピナビル 200mg
リトナビル 50mg (ノービア)
アッヴィ
ロピナビル 80mg/mL
リトナビル 20mg/mL
1)
1)
日本たば エムトリシタビン 200mg/テノホビル ジソプロキシル 245mg (ﾂﾙﾊﾞﾀ配
3)
4)
こ=鳥居
合錠）、エルビテグラビル 150mg 、 コビシスタット 150mg
1)
1)
ヤンセン エムトリシタビン 200mg/テノホビル ジソプロキシル 245mg (ﾂﾙﾊﾞﾀ配合
5)
ファーマ
錠）、リルピビリン 25mg (エジュラント)
会社名
参考：各医療用医薬品添付文書、社会保険診療報酬支払基金 経過措置品目情報、メーカーホームページ
DI Gifu 情報ドットコイ No.75
ぎふ薬事情報センター更新
★ハイリスク薬の薬学的管理指導 薬局向け参考資料★
掲載ホームページ紹介
「薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン（第 2 版）」
（日本薬剤師会編）に基づいて資料を作成し、下記ホームページにて提供しております。
どうぞご利用下さい。
※本冊子の内容も全て掲載しております。
提供の PDF ファイルは、A４用紙に印刷できるよう文字等を小さくしてある場合が
あります。ご了承下さい。
また、エクセル、ワードファイルは、薬局様それぞれで加工できる資料として提供
しております。
※本冊子には掲載できなかった製剤概要なども提供しています。どうぞご利用下さい。
◎ 愛知県薬剤師会ホームページ
HOME > 医療関係者用サイト > ハイリスク薬
http://www.apha.jp/medical/infobox/entry-4237.html
◎ 岐阜県薬剤師会ホームページ
HOME > 会員情報 > ハイリスク薬参考資料
http://www.gifuyaku.or.jp/highrisk/
主な医療用医薬品配合剤
3／3ページ
－66－
長期投与に制限のある内用剤・外用剤（麻薬・向精神薬）
14 日投与限度 麻薬（内用剤）
成分名
アヘン
アヘンアルカロイド塩酸
塩
アヘンチンキ
アヘン・トコン散
エチルモルヒネ塩酸塩
水和物
オキシメテバノール
タペンタドール塩酸塩
フェンタニルクエン酸
塩
ペチジン塩酸塩
メサドン塩酸塩
商品名
アヘン末・散
アヘンチンキ
ドーフル散
エチルモルヒネ塩酸塩水
和物
メテバニール錠
タペンタ錠 1)
アクレフ口腔粘膜吸収剤
アブストラル舌下錠
イーフェンバッカル錠
オピスタン原末
メサペイン錠
14 日投与限度 麻薬（内用剤）
商品名
コカイン塩酸塩原末
14 日投与限度 向精神薬（内用剤）
成分名
アモバルビタール
クロラゼプ酸二カリウム
バルビタール
ペンタゾシン塩酸塩
ペントバルビタールカルシウ
ム
マジンドール
商品名
イソミタール原末
メンドン cap
バルビタール
ソセゴン錠
ペルタゾン錠
ペンタジン錠
ラボナ錠
サノレックス錠
14 日投与限度 向精神薬（外用剤）
成分名
ジアゼパム
フェノバルビタールナトリウ
ム
ブプレノルフィン
ブプレノルフィン塩酸塩
ブロマゼパム
オキシコドン塩酸
★
塩水和物
パンオピン
1)2015 年 5 月末まで新薬 14 日制限。その後麻薬制限告知予定
成分名
コカイン塩酸塩
30 日投与限度 麻薬（内用剤）
商品名
ダイアップ坐剤
ルピアール坐剤
ワコビタール坐剤
ノルスパンテープ
レペタン坐剤
セニラン坐剤
1／2 ページ
長期投与に制限のある内用剤・外用剤(麻薬・向精神薬)
－67－
★
モルヒネ塩酸塩
水和物
★
モルヒネ硫酸塩
水和物
オキシコンチン錠
オキノーム散
＊オキシコドン徐放 cap
モルヒネ塩酸塩錠・水和物原
末
パシーフカプセル
オプソ内服液
カディアン cap・スティック粒
MS コンチン錠
＊MS ツワイスロン cap
ピーガード錠
＊モルペス細粒
コデインリン酸塩原末・
散 10%・錠 20mg
コデインリン酸塩
水和物（5mg 錠、
●
1%散は麻薬では
コデインリン酸塩水和物原末
ない）
ジヒドロコデインリ
ジヒドロコデインリン酸塩原末・
● ン酸塩 （1%散は
散 10%
麻薬ではない）
30 日投与限度 向精神薬（内用剤）
成分名
商品名
＊アルプラゾラム錠
＊カームダン錠
アルプラゾラム
コンスタン錠
ソラナックス錠
＊エスタゾラム錠
★ エスタゾラム
ユーロジン錠・散
＊オキサゾラム細粒
オキサゾラム
セレナール錠・散
＊クアゼパム錠
★ クアゼパム
ドラール錠
クロキサゾラム
セパゾン錠・散
＊クロチアゼパム錠
クロチアゼパム
リーゼ錠・顆粒
クロルジアゼポキシド錠・散
クロルジアゼポキシ
コントール錠・散
ド
バランス錠・散
＊ゾルピデム酒石酸塩錠・
★ ゾルピデム酒石酸塩 OD 錠・OD フィルム・内用液
マイスリー錠
30 日投与限度 麻薬（外用剤）
30 日投与限度 向精神薬（内用剤） つづき
トリアゾラム
★ ニメタゼパム
★ ハロキサゾラム
フルジアゼパム
★ フルニトラゼパム
★ フルラゼパム塩酸塩
★ ブロチゾラム
ブロマゼパム
ペモリン
メダゼパム
メチルフェニデート塩
酸塩
☆ モダフィニル
ロフラゼプ酸エチル
ロラゼパム
★ ロルメタゼパム
クロルプロマジン・プ
ロメタジン配合剤
プロキシフィリン・エ
フェドリン配合剤
＊アスコマーナ錠
＊トリアゾラム錠
ハルシオン錠
＊ハルラック錠
エリミン錠
ソメリン錠・細粒
エリスパン錠・細粒
サイレース錠
＊ビビットエース錠 2)
＊フルトラース錠 2mg
＊フルニトラゼパム錠
ロヒプノール錠
ダルメート cap
＊アムネゾン錠
＊グッドミン錠
＊ソレントミン錠
＊ネストローム錠
＊ノクスタール錠
＊ブロチゾラム錠・M 錠・
OD 錠
＊ブロメトン錠
レンドルミン錠・D 錠
＊セニラン錠 2mg、3mg、
5mg・細粒
セニラン錠 1mg
レキソタン錠・細粒
＊ベタナミン錠
メダゼパム錠
レスミット錠
コンサータ錠
リタリン錠・散
モディオダール錠
＊ジメトックス錠
＊スカルナーゼ錠 2mg
メイラックス錠・細粒
＊ロフラゼプ酸エチル錠
＊ロンラックス錠 2)
＊ロラゼパム錠
ワイパックス錠
エバミール錠
ロラメット錠
ベゲタミン-A 配合錠、
-B 配合錠
アストモリジン配合胃溶錠・
腸溶錠
成分名
モルヒネ塩酸塩水和
★
物
アンペック坐剤
デュロテップ MT パッチ
＊フェンタニル 3 日用テープ
ワンデュロパッチ
★ フェンタニル
●
商品名
フェンタニルクエン酸
塩
フェントステープ
★：H20 年度より 30 日可 ☆：H22 年度より 30 日可
●：H24 年度より 30 日可
＊：後発品
90 日投与限度
向精神薬（成分名のみ）
ジアゼパム
ニトラゼパム フェノバルビタール
クロナゼパム クロバザム
フェニトイン・フェノバルビタール配合剤
：成分名は療担規則掲載名を使用
2008 年 3 月 28 日保医発 0328001 号より
・投与期間に上限が設けられている麻薬又は向精神薬
の処方は、薬物依存症候群の有無等、患者の病状や疾
患の兆候に十分注意した上で、病状が安定し、その変
化が予見できる患者に限って行うものとする。
・当該医薬品の処方に当たっては、当該患者に既に処
方した医薬品の残量及び他の医療機関における同一医
薬品の重複処方の有無について患者に確認し、診療録
に記載するものとする。
2004 年 3 月 6 日厚生労働省告示第 107 号より
投薬期間に上限が設けられている医薬品
：新医薬品（薬価収載の日以降、１年を経過する日の
属する月の末日まで。14 日限度）
：麻薬及び向精神薬取締法に規定する麻薬・向精神薬
2002 年 4 月 4 日厚生労働省保険局医療課長通知保医
発第 0404001 号より
長期の旅行等特殊な事情がある場合において、必要が
あると認められるときは、1 回 14 日分を限度とされて
いる内服薬又は外用薬についても、従来通り、旅程そ
の他の事情を考慮し、必要最小限の範囲において、1 回
30 日分を限度として投与して差し支えないものとする。
DI Gifu No.66 2008.6 作成
ぎふ薬事情報センター 2015.1.9 更新
メペンゾラート臭化物・
フェノバルビタール配
トランコロン P 配合錠
合剤
2) 1mg 錠は 2015 年 9 月 30 日まで経過措置、2mg 錠は継続
2／2 ページ
長期投与に制限のある内用剤・外用剤(麻薬・向精神薬)
－68－
特定薬剤管理指導加算について（厚労省からの事務連絡等）
★平成２２年度
疑義解釈資料の送付について（その３）
平成 22 年 4 月 30 日付 厚生労働省保険局医療課 事務連絡
＜別添 4＞調剤診療報酬点数表関係
【特定薬剤管理指導加算】より
問 4
特定薬剤管理指導加算の対象となる「特に安全管理が必要な医薬品」の範囲は、診療報酬点数表の薬
剤管理指導料の「２」の対象となる医薬品の範囲と同じと考えてよいか。
(答） そのとおり。
問5
「特に安全管理が必要な医薬品」の範囲については、以下の考え方でよいか。
① 「抗悪性腫瘍剤」には、薬効分類上の「腫瘍用薬」が該当するほか、それ以外の薬効分類に属する医薬品
であって悪性腫瘍に対する効能を有するものについて、当該目的で処方された場合が含まれる。
② 「不整脈用剤」には、薬効分類上の「不整脈用剤」が該当するほか、それ以外の薬効分類に属する医薬品
であって不整脈に対する効能を有するものについて、当該目的で処方された場合が含まれる。
③ 「抗てんかん剤」には、薬効分類上の「抗てんかん剤」が該当するほか、それ以外の薬効分類に属する医
薬品であっててんかんに対する効能を有するものについて、当該目的で処方された場合が含まれる。
(答) いずれもそのとおり。
問6
特定薬剤管理指導加算の対象となる「免疫抑制剤」の範囲については、以下の考え方でよいか。
① 薬効分類 245「副腎ホルモン剤」に属する副腎皮質ステロイドの内服薬、注射薬及び外用薬は含まれるが、
副腎皮質ステロイドの外用薬のうち、その他の薬効分類（131「眼科用剤」
、132「耳鼻科用剤」、225「気管
支拡張剤」、264「鎮痛、鎮痒、収斂、消炎剤」等）に属するものについては含まれない。
② 関節リウマチの治療に用いられる薬剤のうち、メトトレキサート、ミゾリビン、レフルノミド、インフリ
キシマブ（遺伝子組換え）、エタネルセプト（遺伝子組換え）、アダリムマブ（遺伝子組換え）及びトシリズ
マブ（遺伝子組換え）は含まれるが、金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィン、Ｄ－ペニシラミン、サ
ラゾスルファピリジン、ブシラミン、ロベンザリット二ナトリウム及びアクタリットは含まれない。
③ 移植における拒絶反応の抑制等に用いられるバシリキシマブ（遺伝子組換え）
、ムロモナブ－ＣＤ３、アザ
チオプリン、エベロリムス、塩酸グスペリムス、タクロリムス水和物、シクロスポリン及びミコフェノール
酸モフェチルは含まれる。
(答) いずれもそのとおり。
問 7
特定薬剤管理指導加算の対象となる「血液凝固阻止剤」には、血液凝固阻止目的で長期間服用するア
スピリンは含まれるが、イコサペント酸エチル、塩酸サルポグレラート、ベラプロストナトリウム、リマプ
ロストアルファデクス及び解熱・鎮痛を目的として投与されるアスピリンは含まれないと考えてよいか。
(答) そのとおり。
問8
特定薬剤管理指導加算の対象となる「精神神経用剤」には、薬効分類 112「催眠鎮静剤、抗不安剤」に
属する医薬品及び薬効分類 116「抗パーキンソン剤」に属する医薬品は含まれないと考えてよいか。
(答) そのとおり。薬効分類 117「精神神経用剤」に属する医薬品のみが対象となる。
問9
特定薬剤管理指導加算の対象となる「抗ＨＩＶ薬」には、薬効分類 625「抗ウイルス剤」に属する医薬
品のうち、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ－１感染症、後天性免疫不全症候群（エイズ）等の効能・効果を有するも
のが該当すると考えてよいか。
(答) そのとおり。
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
特定薬剤管理指導加算について（厚労省からの事務連絡等）
－69－
1／2 ページ
★平成２２年度 調剤報酬改定に関するＱ＆Ａの送付について 平成 22 年 3 月 19 日付日薬業発第 456 号
特定薬剤管理指導加算より
Ｑ． 特定薬剤管理指導加算については、
「過去の薬剤服用歴の記録を参照した上で」とあるが、初めて来局し
た患者についても算定できると解釈してよいか。
Ａ． 差し支えない。
Ｑ． 複数の適応を有する医薬品であって、特定薬剤管理指導加算の対象範囲とされている適応以外の目的で
使用されている場合であっても、同加算は算定可能であると理解してよいのか。
Ａ． 特定薬剤管理指導加算の対象範囲以外の目的で使用されている場合には、同加算の算定は認められない。
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
★平成２０年度 疑義解釈資料の送付について 平成 20 年 3 月 28 日付 厚生労働省保険局医療課 事務連絡
＜別添 1＞医科診療報酬点数表関係
【医学管理等】より
問 71 薬剤管理指導料の「２」の対象となる医薬品の範囲については以下の考え方でよいか。
① 「抗悪性腫瘍剤」には、薬効分類上の腫瘍用薬のほか、インターフェロン、酢酸リュープロレリン等の悪
性腫瘍に対する効能を有する薬剤が含まれる。
② 「免疫抑制剤」には、副腎皮質ステロイドの内服薬及び注射薬も含まれる。
③ 「血液凝固阻止剤」には、血液凝固阻止目的で長期間服用するアスピリンは含まれるが、イコサペント酸
エチル、ベラプロストナトリウム、塩酸サルポグレラート及び鎮痛・解熱を目的として投与されるアスピリ
ンは対象外である。
（答） その通り。
※イコサペント酸エチル（主な商品名：エパデールなど）
ベラプロストナトリウム（主な商品名：ドルナー、プロサイリンなど）
塩酸サルポグレラート（主な商品名：アンプラーグなど）
――――――――――――――――――――――――――――――――――――
★平成２０年度 疑義解釈資料の送付について 平成 20 年 5 月 9 日付 厚生労働省保険局医療課 事務連絡
＜別添 1＞医科診療報酬点数表関係
【医学管理等】より
問 29 薬剤管理指導料の「２」の対象となる「精神神経用剤」には薬効分類１１２に属する「催眠鎮静剤、
抗不安剤」は含まれるか。
（答） 薬効分類１１７に属する「精神神経用剤」のみが対象であり、薬効分類１１２に属する「催眠鎮静剤、
抗不安剤」は含まれない。
問 30 薬剤管理指導料の「２」の対象となる「免疫抑制剤」には、抗リウマチ薬のうち、メトトレキサート、
ミゾリビン及びレフルノミドは含まれるが、金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィン、Ｄ－ペニシラミ
ン、サラゾスルファピリジン、ブシラミン、ロベンザリット二ナトリウム及びアクタリットは含まれないと
いう理解でよいか。
（答） そのとおり。
※メトトレキサート（主な商品名：リウマトレックスなど）
ミゾリビン（主な商品名：ブレディニン）
レフルノミド（主な商品名：アラバ）
金チオリンゴ酸ナトリウム（主な商品名：シオゾール注）
オーラノフィン（主な商品名：リドーラなど）
Ｄ－ペニシラミン（主な商品名：メタルカプターゼ）
サラゾスルファピリジン（主な商品名：アザルフィジン EN など）
ブシラミン（主な商品名：リマチルなど）
ロベンザリット二ナトリウム（主な商品名：カルフェニール）
アクタリット（主な商品名：モーバー、オークル）
特定薬剤管理指導加算について（厚労省からの事務連絡等）
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一般社団法人愛知県薬剤師会
一般社団法人岐阜県薬剤師会
薬事情報センター
ぎふ薬事情報センター
https://www.apha.jp/
http://www.gifuyaku.or.jp/
平成 27 年 3 月作成

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