《平成調剤薬局最新 DI ピックアップ》平成調剤薬局本部 DI 室‐Vol.3 室‐Vol.35 Vol.35‐ 2014.4.21 【日本初の低用量アスピリンと PPI の配合剤】タケルダ配合錠：アスピリン・ランソプラゾール配合製剤 2014 年 3 月 24 日、アスピリン・ランソプラゾール配合製剤（商品名タケルダタケルダ配合錠）の製造販売が承認さタケルダれた。適応は「次の疾患または術後における血栓・塞栓形成の抑制：（1）狭心症（慢性安定狭心症、不安定狭心症）、心筋梗塞、虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作、脳梗塞）、（2）冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後」であり、用法・用量は「成人、1 日 1 回 1 錠経口投与」となっている。本薬は、1 錠中にシクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）阻害薬のアスピリン 100mg と、プロトンポンプ阻害薬（PPI）のランソプラゾール（商品名タケプロン）15mg とを配合した製剤である。製剤としては、アスピリンを含む腸溶性の内核錠を、ランソプラゾールを含む腸溶性細粒の外層が包み込んだ構造になっており、割ったり、砕いたりしないように気をつけなければならない。現在、虚血性の心・脳血管系疾患での血栓・塞栓形成抑制には、アスピリンなどの抗血小板薬投与が一般に行われており、国内外のガイドラインでも推奨されている。アスピリンは、1899 年に抗炎症薬として臨床使用され、50 年前には抗血小板作用も確認された薬剤である。現在、抗血小板薬の中でアスピリンは、費用対効果が最も良い薬剤とされ、日本でも高い頻度で使用されている。アスピリンの抗血小板作用は、血小板の COX-1 の選択的なアセチル化により COX-1 作用を阻害することで効果が発揮される。また、その抗血小板作用は、低用量（81～330mg／日）で効果を示すが、高用量では血小板凝集の抑制作用が失われることが知られている。ただしアスピリンは、優れた抗血小板作用を有する一方で、胃・十二指腸潰瘍の副作用を惹起する欠点も指摘されている。そのため、通常のアスピリン使用時には、PPI などの消化性潰瘍治療薬の併用が行われるが、低用量アスピリン療法時に併用できる PPI としては、「薬剤投与時における胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発予防」に適応を有するランソプラゾールもしくはエソメプラゾール（商品名ネキシウム）のみとなっている。今回、承認されたタケルダは、低用量アスピリンとランソプラゾールの合剤であり、1 剤にすることで副作用（胃潰瘍・十二指腸潰瘍）の低減、患者の服薬負担の軽減に貢献することが期待されている。薬剤使用に際しては、臨床試験（低用量アスピリン使用患者で胃潰瘍・十二指腸潰瘍の既往のある患者を対象）で 15.9％に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められているので注意したい。主な副作用は、便秘（3.9％）、下痢（2.5％）であり、重大なものとしては、ショック、アナフィラキシー、汎血球減少、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血、顆粒球減少、血小板減少、貧血、重篤な肝機能障害などが、アスピリンあるいはランソプラゾールで報告されている。なおタケルダの使用は、「低用量アスピリンの投与が必要で、胃潰瘍薬又は十二指腸潰瘍の既往歴がある患者」に限定されていることにも留意しておかなければならない。（日経 DI オンライン： 2014/4/11 より引用）