METOPRİM TABLET ® Metoprim TABLET FORMÜL: 1 Tablet; Trimetoprim Sülfametoksazol 80 mg 400 mg içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Metoprim Tablet geniş spektrumlu, bakterisit bir kemoterapötiktir. Formüle giren trimetoprim ve sülfametoksazol ayrı ayrı bakteriostatik maddeler olmasına karşın kombine halde kullanıldığında ortaya çıkan sinerjik etkiden dolayı bakterisit tesir gösterirler. Farmakokinetik: Ağız yoluyla alınmasından sonra 1 ila 4 saat içersinde maximum kan konsantrasyonuna ulaşır. İlacın tatbikinden 24 saat sonra bile kanda tespit edilebilir miktarda mevcuttur. Sülfametoksazol ve Trimetoprim her ikisi de kanda serbest halde, proteine bağlı ve metabolize edilmiş formları şeklinde bulunur. Yaklaşık olarak Trimetoprimin %44'ü ve Sülfametoksazol'ün %70'i kan proteinlerine bağlanır. Serbest formları terapötik açıdan aktif olan formları olarak kabul edilmektedir. Bu iki bileşiğin yarılanma ömrü çok yakındır. Trimetoprim için ortalama 10 saat ve Sülfametoksazol için 11 saattir. Atılımı böbrekler yoluyla olup, idrardaki konsantrasyonu kandakinden daha yüksektir. Her iki madde balgama, vajinal sıvıya ve orta kulak sıvısına dağılır. Trimetoprim ayrıca bronş salgısına da geçer ve her ikisi de plasenta bariyerini geçip, süt ile de atılırlar. FARMAKOLOJİK ETKİLERİ : - Sülfametoksazol : Para-aminobenzoik asit (PABA) ile yarışarak dihidrofolik asidin bakteriyel sentezini inhibe eder. - Trimetoprim : Dihidrofolik asitten tetrahidrofolik asit oluşması için gerekli enzim olan dihidrofolat redüktaz enzimine bağlanarak ve onu inhibe ederek, bloke eder. Böylece METOPRİM birçok bakteri için gerekli olan nükleik asitlerin ve proteinlerin biosentezinde birbiri ardı sıra gelen basamakları bloke eder. İnvitro çalışmalar METOPRİM’e karşı gelişen rezistansın, tek başına Trimetoprim ve Sülfometoksazole karşı gelişen rezistanstan, çok daha yavaş olduğunu göstermektedir. - METOPRİM tablet aşağıdaki patojen bakterilere karşı bakterisid aktivite gösterir. Gram pozitif bakteriler: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Gram negatif bakteriler: Haemophilus influenza (ampisiline dirençli olanlar dahil) Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Proteus tipleri, Escherichia coli, Neisseria Gonorrhea, Salmonella tipleri, Shigella tipleri, Bordetella portussis, Vibrio cholera. Metoprim; Streptokoksik faranjitin tedavisinde yeterli etkiyi sağlayamadığından kullanılmamalıdır. Dirençli organizmalar: Mycoplasma spp, Mycobacterium tuberculosis, troponema palladium. ENDİKASYONLARI: - Solunum Yolu Enfeksiyonları: Akut ve kronik bronşit, bronşektazi, faranjit, Pneumocystis carinii pnömonisi, pnömoni, otitis media (orta kulak iltihabı), sinüzit. - Üriner Sistem Enfeksiyonları: Akut kronik sistitler, piyelonefrit, üretrit, prostatit. - Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları: Piyoderma, fronkül, abse ve enfekte yaralarda. - Gastro-intestinal Sistem Enfeksiyonları: Tifo, paratifo, basilli dizanteri, kolera. (sıvı ve elektrolit tedavisi ile birlikte). Sayfa 1 / 4 METOPRİM TABLET - Gonokoksik üretrit de dahil, her iki cinsiyette rastlanan genital enfeksiyonlarda. - Diğer Bakteriyel Enfeksiyonlarda: Akut ve kronik osteomiyelit, akut bruselloz, duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı septisemiler, Nocardiosis, miçetom (gerçek mantarlarla meydana gelmemişse), ameliyat sonrasında oluşabilecek enfeksiyonların önlenmesinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI: Ciddi karaciğer ve böbrek rahatsızlığı olanlarda, sülfonamidlere ve Trimetoprime aşırı hassasiyeti olan kişilerde ve folat eksikliğine bağlı megaloblastik anemili hastalarda kullanılmamalıdır. Plasentadan geçip süt ile itrah edildikleri göz önünde bulundurularak hamilelik ve süt verme dönemlerinde, ayrıca prematüre doğanlarda ve iki aylıktan küçük bebeklerde (enzim sistemi tam gelişmediğinden, böbrek ve karaciğer fonksiyonları henüz oluşmadığından) kan diskrazilerinde kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Nadirde olsa Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, fulminant karaciğer nekrozu, agranülositoz, aplastik anemi ve diğer kan diskrazileri gibi şiddetli reaksiyonlara bağlı ölüm bildirilmiştir. Yaşlılarda Kullanımı : Komplike olabilecek durumlar varsa ağır yan etkilerin riski artar. Bunlar arasında bozulmuş böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu ve birlikte başka ilaçların kullanımı sayılabilir. Trimetoprim kullanan hastaların önemli bir bölümünde, serum potasyum konsantrasyonunda ilerleyici fakat geri dönüşümlü artışlarla karşılaşılabilmektedir. Trimetoprim potasyum metabolizması bozukluğu veya böbrek yetmezliği bulunan yada birlikte hiperkalemiye neden olduğu bilinen bir ilaç verilmekte olan hastalarda, önerilen dozlarda uygulanan tedaviyle bile hiperkalemiye neden olabilmektedir. Bu vakalarda serum potasyumunun izlenmesi gerekir. Serum potasyumun düşmesi halinde, Metoprim tedavisinin kesilmesi tavsiye edilir. Pneumocystis carini pnömonisi için tedavi gören AİDS hastalarında vücutta kızarıklık, lökopeni, transaminaz değerlerinde artış gibi yan etkilerin ortaya çıkması. AIDS olmayan hastalara göre daha fazla olarak bildirilmiştir. Metoprim ilk uzun dönem tedavi gören hastalar “özellikle böbrek yetmezliği olanlar” idrar değerleri ve böbrek fonksiyonları yönünden düzenli olarak izlenmelidir. Tedavi sırasında kristalüriyi önlemek açısından yeterli sıvı alınmasına özen gösterilmelidir. Uzun QT Sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma riskini arttırabilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. YAN ETKİLERİ / ADVERS ETKİLER: - Kan bozuklukları; Agranülositoz, anemi, megaloblastik anemi, trombositopeni, lökopeni, hemolitik anemi, purpura, hipoprotrombinemi, methemoglobinemi, eozinofili. - Allerjik Reaksiyonlar; Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, anafilaksi, allerjik miyokardit, eritema multiform, eksfoliatif dermatit, anjiyoödem, ilaç ateşi, titreme, Henoch-Schoenlein purpura, serum hastalığı benzeri sendrom, genel allerjik reaksiyonlar, genel cilt kabartıları, fotosensitivite, kaşıntı, ürtiker ve kızarıklıklar. - Gastro-intestinal; Hepatit, serum transaminaz ve bilirübin artması, psödomembranöz kolit, pankreatit, stomatit, glosit, bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare ve iştahsızlık. - Ürogenital; Böbrek yetmezliği, interstiyel nefrit, BUN ve kan kreatinin yükselmesi, kristalüri toksiknefroz, - Nöroloji; Aseptik menenjit, konvülsiyonlar, periferalnevrit, ataksi, baş dönmesi, kulak çınlaması, başağrısı. - Diğer reaksiyonlar : Artralji, miyalji, yorgunluk, uykusuzluk. “BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.” Sayfa 2 / 4 METOPRİM TABLET İlaç / Laboratuar Testi Etkileşmeleri : Trimetoprim komponenti, bağlama proteini olarak bakteriyel dihidrofolat redüktaz kullanılan yarışmalı protein bağlama tekniği (CBPA) ile yapılan serum metotreksat miktar tayinini etkiliyebilir. Bununla beraber eğer metotreksat RIA (Radyoimmunoassay) ile ölçülürse, hiçbir etkileşim meydana gelmez. Sülfametoksazol ve trimetoprimin varlığı, kreatinin miktar tayini için yapılan Saffe alkali pikrat reaksiyonunu etkiliyebilir. Sülfonamidler, Benedict ve sülfosalisilik asit testlerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. İlaç Etkileşimleri : Başta tiazidler olmak üzere, belirli diüretikleri alan yaşlı hastalarda purpura ile birlikte trombositopeni olasılığında bir artış gözlenmiştir. METOPRIM’in bir antikoagülan olarak Warfarin alan hastalarda protrombin zamanını uzatabileceği bildirilmiştir. Bu nedenle antikoagülan tedavisi gören hastalara ilaç verileceği hususu akılda tutulmalı ve koagülasyon zamanı yeniden tayin edilmelidir. Ayrıca fenitoinin karaciğerde metabolize oluşunu engelleyebilir. Sülfonamidler, metotreksatı plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden ayırabilir ve serbest metotreksatın konsantrasyonunu artırabilirler. Böbrek transplantasyonundan sonra Co-trimoxazol ve siklosporin verilen hastalarda geçici böbrek fonksiyon bozukluğu görülmüştür. Sülfonamidler oral hipoglisemik ilaçların etkisini artırabilir. PABA içeren bileşikler ve PABA türevli lokal anestezikler sülfonamidlerin aktivitesini inhibe edebilirler. Salisilatlar, fenilbütazon, probenesid gibi ilaçlar sülfonamid aktivitesini artırabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: -Erişkinlerde :Üriner sistem enfeksiyonlarında 12’şer saat ara ile 2 tablet, 10-14 gün süre ile verilebilir. Bu dozun aynısı shigellozisin tedavisinde 5 gün süre ile kullanılır. -Çocuklarda : Üriner sistem enfeksiyonlarında veya akut otitis media’da tavsiye edilen doz; 24 saatte eşit iki parçaya bölünerek verilen 8 mg/kg trimetoprim ve 40mg/kg sülfametoksazol’dür. Bu dozun aynısı shigellozisin tedavisinde 5 gün süre ile kullanılır. 12 yaşın altındaki çocuklarda “Metoprim pediatrik süspansiyon” şeklinin kullanılması tavsiye edilir. -Böbrek yetmezliği olan hastalarda : Kreatinin Klerensi Tavsiye edilen doz (ml / dak) 30’un üzerinde : Mutat standart doz. (2 tablet sabah-2 tablet akşam) 15-30 : Mutat standart dozun yarısı (1 tablet sabah-1 tablet akşam) 15’in altında : Kullanılması tavsiye edilmez. -Erişkinlerde kronik bronşit akut alevlenmelerinde : Her 12 saatte bir 2 tablet, 14 gün süre ile verilir. - Pneumocystis carinii pnömonisinde: Günlük doz 20 mg/kg Trimetoprim ve 100 mg/kg Sülfametoksazoldür. 6 saatte bir, eşit dozlar halinde, 14 gün süre ile tatbik edilir. -Gonore için erişkin dozu : 1 günde, sabah ve akşam 5 tablet (12 saat ara ile) METOPRİM tercihen yemekten sonra, yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Doktorunuza danışmadan kullanmayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Oda sıcaklığında muhafaza ediniz. TİCARi TAKDİM ŞEKLİ : 30 tablet blister ambalajda. Sayfa 3 / 4 METOPRİM TABLET DİĞER TİCARİ ŞEKİLLERİ: Fort Tablet: 160mg/800 mg ……………………….. 20 tablet ambalajda Süspansiyon : 5 ml’de. (1 ölçek ): 40 mg/ 200 ………………………………100 ml şişede. Ruhsat Numarası: 29.09.1989 - 149/83 Ruhsat Sahibi: Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Yunus Mah. Sanayi Cad. No:22 Kartal/İSTANBUL İmalatçı: Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Yunus Mah. Sanayi Cad. No:22 Kartal/İSTANBUL Reçete ile satılır. Onay tarihi : 02.11.1993 Sayfa 4 / 4
© Copyright 2024 Paperzz
