ゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「AA」

ゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「AA」
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「AA」
生物学的同等性試験に関する資料
＜概要＞
ゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「AA」及び 10mg「AA」を試験製剤とし、マイスリー錠 5mg 及び 10mg
を標準製剤として「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（医薬審発第 487 号：平成 9 年
12 月 22 日）
」に従い検討した結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
＜試験方法＞
健康成人男性 20 名を無作為に 1 群 10 名の 2 群に割り付け、試験製剤と標準製剤それぞれ 1 錠を絶
食単回経口投与し、7 日間の休薬期間を設けた 2 群 2 期クロスオーバー法における両製剤の血漿中未
変化体濃度を測定した。
＜試験結果及び考察＞
ゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「AA」
試験製剤及び標準製剤の薬物血中濃度－時間曲線下面積（AUC 0-24 ）は 310±137ng･hr/mL及び
290±132ng･hr/mL、最高血中濃度（Cmax）は 85.09±31.61ng/mL及び 77.76±29.43ng/mL、最
高血中濃度到達時間（Tmax）は 0.69±0.31hr及び 0.98±0.44hr、血中濃度半減期（T 1/2 ）は 2.00
±0.39hr及び 2.10±0.36hr、消失速度定数（kel）は 0.360±0.079hr-1及び 0.339±0.060 hr-1であ
った。
また、AUC 0-24 及びCmaxにおける対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間はそれぞれlog(0.989)
～log(1.177)及びlog(0.961)～log(1.235)であり、log(0.80)～log(1.25)の範囲にあったことから、両
製剤は生物学的に同等であると判定された。
薬物動態パラメータ
AUC 0-24
ゾルピデム酒石酸
平均値
塩錠 5mg「AA」
標準偏差
マイスリー錠 5mg
平均値
標準偏差
(ng･hr/mL)
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T 1/2
（hr）
kel
（1/hr）
310
137
290
132
85.09
31.61
77.76
29.43
0.69
0.31
0.98
0.44
2.00
0.39
2.10
0.36
0.360
0.079
0.339
0.060
血漿中未変化体濃度(ng/mL)
ゾルピデム酒石酸
塩錠 5mg「AA」
マイスリー錠 5mg
平均値
標準偏差
平均値
標準偏差
LOQ（定量限界）：<2.00ng/mL
0
0
0
0
0
0.25
18.49
30.92
13.41
16.45
0.5
74.79
38.12
56.04
39.13
1
73.11
25.76
65.37
32.22
1.5
63.74
23.92
60.60
25.34
記述統計量の算出において、LOQ は 0 と扱った。
1
2
54.97
22.05
53.97
22.89
4
32.36
14.38
31.40
15.28
8
6.81
4.34
6.40
4.12
12
1.97
2.26
1.92
1.76
24 (hr)
LOQ
LOQ
LOQ
LOQ
血漿中ゾルピデム濃度推移（5mg 錠）
ゾルピデム酒石酸塩錠 10mg「AA」
試験製剤及び標準製剤の薬物血中濃度－時間曲線下面積（AUC 0-24 ）は 530±265ng･hr/mL及び
577±309ng･hr/mL、最高血中濃度（Cmax）は 141.63±44.18ng/mL及び 158.39±75.17ng/mL、
最高血中濃度到達時間（Tmax）は 1.23±1.08hr及び 1.09±0.85hr、血中濃度半減期（T 1/2 ）は
1.86±0.56hr及び 1.92±0.66hr、消失速度定数（kel）は 0.393±0.080hr-1及び 0.391±0.107 hr-1
であった。
また、AUC 0-24 及びCmaxにおける対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間はそれぞれlog(0.842)
～log(1.013)及びlog(0.850)～log(1.045)であり、log(0.80)～log(1.25)の範囲にあったことから、両
製剤は生物学的に同等であると判定された。
薬物動態パラメータ
AUC 0-24
ゾルピデム酒石酸
平均値
塩錠 10mg「AA」
標準偏差
マイスリー錠
10mg
平均値
標準偏差
血漿中未変化体濃度(ng/mL)
0
ゾルピデム酒石酸
平均値
0
塩錠 10mg「AA」標準偏差
0
マイスリー錠
平均値
0
標準偏差
10mg
0
LOQ（定量限界）：<2.00ng/mL
(ng･hr/mL)
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T 1/2
（hr）
kel
（1/hr）
530
265
577
309
141.63
44.18
158.39
75.17
1.23
1.08
1.09
0.85
1.86
0.56
1.92
0.66
0.393
0.080
0.391
0.107
0.25
0.5
1
1.5
2
19.55 106.91 123.62 96.52 89.01
30.49 56.67 46.01 38.35 44.99
36.97 129.43 130.49 102.78 96.47
56.30 91.19 56.45 46.17 52.47
記述統計量の算出において、LOQ は 0 と扱った。
2
4
64.19
41.44
65.57
40.75
8
11.32
9.25
13.03
9.84
12
3.12
3.86
4.06
4.34
24 (hr)
0.10
0.46
0.13
0.60
血漿中ゾルピデム濃度推移（10mg 錠）
＜結論＞
ゾルピデム酒石酸塩錠 5mg「AA」及び 10mg「AA」とマイスリー錠 5mg及び 10mgは、それぞれ
においてAUC 0-24 及びCmaxにおける 90%信頼区間は共に生物学的同等性の判定基準を満たしてお
り、両製剤は生物学的に同等であることが確認された。
3

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