Untitled

TIOCONAZOLE
Η τιοκοναζόλη είναι ένας ιμιδαζολικός αντιμυκητιασικός
παράγοντας με ευρεία in vitro δραστικότητα έναντι μεγάλου
αριθμού δερματοφύτων, ζυμομυκήτων και Gram (+) βακτηρίων.
Cl
CH
N
CH2
N
O
Cl
CH2
Cl
S
Η μηχανισμός δράσης της τιοκοναζόλης είναι διπλός και
περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης,
η οποία είναι συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης του
μύκητα και την απ’ ευθείας καταστροφή της κυτταρικής
μεμβράνης των μυκητιασικών κυττάρων.
Ref.: Biol. Pharm. Bull., 2004; 27(9): 1428-1432, Drugs 1986; 31: 29-51, Antimicrob Agents
Chemother., 1984 July; 26(1): 22–25.
ΦΑΣΜΑ ΔΡΑΣΗΣ
Η τιοκοναζόλη έχει επιδείξει ευρύ φάσμα δράσης έναντι
μεγάλου αριθμού μικροοργανισμών.
Μικροοργανισµός
(αριθµός στελεχών)
∆ερµατόφυτα
T. mentagrophytes (19)
T. rubrum (15)
T. erinacei (4)
T. tonsurans (4)
M. canis (8)
M. gypseum (4)
E. floccosum (3)
Ζυµοµύκητες
C. albicans (74)
C. parapsilosis (11)
C. krusei (7)
C. tropicalis (12)
C. pseudotropicalis (9)
Torulopsis glabrata (26)
Cryptococcus neoformans (3)
Μη δερµατόφυτα
Aspergillus fumigates (3)
Aspergillus sp. (3)
MIC100a (mg/l)
MIC50b (mg/l)
1.56
0.45
1.56
6.25
0.42
3.12
0.1
1.56
3.12
< 0.1
0.35
1.10
0.1
< 0.1
12.5
6.25
6.25
4.5
0.5
2.0
12.5
9.0
6.25
6.25
0.1
< 0.2
< 0.2
5.7
4.9
MIC: Minimum Inhibitory Concentration, a: συγκεντρώσεις
MIC που οδήγησαν σε πλήρη αναστολή της ανάπτυξης όλων
των μικροοργανισμών, b: συγκεντρώσεις που οδήγησαν σε
αναστολή της ανάπτυξης του 50% των απομονωθέντων
στελεχών.
Ref.: Drugs 1986; 31: 29-51, Antimicrob Agents Chemother., 1979; 15(4): Apr; 597–602.
ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΟ ΣΧΗΜΑ
Δοσολογία: Εφαρμογή 2 φορές ημερησίως (πρωί – βράδυ).
Χρόνος θεραπείας: 6 – 12 μήνες.
Ref.: SmPC Lakafin.
LAKAFIN … ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ
• Εμφανίζει υψηλή αποτελεσματικότητα έναντι μεγάλου
αριθμού μικροοργανισμών
• Εμφανίζει μυκητοστατική & μυκητοκτόνο δράση
• Περιέχει το συστατικό undecylenic acid, το οποίο παρέχει
συνεργιστική αντιμυκητιασική δράση στην τιοκοναζόλη,
ενισχύοντας την αποτελεσματικότητα
• Παρέχει υψηλή ασφάλεια, με αμελητέα πιθανότητα εμφάνισης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών
• Περιέχει συστατικά προδιαγραφών Ευρωπαϊκής Φαρμακοποιίας.
Ref: SmPC Lakafin, Biol. Pharm. Bull. 2004; 27(9): 1428 – 1432, Int J Pharm 2002; 236: 1 –
26, Drugs 1986; 31: 29-51.
LAKAFIN 2/2010
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ LAKAFIN
Εμπορική ονομασία του φαρμακευτικού προϊόντος: LAKAFIN. Ποιοτική και ποσοτική σύνθεση σε
δραστικά συστατικά: Κάθε g λάκας ονύχων περιέχει 280 mg tioconazole. Φαρμακοτεχνική μορφή:
Λάκα ονύχων. Κλινικά χαρακτηριστικά: Θεραπευτικές ενδείξεις: Η tioconazole είναι ιμιδαζολικός
αντιμυκητιακός παράγοντας ευρέως φάσματος. Η λάκα ονύχων LAKAFIN ενδείκνυται για τη τοπική θεραπεία
των λοιμώξεων των νυχιών, που οφείλονται σε ευαίσθητους μύκητες (δερματόφυτα και ζυμομύκητες).
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης: Οδός χορήγησης: τοπική. Η λάκα ονύχων LAKAFIN προορίζεται για
τοπική χρήση. Δοσολογία: Ενήλικες: Η λάκα πρέπει να εφαρμόζεται στους προσβεβλημένους όνυχες και το
άμεσα περιβάλλον δέρμα κάθε δώδεκα ώρες, χρησιμοποιώντας το ειδικό πινέλο εφαρμογής. Μια φορά την
εβδομάδα ή και συχνότερα θα πρέπει να λιμάρεται ο κεράτινος δίσκος των ονύχων. Η διάρκεια της θεραπείας
φτάνει τους έξι μήνες. Παρόλα αυτά ο χρόνος θεραπείας μπορεί να παραταθεί μέχρι τους δώδεκα μήνες.
Χρήση σε ηλικιωμένους: Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις. Να χρησιμοποιείται η ίδια δόση όπως
και στους ενήλικες. Χρήση σε παιδιά: Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις. Να χρησιμοποιείται η ίδια
δόση όπως και στους ενήλικες. Αντενδείξεις: Το LAKAFIN αντενδείκνυται σε άτομα που έχουν εμφανίσει
υπερευαισθησία στους αντιμυκητιακούς παράγοντες ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
Η χρήση του φαρμάκου αυτού δεν ενδείκνυται κατά την κύηση. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
κατά τη χρήση: Το LAKAFIN δεν προορίζεται για οφθαλμική χρήση. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης: Καμία γνωστή. Κύηση και γαλουχία: Χρήση κατά τη διάρκεια της
κύησης: Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η tioconazole δεν έχει τερατογόνο δράση. Σε υψηλές δόσεις αύξησε
τη συχνότητα εμφάνισης νεφρικών ανωμαλιών σε έμβρυα αρουραίων, αλλά αυτή η επίδραση ήταν μικρή
και παροδική και δεν ήταν εμφανής στα απογαλακτισμένα ζώα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία όσον αφορά
την ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης, αν και η απορρόφηση μετά από τοπική χορήγηση
είναι αμελητέα. Παρόλα αυτά, η χρήση του LAKAFIN αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, λόγω του
παρατεταμένου χρόνου θεραπείας στις λοιμώξεις ονύχων. Σε περίπτωση που διαπιστωθεί και διαγνωσθεί
κύηση του ατόμου που λαμβάνει το σκεύασμα, θα πρέπει άμεσα να διακοπεί η εφαρμογή του. Χρήση κατά
τη διάρκεια της γαλουχίας: Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή
πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, η γαλουχία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά, για
όσο διάστημα χορηγείται το LAKAFIN. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων:
Καμία γνωστή. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Το LAKAFIN είναι καλά ανεκτό όταν εφαρμόζεται τοπικά. Έχουν
αναφερθεί συμπτώματα τοπικού ερεθισμού κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας θεραπείας, τα οποία
είναι ήπια και παροδικά. Εντούτοις, αν εμφανισθεί αντίδραση ευαισθησίας με τη χρήση του LAKAFIN, η
χορήγηση θα πρέπει να διακοπεί και να εφαρμοστεί κατάλληλη θεραπεία. Διαταραχές του δέρματος και
του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής): πομφολυγώδες εξάνθημα, δερματίτιδα, κνησμός, πόνος,
οίδημα, αίσθημα καύσου, δερματίτιδα εξ΄επαφής, ξηροδερμία, διαταραχές των ονύχων (αποχρωματισμός
των ονύχων, παρωνύχια φλεγμονή και πόνος των ονύχων), εξάνθημα, απολέπιση του δέρματος, ερεθισμός
του δέρματος. Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αλλεργική αντίδραση (συμπεριλαμβανόμενου
του περιφερικού οιδήματος, του περικογχικού οιδήματος και της κνίδωσης). Υπερδοσολογία: Δεν έχουν
αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με το LAKAFIN. Σε περίπτωση υπερβολικής κατάποσης, μπορεί
να εμφανιστούν γαστρεντερικά προβλήματα. Σε αυτή την περίπτωση θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα
μέτρα για την κένωση του στομάχου. Φαρμακολογικές ιδιότητες: Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες:
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ιμιδαζολικά και τριαζολικά παράγωγα. Κωδικός ATC: D01AC07. H
tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα,
ζυμομύκητες). Έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι ειδών του γένους Candida (Candida spp.), T. rubrum
και T. mentagrophytes χρησιμοποιώντας μοντέλα ποντικών. In vitro έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι
παθογόνων δερματοφύτων, ζυμομυκήτων και άλλων μυκήτων. Η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC)
ήταν 6.25 mg/l και 12.5 mg/l για τα δερματόφυτα και τα είδη Candida αντίστοιχα. Η ελάχιστη συγκέντρωση
αναστολής (MIC) για τα είδη Staphylococcus, Streptococcus είναι 100 mg/l ή μικρότερη. Από του στόματος
χορηγούμενη tioconazole (200 mg/kg) σε ποντικούς δεν επηρέασε τη συμπεριφορά τους. Ενδοφλέβιες
χορηγήσεις (25 mg/kg) προκάλεσαν δοσο-εξαρτώμενες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, ρίγη
και κατάπτωση. Μικρή αλλά δοσοεξαρτώμενη διαταραχή της επίδοσης στα ποντίκια στην περιστρεφόμενη
ράβδο εμφανίστηκε από τα 25 mg/kg. Ελαφρά αντιχολινεργική και αντιισταμινική (Η1) δράση καταγράφηκε
in vitro, χωρίς καμία επίδραση στο μέγεθος της κόρης των ματιών in vivo. Η tioconazole χορηγούμενη
από του στόματος επιμήκυνε τη διάρκεια ύπνου από αλκοόλ και πεντοβαρβιτόνη στα 150 και 37,5 mg/
kg αντίστοιχα. Σε αναισθητοποιημένη γάτα, η χορήγηση tioconazole ενδοφλεβίως σε ποσότητα 2,5 – 10
mg/kg προκάλεσε σύντομες μειώσεις στην αρτηριακή πίεση και αυξημένο καρδιακό ρυθμό, αιματουρία,
ρίγη και συσπάσεις. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες: Η από του στόματος χορηγούμενη tioconazole οδηγεί σε
ταχεία και παρατεταμένη απορρόφηση σε αρουραίους, πιθήκους και ανθρώπους, με κύριο μεταβολίτη ένα
γλυκουρονικό παράγωγο της tioconazole. Η πρόσληψη από τους ιστούς στους αρουραίους και τα ποντίκια
ήταν υψηλότερη στο συκώτι, τα νεφρά και το έντερο, με απέκκριση σε όλα τα είδη κυρίως στα κόπρανα.
Μελέτες σε αρουραίους, με επισημασμένη tioconazole (C14 tioconazole) που χορηγήθηκε κολπικά,
δερματικά και από του στόματος επιβεβαίωσαν τη σημαντικά μικρότερη απορρόφηση της tioconazole μέσω
της τοπικής οδού χορήγησης. Στον άνθρωπο, από του στόματος χορηγούμενες μορφές της tioconazole
(500 mg) εμφάνισαν συγκεντρώσεις στο πλάσμα της τάξης των 1300 ng/ml. Μετά από τοπική εφαρμογή
της δερματικής κρέμας 1% (20 mg/ημέρα) για 28 ημέρες, ή της κολπικής κρέμας 2% (100 mg/ ημέρα)
για 30 ημέρες, τα μέσα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα ήταν αμελητέα π.χ. 10,1 και 11,5 ng/ml αντίστοιχα.
Μετά από απλή χορήγηση της κολπικής αλοιφής tioconazole 6,5 % w/w (tioconazole 300 mg) τα μέγιστα
επίπεδα στο πλάσμα ήταν 18 ng/ml στους ανθρώπους, περίπου 8 ώρες μετά τη δόση. Προκλινικά στοιχεία
ασφάλειας: Κανένα γνωστό. Φαρμακευτικά στοιχεία: Κατάλογος εκδόχων: Undecylenic acid, Ethyl acetate.
Ασυμβατότητες: Καμία γνωστή. Διάρκεια ζωής: 36 μήνες. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του
προϊόντος: Διατηρείτε το προϊόν σε θερμοκρασία περιβάλλοντος (≤25°C). Φύση και συστατικά του
περιέκτη: Το προϊόν LAKAFIN συσκευάζεται σε γυάλινη φιάλη με βιδωτό πώμα ασφαλείας με πινέλο. Κάθε
φιάλη περιέχει 12 ml διαλύματος. Οδηγίες χρήσης/ χειρισμού: Δεν εφαρμόζεται. Υπεύθυνος κυκλοφορίας:
Verisfield (UK) Ltd. Αριθμός άδειας κυκλοφορίας: 70441/5-10-2009. Ημερομηνία (μερικής)
αναθεώρησης του κειμένου: 02/2010.
Βοηθήστε να γίνουν τα φάρμακα πιο ασφαλή:
Συμπληρώστε την “ΚΙΤΡΙΝΗ ΚΑΡΤΑ”
Αναφέρατε:
•ΟΛΕΣ τις ανεπιθύμητες ενέργειες
για τα Νέα φάρμακα Ν
•Τις ΣΟΒΑΡΕΣ ανεπιθύμητες ενέργειες
για τα Γνωστά φάρμακα
Υπεύθυνος Κυκλοφορίας: VERISFIELD (UK) Ltd, Υποκ/μα Ελλάδος: Βύρωνος 8, 152 31 Χαλάνδρι
Τ 210 7475196 | F 210 7475197 | Ε [email protected] | www.verisfield.gr

Download Report